Alimta

Alimta jest antymetabolitem i ma silne działanie przeciwnowotworowe. Jego głównym składnikiem aktywnym jest pemetreksed, wielofunkcyjny antyfolan, który może spowolnić aktywność takich pierwiastków, jak DHFR, TS i GARFT (są to główne enzymy zależne od kwasu foliowego biorące udział w biosyntezie jąder tymidyny w purynach).

Wewnątrz komórek aktywny element przechodzi z udziałem struktur syntetyzujących białko folianowe, które mają funkcję ruchu, jak również transporter uprzednio przywróconych folianów. W tym czasie pemetreksed pod wpływem enzymu FPGS przekształcił się, uzyskując postać poliglutaminianu.

Wskazania Alimta

Jest on stosowany w leczeniu takich nowotworów złośliwych:

• Pleuramesotheliom ;
• rak płuc lokalnie powszechny;
• niedrobnokomórkowy i nie płucny rak płuc, mający postać przerzutową (gruczolakorak lub rak wielkokomórkowy).

[1]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji terapeutycznej odbywa się w postaci proszku infuzyjnego wewnątrz kolb. W pudełku - 1 butelka.

[2]

Farmakodynamika

Dlatego też, ponieważ elementy metaboliczne poliglutaminy mają wydłużony okres półtrwania, czas działania terapeutycznego leków również wzrasta.

Stosowanie preparatu Alimta w skojarzeniu z cisplatyną prowadzi do rozwoju synergizmu aktywności przeciwnowotworowej.

[3], [4], [5], [6], [7]

Farmakokinetyka

Synteza intraplasmy białkowej wynosi około 81%; procesy syntezy nie zmieniają się nawet w przypadku niewydolności nerek u pacjenta. Wewnątrz wątroby obserwuje się jedynie ograniczony metabolizm pemetreksedu.

Po 24 godzinach od momentu zastosowania leku 70-90% niezmienionego składnika jest wydalane przez nerki. Wartości systemowe klirensu pemetreksedu wewnątrzpłytkowego wynoszą 92 ml na minutę. Termin półtrwania w osoczu u osób ze zdrową czynnością nerek wynosi 3,5 godziny.

[8]

Dawkowanie i administracja

Gotowy płyn leczniczy wstrzykuje się przez kroplówkę dożylną w / w metodzie (procedura trwa 10 minut). Często lek jest stosowany w połączeniu z cisplatyną - w celu zwiększenia efektu terapeutycznego.

Czas trwania cyklu leczenia i wielkość dawki są wybierane przez lekarza prowadzącego, który bierze pod uwagę etap rozwoju patologii. Przed rozpoczęciem leczenia należy zastosować deksametazon (4 mg 2 razy dziennie (jeden dzień przed rozpoczęciem leczenia, dzień rozpoczęcia kursu, a następnego dnia po nim)) w celu zmniejszenia częstości i intensywności reakcji naskórka w odniesieniu do działania leku.

[15], [16]

Stosuj Alimta podczas ciąży

Nie możesz używać Alimtoy dla HB lub ciąży.

[9]

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest przepisywanie produktu osobom z nietolerancją pemetreksedu lub któregokolwiek z pomocniczych składników leku.

[10], [11], [12]

Skutki uboczne Alimta

Wśród skutków ubocznych, które występują przy wprowadzaniu płynu infuzyjnego:

• uszkodzenia funkcji krwiotwórczej: leuko-, trombocyto- lub neutropenia, a także niedokrwistość;
• problemy z naskórkiem i przydatkami skóry: wysypka, rumień wielopostaciowy, łuszczenie, łysienie i świąd;
• Naruszenia w PNS: neuropatia o charakterze motorycznym lub sensorycznym;
• zaburzenia przewodu pokarmowego: wymioty, ból brzucha, biegunka lub zaparcie, jadłowstręt, zapalenie jamy ustnej, nudności, zwiększona aktywność AspAT lub AlAT, zapalenie gardła i zapalenie jelita grubego (sporadycznie);
• objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia o charakterze nadkomorowym;
• zaburzenia czynności układu moczowego: wzrost kreatyniny;
• inne zaburzenia: zapalenie spojówek, pokrzywka, silne zmęczenie, gorączka neutropeniczna, śródmiąższowe formy zapalenia płuc, gorączka i odwodnienie.

[13], [14]

Przedawkować

Zatrucie narkotykami może prowadzić do zahamowania czynności szpiku kostnego, którego objawami są neutro i trombocytopenia, a także niedokrwistość. Jednocześnie może rozwinąć się biegunka, wtórne infekcje i stany zapalne, które wpływają na błony śluzowe.

Przeprowadzane są działania objawowe, a ponadto zalecają natychmiastowe podanie leukoworyny lub tymidyny.

[17], [18], [19]

Interakcje z innymi lekami

Poziom klirensu pemetreksedu może znacznie się zmniejszyć, gdy lek jest łączony z substancjami nefrotoksycznymi i wydalanymi przez nerki.

Lek wykazuje minimalne interakcje lekowe, których procesy metaboliczne są realizowane przy udziale tych enzymów: CYP3A i CYP2D6 z CYP2C9, jak również CYP1A2.

Dozwolone jest przepisywanie leków osobom ze zdrową czynnością nerek w połączeniu z ibuprofenem.

Osoby z niewydolnością nerek (w umiarkowanej lub łagodnej postaci) powinny zachować szczególną ostrożność, stosując Alimta w połączeniu z NLPZ.

Pemetreksedu nie należy mieszać z płynami, takimi jak roztwory mleczanu Ringera lub Ringera.

[20], [21], [22]

Warunki przechowywania

Alimta powinna być przechowywana w zamkniętym miejscu dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury - w przedziale 15-25 ° C Dozwolone jest przechowywanie przygotowanej cieczy w ciągu 24 godzin przy wartościach temperatury w zakresie 2-8 ° C.

[23], [24]

Okres przydatności do spożycia

Alimta może być stosowana w ciągu 3 lat od momentu wytworzenia leku.

Aplikacja dla dzieci

Nie ma istotnych informacji dotyczących stosowania leków w pediatrii w leczeniu międzybłoniaka opłucnej o charakterze złośliwym, a także niedrobnokomórkowego raka płuc.

[25], [26], [27]

Analogi

Analogami leku są substancje Navelbin, Taxotere, Paclitaxel z Tarceva, a ponadto Taxol, Photoditazin i Lastet z Iressa.

 

[28], [29], [30], [31], [32]