Emetron

Emetron - lek przeciwwymiotny, który pomaga wyeliminować nudności.

Wskazania Emetrona

Jest stosowany w celu wyeliminowania wymiotów z nudnościami, które powstają w wyniku radioterapii lub chemioterapii o charakterze cytostatycznym, a także w zapobieganiu i eliminowaniu wymiotów z mdłościami rozwijającymi się po wykonaniu operacji chirurgicznych.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w postaci roztworu, w ampułkach po 4 ml. Wewnątrz pudełka znajduje się 5 takich ampułek.

Farmakodynamika

Ondansetron jest antagonistą końcowym (5-HT3), który charakteryzuje się wysoką selektywnością. Brak jest dokładnych informacji o mechanizmie pozwalającym lekowi zmniejszyć wymioty z nudnościami. Leki chemioterapeutyczne o charakterze cytostatycznym, jak również radioterapia, mogą prowadzić do wzrostu wartości serotoniny w jelicie cienkim. I ten element, aktywujący włókna nerwu błędnego typu aferentnego, w którym zawarte są zakończenia 5-HT3, stymuluje odruch wymiotny. Leki zapobiegają rozwojowi tego odruchu.

W wyniku pobudzenia aktywności włókien doprowadzających w obszarze nerwu błędnego, możliwe jest zwiększenie indeksu serotoninowego w obszarze postrema położonym w dolnej części 4. Komory mózgowej. Ten proces, aż do końca 5-HT3, również prowokuje wymioty. Antagonistyczny wpływ ondansetronu na zakończenia 5-HT3, zlokalizowane w neuronach ośrodkowego układu nerwowego i PNS, zapobiega rozwojowi wymiotów. Mechanizm ten jest podobny do tego, który działa w leczeniu lub zapobieganiu pooperacyjnym wymiotom lub nudnościom (pod wpływem cytostatyków).

Element leczniczy nie ma wpływu na wskaźniki prolaktyny w osoczu.

Farmakokinetyka

Dystrybucja leku po jego podaniu wewnątrz lub we / in lub / m wprowadzenie ma te same wskaźniki. Okres półtrwania w fazie końcowej wynosi około 3 godzin, a objętość dystrybucji równowagi około 140 litrów.

Poziom syntezy z białkiem osocza wynosi około 70-76%.

Wydalanie substancji z układu krążenia krwi odbywa się poprzez liczne procesy metaboliczne obejmujące enzymy - głównie w wątrobie. Mniej niż 5% niezmienionego składnika wydalane jest z moczem.

Brak enzymu CYP2D6 (polimorfizm w odniesieniu do odszczepienia gruźlicy) nie ma wpływu na właściwości farmakokinetyczne ondansetronu. Zmiany tych parametrów nie są obserwowane przy powtarzanych wstrzyknięciach leków.

Badania skuteczności leku u dzieci, które były prowadzone z udziałem 21 st dziecko 3-12 lat, którzy przeszli zaplanowanych operacji w znieczuleniu, wykazało, że po leku jednej porcji (2 mg dla 3-7-latków, a także 4 mg dla dzieci w wieku 8-12 lat) nastąpił spadek objętości dystrybucji i bezwzględnych wskaźników klirensu. Wielkość tych zmian była określana według wieku i rozliczania wartości pacjenta wahały się od 300 ml / min (12-latków) do 100 ml / min (3-latków). Wskaźnik objętości dystrybucji u 12-letnich pacjentów wynosił 75 litrów, a u 3-latków 17 litrów. Porcje wybrane wagowo (0,1 mg / kg, nie więcej niż 4 mg), pomagają zrównoważyć te różnice i ustabilizować wskaźnik ogólnoustrojowej ekspozycji na leki u dzieci.

Ludzie z umiarkowaną niewydolnością nerek (QC wskaźników stanowi 15-60 ml / minutę) obniżony poziom rozkładu objętości i klirensu, dzięki czemu istnieje niewielki wzrost o półtrwania (do 5,4 godziny).

