Bioran

Bioran to lek z podgrupy NLPZ. Jego aktywnym składnikiem jest diklofenak Na (niesteroidowy pierwiastek o silnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym i przeciwbólowym).

Główną zasadą działania diklofenaku jest spowolnienie biosyntezy PG (elementy te są ważnymi uczestnikami rozwoju bólu, stanu zapalnego i gorączki). [1]

Podczas zmian reumatycznych działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne leków powoduje znaczne zmniejszenie natężenia bólu występującego podczas ruchu lub w stanie spokoju, sztywność rano i obrzęk stawów, a ponadto poprawiają funkcjonowanie układu nerwowego. Stawy.

Wskazania Bioran

Służy do następujących naruszeń:

• zmiany reumatyczne o charakterze zwyrodnieniowym lub zapalnym ( reumatoidalne zapalenie stawów , choroba zwyrodnieniowa stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa i spondyloartropatia);
• ból w kręgosłupie;
• zaburzenia reumatyczne w obszarze tkanek miękkich poza stawami;
• aktywna faza ataku dny moczanowej;
• ból wynikający z zabiegu chirurgicznego lub urazu (z towarzyszącym obrzękiem i stanem zapalnym);
• ciężkie formy ataków migreny;
• kolka o charakterze żółciowym lub nerkowym.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci płynu iniekcyjnego - wewnątrz ampułek o objętości 3 ml / 75 mg. Pudełko zawiera 5 takich ampułek.

Farmakodynamika

W testach in vitro diklofenak Na w wartościach zbliżonych do obserwowanych podczas terapii nie hamował biosyntezy proteoglikanów zachodzących w tkankach chrzęstnych.

W przypadku stanu zapalnego związanego z zabiegiem chirurgicznym lub urazem lek szybko łagodzi ból (samoistny lub pojawiający się podczas ruchu) oraz łagodzi obrzęki spowodowane stanem zapalnym lub raną pooperacyjną. [2]

Lek wykazuje znaczne działanie przeciwbólowe w przypadku silnych i umiarkowanych bólów o charakterze niereumatycznym. Bioran może uśmierzać ból i zmniejszać intensywność utraty krwi w przypadku pierwotnego bolesnego miesiączkowania.

Wraz z tym lek wykazuje wysoką skuteczność w rozwoju napadów migreny.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Po wstrzyknięciu domięśniowym 75 mg diklofenaku natychmiast zaczyna się wchłaniać. Wartości Cmax w osoczu, przy średnim poziomie około 2,5 μg/ml, odnotowuje się po około 20 minutach. Zaraz po tym wartość leku w osoczu gwałtownie spada. Objętości wchłoniętego składnika aktywnego mają liniową zależność od wielkości dawki leku.

Przy wielokrotnym stosowaniu leków farmakokinetyka pozostaje niezmieniona. Jeżeli przestrzegane są zalecane odstępy między wstrzyknięciami substancji, jej kumulacja nie występuje.

Procesy dystrybucji.

Synteza białek substancji wynosi 99,7% i jest realizowana głównie z albuminą (o 99,4%). Wskaźnik objętości dystrybucji wynosi 0,12-0,17 l/kg.

Diklofenak znajduje się również wewnątrz błony maziowej (jego wartości Cmax obserwuje się tutaj 2-4 godziny później niż w osoczu krwi). Wyimaginowany okres półtrwania maziówki wynosi 3-6 godzin. Po 2 godzinach od momentu określenia Cmax w osoczu poziom diklofenaku w błonie maziowej przekracza znak śródplazmatyczny, a wskaźniki te pozostają wyższe przez kolejne 12 godzin.

Procesy wymiany.

Wymiana diklofenaku częściowo realizowana jest poprzez glukuronizację niezmienionej cząsteczki, ale głównie poprzez jednokrotną i wielokrotną metoksylację, która powoduje powstanie kilku pierwiastków metabolicznych typu fenolowego (3'-hydroksy-, 4'-, 5'-, a jednocześnie pierwiastki 4' i 5 dihydroksy - z 3'-hydroksy-4'-metoksydiklofenakiem), z których większość przekształca się w koniugaty postaci glukuronidowej. 2 z tych fenolowych elementów degradacji wykazują aktywność biologiczną, ale ich ekspresja jest znacznie słabsza niż diklofenaku.

Wydalanie.

Wskaźniki ogólnoustrojowe klirensu leku wynoszą 263 ± 56 ml na minutę. Ostateczny okres półtrwania wynosi 1-2 godziny. Okres półtrwania 4 elementów metabolicznych (w tym 2 składników o działaniu leczniczym) jest również krótkotrwały i wynosi 1-3 godziny. Jednocześnie okres półtrwania 3'-hydroksy-4'-metoksydiklofenaku jest dłuższy, ale w ogóle nie ma efektu terapeutycznego.

