Nebiwolol

Nebiwolol jest racematem, który obejmuje 2 enancjomery - D-, a także L-nebiwolol.

[1], [2], [3], [4]

Wskazania Nebivolola

Jest stosowany w leczeniu następujących zaburzeń:

• wzrost ciśnienia krwi;
• SWF;
• IHD (w celu zapobiegania rozwojowi choroby).

[5], [6]

Formularz zwolnienia

Substancja jest uwalniana w tabletkach zapakowanych w blistrze po 30 sztuk.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodynamika

Przy pojedynczej dawce leku następuje spadek ciśnienia krwi i zmniejszenie częstości akcji serca (zarówno pod obciążeniem, jak i w stanie spokojnym). Również 1-krotna recepcja prowadzi do rozwoju działania przeciwdławicowego u osób z IHD, podnosi poziom frakcji wyrzutowej, obniża końcowe wartości ciśnienia rozkurczowego lewej komory i osłabia OPSS i ciśnienie napełniania.

Stabilne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po 1-2 tygodniach ciągłego stosowania leków (ale czasami może to zająć 1 miesiąc). Stabilny efekt terapeutyczny obserwuje się po 1-2 miesiącach.

Działanie antyarytmiczne leku rozwija się przez hamowanie patologicznego automatyzmu serca i hamowanie przewodzenia AV. Działanie przeciwnadciśnieniowe prowadzi się poprzez zmniejszenie aktywności RAS.

[11], [12],

Farmakokinetyka

Oba enancjomery LS z dużą prędkością są absorbowane wewnątrz przewodu pokarmowego; podczas gdy jedzenie nie ma żadnego wpływu na stopień wchłaniania.

Ludzie, którzy mają szybki metabolizm, mają średnią dostępność biologiczną równą 12%, a ci, którzy mają powolny metabolizm, mają niemal pełną biodostępność. Z tego względu, biorąc pod uwagę intensywność przemiany materii, należy indywidualnie przyporządkować wielkości porcji. W osoczu krwi substancja jest syntetyzowana głównie z albuminą.

Wydalanie substancji następuje poprzez nerki (38%) i jelita (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dawkowanie i administracja

Dorośli powinni spożywać 2,5-5 mg substancji leczniczej dziennie (robić to w pierwszej połowie dnia). Jeśli to konieczne, można zwiększyć dawkę do 10 mg leku. Możliwe jest osiągnięcie stabilnego leczenia po 7-14 dniach ciągłego przyjmowania leku (czasami zajmuje to 1 miesiąc).

Osoby w podeszłym wieku powinny przyjmować początkową dawkę 2,5 mg na dobę. Maksymalna dopuszczalna dawka dla nich to 5 mg.

[24], [25]

Stosuj Nebivolola podczas ciąży

Nebiwolol jest wolno stosować u kobiet w ciąży, ponieważ substancje, które hamują działania receptorów beta-adrenergicznych, zaburzenia przepływu krwi w łożysku, i mogą powodować opóźnienia wzrostu płodu i zaburzenia prenatalnej rozwoju. Kobiety, które stosowały lek podczas ciąży powinny monitorować stan noworodka (może wystąpić hipoglikemia z bradykardią, szczególnie w ciągu pierwszych 3 dni po urodzeniu).

Podczas laktacji lek można stosować tylko wtedy, gdy pacjent odmawia karmienia piersią podczas leczenia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nadwrażliwości na nebiwolol;
• stan depresji;
• zatarcie patologii w obwodowym obszarze naczyniowym w znacznym stopniu (chromanie przestankowe lub choroba Raynauda);
• obecność skurczów oskrzeli lub astmy w wywiadzie;
• wstrząs kardiogenny;
• myasthenia gravis;
• wyrażone zaburzenia w pracy wątroby;
• kwasica metaboliczna;
• feohromocytoma;
• bradykardię (wartości HR poniżej 60 uderzeń / minutę);
• Blokada przedsionkowo-komorowa drugiego lub trzeciego stopnia (w przypadku braku elektrokardiostymulatora);
• SSSU (również blokada typu sinoatrialnego);
• wyraźne obniżenie ciśnienia krwi (skurczowe ciśnienie krwi jest mniejsze niż 90 mm Hg);
• CHF w fazie dekompensacji lub niewydolności serca o ostrym charakterze.

