Imigrant

Imigran - lek na migreny, jest selektywnym agonistą receptorów 5HT1 serotoniny.

[1], [2]

Wskazania Imigrant

Lek jest wskazany do szybkiego łagodzenia bólu w migrenach (zarówno z aurą, jak i bez).

[3],

Formularz zwolnienia

Produkowane w tabletkach po 6 sztuk na blistrze (1 blister na opakowanie z LS) lub 2 sztuki na blistrze (z 3 blistrami w opakowaniu).

[4]

Farmakodynamika

Sumatryptan jest selektywnym agonistą receptorów 5HT (1D), bez wpływu na inne receptory 5HT. Dane końcowe znajdują się głównie w naczyniach czaszkowo-mózgowych.

Podczas testów eksperymentalnych stwierdzono, że sumatryptan wywiera selektywny wpływ na naczynia krwionośne na naczynia znajdujące się w układzie tętnicy szyjnej, bez wpływu na krążenie krwi w mózgu. Poprzez tętnice szyjne, krew dociera do tkanek wewnątrz- i zewnątrzczaszkowych (na przykład do błon mózgowych), których ekspansja naczyń prowadzi do pojawienia się migren.

Za pomocą testów eksperymentalnych można było dodatkowo ujawnić hamujące właściwości składnika aktywnego w stosunku do funkcji nerwu trójdzielnego. To dzięki tym dwóm mechanizmom pojawia się działanie sumatryptanu przeciwko migrenie.

Efekt leku zaczyna się pół godziny po podaniu doustnym leków (w ilości 100 mg).

[5], [6],

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym składnik szybko się wchłania, po 45 minutach osiągając 70% poziomu szczytowego. Średnio maksymalny wskaźnik w osoczu przy dawce 100 mg wynosi 45 ng / ml. Poziom biodostępności przy przyjęciu tabletki wewnętrznej wynosi 14% (częściowo z powodu układowego procesu metabolicznego, a częściowo z powodu niepełnej absorpcji).

W przypadku białka osocza synteza jest słaba (14-21%), a średni poziom dystrybucji wynosi 17 litrów. Średni klirens całkowity wynosi około 1160 ml / minutę, a w nerkach średnia wynosi około 260 ml / minutę.

Klirens poza nerkami wynosi około 80% całości, co pozwala na oznaczenie wydzielania sumatryptanu głównie w postaci produktów rozpadu. Głównym z nich jest indolo-octowy analog aktywnego składnika. Jest wydalany z moczem (w nim definiowany jest jako wolny kwas, a także glukuronid skoniugowany z substancją) i nie wykazuje aktywności 5HT1, a także 5HT2. Inne produkty rozpadu nie zostały zidentyfikowane.

Właściwości farmakokinetyczne podawanego sumatryptanu różnią się nieznacznie podczas ataku migreny.

[7], [8], [9], [10]

Dawkowanie i administracja

Zabrania się picia tabletek w celach profilaktycznych przed atakiem. Zabronione jest również przekraczanie zalecanej dawki.

Najlepszy czas na przyjęcie pigułki - natychmiast po ataku, ale lek będzie skuteczny na każdym etapie.

Zazwyczaj lek jest przepisywany w dawce 50 mg (wielkość pierwszej tabletki). Czasami dozwolone jest zwiększenie dawki do 2 tabletek (100 mg).

Jeśli nie ma efektu, nie można przyjąć nowej dawki podczas tego samego napadu migrenowego. Kolejny tablet można pobrać dopiero po rozpoczęciu nowego ataku.

W przypadku reakcji na pierwszą dawkę, ale z późniejszym wznowieniem objawów migreny, drugą tabletkę można stosować w ciągu najbliższych 24 godzin, przy czym minimalna przerwa między dawkami wynosi 2 godziny. Ogólnie rzecz biorąc, jeden dzień (w ciągu 24 godzin) może zająć nie więcej niż 300 mg leku.

Weź tabletkę całkowicie, popijając ją wodą.

[19]

Stosuj Imigrant podczas ciąży

Przepisywanie kobietom ciężarnym jest dozwolone wyłącznie z uwzględnieniem możliwej pomocy matki w odniesieniu do ryzyka wystąpienia negatywnych objawów u płodu.

Wiadomo, że gdy n / do wprowadzenia substancji czynnej, przenika do mleka matki. Zmniejszenie wpływu na dziecko może być, jeśli w ciągu 12 godzin po jedzeniu narkotyków nie karmić piersią.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań leków:

• nietolerancja na elementy składowe leku;
• historię zawału mięśnia sercowego, a ponadto spontaniczną dusznicę bolesną, chorobę wieńcową, patologię naczyń obwodowych lub objawy charakterystyczne dla IHD;
• historia tymczasowego zaburzenia krążenia w mózgu lub udaru;
• ciężki lub umiarkowany stopień podniesienia ciśnienia krwi lub łagodna postać niekontrolowanego wzrostu ciśnienia krwi;
• ciężka niewydolność wątroby;
• jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO - rozpoczęcie stosowania produktu Imigran jest dozwolone co najmniej 2 tygodnie po zakończeniu przyjmowania inhibitorów;
• dzieci i młodzież, ponieważ nie ma informacji na temat bezpieczeństwa i skuteczności zażywania narkotyków w kategorii osób leczonych powyżej.

