Vap 20

Wap 20 zawiera substancję alprostadil. Należy do grupy prostaglandyn.

Wskazania Vapa 20

Jest stosowany w celu wyeliminowania zanikających patologii stopnia 3-4 typu przewlekłego (stosuje się klasyfikację Fontaine'a), nie podlega rewaskularyzacji (lub jeśli rewaskularyzacja u takich osób nie przyniosła rezultatu).

Lek nie jest zalecany do eliminacji patologii zatarcia (typ przewlekły) w tętnicach obwodowych 4 stopnia.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie w postaci koncentratu do produkcji naparu w szklanych ampułkach o objętości 1 ml (typ I Ph.EUR.). Wewnątrz oddzielnego opakowania zawiera 5 lub 10 ampułek leku.

[1]

Farmakodynamika

Aktywny składnik leku alprostadil jest środkiem rozszerzającym naczynia krwionośne, który wspomaga krążenie krwi, wykonując proces rozszerzania zwieracza przednaczyniowego za pomocą tętniczek. Lek korzystnie wpływa na procesy mikrokrążenia, jak również parametry reologiczne krwi.

Po infuzji do / w metodzie następuje wzrost elastyczności erytrocytów, jak również hamowanie ich agregacji w wskazaniach ex vivo. Alprostadil skutecznie hamuje proces aktywacji płytek krwi podczas działania in vitro. Ten efekt rozciąga się na właściwości zmiany w postaci płytek krwi, a także na agregację i izolację składników znajdujących się w granulkach, a także na uwalnianie tromboksanu (wspomaga procesy agregacji). Lek pomaga w zmniejszeniu powstawania skrzeplin tętniczych w testach in vivo na zwierzętach.

Zastosowanie leków aktywuje procesy fibrynolizy, zwiększając jej indywidualne wartości wewnętrzne (plazminę z plazminogenem, a dodatkowo działanie aktywatora plazminogenu w tkankach).

[2]

Farmakokinetyka

Alprostadil jest sztucznym analogiem naturalnego PG: E1, który ma krótki okres półtrwania. Gdy doustne podawanie leków w dawce 60 μg, po 2 godzinach, szczytowe stężenie w osoczu u zdrowej osoby było o 6 μg / ml wyższe niż maksimum w fazie placebo (2,4 μg / ml). Okres półtrwania w fazie α wynosi około 0,2 minuty (wartość obliczona), a dla stadium β wynosi około 8 minut. W wyniku tego poziomu równowagi lek osiąga raczej wkrótce po rozpoczęciu wlewu.

Metabolizm alprostadilu jest wykonywany w płucach - około 80-90% w 1. Przebiegu. Podstawowe produkty rozkładu powstające podczas 1. Przebieg - 15-keto-PGE 1 PGE oprócz 0 (tzw 13,14-dwuwodoro-PGE-1), przy czym element 15-keto-PGE 0 (13,14 będącego dihydro-15-keto-PGE-1), - w dalszym ciągu dalszego rozpadu (między innymi procesy prowadzone β-utleniania, jak również ω utleniania).

Produkty rozpadu są wydalane z moczem (o 88%) i kałem (o 12%). Pełne wydalanie trwa 72 godziny. Spośród pierwotnych produktów rozpadu, tylko element 15-keto-PGE-O może być określony przez ekspozycję in vitro na homogenaty płucne.

Podczas odbioru alprostadil w ilości 60 mikrogramów, PGE 0 do 2 Chasa osiąga maksymalne stężenie w osoczu u zdrowych osób - 11,8 pg / ml, po etapie placebo (równe 1,7 pg / ml), podczas gdy okres półtrwania wynosi około 2 minut na etapie α, a także około 33 minut podczas etapu β. Maksymalną wartość obserwuje się po 119 minutach. Odpowiednie dane dla elementu 15-keto-PGE 0 są równe wysokości piku - 151 pg / ml (placebo 8 ug / ml), α okresie półtrwania około 2 minuty, a SS okresie półtrwania w - 20 minuty; szczyt osiąga w 106 minut.

Synteza alprostadilu z elementami makromolekularnymi w plazmie wynosi 93%.

[3]

Dawkowanie i administracja

Trzeba podawać leku do żyły lub tętnicy, w tym przypadku z warunkiem, że lekarz wykonując procedurę posiadającego doświadczenie w dziedzinie Angiologii i on zna nowoczesne metody wartości CCC regularnego monitorowania i posiada wymagany sprzęt do tego celu. Nie należy podawać roztworu dożylnie metodą bolusa.

W leczeniu / w metodzie patologii trzeciego stopnia.

Istnieje Po dożylnym schemat leczenia należy rozpuścić zawartość 2 fiolki (co odpowiada 40 mg leku) w roztworze chlorku sodu (0,9%, ma 50-250 ml), a następnie otrzymaną substancję podaje się w czasie 2 godzin. Ta dawka jest stosowana 2 razy dziennie.

Alternatywna droga: infuzja raz dziennie przez 3 godziny. Wpisz 3 ampułki (ilość 60 μg alprostadilu), które rozpuszcza się, stosując taką samą ilość powyższego rozpuszczalnika.

