Mezonex

Mezonex jest ogólnoustrojowym lekiem przeciwbakteryjnym. Zawarte w kategorii karbapenemów.

Wskazania Mauzoleum

Jest on stosowany w przypadku zmian zakaźnych wywołanych przez aktywność jednego lub kilku drobnoustrojów wrażliwych na lek:

• zmiany chorobowe wpływające na dolny obszar dróg oddechowych (zapalenie płuc, w tym także postać szpitalna);
• uszkodzenia układu moczowego;
• zakażenie w obrębie brzucha;
• zaburzenia ginekologiczne, w tym zapalenie błony śluzowej macicy i uszkodzenia miednicy;
• niepowikłane uszkodzenie warstwy podskórnej i naskórka (również podobne zaburzenia występujące z powikłaniami);
• zapalenie opon mózgowych lub posocznica o charakterze bakteryjnym;
• procedury empiryczne w przypadku podejrzenia zakażenia genezą bakteryjną u dorosłych z drgawkami gorączkowymi podczas neutropenii.

[1], [2], [3],

Formularz zwolnienia

Uwalnianie elementu farmaceutycznego następuje w liofilizacie w celu przygotowania płynu do iniekcji, 0,5 lub 1 g substancji wewnątrz fiolki. W opakowaniu - 1 podobna butelka.

Farmakodynamika

Meropenem jest uważany za antybiotyk podgrupy karbapenemów; jest odporny na ludzki hydropent-1. Wprowadzono metodą pozajelitową. Ma działanie bakteriobójcze, wpływając na wiązanie błon komórek bakteryjnych.

Substancja łatwo przechodzi przez błony komórek bakteryjnych, ma znacząco wysoką stabilność wobec większości laktamaz, jak również znaczące powinowactwo do białek, które prowadzą syntezę penicyliny (pierwiastki PBS). Wszystko to wyjaśnia znaczną aktywność bakteriobójczą meropenemu w stosunku do dość szerokiej gamy patogennych beztlenowców z tlenami.

Wartości bakteriobójcze są zwykle 1-2 razy większe od bakteriostatycznego wskaźnika meropenemu (z wyjątkiem Listeria, monocytogenes, w stosunku do których nie rozwija się śmiertelny efekt).

Podczas przeprowadzania testów in vitro, a wraz z nim in vivo, ustalono, że meropenem ma działanie post-antybiotykowe.

Zarejestrowany in vitro antybakteryjny zakres terapeutyczny zawiera dużą liczbę klinicznie ważnych drobnoustrojów gram (-) i gramowych (+), a jednocześnie patogennych beztlenowców i tlenowców.

Farmakokinetyka

Po półgodzinnym wstrzyknięciu dożylnym pierwszej dawki leku zdrowej osobie odnotowano Cmax w osoczu, które wynosiło około 23 μg / ml (z porcją 0,5 g), a także 49 μg / ml (w dawce 1 g). Jednak nie wykryto absolutnego odpowiadającego wiązania farmakokinetycznego między wartościami AUC, Cmax i wielkością zastosowanej części. Ponadto nastąpił spadek poziomu klirensu od znaku o 287 do 205 l / min, gdy dawkę leków zwiększono z 0,25 g do 2 g.

Wstrzyknięcie zdrowej osobie dawki 1 g przez 2, 3 i 5 minut prowadzi do wartości Cmax w osoczu około 110, 91 i 94 mcg / ml.

Podanie dożylne bolusowi pierwszej dawki leków przez okres 5 minut zdrowej osobie prowadzi do rozwoju wartości Cmax w osoczu około 52 μg / ml (dawka 0,5 g), a także 112 μg / ml (dawka 1 g).

Po 6 godzinach od momentu zastosowania 0,5 g Mezonexu wskaźnik osoczowy meropenemu zmniejsza się do 1 μg / ml lub mniej.

Po zastosowaniu wielu dawek w odstępie 8 godzin nie obserwuje się akumulacji meropenemu u osób ze zdrową czynnością nerek.

U osób z prawidłową czynnością nerek okres półtrwania wynosi około 1 godziny. Synteza intlasmy z białkiem wynosi około 2%.

Około 70% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem przez 12 godzin. Późniejsza eliminacja substancji z moczem jest znikoma.

Wartości meropenemu w moczu, które przekraczają wartość 10 μg / ml, są utrzymywane na tym poziomie w ciągu 5 godzin (jeśli wprowadzono dawkę 0,5 g). W przypadku stosowania 0,5 g leków z 8-godzinnym lub 1-g w odstępach 6-godzinnych, nie zaobserwowano akumulacji meropenemu w moczu i osoczu krwi.

