Mepifryna

Mepifrin zawiera składnik chlorowodorek mepiwakainy - amidowy środek miejscowo znieczulający o szybkim rozwoju działania znieczulającego. Efekt ten jest związany z krótkotrwałym tłumieniem przewodnictwa sercowego i nerwowego w obrębie włókien ruchowych, autonomicznych i czuciowych.

Używany podczas wykonywania operacji dentystycznych. Działanie przeciwbólowe rozwija się bardzo szybko - po 1-3 minutach - i jest bardzo wyraźne. Istnieje również dobra tolerancja lokalna. [1]

Wskazania Mepifryna

Służy do znieczulenia przewodowego lub nasiękowego .

Stosuje się go w przypadku prostych operacji ekstrakcji zębów , podczas przygotowania jamy ustnej i obróbki kikuta zębowego do wykonania odbudowy i montażu systemów ortopedycznych.

Szczególnie polecany dla osób, które nie mogą stosować substancji obkurczających naczynia krwionośne.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie elementu terapeutycznego odbywa się w postaci płynu iniekcyjnego, wewnątrz nabojów lub ampułek o objętości 1,7 ml - 10 nabojów lub 5 ampułek wewnątrz pakietu komórek. W pudełku znajduje się 5 opakowań karpulek lub 2 opakowania ampułek.

Farmakodynamika

Lek działa poprzez blokowanie zależnych od stresu kanałów Na w obszarze ściany włókien nerwowych. Początkowo substancja przechodzi przez ścianę nerwu jako podstawa, ale jest aktywowana w postaci kationu mepiwakainy dopiero po ponownym przyłączeniu protonu.

W przypadku niskiej wartości pH (np. Wewnątrz obszarów objętych stanem zapalnym) w formie podstawowej występuje tylko niewielka cząsteczka, przez co działanie przeciwbólowe może być osłabione. [2]

Czas trwania efektu w przypadku znieczulenia miazgi wynosi co najmniej 20-40 minut, a w przypadku znieczulenia tkanek miękkich w przedziale 45-90 minut.

Farmakokinetyka

Mepiwakaina jest wchłaniana w dużych ilościach i z dużą prędkością. Wskaźnik wiązania z białkami mieści się w zakresie 60-78%. Okres półtrwania wynosi około 2 godzin.

Poziom objętości dystrybucji wstrzykiwanej substancji wynosi 84 ml, a szybkość klirensu 0,78 l / minutę.

Procesy metaboliczne mepiwakainy zachodzą w wątrobie; wydalanie składników metabolicznych odbywa się przez nerki.

Dawkowanie i administracja

Przeznaczony jest wyłącznie do znieczulenia w zabiegach stomatologicznych.

Aby osiągnąć wymagany efekt przeciwbólowy, konieczne jest użycie minimalnej ilości substancji zdolnej do zapewnienia takiego efektu. Dla osoby dorosłej dawka ta zwykle mieści się w zakresie 1-4 ml.

Dziecku powyżej 4 lat o wadze 20-30 kg przypisuje się porcje w granicach 0,25-1 ml; dziecko o wadze 30-45 kg - w granicach 0,5-2 ml.

U osób starszych można zauważyć podwyższony wskaźnik Mepifrin w osoczu - ze względu na słabą dystrybucję i słabe procesy metaboliczne. Prawdopodobieństwo nagromadzenia substancji wzrasta zwłaszcza w przypadku powtarzanych/dodatkowych wstrzyknięć. Podobny efekt można zaobserwować w przypadku ogólnoustrojowego osłabienia chorego oraz przy zaostrzeniu dysfunkcji wątroby/nerki. W takim przypadku konieczne jest zmniejszenie dawki (użyj minimalnej objętości zapewniającej wymagane znieczulenie). W ten sam sposób zmniejsza się wielkości porcji leków dla osób z pewnymi patologiami (dławica piersiowa lub miażdżyca).

Dla osoby dorosłej maksymalna dopuszczalna porcja wynosi 4 mg / kg. W takim przypadku osoba ważąca 70 kg może wprowadzić nie więcej niż 0,3 g mepiwakainy (10 ml roztworu leczniczego).

W przypadku dziecka powyżej 4 lat porcję dobiera się biorąc pod uwagę jego wagę i wiek, a także czas trwania zabiegu. Nie podawać więcej niż 4 mg/kg leku.

Schemat użytkowania.

Do zabiegu stosuje się specjalne strzykawki z wkładami wielokrotnego użytku. Przed wstrzyknięciem leku korek carpool przebity igłą iniekcyjną należy przetrzeć alkoholem w celu dezynfekcji.

Zabronione jest przetwarzanie ampułek lub karpul jakimikolwiek roztworami. Zabrania się również mieszania płynu do wstrzykiwań z innymi lekami w jednej strzykawce.

Aby zapobiec wprowadzeniu substancji do naczynia, należy przeprowadzić dokładny test aspiracji; należy wziąć pod uwagę, że negatywny wynik takiego testu nie gwarantuje braku prawdopodobieństwa przypadkowego przedostania się do wnętrza statku.

