Meditan

Meditan jest lekiem z kategorii przeciwdrgawkowych.

Wskazania Meditan

Jest stosowany w leczeniu padaczki - jako dodatkowe narzędzie do leczenia napadów częściowych (również w przypadku powikłań w postaci uogólnionego typu wtórnego) u dzieci w wieku powyżej 6 lat i dorosłych. Ponadto lek stosuje się w monoterapii powyższych zaburzeń u młodzieży w wieku od 12 lat i dorosłych.

Lek jest również przepisywany w leczeniu bólu neuropatycznego (typ obwodowy) - na przykład w neuropatii pochodzenia cukrzycowego lub neuralgii po półpaścu (dorośli).

[1], [2], [3], [4], [5],

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leków odbywa się w kapsułkach, w ilości 10 sztuk wewnątrz blistra. Kapsułki o objętości 0,1 i 0,4 g są wytwarzane przez 3 blistry w pudełku, a kapsułki o objętości 0,3 g sprzedawane są na 3 lub 6 płytkach wewnątrz pudełka.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodynamika

Nie ma dokładnych danych na temat mechanizmu oddziaływania terapeutycznego gabapentyny.

Struktura gabapentyny pod wieloma względami podobny do GABA neuroprzekaźników, ale mechanizm ich działanie terapeutyczne różni się od wpływu innych elementów współdziałających z zakończeń GABA (w tym barbiturany substancje, które opóźniają aktywność GABA transferazy, walproinian, sposób hamowania procesu wychwytywania GABA, a ponadto agonistów GABA GABA prekursory elementy).

Terapeutyczne dawki gabapentyny nie prowadzi do syntezy innych wspólnych końcówek z lekami lub z zakończeń neurotransmiterów w mózgu (w tym GABAA zamknięcia i GABAB benzodiazepiny glutaminianu, glicyny lub NMDA).

Element gabapentyny nie oddziaływał (z testami in vitro) z kanałami Na, co odróżnia go od karbamazepiny od fenytoiny. Odrębne systemy testowe in vitro wykazały, że gabapentyna częściowo zmniejszała intensywność działania agonisty NMDA na glutaminian. Aby osiągnąć taki efekt, można uzyskać tylko przy wskaźnikach leków przekraczających 100 μmoli, a nie można tego zrobić in vivo. Ponadto gabapentyna nieznacznie zmniejsza wydzielanie neurotransmiterów monoamin in vitro.

Gabapentyna przyspiesza metabolizm GABA w pewnych obszarach mózgu szczura; ten efekt obserwuje się również w walproinianach sodu, ale w odniesieniu do innych podziałów rdzeniowych mózgu. Jakie znaczenie te działania gabapentyny na działanie przeciwdrgawkowe nie jest znane.

U zwierząt, składnik aktywny PM przechodzi przez BBB i maksymalne dopuszczalne zatrzymuje napady drgawek wywołanych wstrząsem elektrycznym oraz dodatkowo drgawek indukowanych przez drgawki natury chemicznej (w tym substancji opóźniających wiązanie GABA) oraz spowodowały wpływem czynników genetycznych.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetyka

Absorpcja.

Po doustnym podaniu gabapentyny, wartości Cmax w osoczu zanotowano po 2-3 godzinach. Wraz ze wzrostem ilości leków widać tendencję do obniżania poziomu biodostępności substancji (jej wchłoniętej części). Całkowita biodostępność po przyjęciu kapsułki o objętości 0,3 g wynosi około 60%. Zużycie pokarmu (również tłuszczowego) nie ma znaczenia klinicznego dla parametrów farmakokinetycznych gabapentyny.

Farmakokinetyka leków nie wpływa na powtarzane stosowanie leku. Podczas gdy wskaźniki plazmy leku w testach klinicznych mieściły się w zakresie od 2 do 20 μg / ml, wartości te nie określają stopnia bezpieczeństwa i skuteczności leku.

Procesy dystrybucji.

Element leczniczy nie podlega syntezie białek w osoczu krwi. Wskaźniki dystrybucji leków wynoszą 57,7 litra. Poziom substancji wewnątrz CSF u osób z padaczką wynosi w przybliżeniu 20% minimalnych wartości równowagi w osoczu. Gabapentyna może przenikać do mleka matki.

Wydalanie.

Gabapentyna jest wydalana w postaci niezmienionej tylko przez nerki. Okres półtrwania pierwiastka nie jest związany z wielkością dawki i wynosi średnio 5-7 godzin.

