Maksitsin

Maxicine to antybakteryjny środek najnowszej kategorii. Wchodzi w skład grupy fluorochinolonów czwartej generacji.

Wskazania Maksicina

Jest wskazany do eliminacji zakażeń, które są pochodzenia bakteryjnego i wywołanych bakteriami wrażliwymi na drobnoustroje:

• z nie-szpitalną formą zapalenia płuc (obejmuje to również rodzaje chorób wywoływanych przez szczepy drobnoustrojów, które wykazują wiele oporności na antybiotyki);
• infekcje obejmujące warstwę podskórną i skórę oraz postępujące powikłania (w tym zarażona postać zespołu stopy cukrzycowej);
• skomplikowane procesy zakaźne w obrębie jamy brzusznej, w tym również zakażenia wielotorowe (w tym proces ropienia).

Formularz zwolnienia

Produkowany w postaci koncentratu stosowanego do wytwarzania roztworów do infuzji w fiolkach po 20 ml. Dzięki butelce jedno opakowanie zawiera również rozpuszczalnik, który znajduje się w pojemniku o pojemności 100 ml.

Farmakodynamika

Mechanizmy, które przyczyniają się do stabilności mikrobiologicznej przed czynnikami (takimi jak aminoglikozydy, cefalosporyny i penicyliny i tetracykliny z makrolidy) inaktywacji, nie mają wpływu na właściwości przeciwbakteryjne moksyfloksacynę. Nie stwierdzono oporności krzyżowej między tymi antybiotykami, a także moksyfloksacyną. Oporność, w której pośredniczy plazmid, nie została jeszcze wykryta.

Uważa się, że obecność kategorii metoksy w znaczeniu C-8 zwiększa aktywność, a także zmniejsza selektywność opornych zmutowanych szczepów drobnoustrojów z grupy gram-dodatnich (w porównaniu z kategorią C8-H). Przy wartości C-7 obserwuje się dodatkową resztę dicyklaminową, która zapobiega czynnemu uwalnianiu fluorochinolonów z komórek chorobotwórczych mikroorganizmów - jest to mechanizm rozwoju oporności na fluorochinolony.

Badania in vitro wykazały, że oporność na moksyfloksacynę rozwija się raczej powoli. Wynika to z wielu mutacji. Występuje również wyjątkowo niska częstotliwość występowania oporu (10-7-10-10). W przypadku seryjnego rozcieńczenia bakterii pojawia się tylko nieznaczny wzrost MIC moksyfloksacyny.

Chinolony charakteryzowały się opornością krzyżową, ale pojedyncze beztlenowce i bakterie Gram-dodatnie, które są oporne na inne chinolony, są wrażliwe na moksyfloksacynę.

Farmakokinetyka

Jednorazowa infuzja roztworu 400 mg, trwająca 1 godzinę, osiąga wartość szczytową na końcu procedury i wynosi około 4,1 mg / L. Odpowiada to wzrostowi stężenia leku w stosunku do jego poziomu przy doustnym przyjmowaniu średnio o 26%.

AUC wynosi 39 mg / godzinę i tylko nieznacznie powyżej poziomu po podaniu doustnym (35 mg · h / l). Biodostępność leku wynosi około 91%.

Po wielokrotnego infuzji leku dożylnie (400 mg) przez 1 godzinę, raz dziennie, minimalne wartości, a maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi znajduje się w przedziale 4,1-5,9, odpowiednio, 0,43-0,84 i mg / l. A przy wskaźnikach równowagi AUC leku w przedziale dawkowania jest około 30% wyższa niż wartość po pierwszej dawce.

Średnia wartość równowagi osiąga 4,4 mg / l, a tę wartość obserwuje się pod koniec infuzji trwającej 1 godzinę.

Składnik aktywny przechodzi przez szybką dystrybucję w wewnętrznej przestrzeni ciała, na zewnątrz naczyń. Poziom AUC leku (normalna wartość to 6 kg · h / l) jest dość wysoki przy wartościach równowagi objętości dystrybucji (2 l / kg). Wyniki ujawnione w testach in vitro, jak również ex vivo, wykazały wartości w zakresie 0,02-2 mg / l.

Synteza z białkiem krwi (zwykle albuminy) osiąga 45%, a stężenia te nie mają wpływu na ten stosunek. Chociaż jest to dość niski poziom, wolny komponent ma wysokie wartości szczytowe (10 · IPC).

Na moksifloksacyny dość wysokie stężenie wewnątrz tkanki (na przykład, w płucach - makrofagi i cieczy nabłonka), a ponadto wewnątrz zatok przynosowych (polipy nosa, sitowych i zatoki szczękowej) i ognisk zapalnych, w których łączne wartości przekraczają uzyskane stężenie środka osocze. Wewnątrz płynu międzykomórkowego (w tkankach podskórnych i mięśniowych, a także w ślinie) lek występuje w dużych stężeniach iw wolnej postaci, która nie jest syntetyzowana z białkiem. Oprócz tego duże ilości leków można zaobserwować w płynach i tkankach narządów otrzewnowych, a także w żeńskich narządach płciowych.

Poziom maksymalny, jak również stosunek wskaźników wewnątrz plazmy i miejsca infuzji, dla poszczególnych tkanek docelowych wykazują podobne dane dla każdej z dróg stosowania po zastosowaniu pojedynczej dawki leków (400 mg).

Nie ma również biotransformacja (faza 2), moksifloksacynę, a następnie jego nerki (oprócz kału żółciowych / - lub niezmienionej postaci M1 elementy nieaktywne (związki sulfonowe) i M2 (glukuronidów)).

