Antybiotyki o szerokim spektrum działania nowej generacji: nazwy

Pierwszy środek przeciwdrobnoustrojowy został odkryty na początku XX wieku. W 1929 r. Profesor Uniwersytetu Londyńskiego Alexander Fleming przeprowadził szczegółowe badanie właściwości zielonej pleśni i zauważył jej szczególne właściwości antybakteryjne. W 1940 r. Uzyskano czystą kulturę tej substancji, która stała się podstawą pierwszego antybiotyku. Tak więc istniała cała znana penicylina, ratująca życie wielu ludziom przez prawie 80 lat.

Co więcej, wzrastał rozwój nauki o środkach przeciwdrobnoustrojowych. Coraz skuteczniejsze były antybiotyki, które miały katastrofalny wpływ na drobnoustroje, hamując ich wzrost i rozmnażanie.

Działając w tym kierunku, mikrobiolodzy odkryli, że niektóre wyizolowane substancje przeciwdrobnoustrojowe zachowują się w specjalny sposób. Wykazują działanie antybakteryjne przeciwko kilku gatunkom bakterii.

Preparaty oparte na takich substancjach pochodzenia naturalnego lub syntetycznego, tak lubiane przez lekarzy różnych specjalizacji, nazywane były antybiotykami o szerokim spektrum działania (AHSD) i nie były tak rozpowszechnione w praktyce klinicznej.

A jednak, pomimo wszystkich zalet powyższych leków, mają jedną istotną wadę. Ich działanie przeciwko różnym bakteriom obejmuje nie tylko patogenne mikroorganizmy, ale także te, które są niezbędne dla organizmu człowieka, tworząc jego mikroflorę. Tak więc zapraszamy czynne doustnie antybiotyki mogą zniszczyć mikroflorę jelitową, powodując naruszenie jego pracy, a stosowanie antybiotyków pochwy - złamać kwasu równowagę pochwy, powodując rozwój zakażeń grzybiczych. Poza toksycznym działaniem antybiotyków Pierwsze generacje nie pozwalał ich zastosowanie do leczenia pacjentów z zaburzeniami wątroby i nerek, do leczenia chorób zakaźnych w dzieciństwie, w okresie ciąży oraz w niektórych innych sytuacjach, duża liczba efektów ubocznych doprowadziły do tego, że leczenie jednego problemy prowokowały rozwój innego.

W związku z tym pojawiło się pytanie, w jaki sposób znaleźć rozwiązanie problemu, jak uczynić antybiotykoterapię nie tylko skuteczną, ale także bezpieczną. Postępy zaczęły w tym kierunku prowadzić, co ułatwiło wprowadzenie nowego produktu na rynek produktów farmaceutycznych - skutecznych antybiotyków o szerokim spektrum działania nowej generacji z mniejszymi przeciwwskazaniami i efektami ubocznymi.

Grupy antybiotyków nowej generacji i rozwój antybiotykoterapii

Wśród dużej liczby leków przeciwdrobnoustrojowych (AMP) można wyodrębnić kilka grup leków o różnej strukturze chemicznej:

• Beta-laktamy, które są podzielone na następujące klasy:
  • Penicylina
  • Cefalosporyny
  • Karbapenemy o zwiększonej oporności na beta-laktamazy wytwarzane przez niektóre bakterie
• Makrolidy (najmniej toksyczne leki pochodzenia naturalnego)
• Antybiotyki tetracykliny
• Aminoglikozydy, szczególnie aktywne przeciwko beztlenowcom Gram-ujemnym, powodujące choroby dróg oddechowych
• Lincosamidy, odporne na działanie soku żołądkowego
• Antybiotyki lewomycetyny
• Preparaty glikopeptydowe
• Polimyksyny o wąskim spektrum aktywności bakteryjnej
• Sudfanilamidy
• Chinolony, w szczególności fluorochinolony, które mają szerokie spektrum działania.

Oprócz wyżej wymienionych grup, istnieje jeszcze kilka klas wąsko ukierunkowanych leków, a także antybiotyków, których nie można przypisać do konkretnej grupy. Ostatnio pojawiło się kilka nowych grup leków, chociaż mają one przeważnie wąskie spektrum działania.