Około 60% porcji Bioranu wydalane jest wraz z moczem w postaci koniugatów (typu glukuronowego) niezmienionego składnika aktywnego, a jednocześnie w postaci składników metabolicznych, z których większość to również koniugaty o charakterze glukuronowym.

Mniej niż 1% wydalonego diklofenaku ma postać niezmienioną. Pozostała część leku jest wydalana w postaci składników rozpadu wraz z kałem, a także żółcią.

Dawkowanie i administracja

Lek jest przepisywany do wstrzyknięć domięśniowych - głęboko w mięśnie pośladków. Zabronione jest podawanie zastrzyków przez więcej niż 2 dni z rzędu. W razie potrzeby kontynuuje się terapię tabletkami Bioran.

Podczas wstrzyknięcia, aby uniknąć uszkodzenia innych tkanek lub nerwów w obszarze zabiegu, należy przestrzegać tych zasad. Lek wstrzykuje się głęboko w zewnętrzną górną ćwiartkę mięśnia pośladka. Wielkość porcji wynosi zwykle 75 mg (objętość 1 ampułki), z 1 dawką dziennie.

W ciężkich schorzeniach (np. W przypadku kolki) jako wyjątek można podać 2 wstrzyknięcia w dawce 75 mg w odstępie kilku godzin (drugi wstrzyknięcie należy wykonać w drugi pośladek).

Alternatywnie można zastosować następujący schemat: wstrzyknięcie leku (75 mg dziennie) przeplata się z doustnym podawaniem tabletek Bioran (maksymalna objętość porcji dziennie wynosi 0,15 g).

• Aplikacja dla dzieci

Zabronione jest stosowanie leku w pediatrii (poniżej 18 roku życia).

Stosuj Bioran podczas ciąży

W czasie ciąży Bioran nie jest przepisywany.

Jeśli musisz zażywać leki podczas karmienia piersią, musisz najpierw podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• wrzód, który wpływa na przewód pokarmowy;
• ciężka nietolerancja diklofenaku lub innych składników leku (wśród nich metawodorosiarczan sodu);
• osoby z reakcją alergiczną na stosowanie aspiryny lub innych NLPZ (wśród objawów alergii są pokrzywka, napady astmy, czy aktywna faza przeziębienia).

Skutki uboczne Bioran

Wśród znaków bocznych:

• zaburzenia wpływające na czynność przewodu pokarmowego: czasami pojawiają się nudności, niestrawność, wzdęcia, bóle w nadbrzuszu i anoreksja, a ponadto skurcze brzucha, biegunka i wymioty. Sporadycznie występują owrzodzenia przewodu pokarmowego (może im towarzyszyć perforacja/krwawienie lub nie) oraz krwawienia z przewodu pokarmowego (smoliste stolce, wymioty lub krwawa biegunka). Możliwy rozwój zapalenia języka, jamy ustnej, zaburzeń związanych z jelitem dolnym (m.in. Zapalenie trzustki, zaparcia, nieswoiste krwotoczne zapalenie jelita grubego i aktywna faza przezściennego zapalenia jelita krętego lub wrzodziejącego zapalenia jelita grubego) oraz zmiany w pracy przełyku, a także pojawienie się przeponowe zwężenia wewnątrz jelita;
• zmiany związane z pracą ośrodkowego układu nerwowego: czasami pojawiają się zawroty głowy (czasami silne) lub bóle głowy. Czasami obserwuje się senność. Być może rozwój upośledzenia pamięci, bezsenność, drżenie, dezorientacja, zaburzenia wrażliwości (na przykład parestezje), depresja i koszmary senne, a ponadto drgawki, niepokój, drażliwość, objawy psychotyczne i zapalenie opon mózgowych o charakterze aseptycznym;
• zaburzenia czynności narządów zmysłów: możliwe zaburzenia słuchu, szumy uszne, zaburzenia widzenia (podwójne lub niewyraźne widzenie) oraz zaburzenia smaku;
• oznaki alergii: czasami odnotowuje się wysypki naskórkowe. Pokrzywka rzadko się rozwija. Może wystąpić egzema lub pęcherzowa wysypka;
• dysfunkcja nerek: rzadko występuje obrzęk. Może wystąpić ostra niewydolność nerek, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, zmiany w osadzie moczu (białkomocz lub krwiomocz), zespół nerczycowy lub martwicze zapalenie brodawek;
• zaburzenia czynności wątroby: czasami wzrastają wartości aminotransferaz w surowicy. Czasami rozwija się zapalenie wątroby (z żółtaczką lub bez). Możliwe jest pojawienie się piorunującego zapalenia wątroby;
• zaburzenia krwiotwórcze: może rozwinąć się niedokrwistość (aplastyczna lub hemolityczna), leuko- lub małopłytkowość i agranulocytoza;
• objawy nietolerancji: sporadycznie pojawia się astma lub ogólne objawy rzekomoanafilaktyczne lub anafilaktyczne (wśród nich spadek wartości ciśnienia krwi). Możliwy jest rozwój zapalenia płuc lub zapalenia naczyń;
• uszkodzenie funkcji CVS: może pojawić się ból mostka, tachykardia i CHF lub wzrost ciśnienia krwi;
• Inne: Czasami pojawiają się objawy w okolicy wstrzyknięcia (stwardnienie lub ból). Możliwe jest wystąpienie miejscowej martwicy lub ropni w obszarze podawania leku.

