Rozwiązanie

Remedia jest substancją przeciwdrobnoustrojową z kategorii lewomiratu - fluorochinolonów - ofloksacyny. Pokazuje szeroki zakres aktywności przeciwbakteryjnej.

Lewofloksacyna przyczynia się do blokowania gyrazy DNA (topoizomerazy typu 2), jak również topoizomerazy typu 4; zakłóca również procesy zszywania pęknięć DNA i superwkręcania, a jednocześnie spowalnia wiązanie DNA i wywołuje głębokie zmiany morfologiczne w obszarze błon komórkowych, cytoplazmy i ścian bakteryjnych.

Lewofloksacyna wykazuje wpływ stosunkowo dużej liczby szczepów drobnoustrojów w badaniach in vitro i dodatkowo in vivo.

Wskazania Środki zaradcze

Stosuje się go w chorobach o zakaźnej i zapalnej etiologii, wywoływanych przez bakterie wrażliwe na lewofloksacynę:

• zakażenie dolnej części infekcji dróg oddechowych (pozaszpitalne zapalenie płuc lub zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli );
• zapalenie zatok szczękowych w ostrej fazie;
• zmiany chorobowe związane z pracą cewki moczowej (bez powikłań);
• występujące z powikłaniami układu moczowego (wśród nich ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek);
• zakażenia związane z warstwą podskórną i naskórkiem (ropień, miażdżyca z ropieniami i czyrakami);
• bakteriemia lub posocznica;
• bakteryjny charakter przewlekłego zapalenia gruczołu krokowego;
• zakażenie wpływające na obszar brzucha;
• połączone leczenie lekoopornych rodzajów gruźlicy.

[1], [2], [3], [4]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie składnika leku odbywa się w tabletkach, 5 lub 10 sztuk wewnątrz opakowania.

[5]

Farmakodynamika

Poziom ekspozycji bakteryjnej na lewofloksacynę jest określony przez stosunek wskaźnika surowicy Сmax lub wartości AUC do IPC.

Główny mechanizm oporności jest wynikiem mutacji genu gyr-A. Testy in vitro wykazują oporność krzyżową lewofloksacyny na inne fluorochinolony.

Zasada działania terapeutycznego Remedia często pozwala uniknąć oporności krzyżowej między lewofloksacyną, a także innymi kategoriami środków przeciwbakteryjnych.

[6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetyka

Ssanie

Po spożyciu lewofloksacyna jest wchłaniana z dużą szybkością i prawie całkowicie wchłaniana, osiągając wartości Cmax w osoczu po 60 minutach. Jego biodostępność wynosi około 100%.

Pokarm prawie nie wpływa na intensywność wchłaniania leku.

Procesy dystrybucji

Około 30-40% leku jest syntetyzowane z białkiem surowicy krwi. Skumulowany efekt po wielokrotnym podaniu leków w porcji 0,5 g, 1 raz dziennie jest prawie nieobecny. Teoretycznie możliwa jest nieznaczna kumulacja po przyjęciu powyższej dawki 2 razy dziennie. Stabilne wartości leku osiągają po 3 dniach.

Procesy wymiany.

Lewofloksacyna bierze udział tylko w procesach metabolicznych; jego składnikami metabolicznymi są N-tlenek lewofloksacyny z disetylo-lewofloksacyną. Elementy te stanowią mniej niż 5% objętości leków wydalanych z moczem.

Wydalanie.

Zastosowana lewofloksacyna jest wydalana z osocza krwi raczej powoli (okres półtrwania wynosi 6-8 godzin). Procesy wydalania zachodzą głównie przez nerki (85% porcji).

Parametry liniowości leku.

Lewofloksacyna ma liniowe właściwości farmakokinetyczne, stosując dawki w zakresie 0,05-0,6 g.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dawkowanie i administracja

Tabletki dziennie należy stosować 1-2 razy.

Wielkość dawki zależy od intensywności i rodzaju infekcji, a wraz z nią wrażliwości zidentyfikowanych lub podejrzewanych bakterii powodujących chorobę.

Czas trwania terapii zmienia się w zależności od rodzaju patologii, ale zwykle trwa maksymalnie 2 tygodnie (chociaż przy zapaleniu gruczołu krokowego o charakterze bakteryjnym czas trwania może wynosić do 1 miesiąca).

Przestrzegając ogólnego schematu leczenia przeciwbakteryjnego, leczenie powinno być kontynuowane przez co najmniej 48-72 godziny po ustaleniu normalnej temperatury lub otrzymaniu negatywnej odpowiedzi w testach bakteriologicznych.

Konieczne jest przyjmowanie leków doustnie, nie żuć tabletek, pić płynu. Jeśli wymaga tego dawkowanie, tablet można podzielić zgodnie z obecną na nim linią błędu. Konieczne jest stosowanie leku z jedzeniem lub pomiędzy używaniem jedzenia.

Lek należy stosować 2 godziny przed wprowadzeniem leków zobojętniających, soli żelaza lub sukralfatu - ze względu na ryzyko osłabienia wchłaniania.

[35], [36], [37], [38],

Stosuj Środki zaradcze podczas ciąży

Nie należy przepisywać lewofloksacyny podczas karmienia piersią lub ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• padaczka;
• choroba ścięgien związana z wcześniejszą terapią chinolonem;
• ciężka nietolerancja na lewofloksacynę, wszelkie inne elementy leku lub inne substancje z kategorii fluorochinolonów.

