Levitra

Levitra jest lekiem, który przyczynia się do poprawy erekcji.

[1]

Wskazania Levitra

Stosuje się go w celu wyeliminowania impotencji (lek jest regulatorem siły działania) - przy jego obecności mężczyzna nie jest w stanie osiągnąć wymaganego poziomu wzwodu dla udanego aktu seksualnego, a także zachować go.

[2]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie prowadzi się w tabletkach o objętości 10 lub 20 mg, w blistrach, 1 lub 4 wewnątrz. Istnieje również dawka leków, która wynosi 5 mg - takie tabletki są wytwarzane na 4 kawałkach wewnątrz blistra, 5 takich płytek wewnątrz pudełka.

[3], [4]

Farmakodynamika

Najbardziej znanym PDE jest specyficzna forma PDE-5, która bierze udział w procesach cięcia przez hydrolizowanie HMF (ta funkcja jest jedną z opcji regulacji wskaźników cGMP podczas wzwodu prącia).

Wardenafil jest blokerem PDE-5, a także wzmacnia lokalny efekt wewnętrznego NO, który jest wydzielany przez receptory nerwowe ciał jamistych pod wpływem bodźca seksualnego. Element NO jest potrzebny do aktywacji enzymu cyklazy guanilatowej, co zwiększa poziom cGMP i pomaga rozluźnić mięśnie gładkie wewnątrz ciał jamistych. W rezultacie zwiększa się napływ krwi do obszaru penisa. W ten sposób Levitra wzmacnia naturalną reakcję organizmu na bodziec seksualny.

Stwierdzono, że średnie wartości wymagane do spowolnienia PDE5 wynoszą 0,7 nM. Dlatego wardenafil jest silnym, wysoce selektywnym inhibitorem. Zastosowanie 20 mg wardenafilu już po upływie 15 minut powoduje wzwód u niektórych mężczyzn, co jest wystarczające do penetracji. Aby uzyskać pełną reakcję, należy odczekać 25 minut.

[5]

Farmakokinetyka

Absorpcja.

Wchłanianie po podaniu doustnym jest bardzo szybkie, gdy stosuje się go na pusty żołądek, szczyt LS można osiągnąć po 15 minutach, ale często (w 90% przypadków) trwa to około 1 godziny. W recepcji wraz z tłustym jedzeniem szybkość wchłaniania leku spada średnio o 20%.

Całkowita biodostępność wynosi około 15%. Stacjonarna objętość dystrybucji wynosi 208 litrów. Wskaźniki syntezy głównego pierwiastka (M1) z białkiem w osoczu krwi są równe maksymalnie 95% (reakcja odwracalna). Po 1,5 godzinie w spermie zdrowego mężczyzny można odnotować do 0,00012% dawki.

Procesy metaboliczne i wydalanie.

Metabolizm odbywa się głównie za pomocą enzymów wątrobowych i układów hemoprotein. Średni okres półtrwania wynosi około 4-5 godzin, a w głównym produkcie metabolizmu (powstaje podczas deetylacji części piperazynowej wewnątrz cząsteczki), wynosi około 4 godziny.

Produkty metabolizmu są wydalane głównie przez przewód pokarmowy (około 91-95%), a pozostała część przez nerki.

Zmiany AUC i innych wartości leków w różnych kategoriach pacjentów.

Wartości AUC u osób starszych często zwiększają się o 52%.

U osób z ciężką niewydolnością nerek wartość AUC wzrasta o około 21%, a szczytowy poziom leków zmniejsza się o 23%.

W wyniku zaburzeń czynności wątroby tempo klirensu zmniejsza się zgodnie z ciężkości zaburzeń czynnościowych.

[6], [7]

Dawkowanie i administracja

Lek jest spożywany w środku, bez przywiązywania się do jedzenia, około 25-60 minut przed stosunkiem seksualnym.

Standardowy tryb użytkowania.

Zalecana wielkość początkowej porcji to 10 mg. Leku nie można zażywać więcej niż raz w ciągu 24 godzin. Biorąc pod uwagę tolerancję przebiegu i skuteczność efektu terapeutycznego, dzienną dawkę można zwiększyć do 20 mg lub zmniejszyć do 5 mg.

Zastosowanie środka terapeutycznego dla osób z zaburzeniami czynności wątroby.

Zalecana początkowa dawka leku wynosi 5 mg. W trakcie leczenia można go zwiększyć do 10 mg.

[10], [11], [12], [13]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nadwrażliwości na którykolwiek z elementów leku;
• Osoba stosowania leków zawierających azotany lub donator NO, a ponadto aktywność CYP3A4 substancje opóźniające (między tymi indynawir, itrakonazol i rytonawir klarytromycyna i erytromycyna ketokonazolu addycyjnej);
• leczenie innymi lekami na impotencję;
• stosować u mężczyzn, którzy zostali objęci zakazem aktywności seksualnej (na przykład, jeśli w obszarze CAS występują choroby o podłożu podstawowym, takie jak niewydolność serca w ostrej fazie lub niestabilna dławica piersiowa);
• zaburzenia czynności wątroby w ciężkim stadium;
• prowadzenie hemodializy w początkowej fazie patologii nerek;
• obniżone ciśnienie krwi (przy przestoju poniżej 90 mm Hg);
• niedawny zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (sześć miesięcy wcześniej i krócej);
• zwyrodnieniowe formy patologii w siatkówce, które mają charakter dziedziczny (jak na przykład barwnik siatkówki);
• noworodki i dzieci, a także kobiety.

