Tarceva

Kategoria leków przeciwnowotworowych to Tarceva - lek przeciwnowotworowy, będący przedstawicielem inhibitorów kinazy tyrozynowej.

Wskazania Tarceva

Główne wskazania do powołania Tarceva są następujące:

• Leczenie wspomagające miejscowego lub przerzutowego niedrobnokomórkowego raka płuca, jeśli nie ma wzrostu w rozwoju choroby po 4 kursach chemioterapii.
• Nowotwory nowotworowe w płucach, zlokalizowane lub rozsiewane przerzutowo, jeśli jeden lub więcej kursów chemioterapii nie przyniosło spodziewanego efektu.
• Miejscowo lub z przerzutami nieoperacyjny rak trzustki (jako lek pierwszego rzutu, w połączeniu z gemcytabiną).

[1]

Formularz zwolnienia

Preparat Tarceva jest produkowany w postaci tabletek z powłoką ochronną. Substancją czynną jest erlotinib, substancja przeciwnowotworowa.

Tabletki są zaokrąglone, o gładkich krawędziach, pokryte warstwą jasno żółtawej barwy. Z jednej strony znajduje się napis odzwierciedlający nazwę i dawkę tabletki w mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Jedna blistra zawiera dziesięć tabletek. Opakowanie tekturowe zawiera trzy blistry i papierową instrukcję.

Farmakodynamika

Tarceva na podstawie erlotynibu jest najsilniejszym lekiem hamującym kinazę tyrozynową receptorów EGF (naskórkowy czynnik wzrostu człowieka).

Kinaza tyrozynowa jest odpowiedzialna za wewnętrzne procesy fosforylacji EGF, które ulegają ekspresji na wierzchu zdrowych i nowotworowych struktur komórkowych. Hamowanie aktywności fosfotyrozyny czynnika wzrostu hamuje rozwój komórek nowotworowych i / lub powoduje ich śmierć. 

[2]

Farmakokinetyka

Aktywny składnik leku Tarcev jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Ograniczającą zawartość w surowicy obserwuje się po czterech godzinach. Dostępność biologiczną zdrowej osoby szacuje się na 59%. Obecność mas żywności w żołądku może zwiększyć biodostępność leku.

Zawartość ograniczająca w surowicy wynosi 1,995 ng / ml. Równowagę stężenia obserwuje się po 7-8 dniach. Przed zastosowaniem kolejnej dawki produktu Tarcev minimalny poziom składnika aktywnego w surowicy wynosi 1,238 ng / ml.

W próbkach tkanek nowotworowych po 9 dniach traktowania stwierdzono, że poziom substancji czynnej wynosi średnio 1,158 ng / g. To około 63% poziomu granicznego w surowicy w stanie równowagi. Po 60 minutach po zażyciu leku Tarcev, ograniczająca zawartość leku w osoczu może osiągnąć 73%. Wiązanie z białkami osocza wynosi 95%.

Metabolizm Tarceva występuje w wątrobie, z udziałem enzymów w procesie. Pozawątrobowe procesy metaboliczne obserwuje się w jamie jelita, w płucach, bezpośrednio w tkankach nowotworowych.

Średni prześwit jest bliski 4,47 l / h. Okres półtrwania wynosi 36,2 h. Produkty metabolizmu i niezmienione pozostałości leku wydalane są głównie za pomocą cieląt (ponad 90%), aw mniejszym stopniu przez nerki.

Połączone leczenie produktem Tarceva i gemcytabiną nie ma wpływu na klirens erlotynibu w surowicy krwi.

[3], [4], [5], [6], [7],

Dawkowanie i administracja

Przyjmuj Tarceva doustnie, raz dziennie, 60 minut przed posiłkiem lub dwie godziny po posiłku.

• W przypadku niedrobnokomórkowego procesu nowotworowego w płucach zaleca się 150 mg produktu leczniczego Tarceva na dobę.
• Kiedy zaleca się, aby proces nowotworowy w trzustce przyjmował 100 mg produktu leczniczego Tarceva dziennie, przez długi czas, w połączeniu z gemcytabiną.

