Lariam

Lariam jest lekarstwem na malarię. Aktywnym składnikiem leku jest substancja metanolochinolina.

[1]

Wskazania Lariama

Jest on stosowany do leczenia w następujących przypadkach:

• Leczenie malarii płynie w postaci nieskomplikowany (który jest uruchamiany przez szczepy falciparum Działanie plazmodium i innych bakterii stosowanych środków, które wykazują odporność na działanie innych leków przeciwmalarycznych);
• z malarią mieszanego pochodzenia lub wywołanym przez bakterie plazmidem Vivax;
• w celu zapobiegania rozwojowi malarii u osób, które zamierzają odwiedzić regiony, w których istnieje wysokie ryzyko zarażenia;
• jako pomoc w nagłych wypadkach lub samopomoc - dla osób podejrzanych o malarię.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w tabletkach, 4 sztuki wewnątrz blistra. Opakowanie zawiera 2 blistry.

Farmakodynamika

Lariam wpływa na bezpłciowe typy patologii (pochodzenie wewnątrz erytrocytów). Na liście tej znajdują się plasmodium Vivax i plasmodium falciparum, a ponadto Plasmodium malariae i Plasmodium owal.

Wraz z tym lek skutecznie działa przeciwko bakteriom wykazującym oporność na wiele innych leków. Wśród nich Proguanil z Chlorochiną, a dodatkowo Pyrimethamine i połączenie pirymetaminy z sulfonamidami.

W trakcie testów stwierdzono, że stabilność plasmodium falsiparum dla meflochiny występuje głównie w południowo-wschodniej Azji, gdzie często obserwuje się oporność bakterii na wiele znanych leków. Są informacje o oporności krzyżowej meflochiny na chininę i halofantrynę.

Farmakokinetyka

Poziom biodostępności wynosi ponad 85%. Jedzenie z jedzeniem zwiększa stopień i szybkość wchłaniania, a ponadto wskaźnik biodostępności (o około 40%). Wartości szczytowe w osoczu, które są w przybliżeniu takie same jak pobrana, osiągają po 6-24 godzinach. Aby uzyskać wskaźniki równowagi w osoczu (w zakresie 1000-2000 μg / l), możliwe jest stosowanie leku w dawce 250 mg raz w tygodniu przez okres 7-10 tygodni.

Objętość dystrybucji meflochiny wynosi około 20 l / kg. Substancja może przenikać do tkanek przez barierę łożyskową, a w niewielkich ilościach wchodzić do mleka matki. Synteza białek wynosi 98%.

Aby osiągnąć 95% prewencyjnej skuteczności leków, wymagane jest osiągnięcie wskaźników we krwi, które wynoszą co najmniej 620 ng / ml (wewnątrz czerwonych krwinek zawierających bakterie malaryczne wartości te powinny być 2 razy wyższe).

Wewnątrz organizmu meflochina jest przekształcana za pomocą hemoproteiny P450 3A4 w 2 produkty rozpadu - karboksymetoksyloocynę z hydroksyflochiną. Najważniejszym z nich jest kwas 2,8-bis-trifluorometylo-4-chinolinokarboksylowy, który nie wykazuje aktywności wobec bakterii plasmodium falsiparum.

Średni wskaźnik okresu półtrwania wynosi 3 tygodnie. Wydalanie odbywa się głównie z kałem, a także żółcią. Całkowity poziom klirensu wynosi 30 ml / minutę (głównie w wątrobie). Z moczem 9% meflochiny jest wydalane w postaci niezmienionej i 4% głównego produktu rozkładu.

Dawkowanie i administracja

Tabletki przyjmuje się doustnie, spożywa się je po posiłkach, popija wodą (minimum 200 ml). Tabletkę należy połknąć w całości, ponieważ ma gorzki smak i nieco się pali. Jeśli pacjent nie jest w stanie połknąć całego leku, może zmiażdżyć tabletkę i dodać do napoju, który wypija.

Używaj do zapobiegania malarii.

Wielkość dawki dla dorosłych (i dla dzieci ważących od 45 kg) jest równa maksymalnie 5 mg / kg raz w tygodniu (przyjmowana w ściśle określony dzień). Przy wadze w zakresie 30-45 kg dawka wynosi 3/4 tab., O masie 20-30 kg - połowa tabletki, o wadze 10-20 kg - jedna czwarta tabletki i o wadze w granicach 5-10 kg - maksymalnie 0,125 tabletki.

Pierwszą dawkę Lariam należy pobrać przed wizytą w regionie, w którym ryzyko zachorowania na malarię jest wysokie (zasadniczo odbywa się to w ciągu 7 dni). Jeśli dawkowanie nie zostało wcześniej podjęte, konieczne jest leczenie wstrząsem - w celu zastosowania dawki jednorazowej raz w tygodniu dawkowanie wymagane jest przez 3 dni z rzędu, a następnie rekonstruowane do zwykłego schematu dawkowania. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo rozwoju choroby po opuszczeniu potencjalnie niebezpiecznego obszaru, nawet w pierwszym miesiącu, konieczne jest przyjmowanie leków w trybie profilaktycznym. Jeśli dana osoba jest leczona innymi lekami, konserwacja zapobiegawcza powinna rozpocząć się nie później niż 2-3 tygodnie przed podróżą, aby zapewnić bezpieczeństwo połączenia leków.

