Ziromin

Zyromin jest ogólnoustrojowym lekiem przeciwdrobnoustrojowym z grupy linkozamidów i makrolidów, a zarazem streptogramin.

Wskazania Ziromina

Stosuje się go w przypadku patologii o zaraźliwym pochodzeniu, które zostały sprowokowane przez niektóre bakterie wrażliwe na substancję azytromycynę:

• w górnej części dróg oddechowych, a także wewnątrz narządów ENT: zapalenie zatok przy zapaleniu migdałków, a ponadto zapalenie gardła z zapaleniem ucha środkowego (obie choroby - w ostrej postaci);
• w dolnej części dróg oddechowych: zapalenie płuc (postać atypowa lub bakteryjna) i nasilone przewlekłe zapalenie oskrzeli;
• warstwa podskórna i skóra: pierwszy etap boreliozy z Lyme, różne piodermatozy wtórnego stopnia, a dodatkowo liszajec lub różyczka. Wraz z tym może być przepisywany, gdy zwykły trądzik jest wyeliminowany w łatwej formie;
• Choroby przenoszone drogą płciową: patologie, takie jak zapalenie szyjki macicy lub zapalenie cewki moczowej (z powikłaniami lub bez powikłań), wywołane przez patogenny drobnoustrój Chlamydia trachomatis.

Formularz zwolnienia

Uwolnij w formie tabletek - 3 sztuki w oddzielnym blistrze. Opakowanie preparatu zawiera 1 blister.

Farmakodynamika

Składnikiem azytromycyny jest azalid, przedstawiciel podkategorii makrolidu. Ma szeroki zakres aktywności przeciwko chorobotwórczym drobnoustrojom. Substancja jest syntetyzowana z rybosomami (w szczególności - z ich podjednostką 50S), co pozwala na hamowanie procesu wiązania białka wewnątrz komórek bakteryjnych, bez wpływu na wiązanie polinukleotydów.

Lek aktywnie wpływa na te patogenne drobnoustroje zarówno w testach in vitro, jak i klinicznych procesach zakaźnych:

• Gram-dodatnia postać tlenowcowa: pneumokoki z pyogennym paciorkowcem i Staphylococcus aureus;
• Gram-ujemna postać tlenowcowa: Haemophilus influenzae i Haemophilus parainfluenzae, a ponadto moraxella cataris z gonococcus i listeria monocytogenes z kleszczem kokluszowym;
• Inne bakterie: hlamidofila pneumonia i Chlamydia trachomatis, Legionella pnevmofila, a ponadto urealitikum Ureaplasma z Mycoplasma pneumoniae, oraz czynnikiem wywołującym choroby z Lyme (Borrelia bakteria Burgdorfera) i Mycobacterium avium.

Azytromycyna ma wysoką aktywność działania przeciwko mikroorganizmom Toxoplasma gondii.

Aktywność składnika nie jest osłabiona w obecności drobnoustrojów wytwarzających β-laktamazę.

Opór w stosunku do leku kroki bakterie gram-dodatnie posiadają typu (kału Enterococci), a ponadto, w większości szczepów gronkowców (o wrażliwości na metycylinę substancji czynnej), a bakterie beztlenowe, takie jak Bacteroides fragilis.

Farmakokinetyka

Składnik leczniczy łatwo przechodzi przez barierę hematoparenchymalną, a następnie wchodzi do tkanek. W tym przypadku, wewnątrz tkanki układu moczowo-płciowego (w tym gruczołu krokowego) i układu oddechowego, a w tym samym czasie wewnątrz płuc i tkanek miękkich skóry obserwujemy wzrost, w porównaniu z parametrami osoczu leków (10-50 razy), a wewnątrz zakaźnego skrócie, ta 24-34% wyższe niż w tkankach wewnętrznych w obszarach zdrowych.

Substancja przechodzi przez komórki błon (tak, że lek jest bardzo skuteczny podczas leczenia zakażeń wywołanych przez patogeny przenoszone przez komórki). Przenosi się do miejsca zakażenia za pomocą fagocytów, makrofagów, a także leukocytów polimorfojądrowych, a następnie uwalnia się tam w procesie fagocytozy.

