Zocef

Zotsef to lek przeciwdrobnoustrojowy z podkategorii cefalosporyn drugiej generacji. Zawiera cefuroksym, który ma działanie bakteriobójcze na stosunkowo szeroki zakres różnych mikrobów (gram-ujemnych i pozytywnych), w tym szczepy, które pomagają wytwarzać β-laktamazę.

Aktywny składnik leku jest odporny na ekspozycję na β-laktamazę, na którą wpływają stosunkowo duże ilości szczepów amoksycyliny lub opornych na ampicylinę. Jego właściwości bakteriobójcze przejawiają się w rozpadzie procesów wiązania błon komórek mikroorganizmów.

Wskazania Zocefa

Jest on stosowany w różnych zakażeniach wywołanych przez bakterie wrażliwe na cefuroksym (lub stosowane do czasu zidentyfikowania bakterii powodujących zakażenie):

• zmiany w układzie oddechowym: zapalenie oskrzeli w stadium aktywnym lub przewlekłym, ropień płucny, zakażenie pooperacyjne narządów mostka, rozstrzenie oskrzeli i zapalenie płuc o charakterze bakteryjnym;
• infekcje gardła, uszu lub nosa: zapalenie migdałków z zapaleniem zatok, zapalenie ucha środkowego i zapalenie gardła;
• zmiany w cewce moczowej: zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek w fazie aktywnej lub przewlekłej, bakteriuria, występująca bez objawów;
• infekcje tkanek miękkich: róży, cellulitis lub infekcje pojawiające się w ranach;
• choroby dotykające stawy z kośćmi: zapalenie szpiku lub zapalenie stawów odmiany septycznej;
• patologia ginekologiczna: zapalenie w obrębie miednicy;
• leczenie rzeżączki (zwłaszcza gdy niemożliwe jest użycie penicyliny);
• zakażenia, w tym zapalenie otrzewnej z posocznicą i zapaleniem opon mózgowych.

Zapobieganie zakażeniom w przypadku zwiększonego prawdopodobieństwa powikłań po operacjach w okolicy otrzewnej i mostka, wpływających na miednicę, a także po wykonaniu zabiegów ortopedycznych lub sercowo-naczyniowych.

Stosowanie samego Zocefu w terapii jest na ogół wystarczające do uzyskania pożądanego efektu, ale w razie potrzeby można go łączyć z aminoglikozydami lub metronidazolem (przez wstrzyknięcia, czopki lub do wewnątrz), zwłaszcza jako substancję zapobiegawczą w operacjach ginekologicznych lub żołądkowo-jelitowych.

[1]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci liofilizatu iniekcyjnego - wewnątrz szklanych butelek, których objętość wynosi 0,75 lub 1,5 g. W oddzielnym pudełku - 1 butelka.

[2],

Farmakodynamika

Testy cefuroksymu in vitro wykazały wpływ na następujące bakterie:

• Gram-ujemne Aerobes: Klebsiels z Providence, Escherichia Colonel (ze szczepami opornymi na ampicylinę), meninghy, znieczulenie, bóle brzucha (z opornością na ampicylinę)
• Aerobowych Gram-dodatnich typ: pneumokoki Staphylococcus aureus, a ponadto Streptococcus mitis (SUB viridans) z typami naskórka gronkowce (szczepy, pomagając spożywczego penicylinazy i bez metycylinooporne szczepów) Streptococcus podgrupy B (Streptococcus bezmleczności) ropotwórczy paciorkowce (im innego paciorkowcowa postać β-hemolityczna) i krztusiec;
• beztlenowce: obejmuje to ziarniaki Gram-ujemne, jak również dodatnie, w tym gatunki peptococci i Peptostreptococcus;
• Drobnoustroje Gram-dodatnie (większość z nich to Clostridia) oraz typu Gram-ujemnego (Fusobacteria z bakteroidami), jak również Propionibacteria;
• Inne: Burgdorfer Borrelia.

