Relanium

Relanium to środek uspokajający benzodiazepiny.

[1], [2]

Wskazania Relanium

Jest stosowany w leczeniu bezsenności, stanów spastycznych, zaburzeń lękowych i dysfonii. Dodatkowo skurcz mięśni szkieletowych, zapalenie stawów, w wyniku urazu, zapalenie kaletki, zapalenia mięśni, wywołanych stresem bólów głowy i zapaleniem stawów, które ma charakter progresywny i postaci przewlekłej, oraz zapalenie stawów, reumatyczne zapalenie stawów kręgosłupa i dusznicy bolesnej.

Lek podaje się również w stanach lękowych, napięciowych, przejściowych, reaktywnych, odstawieniu alkoholu lub drżeniu kończyn. Jest stosowany i złożonego leczenia choroby wrzodowej przewodu pokarmowego, zaburzeń psychosomatycznych, podwyższone ciśnienie krwi, stanu padaczkowego, zaburzeń miesiączkowania, stanu przedrzucawkowego, leczeniu zaburzeń związanych z menopauzą, a ponadto, uczucia podrażnienia, zatrucie lekami, egzema i choroba Meniere'a.

Przed wykonaniem zabiegów endoskopowych lub chirurgicznych lek stosuje się do uspokojenia. Pozajelitowe podawanie substancji odbywa się w premedykacji, zanim pacjent zostanie wprowadzony do znieczulenia systemowego, a także w przypadku zawału mięśnia sercowego.

Relanium jest często stosowany w neurologii i psychiatrii, a także w ułatwianiu procesów porodowych z przedwczesnym porodem lub przedwcześnie złuszczonym łożyskiem.

[3]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku występuje w postaci płynu do podawania domięśniowego lub dożylnego, w ampułkach 2 ml. Opakowanie blistrowe zawiera 5 takich ampułek. Wewnątrz pudełka znajduje się 1, 2 lub 10 takich paczek.

[4], [5]

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem leku jest diazepam. Działa poprzez stymulację zakończeń benzodiazepinowych. Lek ma przeciwdrgawkowe, hipnotyczne, a wraz z nim, środek rozluźniający mięśnie i działanie uspokajające. Wpływając na kompleks jądra migdałowatego znajdujący się w mózgu trzewnym, lek ma działanie przeciwlękowe, zmniejszając nasilenie uczuć strachu i lęku, a oprócz tego niepokój i silny stres emocjonalny.

Relanium ma wyraźne właściwości uspokajające z powodu ekspozycji na nieswoiste jądra wzgórza i siatkowatą budowę tułowia mózgu. Lek zmniejsza nasilenie objawów, które mają charakter neurologiczny. Poprzez hamowanie komórek formacji siatkowej wewnątrz pnia mózgu, lek prowadzi do rozwoju efektów hipnotycznych.

Lek nasila proces presynaptycznego spowolnienia, powodując w ten sposób działanie przeciwdrgawkowe. Diazepam nie eliminuje podniecenia w zakresie epilepsji, ale hamuje rozprzestrzenianie się działań epileptogennych.

Spowolnienie rdzeniowych polisynaptycznych aferentnych szlaków hamowania prowadzi do rozwoju działania zwiotczającego mięśnie. Efekt sympatykolityczny prowadzi do rozwoju działania naczyniorozszerzającego na naczynia wieńcowe i do obniżenia wartości ciśnienia krwi.

Lek może zwiększać granice progu bólu, a ponadto hamować paroksyzmy z przywspółczulnymi i współczulnymi, jak również przedsionkowy charakter.

Ponadto substancja zmniejsza aktywność wydzielania soku żołądkowego w nocy.

Efekt terapeutyczny rozwija się w ciągu 2-7 dnia cyklu leczenia. Lek nie wpływa na produktywne przejawy pochodzenia psychologicznego (halucynacje, zaburzenia afektywne i urojenia).

W przypadku odstawienia alkoholu lub przewlekłej postaci alkoholizmu, lek osłabia pobudzenie, a także negatywność z drżeniem i nasileniem majaczenia o charakterze alkoholowym i halucynacjami.