U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwowano znaczny spadek klirensu ogólnoustrojowego ondansetronu, co doprowadziło do wydłużenia okresu półtrwania w fazie eliminacji (o 15-32 godzin).

Dawkowanie i administracja

Zastosowanie po radioterapii lub chemioterapii o charakterze cytostatycznym.

Dorośli.

Wielkość porcji leku zależy od aktywności wymiotnej przebiegu leczenia. Często wymagana jest dawka 8 mg na dobę. Jeśli zachodzi taka potrzeba, dawka ta może zostać zwiększona do 32 mg w takich przypadkach:

• zastosowanie substancji emetogennej lub procedury radioterapii - przed użyciem leku cytostatycznego należy wstrzyknąć, z małą prędkością, 8 mg leku. Aby zapobiec pojawianiu się ataków opóźnionych lub późnych wymiotów, po pierwszych 24 godzinach konieczne jest stosowanie leków w tabletkach;
• stosowanie leków o silnym działaniu wymiotnym (na przykład dużych porcji cisplatyny) - przed zastosowaniem środka cytostatycznego podaje się pacjentowi 8 mg LS w metodzie IV, z małą prędkością.

Część, która przekracza 8 mg (ale nie więcej niż 32 mg), w / w metodzie może wprowadzić tylko infuzionno. Wymaganą porcję Emetronu rozpuszcza się w odpowiednim roztworze do infuzji (50-100 ml). Gotowe rozwiązanie wprowadza się z małą prędkością przez co najmniej 15 minut.

Istnieje również alternatywna metoda - przed procedurą podawania leków cytotoksycznych wstrzykuje się 8 mg dawki leku (przy niskiej prędkości) iv. Następnie można podawać 2 kolejne porcje produktu leczniczego (8 mg), z przerwami 2-4 godzin, lub w celu wykonania ciągłego wlewu trwającego 24 godziny (szybkość wynosi 1 mg / godzinę).

Wielkość dawki dobierana jest na podstawie stopnia wymiotów. Podczas korzystania vysokoemetogennyh cytostatyki mogą zwiększyć efekty ondansetron, kortykosteroidów przy użyciu pojedynczego I / wtryskiwania (na przykład, 20 mg deksametazonu), który wprowadza się przed rozpoczęciem terapii cytostatykami.

Aby zapobiec późnym wymiotom, które pojawiają się 24 godziny po zastosowaniu leków cytotoksycznych o średnim lub wysokim poziomie wymiotów, konieczne jest przyjmowanie leku w tabletkach (8 mg dwa razy na dobę) przez 5 dni.

Dzieci.

Dzieci, których powierzchnia ciała wynosi> 1,2 m ^2, należy wykonać wstrzyknięcie IV w dawce 8 mg LS (dawka początkowa) przed rozpoczęciem chemioterapii. Pacjent powinien przyjmować tabletki Emetron (8 mg) w odstępach 12 godzin. Po zakończeniu terapii przyjmowanie 8 mg tabletek odbywa się dwa razy dziennie i trwa do 5 dni.

Zapobieganie pojawieniu się nudności z wymiotami w okresie pooperacyjnym.

Dorośli.

Aby zapobiec atakom nudności spowodowanym nudnościami spowodowanymi interwencjami chirurgicznymi, konieczne jest wstrzyknięcie IV powoli lub IV przy użyciu 4 mg leku podczas wstrzyknięcia pacjenta do znieczulenia. Aby usunąć nudności z wymiotami, należy stosować te same dawki i metody podawania.

Dzieci.

Aby zapobiec występowaniu nudności wymiotów po operacjach przeprowadzonych w znieczuleniu ogólnym, nie jest wymagane do wprowadzenia leku w dawce 0,1 mg / kg (dawka jednorazowa 4 mg) przy małej szybkości - przed zastosowaniem narkozy lub po rozpoczęciu podawania.

O bezpiecznym stosowaniu leków dla dzieci poniżej 2 roku życia jest bardzo mało informacji.

Stosuj w patologiach wątroby.