[19], [20], [21], [22]

Skutki uboczne Nebivolola

Przyjmowanie leków może powodować szereg niepożądanych zdarzeń:

• u osób z CHF: najczęściej występuje bradykardia z zawrotami głowy, a ponadto obrzęk nóg, zapaść ortostatyczna, blokada pierwszego stopnia i nasilenie objawów choroby;
• zmiany chorobowe na narządy rozrodcze: czasami rozwija się impotencja;
• naruszenia w naskórku: czasami pojawia się swędząca i wysypkowa wysypka. Występują pojedyncze oznaki nietolerancji i nasila się łuszczyca;
• zaburzenia związane z funkcją przewodu żołądkowo-jelitowego: często występuje zaparcie, nudności lub biegunka. Czasami może wystąpić zespół dyspeptyczny;
• problemy z pracą narządów oddechowych: często występuje duszność; czasem rozwijają się skurcze oskrzeli;
• zmiany chorobowe w regionie CCC: czasami występuje nasilenie chromania przestankowego, rozwija się rozwój kłykcia sercowego, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, niewydolność serca. Ponadto spadają wartości ciśnienia krwi lub zmniejsza się aktywność przewodzenia / blokowania przedsionkowo-komorowego;
• problemy z funkcją wzrokową: można zaobserwować zaburzenia widzenia;
• zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego lub PNS: może powodować senność lub zmęczenie, koszmary, parestezje, ból głowy, bezsenność i zawroty głowy, a ponadto rozwój depresji i osłabienie koncentracji.

[23]

Przedawkować

Zatrucie lekami może wywołać pojawianie się takich objawów jak: skurcze oskrzeli, niewydolność serca w ostrym stadium, bradykardia i obniżenie wartości ciśnienia krwi.

Aby wyeliminować przypadki naruszeń, pacjent jest myty żołądkiem i podawany z aktywnym węglem za pomocą środków przeczyszczających. Jeśli istnieje taka potrzeba, szpital zapewnia intensywną opiekę.

[26], [27], [28]

Interakcje z innymi lekami

W przypadku skojarzonego stosowania nebiwololu z insuliną lub lekami przeciwcukrzycowymi może wystąpić maskowanie objawów hipoglikemii (tachykardii).

Połączenie leku z SSRI może prowadzić do wzrostu wartości nebiwololu w osoczu, jak również spowolnienia procesów metabolicznych, co zwiększa prawdopodobieństwo bradykardii.

Kombinacja z cymetydyną zwiększa wskaźniki plazmy leku.

Zastosowanie wraz z pochodnymi fenotiazyny, tricyklinami i barbituranami nasila działanie przeciwnadciśnieniowe leku.

Jednoczesne stosowanie ze środkami znieczulającymi zwiększa prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia krwi i hamuje procesy odruchowej tachykardii.

Połączenie z sympatykomimetykami hamuje aktywność leku w leku.

Połączenie z lekami, które blokują wolne kanały Ca, leki przeciwnadciśnieniowe lub nitrogliceryny prowadzi do znacznego obniżenia ciśnienia krwi.

Stosowanie leków z werapamilem może prowadzić do zatrzymania akcji serca.

Jednoczesne podawanie z lekami antyarytmicznymi pierwszej klasy może nasilać negatywny efekt inotropowy, a także hamować procesy przewodzenia AV.

[29], [30], [31], [32]

Warunki przechowywania

Nebiwolol należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

[33], [34]

Okres przydatności do spożycia

Nebiwolol można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty wytworzenia leku.

Aplikacja dla dzieci

Środek terapeutyczny nie jest stosowany w pediatrii (przed 18 rokiem życia).

[35], [36]

Analogi

Analogami leku są Binelol, Nebilet i Nebivator z Nevotenzem.

[37], [38]

Recenzje

Nebivolol otrzymuje doskonałe recenzje od większości osób dotyczące jego skuteczności terapeutycznej (wielu twierdzi, że jest bardzo wysoka). Ale jednocześnie pojawia się wiele negatywnych znaków, które przejawiają się wystarczająco często.