U osób z arytmią, jak również parestezjami lub chorobami kardiologicznymi, rozwój efektu leczenia obserwuje się pod koniec pierwszego tygodnia leczenia.

[6],

Farmakokinetyka

Gdy lek iniekcyjny wchłaniany jest nierównomiernie, ale całkowicie. Poziom Cmax odnotowywany jest po upływie 1 godziny.

W przypadku wstrzyknięcia dożylnego u osoby dorosłej Cmax osiąga się po 15 minutach i zależy od wielkości porcji. Substancja lecznicza ulega szybkiej dystrybucji w tkankach z narządami (zwłaszcza w wątrobie i mózgu), przenika przez łożysko i BBB, a także do mleka matki.

Proces metabolizmu wewnątrzwątrobowego prowadzi do powstania aktywnych produktów przemiany materii: N-dimetylodiazepamu (50%) i oksazepamu z temazepamem. W tym przypadku składnik N-dimetylodiazepam gromadzi się wewnątrz mózgu, zapewniając długotrwały i wyraźny efekt przeciwdrgawkowy.

Dimetylowane i hydroksylowane metaboliczne produkty diazepamu wraz z kwasami żółciowymi i glukuronowymi są wydalane w większym stopniu przez nerki.

Diazepam jest środkiem uspokajającym o długotrwałym działaniu, dlatego jego okres półtrwania po wstrzyknięciu i / v wynosi 32 godziny, a okres półtrwania N-dimetylodiazepamu wynosi 50-100 godzin. Jednocześnie całkowity klirens w nerkach mieści się w zakresie 20-33 ml / minutę.

[7], [8], [9]

Dawkowanie i administracja

Wielkość porcji należy obliczyć, biorąc pod uwagę wskazania, reakcję na lek, stan pacjenta i kliniczny obraz patologii (zarówno podstawowej, jak i współistniejącej).

W psychiatrii leki stosuje się w przypadku dysfonii, fobii, histerycznych lub hipochondrycznych objawów i nerwicy - 2 razy dziennie po 5-10 mg. Czasami, jeśli to konieczne, dawkę można zwiększyć do 60 mg.

W przypadku odstawienia alkoholu lek podaje się 3 razy w pierwszym dniu (10 mg substancji), a następnie dawkę zmniejsza się do 5 mg z 3 razy dziennie.

Osobom z miażdżycą tętnic lub osłabionym pacjentom należy podawać 2 mg leku 2 razy dziennie.

W neurologii Relanium stosuje się w stanach spastycznych lub zwyrodnieniowych - 2-3 razy dziennie w ilości 5-10 mg.

W przypadku chorób kardiologicznych lub reumatologicznych: w przypadku dławicy piersiowej 2-5 mg leku podaje się 3 razy dziennie. Przy zwiększonych wskaźnikach ciśnienia krwi stosuje się 5 mg substancji 3 razy dziennie. W leczeniu zespołu kręgowego podaje się 10 mg substancji 4 razy dziennie.

W terapii skojarzonej zawału mięśnia sercowego po raz pierwszy wprowadza się ją w metodzie 10 mg leku, a następnie stosuje się ją w dawce 5-10 mg 1-3 razy na dobę.

W przypadku defibrylacji podczas premedykacji, substancję wstrzykuje się dożylnie z małą prędkością - 10-30 mg w poszczególnych porcjach.

Osoby z zespołem kręgowym lub stany spastyczne o charakterze reumatycznym najpierw wstrzykuje się metodą / m 10 mg leku, a następnie przepisuje się stosowanie tabletek (dawka 5 mg, 1-4 razy dziennie).

Podczas menopauzy, stanu przedrzucawkowego, zaburzeń psychosomatycznych lub menstruacyjnych substancja jest podawana w ilości 2-5 mg, 3 razy dziennie.

Aby ułatwić proces rozszerzania szyjki macicy i porodu, lek podaje się domięśniowo w porcjach 20 mg.

Roztwór leku należy podawać domięśniowo lub dożylnie (przy niskiej prędkości (1 ml / minutę) w obszarze dużej żyły). Dawkowanie zawsze powinno być przepisywane wyłącznie przez lekarza prowadzącego.