Bakterie wykazujące oporność na cefuroksym: pseudomonady, listeria monocytogenes, legionella z różnicą Clostridium, Campylobacter, metycylina szczepów gronkowca (złoty z naskórkiem) i Acinetobacter calcoaceticus.

Pewne szczepy bakteryjne odporne na lek: wulgarne proteus, ząbkowanie, enterokoki kałowe, bakterie fragilis, bakterie z enterobakterii i bakterie morganowe.

Badania in vitro wykazały, że związek leku i aminoglikozydy wykazywał zauważalny efekt addytywny; czasami rozwija się synergizm.

[3], [4]

Farmakokinetyka

Wskaźniki surowicy Cmax cefuroksymu określa się po 30-45 minutach od momentu użycia. Okres półtrwania składnika po wstrzyknięciu domięśniowym lub dożylnym wynosi około 70 minut. Wprowadzenie skojarzonego z probenecydem hamuje wydalanie cefuroksymu i prowadzi do zwiększenia jego poziomu w surowicy.

Synteza białek Intlasma - w zakresie 33-50%.

W ciągu 24 godzin od momentu użycia lek usuwa się prawie w całości (85-90%), bez zmian - z moczem (główna część leku jest wydalana w ciągu pierwszych 6 godzin). Cefuroksym nie jest narażony na procesy metaboliczne, które są wydzielane przez wydzielanie kanalików i KF.

Wartości leków w surowicy można zmniejszyć poprzez dializę.

Wskaźniki cefuroksymu, które mają wyższy poziom MIC (BMD) w głównej części powszechnych bakterii chorobotwórczych, odnotowuje się wewnątrz błony maziowej, wraz z tkanką kostną i płynem oftalmicznym. Komponent pokonuje BBB, jeśli pacjent ma zapalenie, które wpływa na osłonę mózgu.

[5], [6]

Dawkowanie i administracja

Dozwolone jest wejście do Zotsef tylko w sposób domięśniowy lub dożylny.

Ogólne instrukcje.

W przypadku większości zakażeń osoba dorosła może stosować standardowe dożylne lub domięśniowe podanie 0,75 g substancji, w 3 pojedynczych ilościach dziennie. Jeśli infekcja jest z natury ciężka, porcja zwiększa się do 3-krotności zużycia 1,5 g leków dziennie. Jeśli to konieczne, możesz zwiększyć częstotliwość stosowania Zocefu do 6-godzinnego okresu, a całkowita dawka dziennie wzrośnie do 3-6 g. Indywidualne zakażenia można leczyć zgodnie z tym schematem: 0,75 lub 1,5 g 2 razy dziennie. (v / m lub v / v) z dalszym przejściem do użycia wewnątrz.

Dzieci dziennie potrzebują 0,03-0,1 g / kg (podzielone na 3-4 zastrzyki). W przypadku większości zmian można zastosować dawkę 0,06 g / kg dziennie.

Noworodkowi przepisuje się stosowanie 0,03-0,1 g / kg dziennie (2-3 wstrzyknięcia). Należy wziąć pod uwagę, że okres półtrwania substancji w pierwszych tygodniach po urodzeniu może być trzy do pięciu razy wyższy niż u dorosłych.

W przypadku rzeżączki użyj 1,5 g leku po 1 wstrzyknięciu lub 2 wstrzyknięciach (po jednym na każdy pośladek) w porcji 0,75 g.

Przypisany do monoterapii w przypadku zapalenia opon mózgowych, mającego pochodzenie bakteryjne (opracowany pod wpływem wrażliwych szczepów drobnoustrojów). Osoba dorosła powinna używać 3 g leku w ciągu 8 godzin przerwy. Dzieci zwykle podaje się dziennie w dawce 0,15-0,25 g / kg (podziel wskazaną dawkę na 3-4 dawki). Noworodek - dożylnie 0,1 g / kg dziennie.

Zapobieganie.