Obecny składnik bardzo szybko wchłania się z osocza do tkanki z komórek zachodzi w komórkach fagocytarnych i dalsze ruchy do obszaru, w którym ośrodkiem zakaźne znajduje się, tworząc wewnątrz dotkniętej tkanki i stabilnego wysokiego stężenia leku (są przechowywane w okresie 5-7 dni po zawale serca do nakładania zamknięć Narkotyki).

Substancja jest stabilna w środowisku kwaśnym i jest również lipofilowa. Poziom biodostępności leku wynosi 34%.

Wartość szczytowa (w ilości 0,4 mg / l) powstaje po 2-3 godzinach, a objętość dystrybucji wynosi 31,1 l / kg. Synteza białka jest odwrotnie proporcjonalna do wartości pierwiastka we krwi i osiąga wartości 7-50%. Przyjmowanie tabletki z jedzeniem zwiększa wartości szczytowe o 23%, ale poziom AUC pozostaje niezmieniony.

Wydalanie azytromycyny odbywa się głównie w postaci niezmienionej - 50% wraz z żółcią i 6% więcej z moczem. Wewnątrz wątroby substancja jest dimetylowana, tracąc swoją aktywność.

Klirencja substancji wewnątrz plazmy wynosi 630 ml / minutę. Lek ma długi okres półtrwania 34-68 godzin. U mężczyzn w starszym wieku (w wieku 65-85 lat) właściwości farmakokinetyczne pozostają niezmienione. U kobiet najwyższy wskaźnik lekowy wzrasta (o 30-50%). Ale u dzieci w wieku 1-5 lat, okres półtrwania, wartości szczytowe i poziom AUC są niższe niż u dorosłych.

Dawkowanie i administracja

Tabletki należy przyjmować przed codziennymi posiłkami (około 60 minut) lub później (po 120 minutach), ponieważ spożywanie pokarmu zakłóca wchłanianie leków. Lek ma miejsce raz dziennie, tabletkę należy połknąć bez żucia.

Wielkość dawki dla dorosłych, dzieci o wadze powyżej 45 kg i osób starszych:

• w leczeniu naruszeń w zakresie narządów laryngologicznych: zgodnie z 1. Pigułką (0,5 g) każdego dnia w okresie 3 dni;
• zaburzenia w obrębie układu oddechowego: zażywaj codziennie pierwszą pigułkę (0,5 g) przez 3 dni;
• uszkodzenie tkanek miękkich wraz z powierzchnią skóry: w okresie 3 dni przyjmować 1 tabletkę (0,5 g) na dobę;
• na początkowym etapie boreliozy kleszczowej: dla dorosłych - w pierwszym dniu, biorąc 2 tabletki (1 g) Zyromin, a następnie w ciągu 2-5 dni - na 1 tabletkę (0,5 g). Cały kurs trwa 5 dni;
• w celu wyeliminowania wspólnego trądziku: na kurs należy przyjąć 6 g leku. Standardowym schematem leczenia jest picie 1 tabletki dziennie (0,5 g / dobę) przez pierwsze 3 dni, a następnie przyjmowanie 0,5 g / tydzień przez następne 9 tygodni;
• zapalenie cewki moczowej typu nieskomplikowanego lub zapalenie szyjki macicy wywołane działaniem bakterii Chlamydia trachomatis: należy jednorazowo pobrać 2 tabletki leków (1 g substancji).

Z niewydolnością nerek.

Nie przeprowadzono badania wpływu leku na ludzi o wartościach QC <40 ml / minutę, dlatego tę kategorię osób leczonych należy leczyć z najwyższą ostrożnością.

Z niewydolnością wątroby.

Ze względu na fakt, że metabolizm aktywnego składnika Zyromin występuje w wątrobie, a jego wydalanie odbywa się z żółcią, zabronione jest przepisywanie leków osobom cierpiącym na choroby wątroby w poważnym stopniu.