[14], [15]

Stosuj Relanium podczas ciąży

Zabrania się używania leku w czasie ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ostre zatrucie alkoholowe;
• śpiączka lub szok;
• obecność nadwrażliwości na diazepam;
• ostre zatrucie lekiem;
• jaskra o zamkniętym kącie;
• myasthenia;
• okres karmienia piersią;
• POChP w ciężkim stadium;
• absenza;
• ostra niewydolność oddechowa;
• padaczka miokloniczna u dzieci.

Należy zachować ostrożność w odniesieniu do takich warunków (mianowanie po uprzedniej konsultacji lekarskiej):

• hiperkinezy;
• epilepsja;
• ataksja rdzeniowa lub mózgowa;
• choroby wpływające na wątrobę lub nerki;
• uzależnienie od narkotyków;
• bezdech senny;
• patologie mózgowo-rdzeniowe o charakterze organicznym;
• goproteinemia;
• starość pacjentów.

[10]

Skutki uboczne Relanium

Stosowanie leku może powodować pojawienie się pewnych działań niepożądanych:

• Zaburzenia w pracy Zgromadzenia Narodowego: zawroty głowy, niestabilność chodu, zaburzenie uwagi i ataksja, a ponadto uczucie skrajnego zmęczenia, dezorientacji, senności, ospałości i niestabilności. Ponadto odnotowano bóle głowy, depresję, zaburzenia koordynacji ruchowej, drżenie, kolejną postać amnezji, katalepsję, objawy pozapiramidowe, zahamowanie reakcji motorycznych i depresję emocjonalną. Istnieją również paradoksalne objawy, miastenię, uczucie osłabienia, dezorientację lub drażliwość, psychomotoryczne lub ostre pobudzenie, dyzartrię, bezsenność, a wraz z nią hyporefleksję, halucynacje, myśli samobójcze i skurcze mięśni;
• zmiany narządów krwiotwórczych: rozwój niedokrwistości, a ponadto agranulocytoza lub trombocytopenia;
• zaburzenia trawienia: suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcie, nadmierne ślinienie, ból żołądka, pojawienie się zgagi lub nudności, a także czkawka, utrata apetytu i zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
• problemy z funkcjonowaniem układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, obniżenie wartości ciśnienia krwi i zwiększenie częstości akcji serca;
• zaburzenia układu moczowo-płciowego: opóźnienie lub nietrzymanie cewki moczowej, bolesne miesiączkowanie, zaburzenie czynności nerek i upośledzenie libido. Mogą wystąpić oznaki alergii - wysypka lub swędzenie;
• działanie leku na płód: działanie teratogenne, hamowanie pracy NA, zaburzenie odruchu ssania lub funkcja oddechowa;
• objawy w zakresie podawania leków: może rozwinąć się zakrzepica żylna lub zapalenie żyły.

Relanium prowadzi do uzależnienia, narkomanii, zaburzeń czynności układu oddechowego, utraty wagi, podwójnego widzenia, tłumienia ośrodków oddechowych i bulimii. Nagłe odstąpienie od narkotyków powoduje "zespół odstawienia", w którym występuje uczucie podniecenia, niepokoju, lęku, drażliwości, nerwowości, lęku lub depersonalizacji, a oprócz tego występują bóle głowy, nadmierna rozkojarz i dysforia. Występują również parestezje, zaburzenia snu lub percepcji, halucynacje, tachykardia, ostra psychoza, drgawki i światłowstręt.

U wcześniaków lekarstwo prowadzi do rozwoju hipotermii, duszności i niedociśnienia mięśni.

[11], [12], [13]

Przedawkować

Zatrucie narkotykami prowadzi do poczucia senności, wielkiego osłabienia, dezorientacji, osłupienia lub paradoksalnego pobudzenia. Ponadto osłabiają się odruchy i reakcje na bolesne bodźce, rozwija się głęboki sen, zaburzenia percepcji wzrokowej, arefleksja, duszność lub bezdech, drżenie, bradykardia i oczopląs. Występuje również spadek ciśnienia krwi, zapaść, tłumienie funkcji serca lub oddychania oraz śpiączka.

