Lescol

Lescol jest skutecznym lekiem obniżającym poziom lipidów, który aktywnie spowalnia aktywność reduktazy HMG-CoA. Jego głównym składnikiem aktywnym jest fluwastatyna, która ma sztuczny efekt hipocholesterolemiczny. Dzięki swojemu działaniu HMG-CoA przekształca się w mewalonian, który skutecznie tłumi wewnątrzwątrobowe wiązanie cholesterolu.

Efekt terapeutyczny obserwuje się po 14 dniach, z maksymalną intensywnością występującą po 1 miesiącu kursu. W przypadku regularnego stosowania leku efekt utrzymuje się przez długi czas.

[1]

Wskazania Leskola

Jest stosowany u osób dorosłych z takimi zaburzeniami:

• pierwotna hipercholesterolemia lub dyslipidemia o mieszanym charakterze (podgatunek 2a, jak również 2b według Fredricksona) - podczas gdy terapia ta jest prowadzona razem z dietą;
• miażdżyca tętnic wieńcowych u osób z chorobą wieńcową i pierwotnym stadium hipercholesterolemii (nawet przy słabej intensywności) - w celu spowolnienia postępu choroby;
• osoby z chorobą wieńcową po przezskórnym TBCA - do przeprowadzenia wtórnej profilaktyki niebezpiecznych objawów związanych z chorobą sercowo-naczyniową (zawał mięśnia sercowego, rewaskularyzacja natury wieńcowej lub ARIA).

Dla dziecka w wieku 9 lat lek jest stosowany w połączeniu z dietą w przypadku rodziny heterozygotycznej hipercholesterolemii.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku jest sprzedawane w tabletkach - 7 sztuk wewnątrz opakowania komórkowego; w pudełku - 1 lub 2 takie pakiety.

[2], [3]

Farmakodynamika

Składnik fluwastatyna działa jako racemat 2 oddzielnych enancjomerów erytro, wśród których jeden zawsze wykazuje efekt terapeutyczny. Wraz z osłabieniem wiązania cholesterolu występuje spadek jego liczby w komórkach wątroby, a wraz z nim obserwuje się wzrost kompensacyjny w końcach aktywnych względem LDL. Wzrasta także ich wychwyt hepatocytów, co prowadzi do zmniejszenia wartości cholesterolu w osoczu.

U osób z mieszaną postacią pierwotnej dyslipidemii (podgatunek 2A i 2B według Fredricksona) w przypadku stosowania leków w dawce 80 mg na dobę poziom TG w osoczu zmniejsza się o 25%.

U osób z chorobą wieńcową, na tle której pojawia się hipercholesterolemia, dawka dobowa 40 mg w ciągu 2,5 roku stosowania powoduje wyraźne zahamowanie postępu miażdżycy tętnic wieńcowych. Wprowadzenie Lescoli podczas choroby niedokrwiennej serca zmniejsza prawdopodobieństwo niebezpiecznej pierwszej reakcji sercowo-naczyniowej (zawał mięśnia sercowego, SCD, konieczność pilnej rewaskularyzacji lub operacji pomostowania naczyń wieńcowych).

Prawdopodobieństwo BCC lub zawału serca zmniejsza się o 31% podczas stosowania leków.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetyka

Po spożyciu fluwastatyna jest całkowicie wchłaniana z dużą prędkością (60-90%). Proces ten, przyjmowany z jedzeniem, zwalnia nieznacznie. Poziom biodostępności leku wynosi 24%. W przypadku białka w osoczu syntetyzuje się ponad 98% fluwastatyny. Szybkość syntezy w tym przypadku nie jest związana z poziomem fluwastatyny, wartościami warfaryny, gliburydu i kwasu salicylowego w osoczu.

Metabolizm fluwastatyny odbywa się głównie w wątrobie.

Wydalanie odbywa się przez jelito (93%), a kolejne 6% substancji jest wydalane przez nerki. Niezmieniona fluwastatyna stanowi tylko 2% wydalanej objętości.

