Omzol

Omzol jest stosowany w leczeniu wrzodów trawiennych. Zawarte w grupie leków IPN.

Wskazania Omzola

Jest stosowany w leczeniu następujących zaburzeń:

• wrzód żołądka lub GERD;
• zniszczenie drobnoustroju H. Pylori (połączone z różnymi lekami przeciwbakteryjnymi);
• gastrinoma ;
• długotrwałe zapobieganie nawrotom w leczeniu GERD w znacznym stopniu;
• zapobieganie i leczenie wrzodów żołądkowo-jelitowych wywołanych stosowaniem leków z grupy NLPZ (leki przeciwreumatyczne lub aspiryna).

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w kapsułkach o objętości 0,02 g. Wewnątrz blistra znajduje się 10 kapsułek, wewnątrz opakowania - 2 takie opakowania.

Farmakodynamika

Omeprazol hamuje aktywność enzymu H ⁺ / K ⁺ -ATPazy, który jest odpowiedzialny za uwalnianie kwasu chlorowodorowego przez komórki kwasu żołądkowego. Ze względu na ten selektywny efekt wewnątrzkomórkowy, niezależny od zakończeń membranowych, omeprazol jest uważany za niezależną grupę środków, które spowalniają uwalnianie kwasu solnego i blokują końcowy etap procesu wydalania.

Efekt terapeutyczny Omzolu pozwala zmniejszyć nie tylko wydzielanie kwasu zasadowego, ale także stymulować wydzielanie (rodzaj stymulanta nie ma znaczenia). Lek zwiększa pH i zmniejsza objętość wydalniczą. Będąc łatwą podstawą, substancja czynna sprzyja wzbogaceniu kwaśnego środowiska komórkowego i uzyskuje skuteczność hamowania enzymu dopiero po przyłączeniu protonu.

Przy pH <4, aktywny pierwiastek ulega protonowaniu, podczas którego powstaje aktywna część, sulfonamid omeprazolu. Pozostaje w komórce przez dłuższy czas niż okres półtrwania w osoczu głównej części omeprazolu. Odpowiednio niskie wartości pH można wykryć wyłącznie w komórce kwasowej. Jest to wysoka specyfika tego elementu leku. Sulfenamid omeprazolu syntetyzuje się z enzymem, spowalniając w ten sposób jego aktywność.

Po zablokowaniu układu enzymatycznego i zwiększeniu poziomu pH, lek w mniejszych ilościach kumuluje się lub przekształca się w aktywny produkt metaboliczny. Wynika to z faktu, że kumulacja omeprazolu jest regulowana przez mechanizm sprzężenia zwrotnego.

Farmakokinetyka

Omeprazol stosowany doustnie jest wchłaniany wewnątrz jelita cienkiego. Substancja osiąga Cmax po 1 do 3 godzin po spożyciu kapsułki. Końcowy okres półtrwania w osoczu wynosi około 40 minut, a klirens osoczowy wynosi około 0,3-0,6 l / min. Indywidualni ludzie mają zmniejszoną eliminację: okres półtrwania jest trzykrotnie wyższy, a wartości AUC są dziesięciokrotne.

Omeprazol ma raczej małą objętość dystrybucji (tylko 0,3 l / kg masy ciała), co odpowiada objętości płynu pozakomórkowego. Synteza białka wynosi około 90%.

Jako łatwą podstawę, omeprazol kumuluje kanały ciemieniowych gruczołów płciowych w środowisku kwaśnym. Tu jest do niego dołączony proton, po którym formuje się aktywny więzadło - sulfenamid. Ten pierwiastek jest syntetyzowany kowalencyjnie z H ⁺ / K ⁺ -ATPazą błony wydalniczej i hamuje jej aktywność. W wyniku tego działanie blokujące kwas jest znacznie dłuższym procesem niż okres zasad omeprazolu w osoczu.

Aktywność hamowania ujemnego nie jest określana przez wskaźniki plazmy w żadnym momencie, ale ma korelację z wartościami AUC.

Prawie cały omeprazol ulega metabolizmowi w wątrobie. Wewnątrz moczu nie ma substancji w stanie niezmodyfikowanym. Obecność siarczku, sulfonu, a także hydroksyomeprazolu jest rejestrowana wewnątrz plazmy. Wszystkie te produkty przemiany materii nie mają zauważalnego wpływu na uwalnianie kwasu. Około 80% tej porcji jest wydalane z moczem w postaci produktów przemiany materii, a kolejne 20% wydalane jest z kałem. Główne dwa produkty przemiany materii w moczu to hydroksyomeprazol z odpowiednim kwasem karboksylowym.

Farmakokinetyczne właściwości leków u osób z niedoborem czynności nerek są podobne do kinetyki zdrowych pacjentów. Ale ponieważ eliminacja przez nerki jest najważniejszym sposobem na usunięcie produktów metabolicznych leku, ich szybkość eliminacji zmniejsza się zgodnie ze stopniem ekspresji upośledzenia czynności nerek. Nie występuje kumulacja leku z 1-krotną dawką na dzień.

