Tisercin

Tisercinum jest neuroleptykiem z podgrupy fenotiazyn. Pierwiastek lewomepromazyna jest analogiem chloropromazyny, wykazując silniejszy efekt supresyjny na aktywność psychomotoryczną.

Lewomepromazyna jest silnym antagonistą receptorów α-adrenergicznych, wywierając jednocześnie słabe działanie antycholinergiczne. Substancja czynna zwiększa próg bólu (działa przeciwbólowo podobnie jak morfina) i ma właściwości amnezyjne. Zdolność do nasilania działania leków przeciwbólowych umożliwia zastosowanie lewomepromazyny jako leku wspomagającego w przypadku silnego bólu ostrego lub przewlekłego. [1]

Wskazania Tisercin

Stosuje się go w przypadku aktywnych postaci stanów psychotycznych, podczas których występuje wyraźny niepokój i pobudzenie psychoruchowe (ostre napady schizofreniczne i inne ciężkie zaburzenia psychiczne).

Jest przepisywany w leczeniu uzupełniającym przewlekłej psychozy ( schizofrenia i psychoza typu halucynacyjnego).

Formularz zwolnienia

Wydanie leku sprzedawane jest w postaci tabletek - 50 sztuk w szklanej butelce.

Farmakodynamika

Lewomepromazyna blokuje zakończenia dopaminy wewnątrz podwzgórza wraz ze wzgórzem, a także układ limbiczny i siatkowaty, co prowadzi do ucisku układu czuciowego, osłabienia motoryki i rozwoju silnego działania uspokajającego. Jednocześnie lek wykazuje działanie antagonistyczne w stosunku do innych układów neuroprzekaźników (serotonina z norepinefryną, acetylocholiną i histaminą). Efektem tego działania jest rozwój działania antyadrenergicznego, antyhistaminowego i antycholinergicznego.

Negatywne objawy pozapiramidowe są słabsze niż w przypadku stosowania silnych leków przeciwpsychotycznych. [2]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Wskaźniki Cmax w osoczu osiągają po 1-3 godzinach od momentu przyjęcia.

Substancja uczestniczy w intensywnych procesach metabolicznych z tworzeniem siarczanów i koniugatów wraz z kwasem glukuronowym; pierwiastki te są wydalane przez nerki. [3]

Niewielka część porcji (1%) jest wydalana w postaci niezmienionej wraz z kałem i moczem. Okres półtrwania wynosi 15-30 godzin.

Dawkowanie i administracja

Dorośli ludzie.

Terapię należy rozpocząć od małej dawki, stopniowo ją zwiększając (uwzględniając tolerancję). W przypadku zauważalnej poprawy stanu pacjenta, porcja zostaje zredukowana do porcji podtrzymującej (dobierana osobiście przez lekarza).

Wielkość początkowej porcji mieści się w zakresie 25-50 mg (1 tabletka 1-2 razy dziennie). W razie potrzeby dawkę początkową można zwiększyć do 0,15-0,25 g (6-10 tabletek 2-3 razy dziennie). W takim przypadku maksymalną część dziennej porcji należy spożyć wieczorem. Gdy stan się poprawia, porcja zostaje zredukowana do porcji podtrzymującej. Dziennie można zażyć maksymalnie 0,25 g Tizercinu.

Czas trwania terapii jest osobiście wybierany przez lekarza, biorąc pod uwagę działanie leku.

Dla dziecka od 12 lat.

Ponieważ dzieci są bardziej wrażliwe na uspokajające i przeciwnadciśnieniowe działanie lewomepromazyny, można im przepisać nie więcej niż 25 mg leku dziennie.

• Aplikacja dla dzieci

Lek nie może być przepisywany w pediatrii (dzieciom poniżej 12 roku życia).

Stosuj Tisercin podczas ciąży

W niektórych przypadkach podczas stosowania fenotiazyny w czasie ciąży zaobserwowano u dziecka wrodzone anomalie rozwojowe, ale nie było możliwe ustalenie związku z przyjmowaniem fenotiazyny. Ponieważ lek nie został przebadany klinicznie, nie jest przepisywany w trzecim trymestrze ciąży.

Lewomepromazyna jest wydzielana z mlekiem matki, dlatego nie stosuje się jej w przypadku zapalenia wątroby typu B.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z substancją czynną, fenotiazynami lub innymi elementami leku;
• jaskra;
• połączone stosowanie z innymi substancjami przeciwnadciśnieniowymi;
• połączenie z MAOI;
• podawanie razem z depresantami ośrodkowego układu nerwowego (leki do znieczulenia ogólnego, alkohol i środki nasenne);
• Choroba Parkinsona;
• opóźnienie w procesach oddawania moczu;
• stwardnienie rozsiane;
• miastenia gravis i hemiplegia;
• ciężki rodzaj kardiomiopatii (niewydolność krążenia);
• ciężka niewydolność wątroby / nerek;
• spadek ciśnienia krwi, który ma znaczenie kliniczne;
• choroby wpływające na narządy krwiotwórcze;
• porfiria;
• osoby starsze (powyżej 65 roku życia).

