Panum

Panum jest lekiem stosowanym do eliminacji owrzodzeń lub GERD.

[1], [2]

Wskazania Panuma

U osób dorosłych w leczeniu wrzodowe patologicznych rozwijających się w przewodzie żołądkowo-jelitowym, gastrynomy i inne patogenne warunki, w których podwyższone wydzielanie żołądkowe, dodatkowo do zniszczenia zarazków Helicobacter pylori, które występuje na tle wrzodów przewodu pokarmowego (skompleksowane z wybranymi antybiotyków). Przepisywany także do młodzieży w wieku 12 lat - jako środek do wyeliminowania refluksowej przełyku.

[3], [4]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie występuje w tabletkach, w ilości 10 sztuk wewnątrz blistra. W opakowaniu - 1 lub 2 blistry.

Farmakodynamika

Pantoprazol jest składnikiem, który zastępuje benzimidazol, substancję, która spowalnia uwalnianie kwasu solnego poprzez specyficzne blokowanie aktywności pomp protonowych w obszarze gruczołowych gruczołów łojowych.

Konwersja pantoprazolu w postaci czynnej zachodzi w środowisku kwaśnym okładzinowych glandulotsitov gdzie hamowanie enzymu przeprowadza H ⁺ -K ⁺ -ATPazy (blokujące końcowy etap wytwarzania kwasu solnego). Stopień zwalniania zależy od wielkości dawki i dotyczy stymulowanej, a także podstawowej sekrecji kwasu.

Zwykle po 2 tygodniach leczenia obserwuje się osłabienie objawów choroby. Zastosowanie pantoprazol, jak również otrzymania inne leki, które zmniejszają przewody typu pompy protonowej i H2, a tym samym zmniejszenie wydajności pH żołądka, co prowadzi do zwiększonego uwalniania gastryny (wartości te są proporcjonalne do spadku poziomu kwasowości). Wzrost wydzielania gastryny jest odwracalny.

Ponieważ pantoprazol dystalnie syntetyzuje enzym w stosunku do przewodu komórkowego, substancja ta może spowalniać uwalnianie kwasu solnego, niezależnie od innej stymulacji (histamina z acetylocholiną i gastryną). Stopień ekspozycji na leki jest podobny w przypadku podawania dożylnego i podawania doustnego.

Zastosowanie pantoprazolu prowadzi do zwiększenia poziomów gastryny na czczo. Podczas krótkookresowego dopuszczenia zwykle pozostają one w dopuszczalnej normie, ale przy długotrwałej terapii lekowej zawartość gastryny często wzrasta o współczynnik 2. Ale nadmierny wzrost wartości obserwuje się tylko sporadycznie. W związku z przedłużonym kursem medycznym niezwykle rzadkie jest pojawienie się niewielkiego lub umiarkowanego wzrostu wielkości komórek endokrynnych zlokalizowanych w żołądku. Ale jednocześnie istniejące wyniki badań pokazują, że nie zaobserwowano tworzenia się komórek, które są prekursorami nowotworów neuroendokrynnych (nietypowa forma przerostu) lub neuroendokrynnych nowotworów żołądka u ludzi.

[5], [6], [7], [8], [9],

Farmakokinetyka

Absorpcja.

Lek szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu przy jednorazowym użyciu 40 mg substancji. Po średnio 2,5 godzinach po użyciu wykrywa się Cmax w surowicy, która wynosi w przybliżeniu 2-3 μg / ml. Wartości te pozostają stabilne po wielokrotnym stosowaniu leków. Farmakokinetyka leku pozostaje niezmieniona zarówno w przypadku stosowania jednorazowego, jak i wielokrotnego. W ciągu 10-80 mg zużytych porcji, farmakokinetyka leku w osoczu zachowuje się liniowo i po wstrzyknięciu dożylnym i po przyjęciu.

Okazało się, że poziom biodostępności Panuma wynosi około 77%. Wstęp wraz z posiłkiem nie wpływa na wartości AUC lub Cmax w surowicy, a zatem nie wpływa na wskaźnik biodostępności. Zastosowanie z jedzeniem zwiększa tylko zmienność etapu utajonego.

Dystrybucja.

Synteza białkowa substancji w osoczu krwi osiąga 98%. Objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l / kg.