Leczenie za pomocą Lariam.

Całkowity rozmiar standardowej dawce, który osiąga pożądany efekt, jest 20-25 mg / kg, a może zmieniać się w zależności od wskaźników masy ciała pacjenta, i rozmieszczone z pewnymi różnicami (używając całkowitej dawki leku w ciągu 2-3 godzin, w odstępie 6- 8 godzin, można zapobiec skutkom ubocznym).

Osoby ważące więcej niż 60 kg powinny przyjmować 6 tabletek (w 3 przyjęciach zgodnie z tabletką 3 + 2 + 1), a dla osób o wadze w zakresie 45-60 kg - 5 tabletek (2 przyjęcia, schemat 3+ 2 tabletki). Przy masie w zakresie 30-45 kg należy przyjmować 3-4 tabletki (w 2 przyjęciach w ramach schematu 2 + 2 tabletki). Waga 20-30 kg - 2-3 tabletki (w 2 przyjęciach, zgodnie ze schematem 2 + 1 tabletka). Przy masie 10-20 kg zażywaj 1-2 tabletki z jedną dawką, a przy wadze 5-10 kg - również w 1, weź 0,5-1 tabletki.

Funkcje dawkowania w niektórych sytuacjach:

• o osłabionej odporności, a oprócz ludzi żyjących w endemicznych regionach malarycznych, można przyjąć zmniejszoną całkowitą dawkę;
• jeśli u pacjenta wystąpią wymioty przez okres do pół godziny po spożyciu tabletek, musi on ponownie wypić pełną dawkę, a jeśli wymioty wystąpią w okresie 0,5-1 godziny po zażyciu - wziąć dodatkową połowę dawki;
• Jeśli bakteria wywołującym malarię jest plazmodium wiwaxia usunąć z Plasmodium wątroby, należy wykonać zapobieganie nawrotom, stosując pochodne czynniki 8-aminochinoliny (na przykład, środki prymachiną);
• jeśli nie ma poprawy po 48-72 godzinach od zakończenia pełnego cyklu leczenia lub gdy malaria rozwija się w czasie profilaktyki, lekarz powinien wybrać inny lek;
• W ostrych postaciach ostrej postaci malarii lek można spożywać po 2-3-dniowej terapii z dożylną chininą. Konieczne jest przestrzeganie odstępu czasu pomiędzy zastosowaniami tych leków co najmniej 12 godzin, aby zapobiec rozwojowi wielu interakcji farmakologicznych;
• na obszarach, gdzie patogeny bakterii mają oporność krzyżową, wynik można uzyskać za pomocą schematu z początkowym użyciem artemisininy lub jej pochodnych, a następnie za pomocą Lariam.

Samoleczenie.

Wymagane jest przyjęcie początkowej dawki - co najmniej 15 mg / kg. Na przykład, o wadze większej niż 45 kg - biorąc 3 tabletki (dawka to 750 mg). Jeśli nie będzie możliwe otrzymanie opieki medycznej w przyszłości i nie wystąpią żadne negatywne objawy, po 6-8 godzinach należy przyjąć drugą połowę całkowitej dawki - 2 tabletki (dawka wyniesie 500 mg). Przy masie większej niż 60 kg po kolejnych 6-8 godzinach dodatkowo należy użyć innej 1-dołkowej pigułki.

Aby wykluczyć lub potwierdzić diagnozę, musisz udać się do lekarza, nawet jeśli czujesz się dobrze.

[2]

Stosuj Lariama podczas ciąży

Stosowanie Lariam w pierwszym trymestrze jest dozwolone tylko w sytuacjach, w których prawdopodobne korzyści dla kobiety przewyższają ryzyko powikłań u dziecka.

Kobiety w wieku rozrodczym, stosujące leki, a także 3 miesiące po zakończeniu kursu, powinny stosować niezawodne środki antykoncepcyjne. Ale z koncepcją, która już zaszła podczas leczenia, przerywanie ciąży nie jest wymagane.

Mefloquina przenika do mleka matki w niewielkich ilościach. Ponieważ w takich przypadkach nie ma informacji o jej działaniu, od przyjęcia Lariam należy odmówić karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• lęk lub depresja, a także psychoza;
• pacjent cierpiący na schizofrenię;
• obecność drgawek (również jeśli mają one historię);
• terapia halofantryną, a ponadto może wystąpić powołanie po zastosowaniu meflochiny (wydłużenie wartości odstępu QT, które może zagrażać życiu);
• przejawy nietolerancji w odniesieniu do elementów leku lub podobnych środków terapeutycznych - takich jak chinidyna lub chinina.