Ponieważ w zaburzeniach wątroby obserwuje się znaczny spadek klirensu ondansetronu, czas jego półtrwania w osoczu krwi jest przedłużony - z tego powodu wymagane jest zmniejszenie dziennej porcji leku do 8 mg.

Zastosowanie leku do infuzji.

Przygotowanie roztworu przeprowadza się bezpośrednio przed podaniem leku. Jeśli to konieczne, przygotowaną mieszaninę można przechowywać w temperaturze 2-8 ° C, ale nie dłużej niż 24 godziny. Gotowy lek zachowuje swoje właściwości stabilne, gdy przechowywane są w warunkach obecności światła.

Podczas rozpuszczania substancji leczniczej dopuszcza się stosowanie takich roztworów:

• 0,9% roztwór chlorku sodu;
• 10% roztwór mannitolu;
• 5% roztwór glukozy;
• Rozwiązanie Ringera,
• 0,3% roztwór KCl wraz z 0,9% roztworem NaCl;
• 0,3% roztwór KCl wraz z 5% roztworem glukozy.

Inne mieszaniny do infuzji Rozpuszczanie Emetronu jest zabronione. Leku nie należy mieszać w jednej strzykawce z innymi lekami. Infuzję leku podaje się w dawce 1 mg / h.

Przy stężeniach leku 16-160 μg / ml (np. 8 mg / 0,5 l lub 8 mg / 50 ml), można go podawać za pomocą mechanizmu w kształcie litery Y urządzeń infuzyjnych o podobnych środkach.

Zastosowanie cisplatyny: do stężenia 0,48 mg / ml (np. 240 mg / 0,5 L), podczas podawania leków przez 1-8 godzin.

Zastosowanie 5-fluorouracylu: do stężenia 0,8 mg / ml (np. 2,4 g / 3 litry lub 0,4 g / 0,5 litra), w momencie podawania z szybkością co najmniej 20 ml / h ( 0,5 l / 24 godziny). Przy stosowaniu wysokich stężeń fluorouracylu możliwe jest wytrącanie Emetronu. Wewnątrz roztworu fluorouracyl może zawierać nie więcej niż 0,045% chlorku magnezu wraz z innymi wspólnymi pierwiastkami.

Zastosowanie karboplatyny: do stężenia 0,18-9,9 mg / ml (np. 90 mg / 0,5 L lub 990 mg / 0,1 L), podczas wstrzykiwania przez 10-60 minut .

Zastosowanie etopozydu: do wskaźnika stężenia 0,144-0,25 mg / ml (np. 72 mg / 0,5 L lub 0,25 g / 1 L), podczas podawania przez 0,5-1 godziny .

Zastosowanie ceftazydymu: do wartości stężenia 0,25-2 g, po rozpuszczeniu w wodzie destylowanej, zgodnie z instrukcjami (np. 0,25 g / 2,5 ml lub 2 g / 10 ml), podczas iniekcji do drukarek atramentowych podczas 5 minut.

Użyj cyklofosfamidu: do stężenia 0,1-1 g, po rozpuszczeniu w destylowanej wodzie do wstrzyknięć (np. 0,1 g / 5 ml), postępując zgodnie z instrukcjami, podczas podawania przez 5 minut.

Podawanie doksorubicyny: do stężenia 10-100 mg po rozpuszczeniu za pomocą destylowanej cieczy do wstrzykiwań (np. 10 mg / 5 ml), zgodnie z instrukcjami, podczas natryskiwania przez 5 minut.

Zastosowanie Deksametazon substancję w dawce 20 mg podaje się dożylnie, z małą prędkością, na 2-5 minuty, w kształcie litery Y przez mechanizm urządzenia do infuzji, przez który przez wlew 15 minut podaje się rozpuszczony w cieczy (0,05-0 , 1 L) Emetron (w dawce 8-32 mg).

Zabrania się sterylizacji za pomocą autoklawu ampułek, w których zawarty jest lek.

Stosuj Emetrona podczas ciąży

Testy na zwierzętach wykazały brak właściwości teratogennych w ondansetronie. Ale nie ma informacji o braku działania teratogennego na ludzi, dlatego w czasie ciąży Emetron jest zabroniony (szczególnie w 1. Trymestrze).