[10], [11]

Stosuj Tarceva podczas ciąży

Możliwość niewystarczającego zbadania możliwości leczenia produktu Tarceva kobietami w ciąży. Przedkliniczne testowanie toksycznego działania leku w standardowych dawkach wskazało na obecność embriotoksyczności.

W związku z powyższym nie zaleca się stosowania leku Tarceva do leczenia kobiet w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym przed rozpoczęciem leczenia powinny wykluczyć ciążę, a także stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Nie badano możliwości leczenia lekiem Tarceva podczas karmienia piersią, dlatego nie zaleca się stosowania tego rodzaju leku.

Przeciwwskazania

W takich sytuacjach należy unikać leczenia preparatem Tarcev:

• z ciężkimi uszkodzeniami wątroby i nerek;
• z ciążą i laktacją;
• w pediatrii;
• z tendencją do alergii na Tarceva.

 Względne przeciwwskazania to:

• palący pacjent;
• nietolerancja na galaktozę, niedobór laktazy;
• choroba alergija;
• jednoczesna chemioterapia z taksanami.

Skutki uboczne Tarceva

Najczęściej specjaliści wykrywają takie działania niepożądane podczas przyjmowania leku Tarceva:

• biegunka, nudności, owrzodzenie jamy ustnej, ból brzucha, wzdęcia, krwawienie w przewodzie pokarmowym (aż do perforacji);
• ishudanie;
• rozwój niewydolności wątroby;
• zapalenie spojówek, owrzodzenie rogówki (czasami z perforacją), zapalenie rogówki;
• kaszel, duszność, krwawienie z błony śluzowej nosa;
• wysypki skórne, łysienie, pogorszenie stanu skóry i paznokci, zmiany w pigmentacji;
• ból w głowie, neuropatia;
• warunki depresyjne;
• uczucie zmęczenia, przywiązanie do infekcji (zapalenie płuc, porażenie prądem, powikłania septyczne).

[8], [9]

Przedawkować

Po doustnym podaniu pojedynczej dawki Tartz do 1600 mg, nie zaobserwowano żadnych efektów specjalnych.

Podczas przyjmowania większych dawek mogą wystąpić następujące objawy:

• ciężka biegunka;
• wysypka skórna;
• zwiększenie poziomu aminotransferaz wątrobowych.

Przy możliwym przedawnieniu Tarceva zniesione, w zamian przepisać leczenie lekami objawowymi.

[12],

Interakcje z innymi lekami

Ketokonazol, cyprofloksacyna wpływa na metabolizm produktu Tarceva i zwiększa jego stężenie w surowicy.

Ryfampicyna, induktory izoenzymu CYP3A4, zwiększają metabolizm Tarceva i obniżają poziom leku w osoczu.

Leki, które powodują zmianę pH w górnym odcinku przewodu pokarmowego, mogą wpływać na rozpuszczalność aktywnego składnika Tarceva i na stopień jego biodostępności.

Omeprazol, leki hamujące pompy protonowe, ranitydyna, leki blokujące receptor histaminowy obniżają stężenie ograniczające lek Tarceva.

Warfaryna i inne preparaty kumaryny zwiększają ryzyko krwawienia.

Statyny połączone z lekiem Tarceva zwiększają ryzyko miopatii.

Palenie podczas leczenia Tarceva zmniejsza ekspozycję składnika aktywnego o około 2 razy.

Tarceva zwiększa stężenie platyny w surowicy krwi, co należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania karboplatyny lub paklitakselu.

Kapecytabina zwiększa zawartość osocza aktywnego składnika Tarceva.

[13], [14]

Warunki przechowywania

Przechowywać Tarceva w pomieszczeniach o reżimie temperatury od +15 do +30 ° C, w całkowitej niedostępności dzieci.

[15],

Okres przydatności do spożycia

Preparat Tarceva można przechowywać przez 3 lata od momentu wytworzenia leku.