Antabuse

Tetlong-250 to substancja stosowana w przypadku zaburzeń addytywnych (uzależnienia od alkoholu).

Mechanizm działania antyalkoholowego leków jest związany z jego wpływem na metabolizm alkoholu w organizmie poprzez blokowanie aktywności układów enzymatycznych zaangażowanych w przemianę alkoholu. Jednocześnie blokuje działanie kwasu 5-hydroksyindolocetowego z adrenaliną, powodując kumulację aldehydu octowego we krwi, co prowadzi do pojawienia się zaburzeń somatowegetatywnych u ludzi (nasilenie bicia serca, obniżenie ciśnienia krwi, ucisk w mostku, dreszcze, przerażenie itp.).

Wskazania Tetlonga-250

Stosuje się go w leczeniu osób z przewlekłym alkoholizmem (wszelkie rodzaje i fazy choroby).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci płynu do iniekcji, wewnątrz ampułek o objętości 1 ml. Wewnątrz pudełka - 10 ampułek.

Farmakokinetyka

Gdy disulfiram jest wstrzykiwany do tkanki mięśniowej z bardzo dużą prędkością, krystalizuje, a następnie powstaje duża liczba małych kryształów, a następnie stopniowo przechodzi do krwi. Wysoki poziom rozpuszczalności lipidów pozwala na szeroką dystrybucję disulfiramu w organizmie i gromadzenie się w tkankach tłuszczowych.

Disulfiram dość szybko ulega procesom metabolicznym z utworzeniem elementu DDC; część substancji jest wydalana w postaci dwusiarczku węgla wraz z powietrzem, które pacjent wydycha, a druga część jest zaangażowana w metabolizm wewnątrzwątrobowy z utworzeniem metylo-DDC, który jest przekształcany w składnik metyl-DTC o aktywności terapeutycznej.

Termin półtrwania metylo-DTC wynosi około 10 godzin, a jego działanie hamujące na dehydrogenazę aldehydową ma znacznie dłuższy czas trwania. Ale chociaż elementy metaboliczne mają niskie stężenie, objawy typu disulfiramu-etanolu mogą rozwinąć się w ciągu 20 dni od momentu podania leku.

W przypadku łagodnego lub umiarkowanego zaburzenia czynności wątroby procesy metaboliczne nie są zaburzone. W przypadku marskości wątroby obserwuje się wzrost wskaźników krwi metabolitów.

Wydalanie pierwiastków metabolicznych odbywa się głównie z moczem. Pewna ilość jest wydalana z powietrzem, które osoba wydycha (w postaci dwusiarczku węgla). Kolejne 20% w postaci trwałego disulfiramu jest wydalane z kałem.

Dawkowanie i administracja

Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie pełnego badania pacjenta. Musisz także z nim porozmawiać, w którym powinieneś przekazać, że surowo zabrania się mu zażywać narkotyki lub alkohol podczas terapii. Następnie należy uzyskać jego pisemną zgodę i potwierdzenie, że został ostrzeżony o ryzyku spożywania narkotyków i alkoholu, a także o obowiązkowym przestrzeganiu warunków długiego kursu terapeutycznego i rehabilitacyjnego.

Ponadto przed rozpoczęciem leczenia należy całkowicie wyeliminować objawy odstawienia i zastosować ogólne leczenie wzmacniające, detoksykujące i objawowe. Oprócz tego zaleca się wykonywanie racjonalnych procedur psychoterapii. Ponadto przez 1-3 dni przed użyciem lek powinien całkowicie porzucić stosowanie środków uspokajających, środków nasennych, przeciwpsychotycznych i przeciwdepresyjnych. Przed rozpoczęciem terapii pacjent powinien być zarejestrowany w postaci objawów klinicznych zespołu po abstynencji: silnego pragnienia psychologicznego na narkotyki i alkohol, złego nastroju, ciężkiej drażliwości, zaburzeń snu, lęku, utraty apetytu i strachu.

Domięśniowe podanie leku odbywa się w klinice lub w szpitalu. Lek w porcji 1 ml (0,25 g) przy niskiej prędkości (przez 0,5-1 minuty) jest głęboko wprowadzany do tkanki mięśniowej pośladka (jego zewnętrzna górna ćwiartka). W tym momencie pacjent musi stale zgłaszać swoje subiektywne odczucia, które pojawiają się podczas wstrzyknięcia.

