Velaxin

Velaxin jest lekiem z kategorii leków przeciwdepresyjnych.

Wskazania Velaxin

Jest on stosowany w leczeniu epizodów ciężkiej depresji (dodatkowo także w celu zapobiegania ich rozwojowi). Ponadto stosowany jest w uogólnionych zaburzeniach lękowych i fobiach społecznych.

[1]

Formularz zwolnienia

Uwolnij w kapsułkach. Wewnątrz jednego blistra znajduje się 10 kapsułek, w osobnym opakowaniu - 3 blistry. Ponadto, w opakowaniu blistra powstaje 14 kapsułek. W oddzielnym pakiecie znajdują się 2 blistry.

[2], [3]

Farmakodynamika

Właściwości przeciwdepresyjne wenlafaksyny są związane ze wzmacnianiem aktywności neuroprzekaźnika w regionie OUN.

Wenlafaksyna z głównym produktem rozpadu (O-desmethylvenlafaxine - EFA) jest silnym lekiem inhibitorowym do wychwytywania serotoniny i norepinefryny typu asparaginianu. Ponadto substancje te są w stanie zahamować proces wychwytu zwrotnego dopaminy za pomocą neuronów.

Aktywny składnik leku, wraz z EFA, w przypadku pojedynczego lub wielokrotnego użycia, zmniejsza objawy typu β-adrenergicznego. Przy podobnej skuteczności wpływają również na wychwyt odwrotnego neuroprzekaźnika. W tym przypadku wenlafaksyna nie wywiera decydującego wpływu na aktywność agentów MAO.

Ponadto wenlafaksyna nie wykazuje powinowactwa do fencyklidyny, benzodiazepiny, a także końcówek opiatów lub NMDA i nie wpływa na uwalnianie norepinefryny przez tkankę mózgową.

Farmakokinetyka

Około 92% substancji wchłania się po przyjęciu kapsułki z pojedynczą dawką. W przypadku kapsułek o przedłużonym uwalnianiu obserwuje się wartości szczytowe aktywnego składnika i jego metabolitu w osoczu w okresie odpowiednio 6,0 ± 1,5, a także 8,8 ± 2,2 godziny.

Szybkość absorpcji substancji jest wolniejsza niż analogiczne wartości jej eliminacji. W związku z tym w czasie rzeczywistym, czas półtrwania przy użyciu kapsuł z typ o przedłużonym uwalnianiu (15 ± 6 godzin) mogą być ogólnie traktowane jako okres poluabsorbtsii zastąpienie ich rzeczywistego okresu półtrwania (5 ± 2 godziny), który powstaje w przypadku leku z typu o natychmiastowym uwalnianiu.

W przypadku otrzymywania równych dziennych dawek leków w postaci tabletek lub kapsułek o natychmiastowym działaniu z przedłużonym działaniem, działanie zarówno substancji czynnej, jak i metabolitu było podobne dla obu postaci leku. Fluktuacje wartości leków w osoczu były nieznacznie mniejsze przy stosowaniu kapsułek o przedłużonym działaniu. Z tego powodu, przedłużone kapsułki mają zmniejszoną szybkość wchłaniania, ale podczas gdy ich objętość (zasysanie) pozostaje taka sama jak dla tabletek ze skutkiem natychmiastowym.

Wydalanie wenlafaksyny z produktami rozpadu odbywa się głównie przez nerki. Około 87% składnika jest wydalane z moczem w ciągu 48 godzin (niezmienione składniki, skoniugowane i nieskoncentrowane EFA lub inne produkty wtórnego rozpadu są wycofywane).

Okres półtrwania wenlafaksyny z jej aktywnym produktem rozpadu (B-desmethylvenlafaxine) jest przedłużony u osób z niewydolnością wątroby / nerek.

Stosowanie kapsułek o przedłużonym działaniu z pokarmem nie wpływa na wchłanianie składników leku.

[4], [5]

Dawkowanie i administracja

Leki kapsułkowe należy spożywać z jedzeniem, połykać w całości i zmywać wodą. Nie miażdżyć, otwierać ani żuć kapsułki, ale także wkładać ją do wody. Odbiór odbywa się raz dziennie o mniej więcej w tym samym czasie - rano lub wieczorem.

W stanie depresji wymagane jest przyjmowanie 75 mg leku na dobę. W przypadku takiej konieczności można zwiększyć dawkę do 150 mg raz na dobę po dwutygodniowym okresie stosowania. Odbywa się to w celu uzyskania późniejszej poprawy klinicznej. Przy łagodnym stopniu choroby dawkę dzienną można zwiększyć do 225 mg, aw stopniu ciężkim do 375 mg. Każde zwiększenie dawki jest wymagane po każdych 2 tygodniach lub dłużej (zazwyczaj po co najmniej 4 dniach) - o 37,5-75 mg.