Poziom biodostępności leku nieznacznie wzrasta u osób w podeszłym wieku, podczas gdy jego eliminacja w osoczu ulega spowolnieniu. Ale jednocześnie ich indywidualne wskaźniki mogą być skorelowane ze wskaźnikami zdrowych osób.

Wartości ogólnoustrojowej biodostępności zwiększają się o około 50% przy 5-dniowym dożylnym podaniu 40 mg omeprazolu. Efekt ten tłumaczy się zmniejszeniem klirensu wątrobowego.

U osób z problemami w wątrobie wartości klirensu Omzolu są zmniejszone, a okres półtrwania w osoczu może trwać do 3 godzin. Biodostępność leków może przekraczać 90%. Terapia za pomocą 20 mg leku na dobę przez pierwszy miesiąc miała dobrą tolerancję - nie obserwowano kumulacji omeprazolu ani jego produktów metabolicznych.

Lek ma umiarkowaną zdolność do przechodzenia przez łożysko. Podsumowując, jego wskaźniki w osoczu płodowym stanowią około 20% wartości matki. Substancja nie kumuluje się w tkankach płodu, ponieważ uwalnianie kwasu solnego zaczyna działać tuż przed urodzeniem. Lek nie jest w stanie kumulować, a nie zostanie aktywowane w żołądku i nie wpływa na działanie gastryny (zazwyczaj są one nieznacznie podwyższone u płodu na krótko przed porodem, a poza tym gastryny nie przechodzi przez łożysko). Od wszystkich tych informacji można wywnioskować, że lek nie ma wpływu na błony śluzowe płodu.

Przy spożyciu 40 μmol / kg substancji u dorosłych szczurów, wartości Cmax osiągają poziom 0,4-2,4 μmol / l. Okres półtrwania wynosi 3 godziny. U bardzo młodych osób (wiek w ciągu 12-14 dni) poziom Cmax w osoczu przy stosowaniu tej samej dawki wynosi 15-26 μmol / l, a jej eliminacja jest bardzo wolna.

Dawkowanie i administracja

Kapsułki są przyjmowane doustnie; zaleca się, aby zrobić to rano przed jedzeniem. Kapsułka nie musi być żuta ani rozgryzana - należy ją połknąć i popić czystą wodą. Dopuszczalne jest również stosowanie go razem z żywnością.

W przypadku wrzodów żołądkowo-jelitowych lub leków GERD stosuje się dawkę 20 mg (co odpowiada 1. Kapsułce), z 2-krotnym stosowaniem dziennie przez 0,5-1 miesiąca.

Podczas leczenia gastrinoma porcję należy wybrać oddzielnie dla każdego pacjenta. Po pierwsze, zaleca się przyjmowanie 60 mg leku 1-krotnie dziennie (3 kapsułki). Jeśli to konieczne, dawkę można zwiększyć do 80-120 mg leku (co odpowiada 4-6 kapsułek) na dzień (w tym przypadku część dzieli się na 2 zastosowania).

Podczas leczenia lub zapobiegania rozwojowi wrzodów żołądkowo-jelitowych, wywołanych działaniem NLPZ, należy przyjmować kapsułkę Omzol 1 raz na dobę przez pierwszy miesiąc. W przypadku braku pożądanego efektu po 1 miesięcznym cyklu, powtarzany cykl o tym samym czasie jest zalecany.

Aby zniszczyć bakterię H.pylori, lek stosuje się w złożonym leczeniu:

• 20 mg Omzolu 2 razy dziennie, 1000 mg amoksycyliny 2 razy dziennie, a także 500 mg klarytromycyny 2 razy dziennie przez 7 dni;
• 2 20 mg leku na dzień, jeden raz 500 mg tetracyklinę 4-krotnie na dzień, 500 mg metronidazolu trzy razy dziennie w ciągu dnia i 120 mg bizmutu subnitrate 4-krotnie na dobę, przez 7 dni.

[2]

Stosuj Omzola podczas ciąży

Kobiety w ciąży i karmiące piersią mogą przyjmować lek Omzol dopiero po ustaleniu przez lekarza dokładnej diagnozy (przed opowiedzeniem zeznania). Istnieją tylko ograniczone informacje na temat stosowania leku w czasie ciąży, ale podczas tych testów nie zaobserwowano objawów toksycznego działania leków na płód.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest stosowanie leku, jeśli pacjent ma nadwrażliwość na omeprazol lub inne składniki leków.