Niektóre grupy i leki są nam znane od dłuższego czasu, inne pojawiły się później, a niektóre nie są nawet znane dużym konsumentom

Antybiotyki 1 i 2 pokolenia nie mogą być nazwane nieskutecznymi. Są one stosowane do tego dnia. Jednak nie tylko osoba się rozwija, ale także znajdujące się w nim mikroby, uzyskując odporność na często używane leki.  Antybiotyk 3. Generacji  oprócz nabycia szerokim spektrum został zaprojektowany, aby wygrać i zjawisko oporności na antybiotyki, które stało się szczególnie istotne w ostatnich latach, a niektóre antybiotyki 2. Generacji nie zawsze skutecznie radzić sobie z nim.

Antybiotyki czwartej generacji,  oprócz szerokiego spektrum działania, mają inne zalety. Tak więc, penicyliny 4 generacje to nie tylko wysoką aktywność przeciw bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym mikroflory, ale mający połączony strukturę i stają się aktywne w stosunku do Pseudomonas aeruginosa, który jest czynnikiem sprawczym wielu infekcji bakteryjnych, które mają wpływ na różne organy i systemów.

Makrolidy czwartej generacji to także preparaty złożone, w których jako aktywny składnik stosuje się antybiotyk tetracyklinowy, który rozszerza pole działania leków.

Szczególną uwagę należy zwrócić na cefalosporyny 4 pokolenia, których widmo jest słusznie nazywane ultra-szerokim. Leki te są uważane za najsilniejsze i najszerzej stosowane w praktyce klinicznej, ponieważ są skuteczne przeciwko szczepowi bakterii opornych na AMS poprzedniej generacji.

A jednak nawet te nowe cefalosporyny nie są pozbawione wad, ponieważ mogą powodować wiele skutków ubocznych. Walka z tym momentem odbywa się i do dziś, od wszystkich znanych cefalosporyn z 4 pokoleń (i ich rzędu 10 odmian) w masowej produkcji dopuszczone są jedynie preparaty na bazie cefpiromu i cefipimu.

Jedyny lek czwartego pokolenia z grupy aminoglikozydów jest w stanie zwalczać patogenne mikroorganizmy, takie jak cytobacter, aeromonas i nocardia, które są poza kontrolą wcześniejszych pokoleń. Jest również skuteczny przeciwko Pseudomonas aeruginosa.

Antybiotyki o szerokim spektrum działania w piątym pokoleniu to przede wszystkim ureido i piperazynopenicyliny, a także jedyny dozwolony lek z grupy cefalosporyn.

Penicyliny piątego pokolenia uważane są za skuteczne wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym Pseudomonas aeruginosa. Ale ich wadą jest brak odporności na beta-laktamazy.

Aktywnym składnikiem zatwierdzonych cefalosporyn piątego pokolenia jest ceftobiprol, który ma szybką absorpcję i dobry metabolizm. Stosuje się go do kontroli szczepów paciorkowców i gronkowców, opornych na beta-laktamy wczesnych pokoleń, a także różnych patogenów beztlenowych. Osobliwością antybiotyku jest to, że pod jego działaniem bakterie nie są zdolne do mutacji, co oznacza, że nie rozwijają oporności na antybiotyki.

Antybiotyki na bazie ceftaroliny są również bardzo skuteczne, ale nie mają mechanizmu ochronnego przeciwko beta-laktamazom wytwarzanym przez bakterie jelitowe.

Opracowano również nowy lek oparty na kombinacji ceftobiprolu i tazobaktamu, co czyni go bardziej odpornym na działanie różnych rodzajów beta-laktamaz.

Antybiotyki 6 wytwarzania  penicyliny również nie jest pozbawiona szerokim spektrum działania, ale wykazują największą aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych bakterii, w tym, że nie może poradzić sobie często przepisywane penicyliny 3 pokolenia na podstawie amoksycyliny.

Te antybiotyki są odporne na większość bakterii produkujących beta-laktamazy, ale nie są pozbawione zwykłych skutków ubocznych penicylin.

Karbapenemy i fluorochinolony są klasyfikowane jako stosunkowo nowe rodzaje środków przeciwdrobnoustrojowych. Karbapenemy są wysoce skuteczne, oporne na większość leków beta-laktamazowych, ale nie mogą wytrzymać metalo-beta-laktamaz New Delhi. Niektóre karbapenemy nie są skuteczne przeciwko grzybom.

Fluorochinolony są syntetycznymi lekami o wyraźnej aktywności przeciwdrobnoustrojowej, które są blisko działania antybiotyków. Są skuteczne przeciwko większości bakterii, w tym prątkom gruźlicy, niektórym odmianom pneumokoków, Pseudomonas aeruginosa itp. Jednak w przypadku bakterii beztlenowych ich skuteczność jest bardzo niska.