Capreomycin

Capreomycin jest substancją przeciw TB.

[1], [2], [3],

Wskazania Capreomycin

Używany do gruźlica płuc, rozwój spowodowane dużą uwagę na leki szczepów prątków (guzek Bacillus - drobnoustrój wywołuje gruźlicy), w sytuacjach, w których przeciw-TB leki pierwszego typu, nie ma żądanego wpływu, lub nie mogą być wykorzystane w połączeniu z efektem toksycznym albo obecność opornych prątków gruźlicy.

[4], [5]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w postaci proszku do wstrzykiwań wytwarzanych domięśniowo.

[6], [7],

Farmakodynamika

Antybiotyk ekstrahowany z elementu Streptomyces capreolus. Lek wykazuje aktywność stosunkowo różnych szczepów pałeczek Kocha.

Nie obserwowano oporności krzyżowej pomiędzy kapreomycyną i cykloseryną, izoniazydem, PAS, streptomycyną, etionamidem, a także ethambutolem. W tym samym czasie oporność krzyżową stwierdza się, gdy substancja jest połączona z kanamycyną, florimycyną lub neomycyną.

[8], [9], [10]

Farmakokinetyka

Lek jest prawie nie wchłaniany w przewodzie pokarmowym (mniej niż 1%). Po podaniu domięśniowym dawkę 1000 mg Cmax (równą 20-47 mg / l) odnotowano po upływie 1-2 godzin. Gdy stosuje się 60-minutowy dożylny wlew 1000 mg leku, wartości Cmax wynoszą 30-50 mg / l. Poziom AUC po podaniu domięśniowym i dożylnym jest taki sam. Lek przechodzi przez łożysko, ale nie przez BBB.

Nie podlega procesom metabolicznym, wydalanie odbywa się w niezmienionym stanie, głównie przez nerki (przez 12 godzin - około 50-60% porcji), stosując filtrację kłębuszków. Niewielka część tego pierwiastka jest wydalana wraz z żółcią. Wewnątrz moczu wskaźniki substancji na 6 godzin po zastosowaniu leku w porcji 1 g wynoszą średnio 1,68 mg / ml. Okres półtrwania mieści się w zakresie 3-6 godzin.

U osób ze zdrową czynnością nerek substancja nie kumuluje się, gdy stosuje się ją codziennie w dawce 1000 mg (przez okres 30 dni). Jeśli występuje zaburzenie czynności nerek, okres półtrwania wzrasta i rozwija się tendencja do akumulacji leków.

[11], [12], [13]

Dawkowanie i administracja

Przed użyciem zaleca się określić wrażliwość pacjenta na lek z mikroflory, który wywołał chorobę. Lek należy podawać w sposób głęboki, domięśniowy. Stosuje się go ostrożnie u osób z wszelkimi formami alergii (zwłaszcza z lekami).

Często 1000 mg leku wstrzykuje się codziennie (maksymalnie 20 mg / kg substancji na dobę) w ciągu 60-120 dni, a później, 2-3 razy na tydzień w tej samej dawce. Terapia powinna trwać 1-2 lata.

Osoby z problemami z nerkami muszą dostosować dawkę i czas trwania przerwy pomiędzy wstrzyknięciami (biorąc pod uwagę wartości QC). Im bardziej wyraźne jest zaburzenie czynności nerek, tym dłuższe są przerwy między wstrzyknięciami.

Proszek leczniczy jest wstępnie rozpuszczony w fizjologicznym płynie do wstrzykiwań lub sterylnej wodzie do wstrzykiwań (2 ml). Całkowite rozpuszczenie substancji zajmuje 2-3 minuty.

Czynność nerek musi być stale monitorowana przez cały okres leczenia (1 raz w tygodniu), a ponadto należy wykonać audiometrię (ocenić ostrość słuchu) i sprawdzić działanie aparatu przedsionkowego.

Ponieważ stosowanie capreomycyny może powodować występowanie hipokaliemii, wymagane jest ciągłe monitorowanie parametrów potasu w osoczu.

