Zestra

Zestra jest układowym lekiem przeciwhistaminowym, którego aktywnym składnikiem jest cetyryzyna.

Wskazania Zestra

Występuje w leczeniu przeziębienia, jak również alergicznego zapalenia spojówek (regularnego lub sezonowego), a także w nawracającej formie pokrzywki (stan przewlekły).

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie tabletek, 10 sztuk na blistrze. W jednym opakowaniu znajduje się 1 blister.

Farmakodynamika

Zestra jest połączonym lekiem, jego właściwości są określane przez działanie składników, które składają się na jej skład.

Chlorowodorek cetyryzyny jest substancją przeciwhistaminową drugiej generacji, selektywnym blokerem receptora (H1); ma przedłużone działanie. Ma również słabe właściwości antycholinergiczne, nie ma interakcji z receptorami dopaminowymi i serotonergicznymi, a także H2 i α-adrenoreceptorami.

Wyrażone białka osocza synteza, a także biegunowość cetyryzyny są powodem, że jest źle przechodzi przez barierę krew-mózg i ma trochę przytłaczający wpływ na ośrodkowy układ nerwowy - to co odróżnia ten lek przeciwhistaminowy leki z 1-wszej generacji. Takie właściwości są głównie wynikiem jego lipofilności.

Składnik czynny działa na wczesnym etapie gistaminzavisimy manifestacji alergicznych, a ponadto, blokuje proces uwalniania histaminy z zasadochłonnych leukocytów z komórkami tłuszczu i zmniejsza częstotliwość ruch komórek zapalnych, które są stronami reakcje alergiczne (spowalnia ruch eozynofili i hamuje procesy uwolnić od masztu przewodów komórkach zapalnych ). Tłumi także efekty odpowiedzi alergicznej przewodów histaminy i PG (D2), i hamuje ruch eozynofili u osób z reakcją atopowe. Oprócz redukcji oskrzeli wywołane przez histaminę (w obecności astmy) i powoduje długie selektywne działanie na receptory (H1).

Lek zaczyna się 2 godziny po użyciu i trwa 24 godziny.

Chlorowodorek pseudoefedryny jest β-agonistą o właściwościach zwężających naczynia. Zmniejsza obrzęk błony śluzowej górnych dróg oddechowych (zwłaszcza w obrębie nosa i nosogardzieli) podczas objawowej terapii patologii infekcyjno-zapalnych i alergicznych w tym obszarze.

[1]

Farmakokinetyka

Składnik aktywny jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy w stanie równowagi wynosi 300 ng / ml (obserwowane po 0,5-1 godzinie po użyciu). Po zastosowaniu na pusty żołądek wchłania się około 70% substancji. Jedzenie nie ma wpływu na wielkość ssania, ale spowalnia szybkość tego procesu. Szczytowy efekt leczniczy rozpoczyna się po 4-8 godzinach i trwa około 24 godzin. Około 93% składnika aktywnego syntetyzuje się z białkiem osocza.

Objętość dystrybucji wynosi 0,56-0,8 l / kg (dorośli), a także 0,7 l / kg (dzieci). Substancja jest częściowo metabolizowana. Przy codziennym przyjmowaniu 10 mg leku przez 10 dni nie wykryto kumulacji cetyryzyny.

Około 60% dawki jest wydalane z moczem w ciągu najbliższych 24 godzin, a następnie w ciągu kolejnych 4 dni uwalniane jest około 10% substancji w ten sam sposób. W tym przypadku dzieci w ciągu 24 godzin są wydalane tylko w 40% leku. Przez 5 dni około 10% dawki (w tym pod pozorem produktu rozpadu) jest wydalane z kałem.

Okres półtrwania składnika aktywnego wynosi 7,4 godziny. W przypadku niewydolności nerek u pacjenta eliminacja wystąpi wolniej. Ze słabymi zaburzeniami czynności nerek okres ten czasami wzrasta do 19-21 godzin.

Współczynnik oczyszczania substancji w nerkach wynosi 70 ml / minutę (ze zdrową czynnością nerek), jeśli występują łagodne naruszenia funkcji, liczba ta wynosi 7 ml / min; o umiarkowanej ekspresji - 1,5 ml / minutę. Aby wyeliminować składnik nie jest odpowiednią metodą hemodializy.

Chlorowodorek pseudoefedryny wchłania się dość szybko przez przewód pokarmowy, zaczynając działać pół godziny po spożyciu narkotyku. Ogólnie jego działanie trwa 4 godziny.

Częściowy metabolizm pseudoefedryny jest prowadzony przez wątrobę za pomocą N-demetylacji - przekształca się w aktywny produkt rozkładu norpseudoefedryny.