W przypadku wstrzyknięcia 1-studzienkowego można wprowadzić maksymalnie 0,25 g substancji. W leczeniu alkoholizmu często podaje się 1 zastrzyk na miesiąc. W przypadku uzależnienia od opioidów liczba procedur wstrzykiwania może wahać się od 1-4 na miesiąc.

Biorąc pod uwagę nasilenie alkoholizmu (również w połączeniu z uzależnieniem od narkotyków), częstotliwość nawrotów i parametry charakterystyczne pacjenta, roczny cykl leczenia może wynosić do 10 zastrzyków.

Występowanie patologicznego pragnienia alkoholu podczas remisji jest głównym kryterium pilnego ponownego wstrzyknięcia Tetlong-250 - w celu utrzymania długoterminowej remisji terapeutycznej.

[1]

Stosuj Tetlonga-250 podczas ciąży

Zabrania się mianowania Tetlonga-250 podczas ciąży. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest całkowite wyeliminowanie prawdopodobieństwa zajścia w ciążę u pacjenta i stosowanie niezawodnych środków antykoncepcyjnych w trakcie kursu.

Karmienie piersią należy przerwać na okres leczenia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z disulfiramem;
• ciężkie stadia chorób układu sercowo-naczyniowego: miażdżyca tętnic w obszarze naczyniowym mózgu, ciężka miażdżyca, tętniak aorty, stan przed lub po zawale, podwyższone wartości ciśnienia krwi (2-3 stopnie), niewydolność typu wieńcowego, zdekompensowane patologie układu sercowo-naczyniowego i ciężkie choroby naczyń mózgowych;
• ciężkie stadia niewydolności wątroby;
• choroby endokrynologiczne, w tym nadczynność tarczycy i cukrzyca (ciężka lub umiarkowana postać);
• zespoły padaczkowe i padaczka (z wyłączeniem padaczki związanej z alkoholem);
• patologiczny charakter neuropsychiatryczny w stopniu przewlekłym (wśród nich psychoza typu maniakalno-depresyjnego i schizofrenii);
• wrzody w przewodzie pokarmowym w ostrej fazie lub z pojawieniem się krwawienia;
• choroby wpływające na układ krwiotwórczy;
• zapalenie nerwów, a także zapalenie wielonerwowe, wpływające na nerw wzrokowy lub słuchowy;
• jaskra;
• połączenie z izoniazydem, fenytoiną lub metronidazolem;
• gruźlica (także zdiagnozowana po raz pierwszy; towarzyszy jej naciek i krwioplucie);
• o ciężkim lub umiarkowanym nasileniu BA;
• nowotwory złośliwe;
• leukopenia lub niedokrwistość;
• rozedma płuc i niewydolność oddechowa w ciężkich;
• mający zacierający charakter zapalenia wsierdzia;
• infekcje mózgowe o charakterze zakaźnym i objawy resztkowe po udarze lub infekcji;
• osoby powyżej 60 roku życia;
• jedzenie żywności lub napojów, a także leków lub substancji kosmetycznych zawierających alkohol (w ciągu 24 godzin od momentu wprowadzenia disulfiramu);
• historia psychozy;
• traumatyczna patologia.

Skutki uboczne Tetlonga-250

Wśród skutków ubocznych:

• Zaburzenia w pracy Zgromadzenia Narodowego: mono- lub polineuropatia, często obserwowane zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie wielonerwowe wpływające na nogi, senność, dezorientacja, zaburzenia pamięci, bóle głowy i zaburzenia neuropsychiatryczne. Czasami rozwijają się napady padaczkowe;
• problemy z funkcją trawienia: smak metalu. Czasami występuje utrata apetytu, biegunka, wymioty, zapalenie wątroby lub żółtaczka;
• objawy alergii: świąd lub wysypka naskórka;
• dysfunkcja seksualna: pojedyncze osłabienie siły;
• objawy związane ze związkiem disulfiram-etanol: zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zapaść, obrzęk mózgu i ataki dusznicy bolesnej. Ponadto może wystąpić niewydolność wieńcowa ze zmniejszeniem czynności serca, płytkim oddychaniem arytmicznym (lub jego całkowitym zatrzymaniem), a także sinicą w okolicy paznokci lub warg;
• inne: ból gardła lub suchy kaszel, silne zmęczenie, strach, ostry oddech leczniczy i silny ból w miejscu wstrzyknięcia wraz z rozwojem promieniowania w nodze, a także ciepło w gardle. Czasami może wystąpić wzrost temperatury do 37-38 ^o C, przyciemnienie koloru moczu i bezmoczu o charakterze odruchowym;
• zmiana wskazań analiz: wskazania do testów wątrobowych mogą ulec zmianie.

