Invega

Invega jest lekiem przeciwpsychotycznym.

[1]

Wskazania Invega

Stosuje się go w leczeniu schizofrenii u młodzieży w wieku 15 lat, a ponadto u dorosłych. Ponadto jest przepisywany dorosłym w leczeniu zaburzeń schizoafektywnych.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie w tabletkach, 7 sztuk w blistrze. W opakowaniu - 4 blistry z tabletkami.

Farmakodynamika

Lek zawiera racemiczną mieszaninę paliperidonu.

Paliperydon jest selektywnym czynnikiem blokującym o działaniu monoaminowym. Jego działanie lecznicze różni się od standardowych leków przeciwpsychotycznych. Substancja jest silnie zsyntetyzowana z receptorami serotoniny (typ 5-HT2), a także z dopaminą (D2). W tym samym czasie działa jako antagonista na receptory a1-adrenergiczne i histaminowe (H1) i przewodów a2 adrenegricheskih (mniej aktywny wobec dwóch ostatnich). Aktywność lecznicza (+), a także (-) - enancjomerów substancji czynnej jest podobna zarówno pod względem ilości, jak i stopnia działania.

Paliperydon nie jest syntetyzowany z receptorami acetylocholiny. Chociaż aktów substancji jako silny antagonista D2 żył, co oznacza redukcję pozytywnych objawów schizofrenii, promuje katalepsję i osłabia silnik wpływ nie jest tak dużo jak standardowe neuroleptyki. Ponieważ lek ma dominujący antagonizm wobec serotoniny w stosunku do centralnego typu działania, może osłabić właściwość składnika aktywnego, powodując efekty uboczne pozapiramidowe.

[2]

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka leku jest proporcjonalna do wielkości dawek w zakresie dostępnego zakresu.

Za pomocą pojedynczej dawki leków obserwuje się stopniowy wzrost szybkości uwalniania leku, a zatem wskaźnik osoczowy paliperidonu stale wzrasta. Wartości szczytowe leku odnotowano po upływie 24 godzin. U wielu pacjentów obserwowano stabilne wskaźniki substancji po 4-5 dniach codziennych tabletek jednorazowego użytku.

Paliperydon jest aktywnym produktem rozpadu rysperydonu. Parametry uwalniania Invegi są wynikiem niewielkiej fluktuacji pików w porównaniu z natychmiastowym uwalnianiem risperidonu (wskaźnik fluktuacji wynosi 38% w porównaniu do 12,5%).

Wskaźniki biodostępności leków doustnych sięgają 28%.

W przypadku stosowania tabletek w połączeniu z wysokokaloryczną lub tłustą żywnością, wartości szczytowe i poziom AUC paliperydonu zwiększają się o 50-60% w porównaniu do stosowania leków na pusty żołądek.

Lek ulega szybkiej dystrybucji w płynach wraz z tkankami. Objętość dystrybucji wynosi 487 litrów. Stopień wiązania białka w osoczu dochodzi do 74%. Substancja jest syntetyzowana głównie z albuminami, a także z kwaśną glikoproteiną α1.

Po jednorazowym podaniu 1 mg znakowanego 14C-paliperydonu po 7 dniach, 59% dawki jest wydalane - niezmieniona substancja jest wydalana z moczem. To pokazuje, że lek nie podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. Około 80% znakowanej substancji znajduje się w moczu, a około 11% znajduje się w kale.

Dawkowanie i administracja

Dorośli z schizofrenią.

Zaleca się przyjmowanie leku w dawce 6 mg raz na dobę (przyjmowanie rano). Miareczkowanie dawki w początkowej fazie leczenia nie jest konieczne. U niektórych pacjentów działanie leku obserwowane jest podczas stosowania najmniejszej lub dużej dawki (w zakresie dozwolonym do przyjęcia - 3-12 mg raz na dobę). Aby zmienić wielkość dawki jest dozwolone, jeśli istnieją takie wskazania, a także po dokładnej ponownej oceny stanu zdrowia. Jeśli chcesz zwiększyć dawkę, wzrost ten należy wykonać zgodnie z tym schematem: 3 mg / dobę z przerwami co najmniej 5 dni.

Dorośli z zaburzeniami schizoafektywnymi.

Wymagane jest, aby przyjmować lek rano, w dawce 6 mg raz na dobę. U poszczególnych pacjentów skuteczność terapeutyczna rozwija się po zastosowaniu dużej dawki (w dopuszczalnym zakresie - 6-12 mg raz na dobę). Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki, należy ją zwiększyć, dodając 3 mg / dzień w odstępach co najmniej 4 dni.

Osoby z zaburzeniami czynności nerek.