[8], [9], [10]

Dawkowanie i administracja

Tabletki można stosować bez odniesienia do przyjmowania pokarmu. Standardowa wielkość początkowej porcji wynosi 80 mg. W przypadku rozwoju łagodnych objawów choroby można przyjąć tylko 20 mg leku. Konieczne jest wybranie dawki początkowej osobiście, biorąc pod uwagę początkowe wartości LDL / cholesterolu i cel wykonywanego leczenia.

Działanie obniżające stężenie lipidów osiąga maksimum pod koniec 4 tygodnia terapii. Na tym etapie przeprowadzana jest pierwsza korekta wielkości porcji, która uwzględnia wpływ leku. Cały okres terapii jest niezbędny do przestrzegania diety cholesterolowej.

[17], [18], [19]

Stosuj Leskola podczas ciąży

Stosowanie leku Lescol prowadzi do zmniejszenia produkcji cholesterolu i innych składników bioaktywnych. Taki efekt może być szkodliwy dla płodu i dziecka, dlatego lek nie jest stosowany podczas karmienia piersią i ciąży.

Kobiety żyjące w wieku rozrodczym muszą stosować niezawodną antykoncepcję. Jeśli ciąża wystąpi podczas terapii, lek należy natychmiast wycofać.

[11], [12], [13]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z elementami leku;
• ciężkie postacie hepatopatologii;
• utrzymujący się wzrost poziomu aminotransferaz w surowicy, który ma nieznany charakter.

Bardzo ostrożnie lek podaje się z takimi naruszeniami:

• historia hepatopatologii;
• nadużywanie alkoholu;
• predyspozycje do rozwoju rabdomiolizy;
• choroby mięśni o charakterze dziedzicznym;
• historia zmian toksycznych struktury mięśniowo-szkieletowej związanych z wprowadzeniem innych statyn lub fibratów.

[14], [15], [16]

Skutki uboczne Leskola

Wśród skutków ubocznych:

• zmiany chorobowe wpływające na aktywność ośrodkowego układu nerwowego: zaburzenia czucia, bezsenność, hipestezja, a także parestezje i bóle głowy;
• zaburzenia związane z czynnością trawienną: nudności, niestrawność, ból brzucha, zapalenie wątroby i zapalenie trzustki;
• problemy z pracą naczyń krwionośnych: zapalenie naczyń;
• zaburzenia procesów krwiotwórczych: małopłytkowość;
• zmiany w tkance podskórnej naskórka: zapalenie skóry, pokrzywka, pęcherzowa odmiana wysypki i egzemy;
• objawy mięśniowo-szkieletowe: bóle mięśni, rabdomioliza, osłabienie mięśni, objawy podobne do tocznia, zapalenie mięśni i miopatia.

Przedawkować

Zatrucie lekiem może prowadzić do nasilenia objawów negatywnych.

Wykonywane są działania objawowe, które wspierają ważne funkcje organizmu.

[20], [21], [22]

Interakcje z innymi lekami

Lek jest starannie łączony z niacyną i fibratami, cyklosporyną i flukonazolem.

Środki maskujące kwas galusowy mogą syntetyzować fluwastatynę, dzięki czemu konieczne jest zachowanie minimalnej 4-godzinnej przerwy między podaniem Kolestiraminy i Lescol.

Ryfampicyna może zmniejszać biodostępność fluwastatyny o około 50%, co wymaga zmiany w części Lescol w przypadku stosowania takiej kombinacji.

[23], [24], [25], [26]

Warunki przechowywania

Lescol musi być utrzymywany w temperaturze maksymalnie 30 ° C

[27]

Okres przydatności do spożycia

Lescol może być używany przez 36 miesięcy od momentu sprzedaży substancji leczniczej.

[28],

Aplikacja dla dzieci

Nie można go wyznaczyć osobom w 9. Rocznicę.

[29], [30],

Recenzje

Leskol otrzymuje dobre recenzje od lekarzy - jest uważany za bardzo skuteczny lek, zawsze pozwalający osiągnąć pozytywną dynamikę terapeutyczną. Część i schemat terapii należy wybrać osobiście, biorąc pod uwagę wskaźniki cholesterolu.

Spośród minusów koszt leku jest dość wysoki, co nie zawsze jest wygodne i przystępne dla pacjentów, ponieważ musi być przyjmowane przez długi czas.

[31], [32], [33],