U dorosłych z zaburzeniami w nerkach, w plazmie występują niższe wartości klirensu leku. Stała szybkości eliminacji, a także klirens wewnątrz nerek i osocza są wprost proporcjonalne do wartości SC.

Substancja jest wydalana z osocza podczas hemodializy. Dlatego ludzie z zaburzeniami czynności nerek, którzy są poddawani hemodializie, powinni dostosować wielkość porcji Meditan.

[14], [15], [16]

Dawkowanie i administracja

Kapsułki są spożywane doustnie, bez wiązania z jedzeniem. Pij lek z dużą ilością płynu (1 szklanka czystej wody).

Sposób stosowania podczas początkowej selekcji dawek u młodzieży w wieku od 12 lat i dorosłych: w pierwszym dniu należy przyjąć 0,3 g (raz) na dobę; w drugim dniu - 2-krotne spożycie 0,3 g leków; na 3 dzień - 3-krotne użycie 0,3 g leku.

Proces anulowania leków.

Lekarze zalecają stopniowe znoszenie leków przez co najmniej 7 dni, niezależnie od zastosowanego schematu leczenia.

Padaczka.

W przypadku epilepsji często konieczne jest przedłużone leczenie. Część leku jest wybierana przez lekarza, biorąc pod uwagę wpływ leku i tolerancję pacjenta.

Młodzież w wieku powyżej 12 lat i dorośli z padaczką zazwyczaj przepisują porcje w zakresie 0,9-3,6 g na dzień. Terapia rozpoczyna się od miareczkowania dawki LS lub dawki 0,3 g z potrójnym przyjęciem przez pierwszy dzień. Ponadto, biorąc pod uwagę efekt terapeutyczny i tolerancję leków, każde kolejne 2-3 dni porcję można zwiększyć o 0,3 g, osiągając maksymalnie 3,6 g na dzień.

Niektóre osoby wymagają mniej szybkiego miareczkowania leku. Najkrótszy okres osiągnięcia porcji 1,8 g na dzień wynosi 7 dni; 2,4 g - 14 dni; 3,6 g - 21 dni.

Podczas długich testów klinicznych porcja 4,8 gramów dziennie była dobrze tolerowana. Dzienna dawka podzielona jest na 3 zastosowania. Przerwy między lekami nie mogą trwać dłużej niż 12 godzin - jest to konieczne, aby uniknąć przerwania leczenia przeciwpadaczkowego i zapobiec rozwojowi drgawek.

Dla dzieci w wieku od 6-12 lat początkowa dawka na dzień wynosi 10-15 mg / kg. Skuteczne dawki osiąga się przez miareczkowanie przez około 3 dni. Dzieci w wieku powyżej 6 lat powinny przyjmować 25-35 mg / kg na dobę.

Stwierdzono, że dzienna dawka terapeutyczna 50 mg / kg była dobrze tolerowana (testowany długotrwałymi testami klinicznymi). Całkowita dawka na dzień jest podzielona na 3 równe porcje objętościowe. Przerwa między użyciami może wynosić maksymalnie 12 godzin.

Nie ma potrzeby monitorowania wskaźników leków w surowicy krwi. Ponadto dozwolone jest łączne stosowanie produktu Meditan z innymi lekami przeciwdrgawkowymi, ponieważ w tym przypadku poziom gabapentyny wewnątrz osocza lub innych leków przeciwdrgawkowych wewnątrz surowicy krwi się nie zmienia.

Ból neuropatyczny, o charakterze obwodowym.

Dorosłych pierwsza część działają miareczkowania pM lub rozdziela się na trzy główne zastosowania dziennej dawce 0,9 g, a następnie przy uwzględnieniu wpływu wywieranego i tolerancja powinna być część uniesiona do maksymalnej wartości 3,6 g dziennie, według schematu opisanego powyżej.

Nie przeprowadzono długotrwałego badania klinicznego (ponad 5 miesięcy) bezpieczeństwa i działania leku w leczeniu bólu neuropatycznego (cukrzycowa postać neuropatii bólowej lub PGN). Jeśli potrzebujesz dłuższej terapii związanej z bólem neuropatycznym, potrzebujesz lekarza, aby ocenić stan pacjenta przed kontynuowaniem i ustalić, czy konieczne jest dodatkowe leczenie.

Osobom z ciężkim ogólnym stanem zdrowia lub niektórymi objawami obciążającymi (stan po transplantacji, niewielka waga) należy podawać wolniejsze miareczkowanie, obniżać porcję krokową lub wydłużać odstępy między wzrostem dawek.