W przypadku stosowania Velaxin w dawce 75 mg działanie przeciwdepresyjne leków obserwowano po zakończeniu 2 tygodni terapii.

W leczeniu zaburzeń lękowych typu ogólnego, a także fobii społecznych.

Podczas leczenia poszczególnych zaburzeń lękowych (w tym fobii społecznej) dziennie zaleca się przyjmowanie 75 mg leku. Jeśli jest to wymagane w celu uzyskania silniejszego działania leku, po 2 tygodniach leczenia można zwiększyć dzienną dawkę do 150 mg. Ponadto można podnieść do 225 mg na dzień. Zwiększenie dawki jest wymagane po każdych 2 tygodniach leczenia (lub dłużej, ale nie później niż 4 dni później) - o 75 mg.

W przypadku przyjmowania leków w dawce 75 mg działanie przeciwlękowe rozwija się po pierwszym tygodniu leczenia.

Aby zapobiec rozwojowi nawrotów lub wspomagającemu leczeniu.

Lekarze zalecają leczenie epizodów depresyjnych w okresie co najmniej sześciu miesięcy.

Przy pomocy wspomagającej formy leczenia, a także w zapobieganiu nawrotom lub nowym epizodom depresyjnym, często stosuje się dawki podobne do tych, które były skuteczne w leczeniu zwykłego epizodu depresyjnego. Lekarz jest zobowiązany stale, co najmniej 1 raz w ciągu 3 miesięcy, aby określić stopień skuteczności przedłużonego przebiegu terapeutycznego.

Zakończenie stosowania wenlafaksyny.

Pod koniec stosowania leku konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki. Podczas stosowania Velaxin przez ponad 6 tygodni należy zmniejszyć dawkę na co najmniej 2 tygodnie.

Odstęp czasowy potrzebny do stopniowego zmniejszania dawki zależy od wielkości dawki pobranej podczas terapii, a także od czasu trwania i indywidualnej tolerancji pacjenta.

Nieodpowiednia nerka lub wątroba.

Osoby z niewydolnością nerek, w których GFR wynosi> 30 ml / minutę, nie muszą zmieniać dawki. Przy GFR <30 ml / minutę dzienną dawkę leku należy zmniejszyć o 50%. Osoby poddane hemodializie powinny również zmniejszyć dzienną dawkę leków o 50%. W takim przypadku Velaxin należy przyjmować pod koniec procedury leczenia.

Osoby z umiarkowaną niewydolnością wątroby w dawce dziennej również zmniejszają się o 50%. Czasami wymagana jest redukcja o więcej niż 50%.

[9]

Stosuj Velaxin podczas ciąży

Stosowanie Velaxin Capsules podczas ciąży lub w okresie laktacji jest zabronione.

Przeciwwskazania

Wśród głównych przeciwwskazań:

• nietolerancja na elementy składowe leku;
• łączone stosowanie z inhibitorami leków MAO, a także w okresie 2 tygodni po zakończeniu stosowania tego ostatniego;
• wymagane jest anulowanie stosowania wenlafaksyny nie później niż na 1 tydzień przed rozpoczęciem leczenia za pomocą dowolnego leku z kategorii IMAO;
• podwyższone ciśnienie krwi w ciężkiej postaci (180/115 lub więcej przed rozpoczęciem leczenia);
• obecność jaskry;
• problemy z oddawaniem moczu z powodu niewystarczającego odpływu moczu (na przykład z chorobami gruczołu krokowego);
• niewydolność nerek / wątroby w stopniu ciężkim;
• Nie przeprowadzono badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa zażywania narkotyków u dzieci, dlatego nie wolno im zażywać leków.

[6]

Skutki uboczne Velaxin

Przyjmowanie kapsułek może powodować takie działania niepożądane:

• reakcje z CCC: często dochodzi do ekspansji naczyń krwionośnych (głównie w postaci zaczerwienienia twarzy lub uderzeń gorąca), jak również wzrostu ciśnienia krwi. Czasem rozwija się tachykardia, zapaść ortostatyczna i obniża się ciśnienie krwi. Indywidualne migotanie komór, szybka czynność serca, wydłużenie odstępu QT, utrata przytomności i częstoskurcz komorowy (w tym arytmia typu pirueta);
• zaburzenia przewodu pokarmowego: często występują zaparcia, wymioty, nasilenie apetytu i nudności. Czasami może dojść do zgrzytania zębami;
• objawy limfy i przepływu krwi: czasami krwawienie w błonie śluzowej (na przykład w przewodzie pokarmowym) i wybroczyny. W niektórych przypadkach okres krwawienia może się nasilać i rozwija się trombocytopenia. Być może pojawienie się krwawej dysrazji (obejmuje to neutropenię i pancytopenię, agranulocytozę i niedokrwistość aplastyczną);
• zaburzenia metabolizmu i metabolizmu żywieniowego: często występuje zmniejszenie masy ciała i zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy. Rzadziej występuje hiponatremia, występuje odchylenie czynnościowych wartości wątrobowych i przyrost masy ciała. Sporadycznie występuje biegunka, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki i zespół nadmiernego wydzielania ADH, a wskaźnik prolaktyny zwiększa się;
• nieprawidłowości w pracach Zgromadzenia Narodowego: często występuje osłabienie libido, wzmożone napięcie mięśni, zawroty głowy, a poza tym zaburzenia snu, drżenie i parestezje, suchość błony śluzowej jamy ustnej, uczucie nerwowość, uspokojenie i bezsenność, a akatyzja, oraz problemy z koordynacją bilansowego. Mniej powszechne są halucynacje, uczucie apatii, mioklonia i zatrucie serotoniną. Sporadycznie występują objawy maniakalne, drgawki, pozapiramidowych (w tym dyskineza i dystonia), CSN (łącznie z objawami podobnymi do NMS) i rabdomiolizy Ponadto stopień późnej dyskinezy, padaczkę i szum w uszach. Być może rozwój majaczenia lub pobudzenia psychomotorycznego;
• zaburzenia psychiczne: często pojawia się bezsenność, poczucie depersonalizacji i dezorientacji, a także dziwne sny. Być może pojawienie się myśli o samobójstwie i rozwój zachowań samobójczych;
• reakcja układu oddechowego: rozwija się głównie ziewanie. Możliwe występowanie eozynofilii typu płucnego;
• objawy skóry: często występuje nadmierna potliwość (również w nocy). Rzadziej dochodzi do swędzenia, łysienia i wysypki. Czasami występują zespoły Lyella lub Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy;
• reakcje zmysłów: często obserwowane rozszerzenie źrenic, zaburzenie umiejscowienia lub widzenia i jaskry. Zakłócenia kubków smakowych pojawiają się rzadziej;
• zaburzenia w układzie oddawania moczu i nerek: często występują dysuria (zwykle występują trudności na początku oddawania moczu). Sporadycznie występuje opóźnienie w oddawaniu moczu;
• zaburzenia w obrębie gruczołów sutkowych i narządów rozrodczych: często u mężczyzn rozwija się zaburzenie ejakulacji i impotencja; u kobiet rozwijają się nieprawidłowości i zaburzenia cyklu miesiączkowego, które rozwijają się z powodu zwiększenia liczby nieregularnych krwawień (np. W krwotoku miesiączkowym lub krwotoku miesiączkowym);
• objawy ogólnoustrojowe: ogólne uczucie zmęczenia lub osłabienia, a także anafilaksja, gorączka i nadwrażliwość na światło.

[7], [8]

Przedawkować

Objawy lek przedawkowanie: Zmiana parametrów procedury EKG (wydłużenie odstępu QT, LBBB, jak również przedłużenie zespołu QRS), PT i częstoskurczu zmniejszenie komory ciśnienia krwi, rzadkoskurcz, zawroty głowy i rozszerzenie źrenicy, jak również pojawienie się drgawek, wymioty, zaburzenia wzrostu świadomości (od poczucia senności do stanu śpiączki). Często takie zaburzenia i objawy same z siebie występują.

Podczas leczenia zatrucia konieczne jest utrzymanie drożności w układzie oddechowym, zapewniające odpowiednie nasycenie tlenem i wentylację.

Monitorowanie częstości akcji serca i funkcji życiowych, a także leczenie objawowe i wspomagające zajmuje dużo czasu. Można również użyć węgla aktywowanego. Zabronione jest wywoływanie wymiotów, ponieważ istnieje możliwość aspiracji.

[10], [11]

Interakcje z innymi lekami

Apteki IMAO.

Połączenie wenlafaksyny z preparatami MAOI jest zabronione.

Poinformowano występowania ciężkich działań niepożądanych u pacjentów, którzy przerwali biorąc IMAO krótko przed stosowania wenlafaksyny lub wenlafaksyny krótko przed użyciem inhibitorów MAO. Wśród niepożądanych zaobserwowanych skurcze, wymioty, drżenie, nudności i zawroty głowy, obfite pocenie się, gorączka, rodzaju i stanu, przeciwko którym obserwowane objawy takie jak drgawki i CSN i czasami śmiertelne.

