Firma

Firmagon to substancja z kategorii antagonistów hormonalnych i lek stosowany w onkologii.

Podczas stosowania leku zgodnie ze wszystkimi instrukcjami następuje gwałtowny spadek luteotropiny i folitropiny, co w rezultacie zmniejsza poziom testosteronu. Zmniejszają się również wartości intraplasma dihydrotestosteronu.

Ten lek wykazuje skuteczność w hamowaniu uwalniania testosteronu poniżej wskaźników kastracji medycznej (0,5 mg / ml), jak również zachowaniu tych wartości. Standardowa część miesięczna (podawana 1-krotnie) powoduje utrzymujące się zahamowanie wydzielania testosteronu przez co najmniej 12 miesięcy u 97% leczonych mężczyzn.

Wskazania Firmagona

Jest on stosowany u mężczyzn w przypadku raka stercza zależnego od hormonów, który jest szeroko rozpowszechniony.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w postaci liofilizatu do wstrzykiwań wewnątrz fiolek o pojemności 0,08 lub 0,12 g. Ponadto wewnątrz pudełka znajduje się strzykawka wypełniona rozpuszczalnikiem (płyn do wstrzykiwań) o objętości 3 lub 4,2 ml, igły, adaptery do fiolek i tłoczyska.

Farmakodynamika

Rak, który wpływa na prostatę, jest wrażliwy na androgeny, dlatego reaguje na terapię, która eliminuje źródło tych hormonów.

Lek działa jako selektywny antagonista gonadoreliny. Jest odwracalnie i konkurencyjnie syntetyzowany z zakończeniami gonadoreliny przysadki mózgowej, szybko zmniejszając objętość uwolnionych luteotropin, gonadropin i folitropin, co indukuje wydzielanie testosteronu przez jądra.

Blokery gonadoreliny różnią się od antagonistów tym, że nie prowadzą do rozwoju uwalniania luteotropiny z późniejszym uwalnianiem hormonu testosteronu i stymulacją wzrostu nowotworu. Wszystko to może potencjalnie spowodować pogorszenie objawów choroby po rozpoczęciu leczenia.

[1], [2], [3], [4]

Farmakokinetyka

Ssanie

Gdy wstrzyknięcie s / c 0,24 g degareliksu ze wskaźnikami 40 mg / ml u pacjentów z rakiem prostaty, poziom AUC wynoszący 0-28 dni wynosi 635 (w zakresie 602-668) ng / ml; Wartości Cmax są równe 66 (w zakresie 61–71) ng / ml i są rejestrowane po 40 minutach (w ciągu 37–42 godzin). Średnie wskaźniki wynoszą 11-12 ng / ml wraz z wprowadzeniem pierwszej porcji, a także 11-16 ng / ml przy stosowaniu dawek podtrzymujących (80 mg) o wartościach 20 mg / ml.

Poziom Cmax degareliksu w osoczu zmniejsza się w 2 etapach ze średnim okresem półtrwania wynoszącym około 29 dni w części podtrzymującej. Długotrwały okres półtrwania w zastrzykach s / c jest związany z niezwykle niskim wskaźnikiem uwalniania degareliksu z depotów, które powstają w obszarach wstrzyknięć.

Farmakokinetyka leku jest określona przez jego stężenie wewnątrz płynu iniekcyjnego. Ponieważ wartości biodostępności i axmax zmniejszają się wraz ze wzrostem stężenia, zabronione jest stosowanie innych, nie przepisanych stężeń leku.

Procesy dystrybucji

Poziom dystrybucji u starszych ochotników wynosił około 1 l / kg. Synteza białek Intlasma wynosi około 90%.

Procesy wymiany.

Degareliks jest przedmiotem standardowej degradacji peptydu podczas jego przejścia przez układ wątrobowo-żółciowy; główna część substancji jest wydzielana razem z kałem w postaci fragmentów peptydowych.

Gdy zastrzyki s / c z leczniczą aktywnością elementów metabolicznych wewnątrz osocza krwi nie są obserwowane. Badania in vitro wykazały, że degareliks nie działa jako substrat dla struktury hemoproteiny CYP450 u ludzi.

Wydalanie.