Składnik pseudoefedrynowy wraz z produktami rozpadu jest wydalany razem z moczem; około 55-75% pojedynczej dawki jest wyświetlane w niezmienionej postaci. Szybkość wydalania substancji zwiększa się w przypadku utleniania moczu, a gdy jest ona alkalizowana, zmniejsza się.

Okres półtrwania wynosi 7 godzin. Niewielka część pseudoefedryny przechodzi do mleka matki (w ciągu 24 godzin około 0,5-0,7% dawki jednostkowej leku spożywanego przez matkę spada do mleka).

[2], [3],

Dawkowanie i administracja

Lek jest używany w środku. Dla dzieci w wieku powyżej 12 lat i dorosłych dawka wynosi 1 tabletkę na dobę, którą należy zażywać z wodą. Czas trwania kursu określa lekarz prowadzący - zależy to od stopnia zaawansowania patologii, a także od stanu pacjenta.

[5], [6]

Stosuj Zestra podczas ciąży

Leku nie wolno podawać kobietom w ciąży, a także w okresie laktacji.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• nietolerancja składników składowych leku;
• znaczne zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 10 ml / minutę);
• bezsenność;
• niekontrolowany wzrost ciśnienia krwi, a także tachykardia;
• obturacyjna postać HCM;
• IBS;
• obecność u pacjenta guza chromochłonnego, nadczynności tarczycy lub cukrzycy;
• ciężkie postaci patologii wątroby;
• migotanie komór;
• stosowanie inhibitorów MAO w poprzednim okresie przed zastosowaniem leków przez 2 tygodnie;
• wiek poniżej 12 lat.

Skutki uboczne Zestra

Stosowanie leków może powodować takie niepożądane reakcje:

• narządy układu pokarmowego: przyrost masy ciała, niestrawność, zaburzenie odżywiania i jego opóźnienie; pojedynczo rozwija anoreksję, zapalenie jamy ustnej, zapalenie żołądka, cukrzyca, zaburzenia czynności wątroby (wzrost aktywności enzymów wątrobowych, y-glutamylotransferazy i fosfatazy alkalicznej, a oprócz wzrostu aktywności składnika bilirubiny we krwi). Ponadto pojawiają się pojedyncze - suchość w jamie ustnej, pragnienie, obrzęk i przebarwienie języka, nudności, wzdęcia, bóle brzucha i wymioty;
• organy Zgromadzenia Narodowego: uczucie senności i zawrotów głowy; czasami rozwijać bóle głowy, drżenie, migrena, i gipe- przeczulica z parestezje, drgawki, drgawki i omdlenia, a ponadto nadmierna agresja, zmęczenie, splątanie, uczucie niepokoju lub złe samopoczucie, depresja, zmęczenie, bezsenność ciężką i pojawienie się halucynacji;
• narządy układu sercowo-naczyniowego: dystonia pojawia się sama, tachykardia i wzrasta poziom ciśnienia krwi;
• narządy układu krwiotwórczego: rozwój małopłytkowości;
• narządy wzroku: niewyraźne widzenie, a także zaburzenie miejsca pobytu i mimowolne ruchy oczu;
• narządów oddechowych: krwawienie z nosa, katar z kaszlem, skurcze oskrzeli, rozwój zapalenia gardła, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli i dysfonia;
• narządy układu odpornościowego: wysypki i swędzenie, a także pokrzywka; obrzęk, objawy alergiczne, reakcje anafilaktyczne i obrzęk Quincke obserwowane są pojedynczo;
• struktura kostna i muskulatura: zapalenie stawów, bóle mięśni i stawów, osłabienie mięśni i dyskineza;
• narządy układu moczowego: dysuria, problemy z oddawaniem moczu, a także mimowolne.

Skutki uboczne wywołane przez chlorowodorek pseudoefedryny:

• narządy układu sercowo-naczyniowego: rozwój brady, steno- lub tachykardii, kołatanie serca, wzrost / spadek ciśnienia krwi, pojawienie się obrzęku, niewydolność serca, arytmia i ból w klatce piersiowej;
• Niedostępna narządy: zawroty głowy, bóle głowy, niepokój, nerwowość, pobudzenie, drżenie rozwoju i labilność emocjonalna. Ponadto zaburzenia myśl lub uwagi i zaburzenia neuropsychiatryczne (problemy z pamięcią, dezorientacja, rozwoju pobudzenie psychoruchowe, stan paniki lub agresji, paranoidalne, zaburzeń schizofrenicznych, a także pojawienie się halucynacji (wszystkie w komunikacji z centralnym wpływem pseudoefedryny), wraz z - stan bezsenność, zaburzenia snu, występowanie napadów i skurcze mięśni, hiperkinezą, uczucie euforii lub amnezji, a ponadto, depresji);
• narządy układu pokarmowego: zwiększony apetyt, zaparcia, zwiększone wydzielanie śliny, nudności, wzdęcia, bóle brzucha, wymioty, cukrzyca i zaburzenia funkcji wątroby;
• narządów układu moczowo-płciowego: ból lub trudności z oddawaniem moczu (w przypadku przerostu prostaty), a także jego opóźnienie, rozwój zapalenia pęcherza, wielomocz, zapalenie pyłu, krwiomocz lub dysuria. Ponadto pojawienie się zapalenia pochwy lub bolesne miesiączkowanie, a także zmniejszenie libido;
• objawy alergiczne: rozwój rumienia wielopostaciowego;
• narządy zmysłów: ból oka lub krwawienie, zaburzenia widzenia, szum w uszach lub jaskra, głuchota, opadanie powiek i xerophthalmia;
• Inne: pojawienie się dreszczy, uczucia osłabienia, rozwój gorączki, hipokaliemii lub powiększenia węzłów chłonnych, a także zwiększone pocenie się. Te objawy zniknęły po odstawieniu leku.

[4]

Przedawkować

Objawy przedawkowania z reguły są związane z wpływem na centralny układ nerwowy lub z powodu właściwości antycholinergicznych leków. Wśród nich: poczucie wstydu, pojawienie się zawroty głowy, psycho-emocjonalny podniecony, uczucie irytacji, nerwowość, a ponadto, poważnego zmęczenia, senność lub bezsenność, bóle głowy i ciężkich stan osłupienia. Ponadto występują opóźnienia w oddawaniu moczu, zaburzenia krążenia, pocenie się. Wraz z tym mogą wystąpić drgawki, drżenia, tachykardia i drżenie kończyn. Brak łaknienia, wymioty, suchość w jamie ustnej, nudności i biegunka, podwyższone ciśnienie krwi, swędzenie z wysypką i rozszerzenie źrenic są również możliwe.

Aby pozbyć się tych objawów, pacjent musi przepłukać żołądek i kontynuować przyjmowanie enterosorbentów.

Ponadto, aby wyeliminować wyżej opisane objawy, stosowane są metody korygujące funkcjonowanie układu sercowo-naczyniowego, a także wspomagające zewnętrzny proces oddechowy. Jeśli to konieczne, stosuje się leki przeciwdrgawkowe i wykonuje cewnikowanie pęcherza. Skuteczną opcją przyspieszenia eliminacji pseudoefedryny jest dializa lub zakwaszenie moczem. Nie ma konkretnego antidotum.

[7]

Interakcje z innymi lekami

Aktywny składnik leku Zestra nie wchodzi w interakcje z innymi lekami (takimi jak cymetydyna, pseudoefedryna i erytromycyna z ketokonazolem i diazepamem z azytromycyną). W przypadku spożycia z dużą ilością alkoholu (stężenie we krwi jest większe niż 0,8 ‰), możliwe jest zahamowanie funkcji OUN. Należy zachować ostrożność w połączeniu z lekami, które hamują pracę ośrodkowego układu nerwowego.

Jednoczesne stosowanie z lekami, które wywierają działanie ototoksyczne (takie jak gentamycyna), może maskować objawy ototoksyczności (zawroty głowy i szumy w uszach).

Jednoczesne przyjmowanie teofiliny (dawka dobowa - 400 mg raz) zmniejsza wskaźnik klirensu ketrazyzyny (-16%), ale nie nastąpiła zmiana w eliminacji teofiliny.

W przypadku stosowania Zestril (na skutek obecności w jego składzie pseudoefedryny) są wymagane do rezygnacji inne sympatykomimetyki (taki jak fenylefryna albo Naphthyzinum), trójpierścieniowe leki (w tym imipramina, amitryptylina), leki znoszące łaknienie (mazindol z dezopimonom), inhibitory MAO (pirazidol z nialamid) furazolidon oraz - jeśli taka kombinacja może dramatycznie zwiększa ciśnienie krwi.

Pseudoefedryna może osłabić działanie sympatykolityczne (np. Oktadynę z rezerpiną), a także blokery receptorów β-adrenergicznych (m.in. Pindolol z nadololem).

W przypadku kombinacji pseudoefedryny i lewodopy, a także glikozydów nasercowych zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu w ciężkiej postaci.

[8],

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla wilgoci i słońca, niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura przechowywania nie powinna przekraczać 25  ^o  C.

[9]

Okres przydatności do spożycia

Zestra jest odpowiednia do stosowania przez 3 lata od daty produkcji leku.