Lek wstrzykuje się z szybkością nie większą niż 0,5 ml w odstępie 15 sekund (odpowiada 1. Ampułce / wkładowi na minutę).

Wielu powszechnym objawom związanym z przypadkowym wstrzyknięciem leków do naczynia można zapobiec poprzez prawidłowe wykonanie wstrzyknięcia: po aspiracji 0,1-0,2 ml Mepifrinu wstrzykuje się z małą prędkością, a następnie (po co najmniej 20-30 sekundach) powolną aplikację pozostałości substancji.

Jeżeli po zakończeniu zabiegu wewnątrz ampułki/wkładu pozostanie roztwór, należy go wyrzucić. Zabrania się używania pozostałości płynu leczniczego innym pacjentom.

• Aplikacja dla dzieci

Nie można podawać osobom poniżej 4 roku życia.

Stosuj Mepifryna podczas ciąży

Nie przeprowadzono badań klinicznych mepiwakainy podczas ciąży. Badania na zwierzętach nie pozwalają na określenie wpływu substancji na ciążę, rozwój płodu, poród i rozwój pourodzeniowy.

Mepiwakaina może przenikać przez łożysko. Istnieje możliwość, że wraz z wprowadzeniem mepiwakainy w I trymestrze może wzrosnąć ryzyko anomalii w rozwoju płodu, dlatego we wczesnym okresie ciąży stosuje się ją tylko wtedy, gdy nie można zastosować innych środków miejscowo znieczulających.

Nie ma informacji o tym, jakie ilości leku przenikają do mleka matki. Jeśli musisz stosować Mepifrin w okresie laktacji, możesz wznowić karmienie piersią po około 24 godzinach od momentu jego zastosowania.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• obecność ciężkiej nietolerancji na miejscowe amidowe środki znieczulające;
• historia złośliwej hipertermii;
• ciężkie zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w których nie stosuje się rozrusznika;
• epilepsja, której nie można kontrolować metodami leczniczymi;
• mający zdekompensowaną postać OCH;
• przerywana porfiria w fazie aktywnej;
• bardzo niskie ciśnienie krwi.

Skutki uboczne Mepifryna

Objawy negatywne rozwijające się w ośrodkowym układzie nerwowym.

Wśród objawów są bóle głowy, drżenie, tłumienie lub podniecenie czynności ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia mowy lub połykania, euforia, metaliczny posmak, niepokój i nerwowość. Ponadto obserwuje się ziewanie, szum ucha, osłabienie świadomości, niepokój, zawroty głowy i drżenie, a także logorrhea, senność, zaburzenia widzenia, oczopląs i podwójne widzenie. Mogą pojawić się uczucia zimna / ciepła / drętwienia, drgawki, drgawki i zaburzenia świadomości, a także zmniejszenie i zatrzymanie procesu oddechowego, utrata przytomności i śpiączka.

W przypadku rozwoju takich zaburzeń pacjent kładzie się poziomo, wykonuje się wentylację tlenową, a ponadto jego stan jest stale monitorowany, aby zapobiec pogorszeniu sytuacji (pojawienie się drgawek z dalszym tłumieniem centralnego system nerwowy). Objawy pobudzenia mogą być krótkotrwałe lub wcale się nie pojawiać; w tym przypadku pierwszym objawem może być senność, przechodząca w omdlenia i zatrzymanie oddechu. Często rozwój senności po zastosowaniu mepiwakainy jest uważany za wczesny objaw wzrostu liczby krwinek leku, który rozwija się z powodu zbyt szybkiego wchłaniania.

Dysfunkcje CVS.

Często dochodzi do zahamowania układu sercowo-naczyniowego, w którym występuje bradykardia, obniża się poziom ciśnienia krwi, co może powodować zapaść, a także niewydolność funkcji układu sercowo-naczyniowego, z powodu której może wystąpić zatrzymanie akcji serca. Ponadto możliwe są następujące objawy kliniczne: zaburzenia przewodzenia w sercu (blok AV), tachykardia i arytmia serca (dodatkowy skurcz lub migotanie komór). Takie objawy mogą wywołać zatrzymanie akcji serca.

Takie objawy supresji układu sercowo-naczyniowego są często związane z działaniem wazowagalnym, zwłaszcza gdy pacjent jest w pozycji stojącej. Ale czasami takie zaburzenia wynikają z wpływu wywieranego przez lek. Jeśli objawy prodromalne (zawroty głowy, zmiany w odczytach tętna, pot i osłabienie) nie zostaną natychmiast rozpoznane, mogą rozwinąć się drgawki, hipoksja mózgu o charakterze postępującym lub ciężka dysfunkcja CVS.

W przypadku niedostatecznego przepływu krwi lub zabiegów pomocniczych, w razie potrzeby może być wymagany wlew dożylny oraz (przy braku przeciwwskazań) zastosowanie środków zwężających naczynia krwionośne (np. Efedryna).

Zaburzenia układu oddechowego.