[16]

Stosuj Capreomycin podczas ciąży

Nie ma informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania kapreomycyny podczas karmienia piersią lub ciąży, dlatego można ją przepisać dopiero po ocenieniu wszystkich możliwych zagrożeń i korzyści.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana ze stosowaniem leków;
• łączone podawanie z innymi pozajelitowymi lekami przeciwko gruźlicy, które mają działanie oto- i nefrotoksyczne (na przykład florimitsin lub streptomycin);
• Stosowanie leku wraz z amikacyna, tobramycyna i dodatkowy siarczanu polimyksyny lub wankomycyny lub kolimitsinom neomycynę, kanamycynę i gentamycynę powinny być wykonane bardzo dokładnie, ponieważ w tym przypadku można stos oto-i aktywność nefrotoksyczne.

Skutki uboczne Capreomycin

Stosowanie leków może powodować pewne działania niepożądane:

• wzrost wartości kreatyniny i mocznika w osoczu, a także pojawienie się w moczu erytrocytów za pomocą leukocytów;
• istnieją pojedyncze dane dotyczące rozwoju zaburzeń elektrolitowych i toksycznego zapalenia nerek;
• pojawienie się ototoksyczności (uszkodzenie funkcji narządów słuchowych);
• wystąpiły zmiany w wskazaniach podczas testów czynności wątroby u wielu osób, które stosowały ten lek w złożonym leczeniu przeciwgruźliczym;
• eozynofilia, leukopenia lub leukocytoza. Małopłytkowość rzadko obserwuje się;
• Objawy alergiczne w postaci erupcji grudkowo-plamkowej, pokrzywki i wzrostu temperatury (obserwowane podczas leczenia skojarzonego);
• zagęszczenie i ból w obszarze iniekcji;
• istnieją informacje o pojawieniu się ciężkiego krwawienia i ropni typu "zimnego" (ropnie lub ropnie gruźliczej natury, o słabym objawie zapalnym) w miejscu podania leku.

[14], [15]

Przedawkować

W przypadku zatrucia praca nerek jest upośledzona, co może przekształcić się w ostry typ nekrozy rurkowej (zwiększone ryzyko w tym przypadku u osób starszych i osób z odwodnieniem lub istniejącym problemem w pracy nerek). Odnotowuje się także uszkodzenie strefy przedsionkowej i słuchowej 8. Pary neuronów czaszkowych. Możliwe jest zablokowanie aktywności układu nerwowo-mięśniowego, czasem osiągnięcie zaprzestania procesów oddechowych (często ze względu na szybkie wprowadzenie leków) i brak równowagi elektrolitów (hipokaliemia, magneemia lub wapń).

Wykonuje się pomiary objawowe: wspomaganie przepływu krwi i czynności układu oddechowego, a dodatkowo nawodnienie, które pozwala na wypływ moczu do 3-5 ml / kg / godzinę (normalna czynność nerek), co pomoże zapobiegać blokowaniu nerwowo-mięśniowemu. Aby zapobiec bezdechowi i tłumieniu oddychania, stosuje się substancje antycholinesterazowe lub wapniowe oraz przeprowadza się hemodializę (szczególnie u osób z ciężkimi postaciami dysfunkcji nerek). Jest również wymagane śledzenie wartości VEB i KK.

[17], [18]

Interakcje z innymi lekami

Cisplatyna z wankomycyną zwiększa ryzyko wystąpienia objawów nefro- lub ototoksycznych.

Brak kompatybilności z lekami o ototoksyczne (furosemidu z aminoglikozydów i kwas etakrynowy z polimyksyny) i nefrotoksyczne (aminoglikozydy z metoksyfluran i polimyksyny) efekty, a ponadto do substancji, które wywołują działanie blokujące nerwowo-mięśniowe (polimyksyny aminoglikozydów, fluorowcowane węglowodory, elementy do znieczulenia wziewnego, eteru dietylowego, a także cytrynianowych środków konserwujących).

Działanie zwiotczające mięśnie zmniejsza się, gdy stosuje się metylosiarczan neostygminy.

[19], [20], [21]

Warunki przechowywania

Konieczna jest trzymanie kapreomycyny w miejscu zamkniętym dla małych dzieci. Temperatura wynosi maksymalnie 25 ° C

[22]

Okres przydatności do spożycia

Capreomycin można stosować przez 2 lata od momentu wytworzenia substancji farmaceutycznej.

[23], [24]

Aplikacja dla dzieci

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w pediatrii.

[25], [26]

Analogi

Analogi leku to: Benemycyna, ryfampicyna, cykloserina z kapocynem, Msserin z ryfabutyną, a także Coxerine, Rifapentin, Makoks z P-zinex i P-butin z Rifacin. Lista zawiera również Micobutin, R-ching i Rifapex.

[27], [28], [29]