W związku z tym wenlafaksynę należy stosować co najmniej 2 tygodnie po zakończeniu leczenia za pomocą MAOI.

Zaleca się przestrzeganie co najmniej 14 dni między końcem stosowania MAOI w krążeniu a moklobemidem, a także rozpoczęcie leczenia wenlafaksyną. W przypadku stosowania inhibitorów MAO z uwagi na opisane powyżej działania niepożądane podczas tego okresu przeniesienia pacjenta do wenlafaksyny z moklobemidu okres ten powinien wynosić co najmniej 1 tydzień.

Leki wpływające na funkcję HC.

Biorąc pod uwagę mechanizm ekspozycji leku Velaksina i oprócz ryzyka zatrucia serotoniny w przypadku kombinacji leków zdolne wpływać na transmisję impulsy nerwowe typu serotonergiczne (włącznie z inhibitorami lekami selektywnymi odwrotnej serotoniny przechwytywania triplane lub PM, litu), terapia powinna postępować ostrożnie.

Indinawir.

Przyjmowanie leku razem z indynawirem spowodowało spadek wartości szczytowej i wartości AUC tych ostatnich odpowiednio o 36% i 28%. Ponadto, indynawir nie wywierał wpływu na właściwości farmakokinetyczne wenlafaksyny z EFA.

Warfaryna.

U osób przyjmujących warfarynę po rozpoczęciu stosowania wenlafaksyny można zaobserwować wzrost właściwości przeciwzakrzepowych. Ponadto następuje wzrost indeksów PTV.

Galperidol.

Ponieważ haloperidol jest w stanie gromadzić się w organizmie, jego działanie można poprawić.

Cymetydyna.

Cymetydyna pod wartościami równowagi jest w stanie hamować metabolizm wenlafaksyny w pierwszym przejeździe, ale nie mają istotnego wpływu na kształtowanie i eliminacji substancji B-demetylo-wenlafaksyny, wewnątrz układu krążenia w bardziej znaczących ilościach. Pozwala to na wyciągnięcie wniosku, że połączenie powyższych leków u zdrowej osoby nie wymaga zmiany dawkowania. Jednak u osób starszych z zaburzeniami w wątrobie takie połączenie należy stosować ostrożnie, ponieważ nie ma informacji na temat interakcji leków. W takim przypadku wymagane jest stałe monitorowanie procesu terapii.

Leki, które spowalniają działanie elementu CYP2D6.

Izoenzym CYP2D6, który jest odpowiedzialny za procesy polimorfizmu genetycznego i wpływa na metabolizm dużej liczby leków przeciwdepresyjnych, przekształca substancję wenlafaksyny w swój główny produkt rozpadu - ODV. Stwarza to warunki do rozwoju interakcji Velaxin z lekami hamującymi element CYP2D6.

Interakcje, które zmniejszają ilość aktywnego składnika przekształconego w ODV teoretycznie, mogą podnieść wartości substancji w surowicy i zmniejszyć wskaźniki jej aktywnego produktu degradacji.

Ketokonazol (substancja hamująca element CYP3A4).

Testy ketokonazolu w szybkich i powolnych metabolizatorach składnika CYP2D6 wykazały, że przy stosowaniu tego leku wzrasta wartość AUC wenlafaksyny (odpowiednio o 21% i 70%). Wzrasta również poziom O-desmetylovenlafaksyny (odpowiednio o 23% i 33%).

Kombinacja inhibitorów CYP3A4 substancji leczniczej (itrakonazol, spośród których klarytromycyny z atazanawirem i worykonazol, a ponadto, indynawir, sakwinawir, nelfinawir oraz posakonazolem i telitromycynę, ketokonazol i rytonawir) zwiększa efektywną wskaźników składnik leku i EFA. W związku z tym trzeba ostrożnie połączyć powyższe preparaty i Velaksin.

Leki hipoglikemiczne i hipotensyjne.

Występuje wzrost wskaźników klozapiny, która ma tymczasowy związek z rozwojem skutków ubocznych (w tym drgawek), po zakończeniu stosowania wenlafaksyny.

Podczas przyjmowania wenlafaksyny należy przerwać stosowanie alkoholu.

[12], [13], [14]

Warunki przechowywania

Velaxin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatury wynoszą maksymalnie 30 ° C

[15]

Okres przydatności do spożycia

Velaxin może być stosowany w okresie 5 lat od daty uwolnienia leku.

[16]