Mezonex jest w stanie przeniknąć do większości tkanek z płynami (w tym płynem mózgowo-rdzeniowym u ludzi z zapaleniem opon mózgowych pochodzenia bakteryjnego), osiągając wzrost przekraczający poziom wymagany do tłumienia większości drobnoustrojów.

Dawkowanie i administracja

Lek należy stosować w postaci wstrzyknięcia w bolusie (wstrzyknięcie trwa co najmniej 5 minut) lub po wstrzyknięciu dożylnym, trwającym 15-30 minut.

Podczas przeprowadzania dożylnych nakłuwaczy typu bolus preparat wstępnie rozcieńcza się specjalną cieczą do wstrzykiwań o jałowym charakterze (5 ml na 0,25 g meropenemu) w celu uzyskania stężenia substancji, które wynosi 50 mg / ml.

W przypadku wstrzyknięć dożylnych lek rozcieńcza się jałową cieczą do wstrzykiwań lub płynem fizjologicznym do objętości 50-200 ml.

Następujące płyny infuzyjne są odpowiednie do hodowli Mezonex:

• 0,9% infuzji NaCl;
• 5% lub 10% płyn glukozowy;
• 5% płyn glukozowy wraz z 0,02% wodorowęglanem sodu;
• 0,9% NaCl z 5% płynem glukozowym;
• 5% płyn glukozowy z 0,225% NaCl;
• 5% płyn glukozowy wraz z infuzją 0,15% chlorku potasu;
• 2,5%, jak również 10% roztwór mannitolu do wstrzykiwań dożylnych.

Lek w takiej cieczy rozpuszcza się całkowicie, bez tworzenia osadu.

Wybiera się porcje dawki i czas trwania cyklu leczenia dla dorosłych, biorąc pod uwagę stan człowieka i rodzaj ciężkości zmiany.

Wśród zalecanych dziennych porcji leków:

• towarzyszą komplikacje układu moczowego - 0,5 g przy 8-godzinnym odstępie;
• zmiany w naskórku z warstwą podskórną (z powikłaniami lub bez) - 0,5 g z 8-godzinną przerwą;
• zakażenia ginekologiczne (w tym uszkodzenia narządów miednicy) - 0,5 g substancji w odstępie 8 godzin;
• zmiany chorobowe w dolnym obszarze dróg oddechowych - 0,5 g przy 8-godzinnej przerwie (przy szpitalnym zapaleniu płuc, dawka wynosi 1 g);
• zmiany w strefie brzusznej (z powikłaniami) lub posocznica - 1 g leku z zachowaniem odstępu 8-godzinnego;
• zapalenie opon mózgowych - 2 g leku z zachowaniem 8-godzinnej przerwy.

Ludzie z niewydolnością nerek.

U osób z poziomem QC poniżej 51 ml / min, wielkość porcji jest zmniejszana w ten sposób:

• QC, stanowiąca ≥51st ml na minutę - 1 wstrzyknięcie wynosi 0,5-1 g (wymagany jest odstęp 8-godzinny);
• QC w zakresie 26-50 ml na minutę - 1 wstrzyknięcie wynosi 0,5 g (z 12-godzinnym odstępem);
• QC w zakresie 10-25 ml w ciągu 60 sekund - 1 wstrzyknięcie wynosi 0,25 g (z 12-godzinnym odstępem);
• Wartość QC <10 ml na 1 minutę; 1 wstrzyknięcie wynosi 0,25 g (z odstępem 24-godzinnym).

Mezonex może być wydalany podczas hemodializy. Jeśli to konieczne, przedłużone stosowanie leku powinno być 1-krotne (wybrane, biorąc pod uwagę intensywność i formę rozwiniętej zmiany chorobowej) do zastosowania po zakończeniu sesji hemodializy - w celu przywrócenia terapeutycznie skutecznych poziomów leków w osoczu.

Doświadczenie w stosowaniu leków u osób otrzymujących dializę otrzewnową, nieobecne.

Stosuj u osób starszych.

Osoby w podeszłym wieku z problemami z aktywnością nerek lub liczbą QC powyżej 51 ml / min muszą dostosować dawkę leku.

Sposób stosowania i dawkowanie u dzieci.

Dzieci w wieku do 12 lat są zobowiązane do wstrzyknięcia 10–20 mg / kg elementu farmaceutycznego o długości 8 godzin (biorąc pod uwagę złożoność zmiany chorobowej i stan dziecka, a wraz z tym jego wrażliwość na drobnoustroje chorobotwórcze).