[11], [12], [13], [14]

Skutki uboczne Imigrant

Według badań klinicznych zidentyfikowano takie niepożądane reakcje:

• narządy Zgromadzenia Narodowego: często uczucie senności lub zawrotów głowy, a ponadto zaburzenie wrażliwości (w tym hipoestezja i parestezja);
• narządy CCC: często przejściowy wzrost poziomu ciśnienia krwi (natychmiast po zażyciu pigułki), a ponadto gwałtowny wzrost krwi;
• narząd oddechowy: często występuje duszność;
• układ trawienny: często u niektórych pacjentów wystąpiły wymioty z nudnościami, chociaż związek z zażywaniem narkotyków nie został jeszcze zidentyfikowany;
• tkanka łączna, muskulatura i szkielet: przeważnie te objawy są tymczasowe, chociaż mogą być intensywne i wpływają na różne części ciała (między innymi na gardło i mostek) - często występują bóle mięśni lub uczucie ciężkości;
• częste zaburzenia: często występują bolesne odczucia, uczucie napięcia, ucisk, a ponadto zimno lub ciepło (objawy są zwykle przejściowe, chociaż czasami są intensywne i mogą wpływać na różne części ciała (między innymi są to gardło z mostkiem)). Często występuje silne zmęczenie lub uczucie osłabienia (objawy te są również przejściowe i zwykle mają umiarkowany lub łagodny stopień nasilenia);
• Wyniki analiz: były tylko niewielkie zmiany wskaźników funkcjonalnych badań wątroby.

Wyniki badań po wprowadzeniu do obrotu:

• odporność: zwiększona wrażliwość (od reakcji skórnych na przypadki anafilaksji);
• organy Zgromadzenia Narodowego: pojawienie się napadów. W niektórych przypadkach takie objawy pojawiały się u osób z tendencją do drgawek lub z obecnością w anamnezie stanów mogących prowadzić do takich ataków; Ponadto rozwija się również dystonia, drżenie, oczopląs lub skóma;
• narządy wzroku: rozwój widzenia lub migotanie, pogorszenie ostrości wzroku, a także utrata widzenia (zwykle jest to tymczasowe). Ale podobne zaburzenia mogą również wystąpić z powodu samego ataku migreny;
• Narządy CCC: tachykardia rozwój, dławica piersiowa lub bradykardia, zwiększenie częstości akcji serca, zaburzenia rytmu, przemijające niedokrwienne zmiany w EKG, skurcz naczyń wieńcowych, obniżenie ciśnienia krwi, zawał serca, zespół Raynauda;
• narządy trawienne: rozwój biegunki lub niedokrwiennej postaci zapalenia okrężnicy;
• tkanka łączna, szkielet i mięśnie: ból stawów, rwa kulszowa;
• zaburzenia psychiczne: poczucie podniecenia;
• tkanki podskórne i skóra: rozwój nadmiernej potliwości.

[15], [16], [17], [18]

Przedawkować

W przypadku doustnych dawek większych niż 400 mg wystąpiły jedynie objawy działań niepożądanych. Podczas opracowywania przedawkowania potrzeba co najmniej 10 godzin na obserwację pacjenta podczas wykonywania standardowych procedur wsparcia.

Brak informacji na temat wpływu dializy otrzewnowej lub hemodializy na parametry aktywnego składnika leku.

[20], [21], [22], [23]

Interakcje z innymi lekami

Nie ma informacji na temat interakcji leku z napojami alkoholowymi, ale dodatkowo flunarizinom, propranolol, a także pizotifenom.

Dostępne są ograniczone informacje dotyczące stosowania skojarzonego z lekami zawierającymi ergotaminę lub inne agonisty receptora 5-HT1 / tryptonu. Teoretycznie może się rozwinąć przedłużone działanie naczynioskurczowe, w wyniku którego zabronione jest łączenie takich leków. Nie wiadomo, jaki powinien być czas trwania odstępu między odbiorem tych leków - zależy to od rodzaju narkotyków, a także od ich dawkowania. Ponieważ właściwości ergotaminy i agonistów tryptanów / receptorów 5-HT1 mogą być zwiększone przez Imigran, po nich należy zachować 24-godzinną przerwę przed ich otrzymaniem.

W takim przypadku nie wolno przyjmować leków zawierających ergotaminę przez 6 godzin po przyjęciu leku Imigran i agonistów tryptanów / receptorów 5-HT1 - w ciągu 24 godzin po zastosowaniu produktu Imigran.

Jedno- wprowadzeniu leku wzmianki o tym, że u pacjentów rozwinęła toksyczność serotoniny (w tym objawów zaburzeń nerwowo-mięśniowych, zmiany psychiczne trzewny stabilności) w połączeniu z lekami z selektywne inhibitory serotoniny do tyłu przechwytywanie. Istnieją również dane dotyczące pojawienia się wyżej wymienionej patologii w kombinacji tryptanów z noradrenaliną i inhibitorami wychwytywania odwrotnej serotoniny.

[24], [25]

Warunki przechowywania

Lek jest przechowywany w miejscu zamkniętym dla dzieci, w standardowych warunkach dla leków. Temperatura - nie więcej niż 30 ° С.

[26], [27],

Okres przydatności do spożycia

Imigran może być stosowany w ciągu 3 lat od daty produkcji leku.