Leukoworyna

Leukoworyna jest środkiem niedoboru kwasu foliowego.

[1], [2], [3], [4], [5],

Wskazania Leukoworyna

Jest używany w takich warunkach:

• zatrucie lekami będącymi antagonistami witaminy B9 (takimi jak metotreksat z pirymetaminą i trimetoprimem);
• niedokrwistość złośliwa związana z niedoborem witaminy B9;
• aby zapobiec rozwojowi efektu toksycznego w przypadku stosowania dużych porcji metotreksatu;
• podczas skojarzonego leczenia raka jelita grubego (połączenie fluorouracylu i leukoworyny).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji następuje w postaci liofilizatu, z którego przygotowuje się ciecze do podawania domięśniowego lub dożylnego; wewnątrz butelki ze szkła o pojemności 20 ml. Pudełko zawiera 1 lub 10 butelek. Płyn do iniekcji dożylnej może być również wykonany w butelkach o pojemności 45 lub 80 ml (1 sztuka wewnątrz opakowania).

Ponadto jest dostępny w postaci tabletek (objętość 15 mg), 10 lub 30 sztuk w pudełku.

Może być umieszczony w ampułkach o pojemności 25 mg (lub 2 ml), 5 sztuk w opakowaniu.

[6],

Farmakodynamika

Leukoworyna jest zredukowaną formą witaminy B9 (pochodna kwasu tetrafolowego). W medycynie jest on stosowany jako antidotum na leki będące antagonistami witaminy B9 i zakłóca syntezę tetrahydrofolianu, który jest uważany za główny kofaktor procesów biosyntezy kwasów nukleinowych. W tym samym czasie wiązanie tego drugiego jest zablokowane i proces podziału komórek zostaje zniszczony.

W przeciwieństwie do witaminy B9, folinian Ca nie potrzebuje procesu konwersji do tetrahydrofolianu, dlatego, gdy jest stosowany, można przywrócić upośledzoną biosyntezę składników białkowych i DNA z RNA. Ale ten efekt dotyczy tylko zdrowych komórek.

Lek kompensuje niedobór witaminy B9 w organizmie i wraz z tym nasila działanie fluorouracylu, który ma właściwości przeciwnowotworowe. Interakcja tych leków prowadzi do powstania stabilnego kompleksu, w tym syntetazy tymidylanowej, który wykazuje działanie opóźniające wiązanie DNA.

Działanie leku po wstrzyknięciu / m rozwija się po 10–20 minutach, a po wstrzyknięciu dożylnym po 5 minutach. Efekt ten utrzymuje się w ciągu 3-6 godzin (w dowolnej formie).

[7], [8]

Farmakokinetyka

Po iniekcji leukoworyny wskaźniki leku odnotowuje się po 2 godzinach; po i / w - po 10 minutach.

Kumulacja występuje głównie wewnątrz wątroby; substancja może przenikać przez BBB. Procesy metaboliczne zachodzą w jelicie z wątrobą, w wyniku czego powstaje terapeutycznie aktywny składnik, 5-metylotetrahydrofolan.

Wydalanie 80-90% dawki leków odbywa się z moczem, a kolejne 5-8% jest wydalane z kałem.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Dawkowanie i administracja

Lek można przyjmować doustnie lub podawać domięśniowo lub dożylnie. Stosuje się różne schematy terapeutyczne; Podczas wyboru dawki lekarz musi przestrzegać zaleconych schematów leczenia różnych chorób.

W połączeniu z fluorouracylem lek jest podawany dożylnie w niskiej prędkości (porcji 0,2 g / m ² ), albo za pomocą zakraplacza wystąpić / wykorzystaniem fluorouracyl porcjami 0,37 g / m ² ). Leki są stosowane w okresie 5 dni, z 4-5 tygodniowymi przerwami między powtarzanymi cyklami.

Aby zapobiec rozwojowi toksycznego działania trimetoprimu, leukoworyna jest stosowana w dawce 3-10 mg na dobę, aż do ustabilizowania wartości hematologicznych.

[22], [23], [24], [25], [26]

Stosuj Leukoworyna podczas ciąży

Witamina B9 jest zawarta w połączeniu środków witaminowych przepisanych w czasie ciąży. Nie przeprowadzono jednak specjalnych testów w celu zbadania wpływu leukoworyny na takie kobiety. Dlatego, gdy zachodzi potrzeba otrzymania leku, lekarz powinien zdecydować o jego nominacji.

[15], [16], [17],

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja narkotyków;
• niedokrwistość złośliwa z niedoborem witaminy B12.

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku u osób z padaczką, alkoholizmem lub przewlekłą niewydolnością nerek, a także przy przepisywaniu dzieciom.

[18],

Skutki uboczne Leukoworyna

Podawanie leku może wywołać miejscowe objawy alergii, zaburzenia snu, objawy dyspeptyczne, uczucie pobudzenia i depresji.

[19], [20], [21]

Interakcje z innymi lekami

Lek osłabia aktywność antagonistów witaminy B9, a także zmniejsza działanie przeciwdrgawkowe fenobarbitalu i fenytoiny z prymidonem.

Lek jest w stanie wzmocnić toksyczne i lekowe właściwości fluorouracylu, na które należy zwrócić uwagę, wybierając dawkę tego ostatniego.

Zabrania się łączenia leukoworyny z płynami infuzyjnymi zawierającymi wodorowęglan.

Mieszanie leku i droperidolu w jednej strzykawce prowadzi do wytrącenia osadu.

[27], [28]

Warunki przechowywania

Leukoworyna musi być przechowywana w miejscu zabezpieczonym przed przenikaniem wilgoci, przy czym wskaźniki temperatury stanowią maksymalnie 25 ° C

[29], [30], [31], [32], [33]

Okres przydatności do spożycia

Leukoworynę można stosować w ciągu 36 miesięcy od momentu uwolnienia produktu farmaceutycznego.

[34]

Analogi

Analogami leku są substancje Leucovorin wapnia, folinian wapnia, Leucovorin-Teva, a ponadto Leucovorin-LENS z Sanitaryatyną i folinianem wapnia-Ebevé.