Mewakor

Mevakor jest lekiem obniżającym stężenie lipidów z kategorii statyn. Zmniejsza aktywność reduktazy HMG-CoA.

Wskazania Mevakora

Jest on stosowany do terapii w takich przypadkach:

• postać pierwotną hipercholesterolemią (hypolipoproteinaemias o IIA i IIB) formy, na której znajduje się wysoki poziom LDL, (przy terapii dieta u ludzi z miażdżycą tętnic wieńcowych charakter zwiększenia prawdopodobieństwa nie dać pożądanego efektu);
• hipercholesterolemia, jak również hipertrójglicerydemia o połączonym charakterze;
• miażdżyca.

[1], [2], [3],

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w tabletkach, 14 sztuk wewnątrz blistra. W pakiecie znajdują się 2 takie płytki.

[4]

Farmakodynamika

Pierścień statynowy typu laktonu ma podobną strukturę do części enzymu reduktazy HMG-CoA. Stosując schemat konkurencyjnego antagonizmu, cząsteczkę statyny syntetyzuje się z miejscem końca koenzymu A, do którego przyłączony jest enzym. Druga część tej cząsteczki spowalnia proces przekształcania hydroksymetyloglutaranu w element mewalonianowy, który jest pośrednim składnikiem wiązania cząsteczki cholesterolu.

Wolny początek działania inhibitora reduktazy HMG-CoA, powoduje szereg kolejnych objawów reakcji, dzięki którym dochodzi do obniżenia wewnątrzkomórkowego poziomu cholesterolu, a poza tym zwiększenie kompensacyjnej aktywności zakończeń LDL działania, zgodnie z tym, co przyspiesza katabolizm cholesterolu LDL.

Działanie hipolipidemiczne statyn rozwija się z powodu spadku wartości całkowitego Xc ze względu na elementy Xc-LDL. Spadek LDL-C zależy od wielkości porcji i ma parametry nieliniowe i wykładnicze.

Statyny nie mają wpływu na lipazę wątrobową, a także lipazę lipoproteinową, a ponadto nie mają znaczącego wpływu na katabolizm i wiązanie wolnych kwasów tłuszczowych. Z tego powodu ich wpływ na wskaźniki TG jest drugorzędny i pośredniczy w głównych skutkach zmniejszania wartości Xc-LDL. To, co dzieje się w trakcie leczenia statyną umiarkowane obniżenie wartości Tg najprawdopodobniej spowodowane zakończeń ekspresyjnych typu (apo E) umieszczonych na powierzchni hepatocytów, które należą do procesów katabolicznych LPPP i zawierające od około 30% triglicerydów remnantnogo.

Wyniki kontrolowanych testów wykazały, że lowastatyna zwiększa wartości HDL-C do 10%.

Oprócz efektów hipolipidemicznych, statyny mają pozytywny wpływ w przypadku dysfunkcji śródbłonka (objawy przedkliniczne we wczesnym stadium miażdżycy), a oprócz ścian naczyń krwionośnych i stanu miażdżycy. Wraz z tym, poprawiają właściwości reologiczne krwi i mają działanie antyproliferacyjne i przeciwutleniające.

[5], [6], [7], [8]

Farmakokinetyka

W przewodzie żołądkowo-jelitowym lek po wchłonięciu nie wchłania się całkowicie (około 30% dawki) i powoli. Stosowanie leku na pusty żołądek zmniejsza wchłanianie o około 30%. Poziom biodostępności leków uwięzionych w układzie krążenia jest ograniczony z powodu aktywnej ekstrakcji podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, po którym następuje wycofanie substancji wraz z żółcią. Wartości szczytowe składnika aktywnego i jego produktów przemiany materii w osoczu krwi odnotowuje się po 2-4 godzinach po podaniu pojedynczej dawki.

Produkty metaboliczne w osoczu krwi zwiększają się liniowo zgodnie ze wzrostem porcji leku do 120 mg.

Synteza Mevacoru, jak również jego aktywne produkty rozpadu z białkiem osocza krwi, wynosi ponad 95%. Lek przechodzi przez GEB i łożysko, a także kumuluje się w wątrobie, w której przechodzi proces hydrolizy, podczas którego powstają aktywne, jak również nieaktywne produkty metaboliczne. Wśród głównych aktywnych produktów rozpadu są 6-hydroksy; i dodatkowo 6-hydroksymetylo- i 6-hydroksymetylenowe pochodne b-hydroksykwasu.

Przy codziennym jednorazowym przyjmowaniu leku utrzymują się stałe parametry plazmy jego substancji czynnej, a oprócz tego substancje nieaktywne - inhibitory po upływie 2-3 dni leczenia. Te wartości są około 1,5 razy wyższe niż produkty metaboliczne leków za pomocą pojedynczej dawki.

Około 10% substancji wydala się z moczem, a około 83% z kałem. W przypadku kału wydzielana jest część leku wydalana z żółcią, a także część nie wchłonięta. Okres półtrwania lowastatyny wynosi 3 godziny.

Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek w etapie (poziom QC w ciągu 10-30 min ml / min) wskaźników produktów aktywnych i nieaktywnych metabolizmu leku w osoczu krwi po jednej porcji stosowanie leku w przybliżeniu dwukrotnie podobne wartości w osoczu krwi zdrowych ludzie.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie. Wielkość początkowej porcji wynosi 10-20 mg, z jednorazowym użyciem na dzień - wieczorem, wraz z posiłkiem. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć, ale jest to dozwolone tylko raz na miesiąc.

Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 80 mg, którą przyjmuje się w 1 lub 2 zastosowaniach (wraz ze śniadaniem i kolacją). Wraz ze spadkiem parametrów osoczowych Xc do 140 mg / dl (3,6 mmol / L) lub Xc-LDL do 75 mg / dl (1,94 mmol / l), należy zmniejszyć dawkę lowastatyny.

Gdy połączenie leku z immunosupresorami powinno być podjęte w ciągu jednego dnia nie więcej niż 20 mg lowastatyny.

[22], [23]

Stosuj Mevakora podczas ciąży

Nie przepisuj Mevakor kobietom w ciąży lub matkom karmiącym piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• patologia wątroby w stopniu ostrym;
• zwiększenie aktywności transaminazowej aktywności wątroby w surowicy krwi (o nieznanym charakterze);
• podejrzewana ciąża;
• ogólny ciężki stan pacjenta;
• obecność nietolerancji na lowastatynę.

[15], [16], [17], [18], [19]

Skutki uboczne Mevakora

Stosowanie leków może powodować różne działania niepożądane:

• zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego: pojawienie się zgagi. Czasami zaparcia, nudności, wzdęcia, wymioty i suchość w jamie ustnej, a ponadto anoreksja, zaburzenia smaku i zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych we krwi. Indywidualne zapalenie wątroby, zaburzenie w wątrobie, cholestaza wewnątrzwątrobowa, ból żołądka i zapalenie trzustki;
• zmiany, które wpływają na strukturę kości i mięśni: miopatia z ból mięśniowy, zapalenie mięśni i oprócz lub rabdomiolizy (w przypadku połączenia z gemfibrozyl, niacyny lub cyklosporyna), i stawów i wzrostem poziomów CPK pozasercowej frakcji w plazmie krwi;
• zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego i PNS: występowanie bólów głowy, zawrotów głowy, drgawek z parestezjami lub problemów ze snem. Odnotowane są indywidualne zaburzenia psychiczne;
• problemy w układzie krwiotwórczym: leuko - lub trombocytopenia, a także hemolityczna postać niedokrwistości;
• zmiany patologiczne na narządy wzroku: zmętnienie soczewki, wizualne zamglenie, atrofia wpływająca na nerw wzrokowy, a także zaćma;
• objawy alergii: wysypka na naskórku i swędzenie. TEN, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka występują pojedynczo;
• inne: osłabiona moc, a ponadto niewydolność nerek w ostrej fazie (spowodowana rabdomiolizą), silne kołatanie serca i ból w mostku.

[20], [21]

Interakcje z innymi lekami

Połączone stosowanie antybiotyków makrolidowych, środków immunosupresyjnych (cyklosporyna, która zawiera), gemfibrozil i niacynę oprócz zwiększenia prawdopodobieństwa rabdomiolizy, co z kolei prowadzi do niewydolności nerek w ostrej fazie (w szczególności u osób cierpiących na stwardnienie kłębuszków nerkowych).

Kombinacja leków z pochodnymi indandionu i kumaryny, a także z antykoagulantami powoduje wzrost krwawienia i wydłużenie wartości PTV.

Przyjmowanie leków razem z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi może wpływać na rozwój hiperlipidemii spowodowanej stosowaniem antykoncepcji hormonalnej.

Uważa się, że spadek działania hipolipidemicznego lowastatyny obserwuje się w połączeniu z diuretykami tiazydowymi i pętlowymi.

Werapamil z diltiazemem, a oprócz tego jest izradypiną, spowalnia aktywność izoenzymu CYP3A4, który bierze udział w metabolizmie lowastatyny. Z tego powodu, w połączeniu z Mevacore, może zwiększyć się wskaźnik lowastatyny w surowicy i prawdopodobieństwo miopatii.

Istnieją dowody na to, że w połączeniu z itrakonazolem może rozwinąć się hepatotoksyczność i rabdomioliza w ostrym stadium.

Opisano pojedynczy przypadek wystąpienia hiperkaliemii w ciężkim stopniu u pacjenta z cukrzycą - w wyniku zażywania narkotyków wraz z lizynoprylem.

[24], [25]

Warunki przechowywania

Mevakor należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

[26], [27], [28]

Okres przydatności do spożycia

Mevakor może być stosowany przez 3 lata od daty produkcji leku.

[29], [30],

Aplikacja dla dzieci

Nie ma informacji na temat skuteczności stosowania i bezpieczeństwa leków dla dzieci.

[31], [32], [33], [34]

Analogi

Analogi leków to preparaty Amvastan, Leskol i Choletar z Lipantilem.

[35], [36]