Dorośli zwykle otrzymują 1,5 g leku w tym samym czasie co znieczulenie podczas zabiegów w obrębie miednicy lub jamy brzusznej, a także podczas ortopedii. Można go uzupełnić o / m wtrysku 0,75 g składnika po 8-godzinnej i 16-godzinnej długości.

W przypadku operacji obejmujących płuca, serce lub naczynia, a także przełyk, dawka jest zwykle równa 1,5 g (w połączeniu ze znieczuleniem). Dodatkowo, jeden dzień wstrzykuje się do leku metodą 0,75 g leku, 3 razy, przez 1-2 dni.

Po całkowitym zastąpieniu stawu przez pacjenta należy wymieszać 1,5 g liofilizatu medycznego z polimerem cementu metakrylanu metylu (wymagana jest objętość pierwszego opakowania), a następnie dodać monomer w postaci płynnej.

Procedury leczenia sekwencyjnego.

W ciągu dnia z zapaleniem płuc, 2-3 razy trzeba użyć (w / w lub v / m zastrzyki) 1,5 g Zotsef (dla segmentu w zakresie 48-72 godzin). Następnie pacjent jest przenoszony do dziennego spożycia tabletek - 0,5 g 2 razy przez okres 7-10 dni.

Przy przewlekłym zapaleniu oskrzeli w ostrej fazie domięśniowej lub dożylnej lub dożylnej, 2-3 razy dziennie wstrzykuje się 0,75 g leku (na okres 48-72 godzin), a następnie przepisuje się tabletki - 5-10 dni na przyjęcie 0,5 g leku 2 razy dziennie.

Czas trwania tych cykli terapeutycznych jest wybierany z uwzględnieniem obrazu klinicznego i stopnia intensywności zakażenia.

Zaburzenia aktywności nerek.

Cefuroksym jest wydalany przez nerki. Dlatego osoby niepełnosprawne w swojej pracy muszą zmniejszyć ilość leków, aby zrekompensować opóźnioną eliminację. Nie musisz zmniejszać standardowej porcji (0,75-1,5 g 3 razy dziennie), podczas gdy wskaźniki QC wahają się od 20 ml na minutę. Przy silnym naruszeniu pracy nerek (QC - w zakresie 10-20 ml na minutę), należy wprowadzić 0,75 g 2 razy dziennie; przy wartościach KK mniejszych niż 10 ml na minutę - 0,75 g na dzień, 1 raz.

Podczas hemodializy, pod koniec każdej sesji, konieczne jest wstrzyknięcie 0,75 g substancji dożylnie lub domięśniowo. Oprócz wstrzyknięć pozajelitowych lek można dodać do płynu dializacyjnego (wymagane jest 0,25 g / 2 l płynu).

Osobom przechodzącym długotrwałą hemodializę (tętnice) lub szybką hemofiltrację na oddziale intensywnej terapii należy podawać 0,75 g leków 2 razy dziennie. Jeśli hemofiltracja jest przeprowadzana z małą prędkością, obserwuje się tryb leczenia wymagany do leczenia zaburzeń nerek.

Specyficzne zastosowanie leku.

Przed wprowadzeniem leku 0,25 g substancji rozcieńcza się cieczą do wstrzykiwań (1 ml). Dla porcji 0,75 g wymagane jest 3 ml cieczy. Pojemnik z tą mieszaniną należy wstrząsać, aż powstanie zawiesina o nieprzezroczystym kształcie.

Do iniekcji dożylnej wymagane jest rozcieńczenie 0,25 g leku w co najmniej 2 ml płynu; 0,75 g - co najmniej 6 ml cieczy; 1,5 g - w 15 ml. W przypadku naparów trwających nie dłużej niż pół godziny 1,5 g leku rozcieńcza się w 50-100 ml specjalnego płynu do wstrzykiwań. Substancje te są stosowane w / w metodzie lub za pomocą wkraplacza do infuzji.

Rozcieńczone roztwory podczas przechowywania mogą zmienić nasycenie ich koloru.