Osoby w podeszłym wieku (w wieku powyżej 65 lat).

Starsi pacjenci powinni indywidualnie dobierać porcje, ponieważ mogą mieć osłabioną aktywność nerek. Pacjenci tacy często mają obrzęki obwodowe i uczucie osłabienia lub senności.

Osoby z niedoborem czynności nerek.

Osoby z ciężkimi postaciami upośledzenia lub osoby poddane hemodializie powinny indywidualnie wybrać schemat leczenia. Zaleca się stosowanie kapsułek o objętości 0,1 g.

Wielkość porcji dla problemów z funkcjonowaniem nerek:

• wartości> 80 ml / minutę - w ciągu jednego dnia na ogół do zaakceptowania w granicach 0,9-3,6 g leku;
• poziom QC w zakresie 50-79 ml / minutę - stosowanie 0,6-1,8 g leków;
• Wartości QC w zakresie 30-49 ml / min - spożycie 0,3-0,9 g leku;
• Wartości SC w granicach 15-29 ml / minutę - zastosowanie 0,15 * -0,3 lub 0,15 * -0,6 g substancji.

* stosować w dawce 0,1 g 3 razy dziennie, z odbiorem co drugi dzień.

Ludzie poddawani hemodializie.

Osoby z bezmoczem, poddane hemodializie i które nigdy wcześniej nie przyjmowały leku Meditane, powinny przyjmować dawkę nasycającą 0,3-0,4 g, a następnie przyjmować 0,2-0,3 g po każdych 4 godzinach sesji. Hemodializa. W tych dniach, gdy procedura nie jest przeprowadzana, lek nie jest brany.

[20], [21]

Stosuj Meditan podczas ciąży

Ogólnoustrojowe ryzyko epilepsji, a także stosowanie leków przeciwdrgawkowych.

Prawdopodobieństwo wystąpienia wrodzonej choroby u dziecka, którego matka przyjmowała leki przeciwdrgawkowe, jest podwojone / potrojone. Często występowała "warga zająca", a także wady rozwojowe CAS i wady wpływające na przewód nerwowy. Złożone leczenie przeciwdrgawkowe ma nawet większe prawdopodobieństwo wystąpienia anomalii (w porównaniu z monoterapią), dlatego zaleca się stosowanie monoterapii, jeśli konieczne jest stosowanie leków.

Kobiety w wieku rozrodczym, a także kobiety w ciąży, jeśli istnieje potrzeba leczenia przeciwdrgawkowego, powinny skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem leczenia. Na etapie planowania koncepcji konieczne jest również zrewidowanie potrzeby leczenia przeciwdrgawkowego. Zabronione jest gwałtowne i nagłe odwołanie stosowania leków przeciwdrgawkowych, ponieważ w wyniku tego mogą pojawić się skurcze, które znacznie pogorszą stan zarówno kobiet, jak i płodów.

Opóźnienia w rozwoju dzieci urodzonych przez matki z padaczką są rzadkie. W takich przypadkach niemożliwe jest rozróżnienie, co konkretnie spowodowało opóźnienie w rozwoju dziecka - zaburzenia genetyczne, padaczka matki, przyczyny społeczne lub stosowanie leków przeciwdrgawkowych podczas ciąży.

Zagrożenia spowodowane użyciem gabapentyny.

Brak istotnych istotnych danych dotyczących stosowania substancji w ciąży. Testy na zwierzętach wykazały, że ma on szkodliwy wpływ na rozrodczość, ale zagrożenia dla ludzkiego ciała są nieznane. Zabronione jest stosowanie leku Meditana podczas ciąży, chyba że korzyści dla kobiet są o wiele bardziej prawdopodobne niż ryzyko powikłań dla płodu.

Gabapentyna jest wydzielana z ludzkim mlekiem. Ponieważ wpływ leku na niemowlęta nie był badany, konieczne jest bardzo ostrożne przepisanie go laktacji. Stosowanie gabapentyny w tym okresie jest uzasadnione tylko w sytuacjach, w których korzyści dla kobiet są bardziej przewidywalne niż możliwość wystąpienia negatywnych konsekwencji dla dziecka.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane stosowanie u osób z nietolerancją w stosunku do aktywnego składnika lub innych pomocniczych składników leków.