Tachypnea, a także bradypnoe, które mogą powodować bezdech.

Objawy alergii.

Zwykle objawy alergii przy stosowaniu mepiwakainy pojawiają się sporadycznie i wiążą się z ciężką nietolerancją. Wśród nich pokrzywka, objawy rzekomoanafilaktyczne, wysypka, obrzęk, gorączka, obrzęk Quinckego i anafilaksja. Podobnie jak przy wprowadzaniu innych środków znieczulających miejscowo, objawy anafilaktyczne pojawiają się w tym przypadku sporadycznie. Objawy mogą pojawić się nagle i w aktywnej formie; dawka często nie jest związana z rozmiarem. Możliwe jest pojawienie się miejscowego obrzęku lub obrzęku.

Problemy z przewodem pokarmowym.

Pojawiają się wymioty lub nudności.

W przypadku pojawienia się objawów ubocznych należy zrezygnować ze stosowania znieczulenia miejscowego.

Przedawkować

Zatrucie spowodowane przedawkowaniem środka miejscowo znieczulającego może wystąpić w dwóch przypadkach: natychmiast, jeśli doszło do przypadkowego wstrzyknięcia donaczyniowego, lub później, jeśli wstrzyknięto zbyt dużą porcję leku. Takie negatywne objawy przybierają postać naruszeń funkcji CVS lub ośrodkowego układu nerwowego.

Wśród znaków związanych z wpływem aktywnego elementu mepiwakainy:

• Zmiany ośrodkowego układu nerwowego: łagodne zaburzenia – przyspieszony oddech, niepokój, metaliczny posmak, niepokój, zawroty głowy i szumy uszne. Cięższe zaburzenia - skurcze mięśni lub konwulsje, paraliż oddechowy, senność, drżenie i śpiączka;
• aktywne zmiany CVS: bradykardia, spadek wartości ciśnienia krwi, zatrzymanie akcji serca i zaburzenia przewodzenia w sercu;
• aktywne zaburzenia związane z pracą przewodu pokarmowego: wymioty lub nudności.

W przypadku wystąpienia objawów negatywnych należy przerwać podawanie znieczulenia miejscowego.

Niezbędna jest kontrola i utrzymanie procesów oddechowych, dostępu dożylnego i tlenu oraz procesów przepływu krwi. Jeśli u pacjenta rozwinie się mioklonie, należy wykonać natlenienie i wstrzyknięcie benzodiazepiny.

W przypadku wzrostu wartości ciśnienia tętniczego konieczne jest pionowe uniesienie górnej części ciała pacjenta, a także, jeśli to konieczne, podanie podjęzykowo nifedypiny.

Kiedy pojawiają się drgawki, należy monitorować pacjenta, aby nie doznał obrażeń, a ponadto, jeśli to konieczne, wstrzyknąć dożylnie diazepam.

Wraz ze spadkiem ciśnienia krwi pacjenta umieszcza się poziomo i, jeśli to konieczne, wykonuje się donaczyniowy wlew roztworu soli fizjologicznej i wstrzykuje się środki zwężające naczynia krwionośne (dożylne podawanie kortyzonu lub epinefryny).

W przypadku bradykardii stosuje się dożylnie atropinę.

W przypadku wystąpienia u pacjentki anafilaksji należy wezwać pomoc medyczną, a przed jej przybyciem podać dożylnie roztwory soli fizjologicznej. W razie potrzeby podaje się go dożylnie metodą kortyzonu i epinefryny.

W przypadku wstrząsu serca konieczne jest podniesienie górnej części ciała pacjenta do pozycji pionowej i wezwanie pomocy medycznej.

Gdy aktywność CVS ustaje, wykonuje się pośredni masaż serca, wentylację mechaniczną, a także wykonuje się czynności resuscytacyjne. Ponadto musisz wezwać karetkę pogotowia.

Interakcje z innymi lekami

Środki blokujące aktywność kanałów Ca i β-blokery nasilają tłumienie skurczu i przewodzenia mięśnia sercowego. Przy stosowaniu środków uspokajających w celu osłabienia uczucia strachu konieczne jest zmniejszenie dawki leku Mepifrin, ponieważ podobnie jak leki uspokajające działa hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.

Przy stosowaniu antykoagulantów może wzrosnąć prawdopodobieństwo krwawienia.

U osób przyjmujących leki antyarytmiczne może wystąpić nasilenie objawów negatywnych reakcji podczas stosowania mepiwakainy.

Toksyczny synergizm można zaobserwować, gdy lek stosuje się ze środkami uspokajającymi, eterem, ośrodkowymi środkami przeciwbólowymi, tiopentalem i chloroformem.

Warunki przechowywania

Mepifrin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie zamrażaj leku. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Mepifrin można stosować w ciągu 3 lat od daty sprzedaży produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leków są substancje Mepivastezin, Ultracaine with Bucaine hyperbar, Emla i Articaine, a ponadto Omnikaine z Brilocaine-adrenalina, Lidocaine chlorowodorek i Versatis.