U mężczyzn, którzy nie mają problemów z pracą nerek, około 20-30% degareliksu jest wydalane przez ten układ (pierwsze wstrzyknięcie dożylne). Zakłada się, że pozostałe 70-80% jest wydalane przez układ wątrobowo-żółciowy.

Poziom klirensu leku po podaniu pojedynczej dawki (0,864-49,4 mg / kg) roztworu u pacjentów w podeszłym wieku wynosi 35-50 ml / godzinę / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dawkowanie i administracja

Lek zaczyna się stosować, wprowadzając pacjentowi dawkę początkową. Ponadto jest używany 1-krotnie na miesiąc. Po pierwsze, lek podaje się w porcjach po 0,24 g - po wstrzyknięciu 2 p / c, każdy po 0,12 g.

Przy kursie pomocniczym wielkość porcji miesięcznej wynosi 0,08 g. Konieczne jest wykonanie pierwszego wstrzyknięcia wspomagającego po 1 miesiącu od pierwszego wstrzyknięcia.

Iniekcje należy wykonywać wyłącznie metodą s / c, w okolicy brzucha. Obszary zastrzyków powinny być okresowo zmieniane. Konieczne jest wybranie miejsca do przeprowadzenia zabiegu, biorąc pod uwagę, że nie należy go ściskać ubraniem (nie można nakłuć leku w miejscu noszenia paska, w talii w talii), a także nie znajduje się w pobliżu żeber.

Wynik dostarczony przez Firmmagona jest sprawdzany poprzez śledzenie wskaźników krwi hormonów.

Ponieważ ten lek nie powoduje zwiększenia wartości testosteronu, nie jest konieczne przepisywanie substancji antyandrogennych w celu ochrony przed uwalnianiem testosteronu na początku leczenia.

Zabrania się korzystania z rozwiązania w / w metodzie.

W ciężkich stadiach niewydolności wątroby / nerek lek stosuje się bardzo ostrożnie.

[14], [15], [16], [17]

Stosuj Firmagona podczas ciąży

Firmagon nie jest przeznaczony do terapii u kobiet.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest wyznaczanie osób z poważną nietolerancją w stosunku do elementów składowych leku.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

[11], [12]

Skutki uboczne Firmagona

Główne objawy niepożądane środka terapeutycznego to:

• gorączka neutropenia lub niedokrwistość;
• objawy alergii i nietolerancji w postaci anafilaksji;
• hiperglikemia, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, wzrost cholesterolu, utrata apetytu, cukrzyca i zmiany wartości Ca w krwi;
• bóle głowy, zmniejszenie libido, bezsenność, zawroty głowy i depresja;
• duszność;
• pogorszenie ostrości wzroku;
• tachykardia lub arytmia;
• wzrost ciśnienia krwi i pływów;
• biegunka, suchość w ustach, wymioty, zaparcie i nudności;
• wzrost wartości transaminaz wewnątrzwątrobowych;
• pokrzywka, nadmierne pocenie się, łysienie, nocne poty, rumień i świąd;
• bóle mięśni, obrzęk lub dyskomfort dotykający stawy;
• nokturia, polakiuria, nietrzymanie moczu lub parcie na mocz, jak również niewydolność nerek;
• zanik jąder, impotencja i ginekomastia;
• objawy w obszarze zastrzyku, silne zmęczenie, stan grypopodobny, gorączka lub dreszcze.

Wraz z rozwojem nietypowych efektów ubocznych podczas stosowania leku, konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem w sprawie możliwych zmian w schemacie leczenia.

[13]

Przedawkować

Przypadki zatrucia Firmagonem nie zostały jeszcze zarejestrowane.

W przypadku zatrucia konieczne jest monitorowanie stanu ofiary, w razie potrzeby przeprowadzanie działań objawowych lub wspomagających.

Warunki przechowywania

Kombinezon powinien być utrzymywany w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C

[18], [19]

Okres przydatności do spożycia

Znak towarowy może być stosowany przez 36 miesięcy od momentu wytworzenia produktu leczniczego.

[20]

Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest stosowany w pediatrii.

[21], [22]

Analogi

Analogami leków są substancje Zoladex, a także Ihsbir z Zitigoy.

[23]