[17], [18]

Skutki uboczne Meditan

Przyjmowanie kapsułek może powodować pewne działania niepożądane:

• choroby spowodowane przez pasożyty lub infekcje: często dochodzi do infekcji pochodzenia wirusowego. Często występują infekcje, które wpływają na układ moczowy lub oddechowy, zapalenie płuc i zapalenie ucha środkowego;
• zaburzenia wpływające na procesy limfatyczne i krwiotwórcze: często występuje leukopenia. Czasami - małopłytkowość;
• Zmiany immunologiczne: czasami obserwuje się objawy alergii (takie jak pokrzywka). Być może pojawienie się zespołu DRESS lub częstych zaburzeń z różnymi objawami (m.in. Zapalenie wątroby, wysypka, gorączka, eozynofilia, powiększenie węzłów chłonnych itp.);
• Zaburzenia procesów żywieniowych i metabolicznych: Często obserwuje się anoreksję lub zwiększenie apetytu. Czasami występuje hiperglikemia (głównie u chorych na cukrzycę). Czasami dochodzi do hipoglikemii (również zwykle u chorych na cukrzycę). Możliwy rozwój hiponatremii;
• problemy z psychiką: często pojawia się uczucie niepokoju, wrogości, dezorientacji, rozwija się anomalne myślenie, stan depresji lub niestabilności emocjonalnej. Czasami pojawiają się halucynacje;
• zakłócenia w działalności Zgromadzenia Narodowego: często pojawia się uczucie senności, zawroty głowy lub ataksja. Dość często oznaczone hiperkineza, bóle głowy, drgawki, drżenie, oczopląs, a ponadto, dyzartria, drętwienie (niedoczulica lub parestezje) lub koordynacja, bezsenność, amnezja lub upośledzenie pamięci, a także nasilenie odruchów, ich osłabienie lub wcale. Czasami występują zaburzenia motoryczne (pośród dyskinez, choreoatetozy lub dystonii) lub występuje utrata przytomności. Czasami może występować zaburzenie funkcji umysłowej lub hipokinezy;
• problemy z funkcją wzrokową: często występują zaburzenia widzenia (na przykład podwójne widzenie lub amblyopia);
• zaburzenia w pracy układu słuchowego: często dochodzi do zawrotów głowy. Czasami pojawia się szum ucha;
• objawy wpływające na pracę serca: czasami występuje zwiększenie częstości akcji serca;
• zaburzenia czynności naczyniowej: często dochodzi do wzrostu wartości ciśnienia tętniczego lub wazodylatacji;
• problemy związane z funkcjonowaniem układu oddechowego, mostkiem i śródpiersią: często występuje zapalenie oskrzeli, katar, duszność, kaszel lub zapalenie gardła;
• Objawy ze strony przewodu pokarmowego na polu często obserwuje się nudności, biegunka, zapalenie dziąseł, wymioty, patologii zębów, objawy niestrawności, bólu brzucha, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej i gardła, jak również wzdęcia. Sporadycznie pojawia się zapalenie trzustki;
• zaburzenia funkcji ZHVP i wątroby: czasami rozwija się żółtaczka lub zapalenie wątroby;
• zmiany chorobowe wpływające na warstwę podskórną i naskórek: często występuje plama (zwykle wygląda jak siniaki spowodowane urazem), swędzenie, obrzęk twarzy, wysypka i trądzik. Sporadycznie pojawiają się obrzęki Quincke, łysienie, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy i wysypka wywoływana przez lek, z towarzyszącymi powszechnymi objawami i eozynofilią;
• zaburzenia w tkance łącznej i mięśniach szkieletowych: często występuje bóle mięśni, ból pleców, bóle stawów i drgania mięśni. Możliwy rozwój rabdomiolizy lub drgawek o charakterze mioklonicznym;
• problemy z funkcjonowaniem systemu oddawania moczu lub nerek: często obserwuje się nietrzymanie moczu. Czasami - niewydolność nerek na ostrym etapie;
• zmiany gruczołów sutkowych i narządów rozrodczych: często rozwija się impotencja. Być może pojawienie się ginekomastii, przerost gruczołu sutkowego lub dysfunkcja seksualna (obejmuje anorgazję, zaburzenie ejakulacji i zmiany w libido);
• objawy ogólnoustrojowe: najczęściej występuje stan gorączkowy i uczucie zwiększonego zmęczenia. Często występuje uczucie osłabienia lub dyskomfortu, ból, obrzęk uogólnionej lub obwodowej natury, zaburzenie chodu i zespół grypopodobny. Czasami występują objawy odstawienia (zwykle nadmierna potliwość, uczucie lęku, nudności, bezsenność i ból) oraz ból w mostku. Istnieją doniesienia o nagłych zgonach, ale w takich przypadkach nie było możliwe ustalenie wyraźnego związku z zażywaniem narkotyków;
• dane z różnych testów: często występuje wzrost masy ciała lub zmniejszenie liczby leukocytów. Czasami dochodzi do wzrostu wartości czynności wątroby (ALT lub AST), a także bilirubiny. Może wystąpić wzrost CKK i fluktuacja wartości cukru u diabetyków;
• zatrucie lub uraz: często występują złamania, urazy lub otarcia o losowym charakterze.