Osoby z łagodną postacią choroby (stężenie CC ≥50 / <80 ml / minutę) powinny przyjmować lek raz na dobę w dawce 3 mg. Dozwolone jest zwiększenie dawki do pojedynczej dawki 6 mg na dobę, ale tylko po ocenie tolerancji leku przez pacjenta, a także skuteczności leku.

Osoby ze średnią lub ciężką postacią zaburzenia (wynik CC ≥10 / <50 ml / minutę) powinny pić lek w ilości 1,5 mg raz na dobę. Porcje można zwiększyć do 1-krotnego spożycia nie więcej niż 3 mg dziennie po klinicznej ocenie stanu zdrowia.

Nie stosowano preparatu Invega u osób z poziomem CC <10 ml / minutę, dlatego nie zaleca się przepisywania leku tej grupie pacjentów.

Dzieci ze schizofrenią.

Młodzież w wieku powyżej 15 lat zaleca się przyjmować lek w dawce 3 mg - jednorazowo rano.

Dzieci, których waga <51 kg dziennie mogą zająć nie więcej niż 6 mg leku.

W przypadku dzieci o masie ciała ≥51 kg można przyjmować maksymalnie 12 mg leku na dobę.

Możesz zmienić dawkę, jeśli masz odpowiednie wskazania. Zwiększenie do wykonania zgodnie z następującym schematem: 3 mg na dzień w odstępach co najmniej 5 dni.

Nie badano skuteczności stosowania i bezpieczeństwa leku w leczeniu schizofrenii u nastolatków w wieku 12-14 lat.

Lek przyjmuje się doustnie - połykanie całej tabletki, nie żucie i mielenie, a także popijanie wodą. Osłonka tabletki jest nierozpuszczalna, a substancja czynna jest stopniowo uwalniana spod niej. Skorupa wraz z nierozpuszczalnymi pierwiastkami jądra jest całkowicie wydalana z organizmu.

Stosowanie leków zależy od jedzenia. Wymagane jest poinformowanie pacjenta, że konieczne jest przyjmowanie tabletek w sposób ciągły lub na pusty żołądek, lub razem ze śniadaniem, bez zmiany tych metod odbioru w okresie leczenia.

Stosuj Invega podczas ciąży

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania paliperydonu u kobiet w ciąży. Substancja nie miała działania teratogennego w testach na zwierzętach, ale odnotowano inne rodzaje toksyczności reprodukcyjnej.

Stosowanie leków przeciwpsychotycznych (w tym paliperydonu) w trzecim trymestrze ciąży zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych lub zespołu odstawienia u noworodków. Objawy te mogą się różnić w czasie trwania i nasilenia. Istnieją informacje dotyczące rozwoju nadciśnienia i niedociśnienia, pobudzenia, senności i drżenia, a także niewydolności oddechowej i problemów z karmieniem niemowląt. Z tego powodu stan noworodka powinien być stale i bardzo uważnie monitorowany.

Leku nie można podawać kobietom w ciąży (z wyjątkiem specjalnych wskazań dotyczących życia). Jeśli konieczne jest przerwanie stosowania leku Invega w czasie ciąży, konieczne jest stopniowe znoszenie leków.

Paliperydon przenika do mleka matki, więc można spodziewać się wpływu leku na dziecko karmione piersią. W związku z tym zabronione jest przepisywanie leku do laktacji.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania: nadwrażliwość na paliperidon, risperidon, a także wszelkie inne dodatkowe elementy leku. Zabrania się powoływania dzieci w wieku poniżej 15 lat.

[3],

Skutki uboczne Invega

Najczęstsze działania niepożądane to:

• zapalenie błony śluzowej nosa i gardła;
• stan manii lub bezsenności;
• przyrost masy ciała;
• ból głowy lub mięśni;
• dyskomfort w jamie brzusznej, nudności, zaparcia lub biegunka, a także zwiększony apetyt;
• dyzartria lub akatyzja;
• wzrost napięcia mięśniowego, a ponadto paraliż drżenia;
• uczucie senności;
• nadmierne ślinienie się.