Skutki uboczne Omzola

Stosowanie kapsułek może powodować rozwój pewnych działań niepożądanych:

• zaburzenia hemopoezy: istnieją osobne dane dotyczące zmian w obrazie krwi, leczącej trombopenii lub leukopenii i pancytopenii, a także o agranulocytozie. Ale w tych przypadkach nie było możliwe wykrycie połączeń za pomocą narkotyków;
• zaburzenia przewodu pokarmowego: czasami zaparcia, nudności, biegunka, wzdęcia (czasami z bólem brzucha) lub wymioty. Często te objawy są osłabione podczas terapii. Występuje wyraźna suchość lub zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, trzustki lub kandydozy (w tych przypadkach nie było związku z przyjmowaniem leku). Gdy lek połączono z klarytromycyną, czasami zauważono, że język był zabarwiony na ciemnobrązowy odcień. Pod koniec cyklu leczenia efekt ten mija. Pojedyncze przypadki odnotowano również wraz z pojawieniem się torbieli w ciele gruczołowym, która miała łagodny charakter i utrzymywała się podczas zawieszenia leczenia;
• zmiany paznokci, włosów i naskórka: czasami pojawia się wysypka lub swędzenie, rozwija się wielotłuszczowy rumień, łysienie, nadwrażliwość na światło i nadmierne pocenie się. Ponadto czasami dochodziło do rozwoju zespołu TEN lub Stevensa-Johnsona;
• problemy wpływające na pracę wątroby: czasami dochodzi do przemijających zmian w wartościach czynności wątroby, zanikających po zakończeniu terapii. Ludzie z już istniejącą patologią wątroby mogą rozwinąć zapalenie wątroby, czasami skomplikowane przez żółtaczkę, encefalopatię lub niewydolność wątroby;
• Zaburzenia zmysłów: czasami występują zaburzenia widzenia (takich jak utrata ostrości widzenia, pojawienie się mgły przed oczami, ubytki w polu widzenia i niewyraźne wizualny), zaburzenia słuchu (np szumy uszne) lub zmianę smaku. Zwykle wszystkie te problemy są uleczalne;
• objawów nietolerancji może powodować obrzęk naczynioruchowy, zapalenie naczyń, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne i alergiczny naturę, a ponadto wzrost temperatury i zwężenia kanałów układu oddechowego;
• Uszkodzenia wpływające na PNS i OUN: czasami występują zaburzenia snu, zwiększone zmęczenie, bóle głowy i zawroty głowy. Zazwyczaj objawy te są osłabione podczas terapii. Być może pojawienie się halucynacji lub zmętnienia świadomości - głównie u osób starszych lub ciężko chorych. Odnotowano pojedyncze oznaki agresji lub depresji;
• inne objawy: w trakcie terapii obrzęk obwodowy wystąpił po jego zakończeniu. Czasami obserwowano ból lub osłabienie stawów lub mięśni, ale dodatkowo drętwienie. Wyjątkowo zgłoszono występowanie ginekomastii, hiponatremii lub cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek.

[1]

Przedawkować

Objawy zatrucia: uczucie podniecenia lub senności, zaburzenia wzroku, bóle głowy, nadmierna potliwość, nudności, uderzenia gorąca, a także tachykardia i śluzówka w jamie ustnej.

W celu wyeliminowania naruszeń podejmowane są działania wspierające i symptomatyczne. Lek nie zawiera antidotum.

Interakcje z innymi lekami

Metabolizm Omzolu występuje w większości przypadków przy użyciu izoenzymów cytochromu-P450 kategorii 2C (element hydroksylazy S-mefenitoiny). Wydalanie fenytoiny i diazepamu z R-warfaryną (składniki czynne, których metabolizm również występuje przy udziale izoenzymów kategorii 2C) w przypadku połączenia z lekiem ulega spowolnieniu. Dlatego wymagane jest ciągłe monitorowanie pacjentów stosujących takie antykoagulanty jak fenytoina lub warfaryna. Czasami może być konieczne zmniejszenie dawki tych leków.

Możemy również oczekiwać rozwoju interakcji z innymi lekami, których procesy metaboliczne zachodzą za pomocą izoenzymów cytochromu-P450 kategorii 2C (na przykład heksobarbitalu).

Połączone stosowanie omeprazolu z klarytromycyną powoduje wzrost wartości osoczowych obu leków. Podobny efekt obserwuje się w połączeniu z innymi makrolidami. W przypadku połączenia Omzolu i klarytromycyny inne leki należy podawać bardzo ostrożnie, szczególnie osobom z poważnymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Istnieje opinia, że lek spowalnia (na przykład ketokonazol) lub przyspiesza (na przykład erytromycynę) wchłanianie leków, których dostępność biologiczna jest związana z pH żołądka.

[3], [4]

Warunki przechowywania

Omzol należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, zamkniętym przed dostępem małych dzieci. Wartości temperatury mieszczą się w granicach 8-15 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Omzol może być stosowany w ciągu 36 miesięcy od daty wytworzenia środka terapeutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Brakuje doświadczenia w stosowaniu leków w pediatrii, dlatego nie jest przepisywany dzieciom.

Analogi

Analogi leków to Pantasan, Omeprez, Omez z Ultop i Omeprazol.