Podczas powoływania w takich przypadkach wymagana jest ostrożność (należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka):

• Anatomiczne deformacje prącia (obejmuje to różne zakrzywienia, a ponadto chorobę Peyroniego i włóknienie jamiste);
• obecność predyspozycji do rozwoju priapizmu - na przykład szpiczaka, niedokrwistości, charakteru sierpowatokomórkowego, obecności skłonności do krwawień, a także białaczki;
• wrzód w fazie zaostrzenia.

Skutki uboczne Levitra

Stosowanie leku może powodować następujące działania niepożądane:

• choroby o charakterze zakaźnym: rozwój zapalenia spojówek;
• problemy w pracy ośrodkowego układu nerwowego i psychiki: występowanie bólów głowy i zaburzeń snu;
• upośledzenie funkcji wzrokowej: pogorszenie ostrości wzroku i postrzegania koloru, uczucie bólu lub dyskomfort w okolicy oczu, zwiększenie IOP, nadwrażliwość na światło i przekrwienie w spojówce;
• zaburzenie czynności słuchowej: nagły rozwój głuchoty, a ponadto dzwonienie i zawroty głowy;
• zmiany immunologiczne: obrzęk lub obrzęk Quincke, który jest uczulony, a także objawy alergii;
• zaburzenia w pracy CCC: pojawienie się dławicy piersiowej, tachyarytmia komorowa, tachykardia, kołatanie serca, rozwój rozszerzenia naczyń krwionośnych lub zawału mięśnia sercowego, a także zmniejszenie wartości ciśnienia;
• zaburzenia przewodu pokarmowego: nudności, zapalenie żołądka, suchość w jamie ustnej, objawy niestrawności, GERD, wymioty, bóle brzucha i biegunka;
• zmiany w mostku i śródpiersiu, a ponadto aktywność oddechowa: duszność, przekrwienie w okolicy nosa z zatokami przynosowymi;
• problemy wpływające na wątrobę i ZHVP: zwiększona aktywność aminotransferaz;
• uszkodzenie warstwy podskórnej i powierzchni skóry: wysypka lub rumień;
• zakłócenie funkcji tkanki łącznej, mięśni i szkieletu: ból w okolicy tylnej, zwiększenie napięcia mięśniowego, zwiększenie wartości CK, a także bóle mięśni;
• zaburzenia w gruczołach mlecznych i narządach płciowych: rozwój priapizmu i zwiększonej erekcji;
• układowy: ból w mostku i zły stan zdrowia.

[8], [9]

Przedawkować

Gdy wardenafil stosuje się w dawce 40 mg dwa razy na dobę, u pacjenta może rozwinąć się silny ból pleców. Jednocześnie nie obserwuje się objawów toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy i mięśnie.

Aby usunąć przedawkowanie, konieczne jest przeprowadzenie zwykłych procedur podtrzymujących. Skuteczność hemodializy jest bardzo niska.

Interakcje z innymi lekami

W połączeniu z lekami, które spowalniają aktywność CYP, szybkość klirensu wardenafilu może się zmniejszyć.

Kombinacja z erytromycyną w dziennej porcji 1,5 g prowadzi do czterokrotnego zwiększenia poziomu AUC, a także potrójnego wzrostu szczytowych wartości leku (5 mg).

Połączenie z ketokonazolem w dawce 0,2 g powoduje 10-krotny wzrost AUC, a ponadto 4-krotny wzrost szczytowych wartości leków (5 mg), dlatego należy dostosować ich dawkę.

Lek w skojarzeniu z lekami hamującymi proteazy HIV aktywny składnik (indynawir w dawce 2,4 g) powoduje 16-krotny wzrost wartości AUC parametrów i 7-krotny wzrost piku prądu Levitry elementu.

Jednoczesne stosowanie z rytonawirem (wielkość porcji dziennej - 1,2 g) zwiększa 13-krotność szczytowych wartości leku w dawce 5 mg, a także powoduje 49-krotny wzrost całkowitej wartości PPC na dobę. Ponadto okres półtrwania wardenafilu jest znacznie przedłużony (około 26 godzin).

W połączeniu z dawcami NO i azotanami ich działanie nasila się, ale interakcja ta nie rozwija się, jeśli obserwuje się 24-godzinny okres między użyciami.

Stosowanie nadmiernie dużych porcji wardenafilu w połączeniu z nitroprusydkiem sodu powoduje nieznaczny wzrost efektu antyagregacyjnego.

Konieczne jest przestrzeganie odstępów czasowych między stosowaniem leku a a-blokerami, a także stosowanie ich wyłącznie przy stabilnym poziomie ciśnienia krwi. Na przykład do użycia z terazosinem należy wytrzymać okres 6 godzin.

[14]

Warunki przechowywania

Levitra powinna być przechowywana w zamkniętym miejscu od małych dzieci i przenikania wilgoci. Poziom temperatury wynosi maksymalnie + 30 ° C

[15], [16],

Okres przydatności do spożycia

Lek Levitra można stosować przez 3 lata po podaniu leku.

Analogi

Analogi leków to preparaty Viagry, Adamaxa i Genagry.

[17], [18]

Recenzje

Levitra jest uważana za skuteczną i jednocześnie niedrogą lekarstwo, które pomaga poprawić erekcję. Pacjenci pozostawiają pozytywne komentarze na temat leku, zauważając, że może on być spożywany razem z napojami alkoholowymi, a także w obecności niektórych chorób wpływających na CAS.