Aby wyeliminować naruszenia, konieczne jest płukanie żołądka, stosowanie enterosorbentów, procedura wymuszonej diurezy, utrzymanie układów ciała i wentylacja mechaniczna.

Antagonistą leku jest środek flumazenil, który jest stosowany tylko w szpitalu. Flumazenil nie powinien być stosowany u osób cierpiących na epilepsję i stosujących benzodiazepiny (lek może prowadzić do ataku epileptycznego). Procedury hemodializy w przypadku zatrucia Relanium będą nieskuteczne.

[16]

Interakcje z innymi lekami

Lek nasila działanie hamujące leków przeciwpsychotycznych, alkoholu etylowego, leków przeciwpsychotycznych, przeciwdepresyjnych, uspokajających, opiatów i środków zwiotczających mięśnie na centralny układ nerwowy.

Oznacza procesy opóźnia utlenianie mikrosomalną (takich jak cymetydyna erytromycyna, propoksyfen, antykoncepcję doustną, ketokonazol, izoniazyd i dodatkowy propranolol, disulfiram z metoprolol, i kwasu walproinowego i fluoksetyny) wzmagają efekt wywierany Relaniuma i przedłużyć jego okres półtrwania.

Odwrotny efekt obserwuje się w przypadku stosowania leku razem z lekami, które indukują aktywność enzymów wątrobowych mikrosomów.

Środki zobojętniające kwas nie mają wpływu na stopień wchłaniania diazepamu, ale zmniejszają szybkość tego procesu.

Leki przeciwnadciśnieniowe potęgują nasilenie spadku wartości ciśnienia krwi.

Zastosowanie klozapiny prowadzi do nasilenia przytłaczającego wpływu na proces oddechowy.

U osób z drżącym paraliżem lek Relanium stosuje się w celu zmniejszenia skuteczności leczniczej lewodopy.

Działanie omeprazolu prowadzi do wydłużenia czasu wydalania leku.

[17], [18]

Warunki przechowywania

Relanium należy przechowywać w ciemnym miejscu, zamkniętym dla małych dzieci. Wartości temperatury - w granicach 15-25 ° C.

[19]

Okres przydatności do spożycia

Relanium może być używany w ciągu 5 lat od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Relanium może być podawany dzieciom, ale czas trwania takiego leczenia powinien być minimalny. Nie ma dowodów na to, czy można go bezpiecznie stosować u niemowląt w wieku poniżej 6 miesięcy.

Stosowanie benzodiazepin u dzieci może prowadzić do pojawienia się reakcji paradoksalnych: odczuwania drażliwości, pobudzenia lub agresywności, niepokoju ruchowego, koszmarów sennych, urojeń, halucynacji, ataków agresji, psychozy i innych zaburzeń zachowania. Wraz z rozwojem takich znaków, musisz zrezygnować z używania narkotyków.

Ze względu na to, że lek zawiera alkohol benzylowy, nie można go podawać wcześniakom i noworodkom.

Ampułka z lekiem zawiera 30 mg fenylokaroliny i taka część może prowadzić do rozwoju zatrucia i objawów rzekomafilaktycznych u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 3 lat.

1 ml leku zawiera 0,1 g etanolu, co należy wziąć pod uwagę również podczas stosowania u dzieci.

Ze względu na fakt, że skład leku ma benzoesan sodu, zwiększa prawdopodobieństwo żółtaczki u noworodków.

[20], [21], [22], [23]

Analogi

Analogami narkotyków są leki Relium, Diazepam i Sibazon.

Recenzje

Relanium pomaga radzić sobie z napadami padaczkowymi lub epilepsją, a także wykazuje skuteczność w leczeniu bezsenności i zaburzeń lękowych. Spośród minusów w recenzjach pacjentów występują częste i liczne działania niepożądane oraz obecność wielu przeciwwskazań.

Lek ten może być stosowany wyłącznie z powołaniem lekarza i pod jego stałym nadzorem.