[1]

Stosuj Ziromina podczas ciąży

Substancja azytromycyna jest w stanie pokonać barierę łożyskową, chociaż nie ma negatywnego wpływu na dziecko. Należy jednak zauważyć, że nie przeprowadzono jeszcze odpowiednich testów w celu określenia wpływu leku na kobiety w ciąży, które byłyby dobrze kontrolowane.

W związku z tym, azytromycyna może być przepisywana kobietom w ciąży tylko w sytuacjach, w których można oczekiwać, że korzyść dla matki będzie większa niż ryzyko powikłań, a ponadto, w przypadku braku odpowiednich alternatywnych leków.

Jeśli konieczne jest przyjęcie leku podczas laktacji, należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią w tym okresie.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nadwrażliwości na substancję czynną, a także wszystkie inne składniki leków lub inne makrolidy;
• funkcjonalne zaburzenia wątroby / nerek w ciężkim stopniu;
• ponieważ teoretycznie lek może powodować rozwój ergotyczności w połączeniu z pochodnymi sporyszu, należy porzucić taką kombinację leków;
• stosować u dzieci, których waga nie przekracza 45 kg.

Skutki uboczne Ziromina

Przyjmowanie tabletek może powodować pojawienie się pewnych reakcji ubocznych:

• naruszenie funkcji limfy i całkowity przepływ krwi: sporadycznie występuje małopłytkowość. Istnieją również pojedyncze dane dotyczące okresów przejściowej lub słabej neutropenii (chociaż w tym przypadku nie było możliwe określenie związku przyczynowego przy użyciu Zyromin);
• problemy psychiczne: czasami pojawiają się uczucia niepokoju, zwiększonej agresywności lub silnej nerwowości, a wraz z nim można spodziewać się nadpobudliwości;
• manifestacje w dziedzinie NA: obserwowane niekiedy senność, a oprócz omdleń, zawrotów głowy, rozstrój smakowe i receptory węchowe, ale w tym samym czasie pojawiają się drgawki (może być również nazywane działanie innych makrolidów) i bóle głowy. Czasami odnotowuje się bezsenność lub osłabienie, a także parestezję;
• zmiany w narządach słuchowych: czasami zdarzały się doniesienia, że makrolidy uszkadzają funkcję słuchową. Poszczególni ludzie, którzy przyjmowali lek, rozwinęli zaburzenia słuchu, dzwonienie w uszach i głuchotę. Większość tych przypadków występuje w testach eksperymentalnych, kiedy azytromycyna była stosowana przez długi czas w dużych dawkach. Zgodnie z istniejącymi doniesieniami o obserwacji medycznej, można stwierdzić, że większość tych naruszeń była odwracalna;
• Problemy z funkcją serca: czasami powstaje wzmocnienie rytmu bicia serca, a poza tym arytmii, dzięki czemu nie ma i częstoskurczu komorowego (jak stwierdzono, te zaburzenia są spowodowane oraz inne makrolidy). Występuje pojedyncze migotanie i trzepotanie komór, a ponadto wydłużona jest QT i spada ciśnienie krwi;
• zaburzenia w pracy przewodu pokarmowego: często u pacjentów występuje biegunka, skurcze i bóle (dyskomfort) w jamie brzusznej, nudności i wymioty. Czasami obserwuje się wzdęcia, luźne stolce, problemy trawienne i anoreksję. Czasami następuje zmiana odcienia języka lub zaparcia. Istnieją informacje o występowaniu zapalenia trzustki, melena, objawów dyspeptycznych i zapalenia okrężnicy w postaci rzekomobłoniastej;
• objawy w zakresie GVP i wątroby: czasami występuje zapalenie wątroby i cholestaza wewnątrzwątrobowa. Zauważono również patologiczne wyniki testu dla czynności wątroby, postaci martwiczej zapalenia wątroby i dysfunkcji wątroby, co prowadzi do śmierci w pojedynczych przypadkach;
• Zaburzenia skóry: czasami występują objawy ciężkiej alergii - na przykład obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło i pokrzywka. Mogą występować ciężkie zmiany skórne (w tym rumień wielopostaciowy, TEN, a dodatkowo zespół Stevensa-Johnsona). Czasami pojawia się również wysypka i swędzenie;
• uszkodzenie struktury mięśni i kości: czasami rozwija się bóle stawów;
• zaburzenia funkcji oddawania moczu: czasami można się spodziewać rozwoju niewydolności nerek w stanie ostrym, a także pojawienia się cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek;
• zmiany układu rozrodczego: czasami dochodzi do zapalenia pochwy;
• często występujące objawy: sporadycznie u pacjentów występuje reakcja anafilaktyczna (obejmuje obrzęk, który może prowadzić do śmierci) i kandydoza;