W doświadczeniach in vitro, a ponadto w badaniach klinicznych 1. Etap nie został znaleziony w metabolicznych parametrów farmakokinetycznych interakcji z innymi lekami, które są zaangażowane w procesie biotransformacji z pierwszego etapu z wykorzystaniem enzymów hemoprotein systemu 450.

Bez względu na sposób podawania, produkty rozpadu (M1 z M2) są obserwowane wewnątrz plazmy przy wartościach niższych niż niezmieniony element. W testach przedklinicznych oba komponenty były testowane w odpowiednich rozmiarach, co wykluczało możliwy wpływ na tolerancję i bezpieczeństwo leków.

Okres półtrwania wynosi około 12 godzin. Średni poziom całkowitego klirensu przy stosowaniu 400 mg LS mieści się w zakresie 179-246 ml / minutę. Klirens w nerkach wynosi około 24-53 ml / minutę, z czego można wywnioskować, że w organizmie dochodzi do częściowej reabsorpcji leku - od nerek przez kanaliki.

Jednoczesne podawanie probenecydu z ranitydyną nie prowadzi do zmiany wartości klirensu leków w nerkach.

Dawkowanie i administracja

W przypadku dorosłych zaleca się stosowanie dawki 400 mg raz dziennie w przypadku każdego rodzaju infekcji. Zalecana dawka nie powinna zostać przekroczona.

Czas trwania kursu terapeutycznego jest określany zgodnie z nasileniem patologii, a oprócz skuteczności leku.

Na początku leczenia wymagane jest stosowanie leku w postaci infuzji, ale później, jeśli istnieją odpowiednie wskazania, dozwolone jest przepisanie go już w postaci tabletek do podawania doustnego.

Nieszpitalny typ zapalenia płuc jest leczony stopniowo (pierwszy dożylny wlew, a następnie doustne podawanie tabletek), całkowity czas trwania wynosi 1-2 tygodnie.

Podczas eliminacji skomplikowanych procesów infekcyjnych w warstwie podskórnej i skórze stosuje się również metodę krokową o całkowitym czasie trwania kursu 1-3 tygodni.

W przypadku skomplikowanych zakażeń w obrębie jamy brzusznej etapowe leczenie trwa przez 5-14 dni.

Zabronione jest przekraczanie wyżej wymienionych terminów kursów terapeutycznych.

Informacje uzyskane w wyniku testów klinicznych wykazały, że czas trwania kursu przy użyciu tabletek i roztworu infuzyjnego LS osiągnął maksymalnie 21 dni (podczas eliminacji infekcji w warstwie podskórnej i skórze).

[1]

Stosuj Maksicina podczas ciąży

Maxicin nie może być stosowany u kobiet w ciąży.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• obecność u ludzi nietolerancji jakiejkolwiek substancji ze składu leku lub innych antybiotyków należących do kategorii chinolonów;
• okres karmienia piersią;
• dzieci, a także młodzież w wieku intensywnego wzrostu.

Skutki uboczne Maksicina

Korzystanie z roztworu może powodować takie skutki uboczne:

• wymioty z nudnościami, a także biegunka (może to być objawem rzekomobłoniastej postaci zapalenia okrężnicy) i rozwój hiperbilirubinemii;
• zawroty głowy z bólami głowy, lękiem lub ogólną depresją, silne zmęczenie, pobudzenie psychoruchowe, rozwój psychozy i zaburzenia snu;
• objawy alergiczne - swędzenie skóry z wysypką, obrzęk twarzy (lub obrzęk strun głosowych), a także rozwój nadwrażliwości na światło;
• rozwój eozynofilii lub agranulocytozy, a ponadto leuko- lub małopłytkowość oraz zwiększenie aktywności elementów AST i ALT;
• pojawienie się zespołu nerczycowego, czasami - OPN;
• rozwój tachykardii, bóle stawów lub bóle mięśni, spadek ciśnienia krwi i zaburzenia widzenia.

Interakcje z innymi lekami

Lek istotne interakcje z substancjami leczniczymi, takimi jak probenecyd, atenolol, teofilina i itrakonazolu, ranitydyna, a poza tym, glibenklamid, suplementy wapniowe, oraz morfiny i digoksyny doustnych środków antykoncepcyjnych nie zostało wykazane. Gdy Maxicin łączy się z powyższymi lekami, dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Połączenie z warfaryną nie zmienia farmakokinetyki Maxycin, jak również PTV i innych cech krzepliwości krwi.

Zmiany indeksu INR - u osób łączących antybiotyki (w tym moksyfloksacynę) z antykoagulantami występowały przypadki zwiększonej aktywności przeciwzakrzepowej. Do czynników ryzyka należy wiek i stan zdrowia człowieka, a także patologie zakaźne (z towarzyszącym zapaleniem). Chociaż w badaniach klinicznych nie było interakcji lekowej z warfaryną, osoby stosujące jednoczesne leczenie z wykorzystaniem danych o leku są wymagane do monitorowania INR i w razie potrzeby dostosowania dawki doustnego antykoagulanta.

Właściwości farmakokinetyczne digoksyny zmieniają się nieznacznie pod wpływem moksyfloksacyny. W przypadku wielokrotnego stosowania tego ostatniego ochotnicy wykazali wzrost wartości szczytowej digoksyny (około 30% w wartościach równowagi), ale bez wpływu na poziom AUC.

W przypadku wlewu roztworu dożylnie jednoczesne użycie węgla aktywowanego nieznacznie obniża wartość AUC (o około 20%).

[2], [3]

Warunki przechowywania

Roztwór znajduje się w miejscu zamkniętym od słońca i wilgoci, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

[4]

Okres przydatności do spożycia

Maxicin można stosować w ciągu 2 lat od wyprodukowania leku.