Istnieją dowody na rozwój ostrych postaci zapalenia trzustki podczas okresu leczenia za pomocą leku Meditan, ale faktu tego nie można przypisać użyciu gabapentyny.

U osób z niedoborem czynności nerek w fazie terminalnej, poddanych hemodializie, odnotowano miopatię ze wzrostem parametrów CK.

Zapalenie ucha środkowego, infekcje dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli i drgawki stwierdzono tylko w badaniach klinicznych u dzieci. Ponadto badane dzieci często wykazywały hiperkinezę i agresywne zachowanie.

[19],

Przedawkować

Pojawienie się toksycznych objawów zagrażających życiu nie odnotowano nawet przy stosowaniu leków w dawce do 49 g na dzień.

Wśród objawów zatrucia: podwójne widzenie, zawroty głowy, utrata przytomności, uczucie letargu lub senności, niewyraźna mowa i słaba biegunka. Wszystkie objawy zniknęły po leczeniu podtrzymującym. Osłabienie wchłaniania leków z dużymi porcjami może ograniczyć wchłanianie innych leków i zmniejszyć efekt toksyczny w przypadku przedawkowania.

Podczas gdy gabapentyna może być usunięta z organizmu poprzez hemodializę, często nie jest wymagana. Chociaż osoby z niedoborem czynności nerek, ta procedura może być pokazana.

Testy na szczurach z myszami nie pozwoliły na wykrycie śmiertelnej dawki leków, chociaż w tych przypadkach stosowano dawki do 8 g / kg. Wśród objawów ostrego zatrucia u zwierząt, opadanie powieki, ataksja, upośledzona aktywność lub odwrotnie, zwiększona pobudliwość, a także trudności w oddychaniu.

Zatrucie lekiem, szczególnie w połączeniu z innymi środkami tłumiącymi OUN, może powodować śpiączkę.

Interakcje z innymi lekami

Wstęp wraz z lekami zobojętniającymi kwas solny (zawierającym magnez lub glin) obniża biodostępność leku Meditan o maksymalnie 24%. Lek należy przyjmować co najmniej 2 godziny po zastosowaniu leków zobojętniających.

Połączenie z cymetydyną powoduje niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny przez nerki, ale ten efekt nie ma znaczenia klinicznego.

Testy obejmujące ochotnicy (n = 12) są zużyte kapsułki morfiny (60 mg), kontrolowane uwalnianie typu 120 minut przed użyciem 0,6 g gabapentyny wykazały, że występuje wzrost średnich wartości AUC ostatnich 44% w porównaniu z systemami w której morfiny nie użyto. Z tego względu przy takich połączeniach konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu pacjentów w czasie w celu rozpoznania objawów depresji OUN (uczucie senności) i obniżenia dawki leku Medithan lub morfiny.

Jeśli inne leki, które zakłócają pracę OUN lub jeśli lek miesza się z napojami alkoholowymi, można zaobserwować nasilenie negatywnych objawów gabapentyny w ośrodkowym układzie nerwowym (ataksja, senność itp.).

W połączeniu z lekami myelotoksycznymi zwiększa się działanie hematotoksyczne (rozwija się leukopenia).

[22], [23], [24]

Warunki przechowywania

Medytany powinny być trzymane w miejscach, które są niedostępne dla dzieci. Temperatura jest w granicach 25 ° C

[25], [26]

Okres przydatności do spożycia

Meditan można stosować w ciągu 24 miesięcy po podaniu leku.

Aplikacja dla dzieci

Gabapentyna jest przepisywana w pediatrii dla dzieci cierpiących na padaczkę: jako dodatkowy lek podczas leczenia dziecka w wieku powyżej 6 lat lub w monoterapii dla nastolatków od 12 lat.

[27]

Analogi

Analogi leków to Gabamax, Gabagama 800, Gabapentin z Gabaleptom, a dodatkowo Neuralgin z Tebantinem, Gabantin 300, Newropentin i Nupintin.

[28], [29]