[9]

Stosuj Zocefa podczas ciąży

Chociaż testy przedkliniczne nie wykryły działania teratogennego lub mutagennego preparatu Zocef, nie można go stosować w okresie ciąży (zwłaszcza w pierwszym trymestrze) bez ścisłych wskazań.

W okresie terapii należy porzucić karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest wyznaczanie osób z ciężką nietolerancją cefalosporyn.

[7],

Skutki uboczne Zocefa

Wśród zdarzeń niepożądanych:

• inwazje lub infekcje: rzadko występuje nadmierny wzrost wzrostu opornych bakterii (na przykład candida);
• upośledzona czynność krwi: często obserwuje się eozynofilię lub neutropenię. Czasami zmniejsza się leukopenia, dodatni wynik testu Coombsa lub wskaźnik hemoglobiny. Trombocytopenia rzadko się rozwija. Cefalosporyny są zdolne do wchłaniania przez powierzchnię ścian erytrocytów i wykazują interakcję z przeciwciałami, co prowadzi do dodatniej reakcji Coombsa, która może wpływać na procedurę grupowania krwi lub (pojedynczego) prowadzić do niedokrwistości postaci hemolitycznej;
• zmiany immunologiczne: czasami występuje pokrzywka lub wysypka naskórka i świąd. Czasami rozwija się gorączka medyczna. Pojedynczy - anafilaksja, a ponadto cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek lub naskórkowe zapalenie naczyń;
• zaburzenia trawienia: od czasu do czasu zauważ dyskomfort w przewodzie pokarmowym; pseudomembranowa postać pojedynczego zapalenia jelita grubego;
• problemy związane z układem wątrobowo-żółciowym: zwykle występuje przejściowy wzrost wartości enzymów wewnątrzwątrobowych; czasami stężenie bilirubiny zwiększa się tymczasowo. Nieprawidłowości te zwykle występują u osób z istniejącą chorobą wątroby, nie ma informacji o negatywnym wpływie na wątrobę;
• uszkodzenia warstw podskórnych i naskórka: TEN lub SSD, jak również rumień wielopostaciowy;
• zaburzenia związane z cewką moczową: stężenie kreatyniny w surowicy lub azotu mocznikowego we krwi zwiększa się indywidualnie, a CC zmniejsza się;
• objawy ogólnoustrojowe i miejscowe: często obserwuje się zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia, w tym zakrzepowe zapalenie żył i ból. Pojawienie się bólu w miejscu wstrzyknięcia jest bardziej prawdopodobne w przypadku stosowania dużych dawek, ale nie jest to powód do anulowania leku.

[8]

Przedawkować

Zatrucie cefalosporynami może powodować objawy podrażnienia mózgu, prowadzące do drgawek.

Wartości cefuroksymu można zmniejszyć poprzez sesje otrzewnowe lub hemodializy. Przeprowadzane są również zdarzenia objawowe.

[10], [11], [12]

Interakcje z innymi lekami

Zotsef może wpływać na florę jelitową, co znacznie zmniejsza wchłanianie estrogenów i zmniejsza skuteczność złożonej doustnej antykoncepcji.

Podczas zażywania leku należy oznaczyć stężenie osocza i cukru we krwi za pomocą testów heksozokinazy lub oksydazy glukozowej.

[13]

Warunki przechowywania

Zotsef musi być trzymany w miejscu niedostępnym dla penetracji dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 ° С. Gotowy płyn w tej temperaturze może zawierać maksymalnie 6 godzin, z szybkością do 6 ° C - maksymalnie 24 godziny.

[14]

Okres przydatności do spożycia

Zotsef można stosować przez 24 miesiące od daty wyprodukowania leku.

Analogi

Analogami leków są leki Axsef, Cefutil, Zinnat i Auroksetil z Cefumax, a ponadto Euromax, Tsetil i Zinatsef z Cefohctam, Microx i Kimacef z Cefuroxime.

[15], [16]