Procesy metaboliczne.

Prawie wszystkie pantoprazole podlegają procesowi metabolizmu wątrobowego. Głównym sposobem tego procesu jest demetylacja z udziałem składnika CYP2C19, a następnie koniugacja siarki. Inne drogi sugerują proces utleniania z udziałem substancji CYP3A4.

Wydalanie.

Końcowy okres półtrwania wynosi około 1 godziny, a poziom klirensu około 0,1 l / h / kg. Istnieją informacje na temat kilku przypadków opóźnienia wydalania. Ze względu na specyficzną formę syntezy elementu aktywnego z pompą protonową z gruczołowych gruczołocytów, okres półtrwania nie koreluje ze znacznie dłuższym okresem ekspozycji (spowolnienie procesu ekstrakcji kwasem).

Większość produktów rozpadu leku jest wydalana z moczem (około 80%), a pozostała część wydalana jest z kałem. Głównym metabolitem w moczu i surowicy krwi jest desmetylopentoprazol, który został skoniugowany z siarczanem. Okres półtrwania tego pierwiastka wynosi około 1,5 godziny, co nie jest dłuższe niż okres półtrwania pantoprazolu.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16]

Dawkowanie i administracja

Tabletki jelitowe Panum należy połykać w całości, popijając wodą (nie rozgryzając ani nie rozgryzając), na 1 godzinę przed jedzeniem.

Wymiary dawek podczas leczenia refluksowo-przełykowego.

Przez jeden dzień należy zażyć 1 tabletkę o objętości 40 mg. Czasami można zwiększyć dawkę o połowę (przyjmując 2 tabletki o objętości 40 mg), szczególnie jeśli nie ma pozytywnego wyniku po zastosowaniu innych leków.

Aby wyeliminować naruszenie, zwykle potrzebny jest 1 miesiąc. Jeśli wymagany wynik po tym czasie nie jest dostępny, należy spodziewać się wyleczenia w kolejnym miesiącu.

Rozmiary porcji do zniszczenia Helicobacter pylori (razem z 2 antybiotykami).

Osoby z wrzodami trawiennymi w przewodzie pokarmowym, a także dodatni wynik testu Helicobacter pylori, są wymagane do wyniszczenia go przy użyciu złożonego leczenia. W tym celu należy wziąć pod uwagę lokalne informacje na temat odporności bakterii, a także krajowe zalecenia dotyczące oznaczania i stosowania odpowiednich leków przeciwbakteryjnych. Biorąc pod uwagę wrażliwość patogenów, można zastosować następujące kombinacje leków w celu zabicia elementu H. Pylori u osoby dorosłej:

• zażywanie pierwszej tabletki z 40 mg dwa razy dziennie w połączeniu z amoksycyliną (1 g leku dwa razy dziennie) lub klarytromycyną (0,5 g leku dwa razy dziennie);
• odbierania pierwszych Panuma tabletki (40 mg), 2 razy / dzień metronidazolem (0,4-0,5 g) lub tynidazolu (0,5 g), dwa razy dziennie lub klarytromycyny (0,25-0,5 d) dwa razy dziennie;
• stosować pierwszą pigułkę leku (40 mg) 2 razy / dobę wraz z amoksycyliną (1 g LS) dwa razy dziennie, metronidazolem (0,4-0,5 g) lub tinidazolem (0,5 g) dwa razy dziennie.

Podczas skojarzonego leczenia, mającego na celu wyeliminowanie H. Pylori, drugą tabletkę leku Panuma należy spożywać wieczorem, przed przyjęciem kolacji (około 60 minut). Okres terapii trwa 1 tydzień i może być zwiększony o kolejne 7 dni, jeśli to konieczne. Ogólnie, czas trwania leczenia nie może być dłuższy niż 14 dni.