Przedawkować

W przypadku zatrucia występuje nasilenie objawów niepożądanych, rozwija się encefalopatia lub objawy pozapiramidowe; jest też zdezorientowana świadomość. W przypadku poważnych zaburzeń występuje niedobór funkcji CAS i śpiączka.

Przeprowadzane są działania objawowe. W przypadku ciężkich zaburzeń pacjent umieszcza się poziomo, z podgrzewaczem w nogach, a także wydzielają amoniak i wstrzykują witaminę C i glukozę do / w metodzie.

W przypadku zaburzeń czynności serca stosuje się corazol, kordiaminę, kofeinę lub kamforę.

W przypadku spadku poziomu ciśnienia krwi stosuje się efedrynę, strychninę, adrenalinę, a także metazon i prednizon. Metoda P / k jest stosowana jako lobelina lub cytiton; także wdychać karbogen.

Podczas napadów padaczkowych wstrzykuje się 25% płynny siarczan magnezu (5 ml), rozcieńczony w 40% glukozie (20-40 ml) i 2-4 ml seduxenu. Wykonaj kolejną lewatywę z chlorowodorkiem.

Interakcje z innymi lekami

Połączenie leków z antykoagulantami kumarynowymi (w tym z warfaryną) prowadzi do nasilenia działania przeciwzakrzepowego i zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia.

Disulfiram hamuje działanie enzymów wątrobowych, dlatego stosowanie wraz z substancjami, których procesy metaboliczne zachodzą w wątrobie, może zakłócić ich metabolizm.

Połączenie leku i pochodnych fenotiazyny, związków trójcyklicznych, jak również IMAO powoduje prawdopodobieństwo pojawienia się negatywnych objawów związanych z interakcjami z lekami.

Wprowadzenie wraz z buspironem w teorii może wywołać rozwój zaburzeń psychicznych (takich jak mania).

Stosowanie z disulfiramem zmniejsza wartości klirensu imipraminy za pomocą dezypraminy.

Połączenie Tetlong-250 i amitryptyliny może nasilać aktywność leku disulfiramu, ale może to również zwiększyć toksyczne działanie amitryptyliny na ośrodkowy układ nerwowy.

Wprowadzenie w połączeniu z tlenkiem chloridazy i diazepamem zwiększa ich wartości w osoczu, co czasami prowadzi do zawrotów głowy. Narażenie na diazepam może zmniejszyć nasilenie działania alkoholu disulfiramowego. Istnieje możliwość wzmocnienia właściwości toksycznych temazepamu.

Podawanie z izoniazydem może powodować depresję i zawroty głowy; kofeina - powoduje spadek szybkości wydalania tego pierwiastka z organizmu; stosowanie z metronidazolem prowadzi do dezorientacji i rozwoju psychozy w fazie aktywnej; stosowanie z omeprazolem może powodować katatonię i zaburzenia świadomości.

Przy łączeniu leków z perfenazyną istnieje prawdopodobieństwo rozwoju objawów psychotycznych.

Stosowanie jednocześnie z ryfampicyną powoduje spowolnienie procesów metabolicznych i wydalanie.

Połączenie leków i fenazonu przedłuża okres półtrwania tego ostatniego.

Stosowanie z fenytoiną i innymi pochodnymi benzodiazepiny, a dodatkowo z morfiną, barbituranami i pentydyną, nasila działania niepożądane i efekty terapeutyczne tych leków (ze względu na wzrost ich wartości w osoczu); pojawiają się również oznaki zatrucia.

Połączenie z chlorzoksazonem zwiększa jego wartości w osoczu.

Podawanie z chloropromazyną może nasilać spadek ciśnienia krwi.

Istnieją informacje na temat pojawienia się interakcji z substancjami takimi jak amfetamina i bupropiron z metylofenidatem.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Tetlong-250 musi być przechowywany w ciemnym miejscu, zamkniętym dla dzieci. Zabronione jest zamrażanie płynu. Wskaźniki temperatury - maksymalnie 25 ° C

Okres przydatności do spożycia

Tetlong 250 może być używany przez 36 miesięcy od daty produkcji substancji farmaceutycznej.

[4]

Aplikacja dla dzieci

Zabrania się stosowania leku w pediatrii.

Analogi

Analogami leków są środki Antakson, Naltrexin, Lidevin z Biotredin, Teturam i Vivitrol z Medichronal i Disulfiram, a także Esperal, Colme i Naltrex.