Osoby z zaburzeniami czynności nerek (niewydolność z KK> 1,5 mg / dl) powinny rozpocząć terapię IV, wprowadzając 1. Ampułkę dwa razy dziennie (dwa razy 20 μg Wap 20 ). Każda z procedur trwa 2 godziny. Biorąc pod uwagę ogólny obraz kliniczny, dopuszcza się zwiększenie dawki do powyższej standardowej dawki w ciągu 2-3 dni.

Ludzie z niewydolnością nerek, a także ci, którzy są objęci ryzykiem zaburzeń czynności serca, muszą ograniczać dzienną objętość infuzji do 50-100 ml, a wprowadzenie musi koniecznie odbywać się za pomocą urządzenia infuzyjnego.

Leczenie patologii trzeciego i czwartego stopnia przez wprowadzenie leków do tętnic.

Poniżej przedstawiono następujący schemat leczenia tętniczego: rozpuścić w roztworze ampułki z 0,3% chlorku sodu (0,9%) (20 μg substancji). W takim przypadku objętość gotowego roztworu będzie wynosić połowę ampułki z lekiem (w 25 ml tego roztworu - 10 μg leku). Wlew odbywa się za pomocą specjalnego urządzenia w ciągu 1-2 godzin. Jeśli tolerancja leku pozostaje zadowalająca, dozwolone jest zwiększenie dawki do 1. Ampułki (lub 20 μg składnika aktywnego), szczególnie jeśli martwica występuje na ciele. Często dzień wymaga 1 naparu.

Gdy infuzję wykonuje się za pomocą wprowadzonego cewnika, biorąc pod uwagę ciężkość choroby i tolerancję leku, przepisuje się dawkę 0,1-0,6 ng / kg / minutę (około 1/4 / pół ampułki z lekiem). W tym przypadku czas trwania infuzji za pomocą urządzenia wynosi 12 godzin.

Pod koniec 3 tygodni terapii konieczne jest ustalenie wykonalności dalszego stosowania leków. Jeśli nie ma wyniku, konieczne jest anulowanie leku. Kurs terapeutyczny może trwać nie dłużej niż 1 miesiąc.

[6], [7]

Stosuj Vapa 20 podczas ciąży

Leku nie można podawać kobietom w ciąży, a jeśli konieczne jest stosowanie go w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią w czasie leczenia.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas stosowania leków, aby uniknąć ciąży.

Informacje na temat badań przedklinicznych pokazują, że Wap 20 nie wpływa na płodność w przypadku jego stosowania w zalecanej dawce.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nadwrażliwości na alprostadil lub inne elementy leku;
• z zaburzeniami w sercu: zdekompensowany typ niewydolności serca (trzeci i czwarty etap zgodnie z klasyfikacją NYHA); niewystarczająca terapia arytmii serca i niewydolności serca; o innym pochodzeniu arytmii (w tym także z powodu zaburzeń hemodynamicznych); zwężenie / niedomykalność aortalna / mitralna; niewłaściwie kontrolowane patologie serca typu wieńcowego; IHD i przeniesiony w ostatnim czasie (w ciągu ostatnich sześciu miesięcy) zawał mięśnia sercowego;
• podejrzenie rozwoju obrzęku płuc (w postaci przewlekłej lub ostrej), wykonane po prześwietleniu promieniami lub badaniu klinicznym, a ponadto w wywiadzie lub obrzęku płuc w wywiadzie;
• przewlekłe patologie płuc typu obturacyjnego w ciężkim stopniu, a oprócz tego PE;
• Osoby z udokumentowanymi chorobami wątroby (również z objawami ostrej niewydolności wątroby - zwiększone GGT lub aktywność aminotransferaz) lub ciężką niewydolnością wątroby (dotyczy to również historii);
• zaburzenia w pracy nerek (oligoanuria);
• obecność tendencji do rozwoju krwawienia (odmazy, a ponadto krwawienie / patologia wrzodu łojowego dwunastnicy lub żołądka w ostrej postaci);
• obecność w anamnezie przez ostatnie pół roku udaru;
• obniżone ciśnienie krwi w ciężkiej postaci;
• obecność ogólnych przeciwwskazań dotyczących procedur infuzji (w tym zastoinowa niewydolność serca, obrzęk mózgu lub płuc oraz hiperhydria);
• dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia.