Przedawkować

Brak informacji opisujących typowe objawy kliniczne, które pojawiają się w przypadku zatrucia Bioranem.

W przypadku ostrego zatrucia substancją NLPZ należy podjąć działania objawowe i podtrzymujące. Na przykład są przeprowadzane w przypadku niewydolności nerek, tłumienia oddychania, spadku ciśnienia krwi i zaburzeń przewodu żołądkowo-jelitowego. Prawdopodobieństwo, że hemoperfuzja, wymuszona diureza lub hemodializa pomogą wydalać NLPZ, jest bardzo małe, ponieważ aktywne składniki tych leków są zasadniczo syntetyzowane z białkiem i biorą udział w intensywnych procesach metabolicznych.

Interakcje z innymi lekami

Substancje digoksyny i litowe.

Lek może zwiększać wartości digoksyny lub litu w osoczu.

Diuretyki.

Podobnie jak inne NLPZ, Bioran jest w stanie osłabić intensywność działania moczopędnego. Podawanie razem z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas może zwiększać wartości K w surowicy (przy takiej kombinacji leków wskaźnik ten musi być stale monitorowany).

Leki NLPZ.

Ogólnoustrojowe stosowanie z NLPZ może zwiększyć częstość występowania objawów negatywnych.

Antykoagulanty.

Chociaż wpływ leków na antykoagulanty nie został odnotowany w badaniach klinicznych, istnieją pewne informacje wskazujące na wzrost prawdopodobieństwa krwawienia u osób stosujących takie kombinacje. Z tego powodu przy takiej kombinacji musisz stale i bardzo uważnie monitorować pacjenta.

Substancje hipoglikemiczne.

W badaniach klinicznych ustalono, że Bioran można łączyć z lekami hipoglikemicznymi bez zmiany efektu terapeutycznego tych ostatnich. Istnieją jednak pewne dane dotyczące pojawienia się takiej kombinacji hiper- lub hipoglikemii, dlatego przy podawaniu z lekiem konieczna była zmiana dawki leków przeciwcukrzycowych.

Metotreksat.

Konieczne jest ostrożne stosowanie NLPZ, jeśli są one podawane mniej niż 24 godziny przed lub po podaniu metotreksatu, ponieważ może to zwiększyć morfologię krwi i nasilić jego działanie toksyczne.

Cyklosporyna.

NLPZ wpływają na procesy wiązania PG w nerkach, co może nasilać nefrotoksyczne właściwości cyklosporyny.

Środki przeciwbakteryjne (pochodne chinolonów).

Istnieją oddzielne informacje na temat występowania napadów u osób, które łączyły NLPZ z pochodnymi chinolonów.

Często zabrania się mieszania płynu z ampułek Bioran z roztworami do wstrzykiwania innych leków.

Warunki przechowywania

Bioran należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, światła słonecznego i wilgoci. Nie zamrażać ampułek. Wartości temperatury - maksymalnie 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Bioran może być używany w okresie 3 lat od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leków są leki Diclomelan, Difen, Artrex i Diclofenac z Diclorium, a dodatkowo Veral, Diclonac i Dorosan z Voltarenem, Diclofenacol i Diclak z Diclogenem, a także Diclo-F i Diclofenaclong. Ponadto na liście znajdują się Diclobene, Dicloran z Diklovitem, Ortofen i Diklomax z diklofenakiem sodu, Penceid i Diclofen, a także Remetan i Naklofen z Sanfinac, Naklof i Flector, Ortofer, Uniclofen i Ortoflex z Tabakiem, Feloran i Ortoflex z Tabakiem, Feloran i Ortoflex z Tabakiem, Feloranem i Diclofenem.