W takich przypadkach konieczna jest ostrożność:

• osoby w podeszłym wieku (wysokie ryzyko jednoczesnego pogorszenia aktywności nerek);
• brak komponentu G6FD;
• historia zmiany mózgowo-rdzeniowej (z powodu ciężkiego urazu lub udaru);
• łączone stosowanie z substancjami obniżającymi próg drgawek mózgowych (mogą wystąpić drgawki);
• miastenia pseudo-paralityka;
• zdiagnozowano czynniki ryzyka przedłużenia wskaźników odstępu QT.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Skutki uboczne Środki zaradcze

Wśród skutków ubocznych są:

• zmiany w przewodzie pokarmowym: wymioty, niestrawność, biegunka (także krwawienie), utrata apetytu, nudności, ból w okolicy brzucha, a ponadto zapalenie wątroby, zapalenie okrężnicy o charakterze rzekomobłoniastym, dysbioza, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i hiperbilirubinemia;
• nieprawidłowości w pracy układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, spadek wartości ciśnienia krwi, migotanie przedsionków, zapaść naczyniowa i wydłużenie odstępu QT na kardiogramie;
• problemy z metabolizmem: hiperglikemia lub hipoglikemia (nadmierna potliwość, zwiększony apetyt, nerwowość i drżenie);
• Zaburzenia funkcji Zgromadzenia Narodowego: senność, wyraźne bóle głowy, lęk, zawroty głowy, bezsenność i osłabienie, a ponadto strach, parestezje dotykające rąk, dezorientacja, a wraz z nią drgawki i halucynacje. Ponadto polineuropatia czuciowa, depresja, polineuropatia czuciowo-ruchowa, zaburzenia ruchowe i zaburzenia psychiczne z problemami behawioralnymi (samookaleczenie - na przykład próby samobójcze i przemyślenia na ten temat);
• uszkodzenia narządów zmysłów: problemy z węchem, słuchem i wzrokiem, zaburzenia odczuć dotykowych lub smakowych;
• zaburzenia struktury mięśniowo-szkieletowej: bóle mięśniowe lub bóle stawów, pęknięcia wpływające na ścięgna, osłabienie mięśni, rabdomiolizę lub zapalenie ścięgna;
• zaburzenia układu moczowego: OPN, hiperkreatyninemia lub cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• problemy dotyczące narządów krwiotwórczych: neutro, trombocyto-, leuko- lub pancytopenia, eozynofilia, krwotok, agranulocytoza lub niedokrwistość hemolityczna;
• objawy alergii: przekrwienie lub świąd skóry, pokrzywka, TEN lub SSD, obrzęk błon śluzowych i naskórka, anafilaksja, skurcz oskrzeli, zapalenie naczyń i zapalenie płuc o charakterze alergicznym;
• inne: nadwrażliwość na światło, osłabienie, utrzymująca się gorączka, zaostrzenie istniejącej porfirii, pojawienie się nadkażenia lub leukocytoklastyczna postać zapalenia naczyń.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Przedawkować

Objawy zatrucia są związane głównie z ośrodkowym układem nerwowym (zawroty głowy, zaburzenia świadomości lub splątanie, a także drgawki podobne do napadów padaczkowych).

Wraz z tym można zaobserwować naruszenia dotyczące przewodu pokarmowego (na przykład nudności) i erozji w obszarze śluzowego GIT; możliwe jest również wydłużenie wartości odstępu QT.

Odpowiednie środki objawowe są przeprowadzane; nie ma antidotum na lek. Procedura dializy będzie nieskuteczna.

[39]

Interakcje z innymi lekami

Lewofloksacyna przedłuża okres półtrwania cyklosporyny.

Korzystanie z GCS zwiększa prawdopodobieństwo zerwania ścięgna (zwłaszcza u osób starszych).

Cymetydyna i leki blokujące wydzielanie kanalików hamują wydalanie lewofloksacyny.

Płyn infuzyjny jest kompatybilny z 0,9% NaCl, 5% płynem dekstrozowym, 2,5% roztworem dekstrozy Ringera i złożonymi płynami stosowanymi w żywieniu pozajelitowym (węglowodany z aminokwasami i elektrolitami).

Teofilina z NLPZ zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek.

Zabrania się łączenia leku z heparyną, a także płynami, które zapewniają reakcję alkaliczną (na przykład roztwór wodorowęglanu sodu).

U diabetyków, którzy przyjmują insulinę lub leki przeciwcukrzycowe, podczas stosowania lewofloksacyny mogą wystąpić stany hiper- lub hipoglikemii, dlatego należy monitorować poziom cukru we krwi.

Remedia wzmacnia właściwości przeciwzakrzepowe warfaryny.

Alkohol może nasilać negatywne objawy związane z ośrodkowym układem nerwowym (uczucie odrętwienia, zawroty głowy lub senność).

[40], [41],

Warunki przechowywania

Remedia musi być przechowywana w ciemnym miejscu, zamkniętym przed przenikaniem małych dzieci. Wartości temperatury wahają się od 10-25 ° C

[42], [43], [44],

Okres przydatności do spożycia

Remedia może być stosowana przez 24 miesiące od daty wyprodukowania leku.

[45], [46], [47]

Aplikacja dla dzieci

Wstęp Remedia w wieku poniżej 18 lat jest zabroniony.

[48],

Analogi

Analogi leków to środki Elefloks i Tavanic.

[49], [50], [51],