[4]

Skutki uboczne Vapa 20

Stosowanie leków może powodować następujące działania niepożądane:

• Zaburzenia z NA: w zasadzie są parestezje kończyny, z którą wykonano zabieg, a także bóle głowy. Czasami pojawiają się skurcze mózgu i poczucie zamieszania. Możliwy rozwój psychozy lub udaru i pojawienie się zawrotów głowy;
• Zaburzenia w układzie pokarmowym: rzadko obserwowane chorób żołądkowo-jelitowych, w tym biegunki, wymioty, nudności, jak również przyspieszenie perystaltyki jelitowej (efekt wywierany przez alprostadilu). Mogą pojawić się bóle brzucha z zgagą, a także anoreksja;
• objawy narządów układu sercowo-naczyniowego: w niektórych przypadkach może pojawić się dusznica bolesna lub tachykardia i można zaobserwować obniżenie poziomu ciśnienia krwi. Sporadycznie pojawia się arytmia lub niewydolność serca, która prowadzi do ostrego obrzęku płuc, który może powodować niewydolność serca typu ogólnego. Mogą wystąpić blokady i zawał mięśnia sercowego;
• reakcje układu pokarmowego: czasami indeks enzymów wątrobowych może być naruszony;
• objawy narządów układu oddechowego: sporadycznie występuje obrzęk płuc. Pojawienie się duszności;
• zaburzenia układu krwiotwórczego: sporadycznie niedokrwistość lub leukocytoza, a także trombocyto- lub leukopenia;
• wyniki badań laboratoryjnych: czasami występuje wzrost temperatury lub poziomu aminotransferaz. Wartości CRP również mogą się różnić, ale po terapii szybko się normalizują;
• reakcje warstwy podskórnej i skóry: często obrzęk, zaczerwienienie i uderzenia gorąca;
• zaburzenia i objawy ogólnoustrojowe w miejscu wlewu: często obrzęk i wzrost temperatury z obrzękiem w obszarze podawania; Ponadto obserwuje się zaczerwienienie żył i rozwój parestezji. Rzadziej dreszcze zaczynają się od gorączki i nadmiernej potliwości. Być może pojawienie się zapalenia żył w miejscu infuzji, a oprócz zakrzepicy w obszarze wprowadzenia do cewnika. Może również występować miejscowe krwawienie, uczucie złego samopoczucia i zaburzenia wrażliwości błon śluzowych skóry;
• Zaburzenia immunologiczne: czasami pojawiają się alergie (zwiększona wrażliwość skóry - wysypka, obrzęk, nadmierna potliwość, dyskomfort w stawach z dreszczami i reakcja pirogeniczna). Czasami - rozwój objawów anafilaktycznych lub anafilaktycznych. Anafilaksja jest możliwa;
• zaburzenia w pracy mięśni i kości: czasami występują oznaki zaburzeń w stawach (w tym odczucia bólowe). Wykrywalny hiperostozę obserwuje się w okolicy rurkowatych o długich kościach (przy stosowaniu leków przez ponad miesiąc);
• inne: może wystąpić zwiększone zmęczenie, bezmocz z napadami bólu, uczucie ogólnego osłabienia, niewydolności nerek i zapaści ortostatycznej.

[5]

Przedawkować

Manifestacja przedawkowania - obniżenie poziomu ciśnienia krwi, a także tachykardia typu odruchowego z powodu ekspansji naczyń krwionośnych. Inne prawdopodobne objawy: nadmierna potliwość, wymioty, zaburzenia synchronizacji typu naczyniowego, towarzyszy bladość, a ponadto niewydolność serca, nudności i niedokrwienie mięśnia sercowego. Mogą rozwinąć się miejscowe objawy: zaczerwienienie i obrzęk kończyny, w którym wykonywany jest wlew, a także reakcja nietolerancji.

Terapia powinna być objawowa. Lek nie ma swoistego antidotum. Jeśli po obniżeniu wymaganej dawki wskaźnik ciśnienia krwi zmniejszył się lub rozpoczął się silny ból, konieczne jest obniżenie infuzji lub natychmiastowe przerwanie infuzji. W przypadku spadku ciśnienia krwi należy przede wszystkim położyć ofiarę na plecach, jednocześnie lekko podnosząc nogi. Jeśli przejawy naruszenia nie przejdą, musisz śledzić wskaźniki CAS. Jeśli to konieczne, zaleca się wyznaczenie leków sympatykomimetycznych.

Interakcje z innymi lekami

Podczas stosowania VAP 20 mogą nasilać się właściwości leków przeciwnadciśnieniowych, a także leki przeciwdławicowe i rozszerzające naczynia krwionośne. Połączenie tych leków z alprostadilem lub jednoczesne stosowanie z innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne wymaga stałego monitorowania wskaźników CAS (obejmuje to monitorowanie poziomu ciśnienia krwi).

Adrenalina z norepinefryną, a także leki sympatykomimetyczne osłabiają działanie rozszerzające naczynia.

Kombinacja z lekami przeciwzakrzepowymi (leki hamujące agregację płytek, leki przeciwzakrzepowe i leki trombolityczne) może zwiększać tendencję do krwawień. Biorąc pod uwagę słaby efekt spowolnienia VAP 20 w stosunku do agregacji płytek we wskazaniach in vitro, należy ostrożnie go stosować w połączeniu z antykoagulantami.

Połączone stosowanie z lekami cefatetan i cefaferazon z cefamendolem osłabia działanie alprostadilu.

[8], [9]

Warunki przechowywania

Wymagane jest, aby Wap 20 był trzymany w miejscu, które jest zamknięte od światła i niedostępne dla małych dzieci. Warunki temperaturowe mieszczą się w zakresie 2-8 ° C.

[10]

Okres przydatności do spożycia

Wap 20 może być używany w okresie 3 lat od daty produkcji leku.

[11]