Wskaźniki badań laboratoryjnych i analiz: może wystąpić wzrost potasu, fosfokinazy, bilirubiny, a także fosfatazy alkalicznej, kreatyniny w surowicy i cukru. Od czasu do czasu występowała trombocytopenia, neutropenia lub leukopenia.

Przedawkować

Wśród standardowych objawów przedawkowania: ciężka biegunka lub wymioty z ciężkimi nudnościami, a oprócz tego są one problemami ze słuchem.

Zatruwając lek, należy podać pacjentowi węgiel aktywowany, a następnie stosować metody leczenia wspomagającego i objawowego. Lek nie zawiera antidotum.

Interakcje z innymi lekami

Podobnie jak inne makrolidy, lek Zyromin znacząco potęguje właściwości substancji triazolam, warfaryny i ergotaminy z fenytoiną w połączeniu z nimi.

Z wielką ostrożnością należy przepisać lek ludziom, którzy stosują inne leki, które mogą przedłużyć indeks QT.

W trakcie różnych prób z jednoczesnego stosowania leków zobojętniających kwas solny Ziromina wykazały subtelne zmiany właściwości farmakokinetycznych azytromycyny - biodostępności pozostały takie same, ale szczytowe wartości w osoczu obniżył się o 30%. Dlatego zaleca się przyjmowanie leku na 1 godzinę przed wprowadzeniem leków zobojętniających sok żołądkowy lub po upływie 2 godzin od ich podania.

Indywidualne powiązane leki z kategorii środków makrolidowych mają znaczący wpływ na metabolizm cyklosporyny. Ponieważ nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych i tych interakcji, przed ich użyciem w połączeniu należy dokładnie ocenić istniejący obraz kliniczny. Jeżeli zostanie podjęta decyzja o stosowności takiej kombinacji, wymagane jest ścisłe monitorowanie parametrów cyklosporyny i zmiana ich dawkowania zgodnie z nimi.

Istnieją informacje na temat zwiększenia częstości występowania krwawień z powodu zażywania narkotyków wraz z pośrednimi antykoagulantami (doustne leki przeciwzakrzepowe na kumarynę lub leki z grupy warfaryny). Dlatego przy takiej kombinacji zdecydowanie zaleca się ciągłe monitorowanie wszelkich zmian w wydajności PTV.

Istnieją dowody na to, że poszczególne leki z kategorii makrolidów mogą mieć znaczący wpływ na metabolizm pierwiastków digoksyny w jelicie. Z tego powodu, po połączeniu tych leków, należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo zwiększenia poziomu digoksyny i monitorowania jej działania.

Ostrożność jest wymagana, jeśli stosuje się azytromycynę razem z terfenadyną.

Konieczne jest przestrzeganie co najmniej 2-godzinnych odstępów między stosowaniem Zyromin i cymetydyny.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Zyromin musi znajdować się w miejscu, które będzie niedostępne dla dzieci i zamknięte od światła słonecznego. Temperatura przechowywania wynosi maksymalnie 30 ° C.

[4]

Okres przydatności do spożycia

Ziromin może być stosowany przez okres 5 lat od daty wytworzenia leku.