Ondansetron przenika do mleka kobiecego, dlatego nie wolno karmić piersią podczas jego stosowania.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniem jest nietolerancja w odniesieniu do elementów leczniczych.

Skutki uboczne Emetrona

Stosowanie leku zwykle powoduje rozwój takich działań niepożądanych:

• Zaburzenia immunologiczne: sporadycznie pojawiają się natychmiastowe objawy zwiększonej wrażliwości (obejmuje to anafilaksję);
• zmiany wpływające na pracę Zgromadzenia Narodowego: często występują bóle głowy. Czasami obserwuje się drgawki, zaburzenia pozapiramidowe (takie jak objawy dystoniczne lub kryzys gałki ocznej) i zawroty głowy (z szybkim wstrzyknięciem leku);
• problemy z funkcją wzrokową: czasami występuje przemijające upośledzenie wzroku (np. Jego zmętnienie) i czasowa utrata wzroku (zwykle przy / we wstrzyknięciu), które często występuje 20 minut po zakończeniu procedury;
• zaburzenia w pracy serca: sporadycznie rozwija się bradykardia lub arytmia, a także ból w mostku (z depresją ST lub bez niej);
• zaburzenia czynności naczyniowych: często naznaczone uderzeniami gorąca i uczuciem ciepła, a także zaczerwienienia. Czasami może nastąpić spadek ciśnienia krwi;
• naruszenia płuc, a także śródpiersia i mostka: czasami występuje czkawka;
• zaburzenia wpływające na funkcję trawienia: czasami występuje zaparcie (ponieważ ondansetron wydłuża okres przejścia kału wewnątrz okrężnicy);
• zmiany chorobowe wpływające na pracę układu wątrobowo-żółciowego: często występuje przejściowy wzrost poziomu aminotransferaz wewnątrz surowicy krwi, zachodzący bezobjawowo (zwykle u osób leczonych cisplatyną);
• zaburzenia układowe: często w miejscu wstrzyknięcia występują objawy.

Przedawkować

Teraz jest bardzo mało informacji na temat odurzenia Emetronu. Zwykle w tym przypadku objawy są podobne do wyżej wymienionych działań ubocznych.

Lek nie zawiera antidotum, dlatego w przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.

Interakcje z innymi lekami

Nie ma dowodów na to, że lek może blokować lub wywoływać procesy metaboliczne innych leków, które są stosowane w połączeniu z nim.

Konkretne dane z badań wykazały, że lek nie wchodzi w interakcje z furosemidem, propofolem, tramadolem i temazepamem, a także z napojami alkoholowymi.

Osoby, które stosowane w połączeniu z doustnym leków silnym induktorem elementu CYP3A4 (takie jak karbamazepina, fenytoina lub ryfampicyna), było zwiększenie klirensu elementu aktywnego LS, a jego osiągi we krwi - wręcz przeciwnie, zmniejszyła się.

Dane oparte na testach przeprowadzonych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów wykazały, że Emetron jest w stanie osłabić działanie przeciwbólowe tramadolu.

[1], [2], [3]

Warunki przechowywania

Emetron należy przechowywać w miejscu zamkniętym przed przenikaniem światła słonecznego, a także małych dzieci. Temperatura jest w granicach 30 ° C

[4]

Okres przydatności do spożycia

Emetron może być stosowany przez 4 lata od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Lek jest dopuszczony do stosowania (eliminacja nudności powstałych po operacjach chirurgicznych) u dzieci w wieku powyżej 2 lat.

[5], [6]

Analogi

Analogi takich leków są leki: Vero ondasentronem Zofran i Atossa z Domeganom i dodaniu ondansetron, Latran Lazaranom z HMW i ondansetron, Altfarm i Ondazan i ondansetron, ESCOM. Lista zawiera ondansetron obiektyw, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon z Osetronom i Ondantorom, ale poza tym Ondansetron-Verein i Emeset.