Jeśli to konieczne, dalsze stosowanie pantoprazolu do gojenia zmian wrzodziejących, należy wziąć pod uwagę zalecane schematy dawkowania stosowane w leczeniu wrzodów w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Jeśli nie ma kompleksowego leczenia we wskazaniach (np. U osób z ujemnym wynikiem testu Helicobacter pylori), wymagane jest stosowanie monoterapii Panuma w takich dawkach:

• podczas leczenia wrzodu żołądka - 1 tabletka dziennie. Czasami wielkość porcji może być podwojona (do 2 tabletek), zwłaszcza jeśli nie działają inne leki. Aby wyeliminować wrzodziejące patologie żołądka, zwykle wystarczy 1 miesiąc. Sporadyczne lekarstwo obserwuje się tylko w następnym miesiącu;
• podczas leczenia owrzodzenia jelitowego - zażywanie pierwszej tabletki przez jeden dzień. Możliwe jest również zwiększenie dawki o połowę - do 2 tabletek. Owrzodzenia jelitowe są zwykle eliminowane w ciągu 14 dni. Czasami może to potrwać kolejne 2 tygodnie.

Rozmiary dawek przy leczeniu gastrinoma i innych stanów chorobowych, przeciw którym wzrasta funkcja wydzielnicza żołądka.

W przypadku długiego cyklu leczenia, aby wyeliminować gastrinoma i inne stany o zwiększonym wydzielaniu, należy najpierw przyjąć 80 mg / dzień (2 tabletki). Jeśli istnieje taka potrzeba, część wolno miażdżyć, zmniejszać lub zwiększać, biorąc pod uwagę wartości pH żołądka. Dzienna dawka, która przekracza 2 tabletki (podawane 80 mg), zaleca się podzielić na 2 oddzielne zastosowania. Może być możliwe wydłużenie dawki do wartości przekraczającej 160 mg, ale kurs ten powinien trwać tylko przez okres wymagany do odpowiedniej kontroli poziomu pH.

Przy eliminacji gastrinoma, odpowiedni czas trwania kursu terapeutycznego jest określany na podstawie obrazu klinicznego i jest przypisany indywidualnie.

W zaburzeniach w pracy wątroby.

Zabrania się używania więcej niż 1 tabletki o objętości 20 mg na dobę (z łagodną postacią patologii). Osobom z umiarkowaną lub ciężką postacią choroby zabrania się używania tego leku do zabijania drobnoustroju Helicobacter pylori (kompleksowa terapia).

Stosuj Panuma podczas ciąży

Istnieją tylko ograniczone informacje dotyczące przyjmowania leku Panuma przez kobiety w ciąży. Nie ma informacji na temat potencjalnego ryzyka powikłań u ludzi. W tym okresie zabrania się przepisywania leków (z wyjątkiem przypadków skrajnych).

Istnieją informacje, że lek przenika do ludzkiego mleka. Zdecyduj, czy chcesz zrezygnować z karmienia piersią, czy zrezygnować z leku przez lekarza prowadzącego, biorąc pod uwagę korzyści płynące z terapii dla matki i stopień ryzyka dla dziecka.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• obecność nietolerancji na pantoprazol, pochodne benzimidazolu lub inne elementy leku;
• zabrania się przepisywania dzieciom w wieku poniżej 12 lat, ponieważ informacje o nasileniu ekspozycji i bezpieczeństwie stosowania leków w tej grupie pacjentów są ograniczone;
• Osoby z zaburzeniami czynności nerek nie powinny stosować tego leku do zabijania Helicobacter pylori (kompleksowa terapia), ponieważ nie ma informacji o bezpieczeństwie jego przyjmowania, a także o skuteczności działania.

[17], [18], [19], [20],

Skutki uboczne Panuma

Stosowanie leków może prowadzić do pojawienia się pewnych działań niepożądanych:

• naruszenia funkcji ogólnoustrojowego przepływu krwi wraz z limfą: leuko-, trombocyto- lub pancytopenię, a także agranulocytozę;
• zaburzenia immunologiczne: objawy nadwrażliwości (w tym anafilaksja i inne zaburzenia anafilaktyczne);
• zaburzenia metaboliczne: występowanie hiperlipidemii, a ponadto do zwiększenia parametrów lipidowych (holestirola z triglicerydów), zmian wagi, hipokaliemii i hiponatremii z kipokaltsiemiya i hipomagnezemią;
• zaburzenia psychiczne: problemy ze snem, depresją (również na etapie zaostrzenia), poczucie dezorientacji (również w stanie zaostrzenia), pojawienie się halucynacji. Może również występować zamieszanie (szczególnie u osób z tendencją do rozwoju takich zaburzeń, a ponadto, jeśli występują oznaki, ich zaostrzenie występuje);
• manifestacje w dziedzinie NA: rozwój bólów głowy, parestezje, zawroty głowy, a także problemy z percepcją smaku;
• reakcje narządów wzrokowych: ostrość wzrokowa lub frustracja;
• Zaburzenia funkcji GI: pojawienie się nudności, wzdęcia, biegunka, wymioty, a wraz z suchość w ustach, zaparcia, dyskomfort w jamie brzusznej lub ból w okolicy;
• objawy układu wątrobowo-żółciowego: wzrost wartości enzymów wątrobowych (GGT z aminotransferazą) i bilirubiny, a ponadto rozwój niewydolności wątroby lub żółtaczka i uszkodzenie hepatocytów;
• zmiany chorobowe wpływające na warstwę podskórną i powierzchnię skóry: świąd z wysypką, obrzęk Quincka, pokrzywka, TEN, zespół Stevensa-Johnsona, nadwrażliwość na światło i rumień wielopostaciowy;
• reakcje układu mięśniowo-kostnego: rozwój mięśniowo-mięśniowych, skurczów mięśni lub bólów stawów, a także złamań nadgarstków, ud lub kręgosłupa;
• zaburzenia czynności układu moczowego: cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek (możliwe jest późniejsze rozwinięcie niewydolności nerek);
• zaburzenia w pracy narządów rozrodczych: rozwój ginekomastii;
• objawy ogólnoustrojowe: uczucie złego samopoczucia lub zmęczenia, podwyższenie temperatury, rozwój astenia lub obrzęki obwodowe.

[21], [22]

Interakcje z innymi lekami

Wpływ leku na wchłanianie innych leków.

Panum stanie tłumić wchłanianie leków, których granice są określone wartości pH, dostępność biologiczna żołądka (lista zawiera pojedynczą substancję przeciwgrzybiczą -sredi im itrakonazol, ketokonazol, a poza tym z posakonazolem i innych środków, na przykład, erlotynib).

Środki do leczenia HIV (takie jak atazanawir).

Gdy stosuje się kombinacje leków, opóźniacza aktywności pompy protonowej z atazanawiru i innych środków do leczenia HIV, stopień zasysania, który jest określony przez charakterystykę pH soku żołądkowego, może znacznie obniżyć wartości biodostępności tego ostatniego, jak również ich skuteczności. W związku z tym łączne stosowanie tych leków jest zabronione.

Leki przeciwzakrzepowe o działaniu pośrednim (takie jak warfaryna lub fenprokumon).

Chociaż podczas badań klinicznych nie było interakcji pomiędzy Panum i warfaryną lub fenprocumonem w połączeniu, podczas badań po wprowadzeniu do obrotu wystąpiła pojedyncza zmiana w liczbie MSR. Dlatego ludzie, którzy używają do leczenia lekami, takimi jak warfaryna lub fenprokumon, trzeba stale monitorować wydajność PIM / PV po rozpoczęciu przyjmowania pantoprazolu i jej zniesienia, a wraz z nim w przypadku nieregularnego stosowania.

Metotreksat.

Istnieją dowody na to, że stosowanie metotreksatu w dużych porcjach (np. 0,3 g) w połączeniu z substancjami, które spowalniają aktywność pompy protonowej, podnosi wartość metotreksatu we krwi w pewnych grupach pacjentów. Ludzie, którzy stosują metotreksat w dużych dawkach (na przykład w leczeniu łuszczycy lub raka), trzeba przez pewien czas odmówić przyjęcia Panuma.

[23]

Warunki przechowywania

Panum powinno się trzymać w zamkniętym miejscu z dala od małych dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 30 ° C.

Specjalne instrukcje

Recenzje

Panum jest bardzo skutecznym narzędziem w leczeniu zapalenia błony śluzowej żołądka. Świadectwa wskazują, że aby osiągnąć wynik, lek należy przyjmować tylko po wyznaczeniu lekarza, niezależny odbiór jest surowo zabroniony. Z zalet zauważyć, brak specjalnych przeciwwskazań, a także niskie prawdopodobieństwo przedawkowania. Wadą jest dość wysoka cena za lek, choć jego skuteczność uzasadnia ten koszt.

[24]

Okres przydatności do spożycia

Panum może być używany przez 3 lata po wypuszczeniu leku.