Wymagane jest ostrożne stosowanie leku w przypadku niewydolności wątroby lub epilepsji (ponieważ zwiększa to prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek), a także osób z zaburzeniami psychicznymi i patologiami serca. Ponadto należy zachować ostrożność przepisując niemowlętom poniżej szóstego miesiąca życia o masie ciała poniżej 5 kg oraz osobom w podeszłym wieku (powyżej 65 lat).

Skutki uboczne Lariama

Podczas leczenia w ostrym stadium malarii mogą pojawić się działania uboczne, będące objawami patologii pierwotnej.

Najczęściej obserwowane takie naruszenia (często są one wyrażane raczej słabo, a ich ekspresja ulega zmniejszeniu w trakcie kontynuowania leczenia): wymioty, bóle głowy, bóle brzucha, biegunka, nudności, nietrzymanie kału, zaburzenia równowagi, biegunka, koszmary, zawroty głowy, a także bezsenność i uczucie senności.

Czasami występują następujące komplikacje i zaburzenia:

• stan depresji, encefalopatia, ruchowa lub czuciowa neuropatia, ataksja, parestezje z drgawkami i drżeniem. Istnieje uczucie niepokoju, pobudzenia, dezorientacji lub lęku, pogarsza się pamięć, rozwijają się halucynacje i ataki paniki, rozwijają się myśli o samobójstwie, a także przejawy paranoicznej psychotycznej i agresywnej natury;
• podwyższony lub obniżony wskaźnik ciśnienia krwi, tachykardia, kołatanie serca, bradykardia, uderzenia gorąca, a poza tym dodatkowy skok z arytmią. Mogą występować blokady przedsionkowo-komorowe i przejściowe problemy z przewodzeniem serca;
• pokrzywka, wysypka na powierzchni skóry, obrzęk, wysypka, łysienie, świąd i rumień (w tym wysiękowy polipowatość) i zespół Stevensa-Johnsona;
• bóle mięśniowe z miastenią, a więc bóle stawów;
• mogą powodować problemy z aparatem słuchowym, wzrokowym lub przedsionkowym;
• małopłytkowość lub leukopenia, zmniejszenie ilości hematokrytu i leukocytozy;
• stan gorączki i uczucie osłabienia, zwiększona potliwość, uczucie dreszczy i utraty apetytu.

Ze względu na przedłużony okres wydalania leku, negatywne skutki mogą się utrzymywać i objawiać w ciągu kilku kolejnych tygodni po zakończeniu podawania leku.

Przedawkować

Wśród charakterystycznych objawów zatrucia: nasilenie objawów ubocznych.

Leczenie w tym przypadku jest następujące: wywoływanie wymiotów i płukanie żołądka, a także leczenie objawowe. Ponadto prowadzone są intensywne działania mające na celu utrzymanie funkcji CAS, monitorowanie parametrów hemodynamicznych i parametrów EKG, a także ocenę stanu psychicznego pacjenta (w pierwszym dniu).

Interakcje z innymi lekami

Łącząc Lariam z chlorochiną, chinidyną i chininą, można zaobserwować zmiany w zapisie EKG i zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek.

Blokery kanału Ca, środki przeciwhistaminowe i leki antyarytmiczne, tricykliczne, beta-blokery, fenotiazyny i antagonistów histaminy (H1) wpływają procesy przewodzenia w sercu, może także mieć wpływ na wydłużenie odstępu QT wartości przedziału.

Ponieważ wartości walproinianu, karbamazepiny i fenytoiny z fenobarbitalem zmniejszają się wraz z Lariamem, co osłabia ich skuteczność, może być konieczna zmiana dawkowania tych leków.

Połączenie leku z żywymi szczepionkami na tyfus do podawania doustnego zmniejsza immunogenność tego drugiego. Z tego powodu wymagane jest wykonanie szczepienia co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem stosowania Lariam.

[3], [4]

Warunki przechowywania

Lariat należy przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią. Temperatura nie powinna przekraczać + 30 ° C.

[5]

Specjalne instrukcje

Recenzje

Lariam - dość popularny lek, który jest często stosowany jako środek profilaktyczny przeciwko malarii w przypadku podróży do krajów o wysokim poziomie endemicznych. Komentarze o nim są wystarczająco dobre, ale ponieważ bakterie będące przyczyną choroby malarii w różnych regionach mają różne (na przykład na Sri Lance), leczenie lub zapobieganie nie wolno wykonywać na własną rękę - powinni mianować tylko ekspert zawodowe, w stanie ocenić obraz i wybrać rozmiar dawkowania lub jakikolwiek inny lek przeciw malarii, jeśli to konieczne.

Okres przydatności do spożycia

Lariam może być stosowany w ciągu 3 lat od wydania leku.