Zalecana dzienna dawka leku:

• zmiany w układzie moczowym, występujące z powikłaniami - 10 mg / kg w 8-godzinnym okresie;
• zmiany tkanki podskórnej i naskórka (bez powikłań) lub dolny obszar układu oddechowego (zapalenie płuc) - składnik 10-20 mg / kg z długością 8 godzin;
• infekcje strefy wewnątrzbrzusznej (z powikłaniami) - 20 mg / kg leku z przerwami trwającymi 8 godzin;
• zapalenie opon mózgowych - 40 mg / kg leku (odstępy to 8 godzin).

Dzieci o wadze powyżej 50 kg muszą przepisać dawki porcji dla dorosłych.

[5]

Stosuj Mauzoleum podczas ciąży

Nie ma informacji dotyczących bezpieczeństwa wprowadzenia Mezonek w czasie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały, że nie rozwijają się żadne działania niepożądane na płód. Lek jest przepisywany kobietom w ciąży, o ile korzyści z niego są bardziej prawdopodobne niż ryzyko negatywnych konsekwencji dla płodu. Stosuj leki tylko pod stałym nadzorem lekarza.

W mleku u zwierząt występują tylko bardzo niskie dawki leków. Przydziel go kobietom karmiącym tylko w przypadkach, gdy korzyści z jego stosowania są wyższe niż ryzyko dla niemowlęcia. Zaleca się odmowę karmienia piersią podczas terapii.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane stosowanie u osób z nietolerancją antybiotyków β-laktamowych.

Skutki uboczne Mauzoleum

Wśród skutków ubocznych:

• lokalne objawy po wstrzyknięciu i / v: zapalenie żył, zapalenie lub ból;
• zmiany w naskórku: świąd, wysypka lub pokrzywka;
• zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego: nudności, zapalenie wątroby, ból brzucha, biegunka i wymioty;
• zaburzenia układu krwionośnego: trombocytemia wyleczalna, a ponadto neutropenia lub trombocytemia z eozynofilią. Poszczególni pacjenci mogą rozwinąć bezpośrednią lub pośrednią pozytywną odpowiedź testu Coombsa. Istnieją doniesienia o częściowym zmniejszeniu powstawania tromboplastyny;
• problemy z aktywnością wątroby: dający się wyleczyć wzrost wartości bilirubiny w surowicy, fosfatazy alkalicznej, aminotransferaz, a także dehydrogenazy mlecznej;
• zmiany chorobowe wpływające na układ sercowo-naczyniowy: bradykardia, HF, zawał mięśnia sercowego, tachykardia lub zatorowość płucna;
• zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego: parestezje, drgawki, wraz z silnymi bólami głowy, depresją i uczuciem podniecenia;
• zaburzenia czynności nerek: krwiomocz lub dyzuria;
• Inne objawy: drożdżak lub kandydoza jamy ustnej.

[4]

Przedawkować

Zatrucie Mezonex często rozwija się u osób z problemami związanymi z czynnością nerek. Wśród objawów - duszność, ataksja i drgawki.

W przypadku przedawkowania stosuje się środki objawowe. U osób z zaburzoną czynnością nerek hemodializa może wydalać meropenem z elementami metabolicznymi.

Interakcje z innymi lekami

Konieczne jest bardzo ostrożne podawanie leku w połączeniu z lekami o potencjalnej nefrotoksyczności.

Probenecyd działa jako konkurent dla meropenemu w odniesieniu do wydalania kanalikowego, w wyniku czego zwiększa wydalanie przez nerki, jednocześnie wydłużając okres półtrwania substancji i zwiększając jej podwyższenie w osoczu. Ponieważ intensywność i czas trwania działania leku Mezonex, podawanego bez użycia probenecydu, są podobne, nie należy łączyć tych substancji leczniczych.

Lek zmniejsza markery surowicy kwasu walproinowego.

Lek może mieszać się z roztworami zawierającymi inne substancje lecznicze.

[6], [7]

Warunki przechowywania

Mezonex w postaci suchego liofilizatu musi być przechowywany w miejscu całkowicie zamkniętym dla małych dzieci. Znaczniki temperatury nie są wyższe niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Mezonex można podawać przez 24 miesiące od momentu wytworzenia środka terapeutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Nie przypisuj dzieciom do 3 miesiąca życia.

Analogi

Analogami leku są substancje Demopenem, Meronem, Romain z Europenem, Merocef z Invanz i Meropenem z Inemplus. Ponadto Sinerpen, Lastin, Meromak z Mepenam, Prep, z Merobocid, Tien i Meromek z Ronem i Merospinem.