Negatywne reakcje, które rozwijają się rzadziej:

• zapalenie pęcherza;
• infekcje ucha, zapalenie migdałków z zapaleniem oskrzeli, a także zapalenie zatok;
• objawy anafilaktyczne;
• leuko- lub neutropenia, jak również niedokrwistość;
• hiperprolaktynemia;
• hiper- lub hipoglikemię, a oprócz tego anoreksja;
• rozwój cukrzycy;
• zaburzenia snu, koszmary senne;
• problemy z koncentracją uwagi, pojawieniem się parestezji lub drgawek, a także nadpobudliwości typu psychomotorycznego;
• suchość błony śluzowej oka, zapalenie spojówek, a także łzawienie;
• wezwanie do ucha lub ból;
• wzrost lub spadek ciśnienia krwi, bradykardia, wydłużenie odstępu QT, blokada przedsionkowo-komorowa;
• nietrzymanie moczu, wzdęcia i zapalenie żołądka i jelit;
• obrzęk i sztywność stawów, a także bóle stawów;
• nietrzymanie moczu lub trudności w oddawaniu moczu;
• pojawienie się wydzieliny z brodawek sutkowych, osłabienie libido i rozwój ginekomastii;
• problemy z funkcjami seksualnymi, zaburzenia cyklu menstruacyjnego;
• pragnienie, hipotermia, obrzęk obwodowy i gorączka.

[4]

Przedawkować

Ogólnie rzecz biorąc, oczekuje się, że objawy zatrucia narkotykowego przejawią się w postaci nasilenia działania leczniczego leku. Wśród tych objawów: uspokojenie, uczucie senności, obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, objawy pozapiramidowe i wydłużenie odstępu QT. W wyniku zatrucia odnotowano również częstoskurcz komorowy typu dwukierunkowego, a dodatkowo migotanie komór.

W procesie oceny stanu pacjenta należy pamiętać, że lek ma długotrwały efekt. On także nie ma specjalnego antidotum. Wymagane są procedury wspierające o charakterze ogólnym. Konieczne jest zapewnienie przepuszczalności dróg oddechowych i odpowiedniej wentylacji z dotlenieniem oraz utrzymanie tych funkcji. Konieczne jest również ciągłe monitorowanie pracy CAS (w tym procedury EKG) w celu określenia ewentualnej obecności arytmii. Zmniejszenie ciśnienia wraz z zapaścią krążeniową leczy się iniekcjami IV płynu lub sympatykomimetyki. Czasami może być wymagane płukanie żołądka (jeśli poszkodowany jest nieprzytomny, po procedurze intubacji), biorąc aktywny węgiel i środki przeczyszczające. W przypadku zaburzeń pozapiramidowych wymagane są ciężkie leki cholinolityczne. Wymagane jest stałe monitorowanie ofiary, a także monitorowanie istotnych funkcji fizjologicznych, aż znikną wszystkie objawy przedawkowania.

[5], [6], [7],

Interakcje z innymi lekami

Konieczne jest ostrożne przepisywanie leku lekami wydłużającymi odstęp QT.

Aktywny składnik leków nie powoduje znaczących interakcji leków z lekami, których metabolizm zachodzi w systemie hemoprotein P450. W badaniach in vitro stwierdzono, że paliperydon nie działa hamująco ani indukcyjnie na izoenzymy tego hemoproteiny.

Ostrożność jest wymagana w połączeniu z innymi lekami, które mają centralny efekt.

Zabrania się łączenia z lekami powodującymi niedociśnienie ortostatyczne.

Invega neutralizuje działanie lewodopy.

Prawdopodobieństwo interakcji leku z litem jest bardzo niskie.

W połączeniu z walproinianem sodu nie stwierdzono zmian w stężeniach obu leków. Nie było znaczącej interakcji leku z paroksetyną.

Łączne stosowanie karbamazepiny z substancją wywołało 37% zmniejszenie wskaźników paliperydonu we krwi. Z tego względu konieczne jest dostosowanie wielkości dawki leku Invega za pomocą tej kombinacji.

Jednoczesne przyjęcie z trimetoprymem nie miało wpływu na farmakokinetykę leku.

[8]

Warunki przechowywania

Lek Invega należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Poziom temperatury nie powinien przekraczać 30 ° C.

[9], [10],

Specjalne instrukcje

Recenzje

Preparat Invega skutecznie zwalcza produktywne symptomy schizofrenii (takie jak halucynacje i pobudzenie delirium). Psychiatrzy podkreślają, że najbardziej skutecznym lekiem w leczeniu schizofrenii demonstruje, przeciwko którym zespół apatoabulichesky (objawy takie jak apatii i obojętności i apatii o charakterze patologicznym, poczucie dystansu i braku chęci do niczego). Stosowanie leków ma działanie resotsializiruyuschee - zanika poczucie apatii, co dzieje się wokół, jest chęć do działania.

Opinie pacjentów pokazują, że lek, oprócz wysokiej skuteczności, ma wiele skutków ubocznych.

Invega jest uważana za bezpieczniejszą metodę w porównaniu do rysperydonu, ale należy wziąć pod uwagę, że może być podawana wyłącznie nastolatkom i dorosłym.

[11]

Okres przydatności do spożycia

Invega może być używana w okresie 2 lat od daty produkcji leku.

[12], [13]