Skutki uboczne Tisercin

Wśród znaków bocznych:

• naruszenia układu sercowo-naczyniowego: często dochodzi do rozwoju zapaści ortostatycznej, w której występują zawroty głowy, osłabienie lub omdlenia. Ponadto możliwe jest pojawienie się zespołu Adamsa-Stokesa, NNS lub tachykardii, a także wydłużenie odstępu QT (działanie proarytmogenne, arytmia typu piruet) i zawał serca, które mogą spowodować nagłą śmierć;
• problemy z czynnością układu krwiotwórczego: leuko-, małopłytkowość lub pancytopenia, agranulocytoza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zatorowość płucna i ZŻG), hiperglikemia i zespół odstawienia obserwowany u noworodków;
• zaburzenia funkcji NS: splątanie, katatonia, dezorientacja, napady padaczkowe, halucynacje wzrokowe, podwyższony poziom ICP, niewyraźna mowa, reaktywacja objawów psychotycznych i zaburzeń pozapiramidowych (dystonia, dyskineza, opistotonus, parkinsonizm, a także hiperrefleksja);
• zmiany związane z procesami metabolicznymi i układem hormonalnym: zaburzenia cyklu miesiączkowego, mlekotok i utrata masy ciała. U osób stosujących fenotiazynę rozwinął się gruczolak przysadki. Ale aby zidentyfikować związek z lekiem, wymagane jest bardziej szczegółowe badanie;
• zaburzenia funkcji układu moczowo-płciowego: problemy z oddawaniem moczu, przebarwienia moczu i priapizm. Odnotowuje się pojedynczo chaotyczne skurcze macicy;
• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności i zaparcia, które mogą powodować porażenną niedrożność jelit. Ponadto zmiany w wątrobie (cholestaza lub żółtaczka) i martwicze zapalenie jelit, które mogą prowadzić do śmierci;
• zmiany naskórkowe: rumień, przebarwienia, nadwrażliwość na światło, złuszczające zapalenie skóry i pokrzywka;
• problemy z funkcją widzenia: zmętnienie rogówki i soczewki, a także retinopatia barwnikowa;
• objawy nietolerancji: obrzęki obwodowe, astma, obrzęk krtani i objawy rzekomoanafilaktyczne;
• inne: arytmia serca, hipertermia, niedobór witamin, nietolerancja glukozy i rozwój udaru cieplnego w wilgotnym, gorącym pomieszczeniu.

Przedawkować

Wśród oznak zatrucia:

• zmiany w głównych funkcjach życiowych (hipertermia, spadek ciśnienia krwi);
• zaburzenia przewodzenia w sercu (tachykardia typu piruet, wydłużenie odstępu QT, migotanie komór lub tachykardia i blokada);
• objawy pozapiramidowe;
• działanie uspokajające;
• podniecenie aktywności ośrodkowego układu nerwowego (napady padaczkowe) i zespół neuroleptyczny;
• zmiana odczytów EKG, utrata przytomności, dyskineza i hipotermia.

Procedury objawowe są zalecane z uwzględnieniem danych z kontroli podstawowych funkcji życiowych.

W przypadku spadku wartości ciśnienia krwi należy wstrzyknąć płyn, przenieść pacjenta do pozycji Trendelenburga, a dodatkowo zastosować norepinefrynę lub dopaminę (lekarz musi mieć przy sobie zestaw do resuscytacji; przy podawaniu noradrenaliny lub dopaminy, konieczne jest monitorowanie pracy serca za pomocą EKG).

Diazepam stosuje się w napadach; kiedy się powtarzają, wprowadza się fenobarbital lub fenytoinę.

Mannitol stosuje się wyłącznie w przypadku wystąpienia rabdomiolizy.

Zabiegi hemodializy, wymuszonej diurezy i hemoperfuzji nie przynoszą pożądanego efektu. Nie można wywołać wymiotów, ponieważ podczas przemijających napadów padaczkowych może wystąpić zachłyśnięcie się wymiocinami (z powodu ruchów spastycznych szyi z głową).

Dopuszcza się wykonanie płukania żołądka i monitorowanie wskazań czynności życiowych nawet po 12 godzinach od momentu podania leku, ponieważ antycholinergiczne działanie Tizercinu hamuje proces opróżniania żołądka. Aby osłabić wchłanianie leku, dodatkowo biorą środek przeczyszczający i węgiel aktywowany.

W przypadku NMS należy natychmiast przerwać przyjmowanie leków przeciwpsychotycznych i przeprowadzić terapię przeziębieniem. Można dodać dantrolen Na. Jeśli istnieje potrzeba późniejszego zastosowania leków przeciwpsychotycznych, stosuje się je bardzo ostrożnie.

Interakcje z innymi lekami

Nie można łączyć leku z lekami przeciwnadciśnieniowymi, ponieważ zwiększa to prawdopodobieństwo wyraźnego spadku ciśnienia krwi.

Zabronione jest wstrzykiwanie leku razem z IMAO, ponieważ w tym przypadku występuje nasilenie i przedłużenie negatywnych objawów Tizercin.

Konieczne jest bardzo ostrożne łączenie leku z substancjami antycholinergicznymi (atropina, trójpierścienie, leki przeciwhistaminowe H1, sukcynylocholina, niektóre leki przeciwparkinsonowskie i skopolamina) - ze względu na nasilenie działania antycholinergicznego (zatrzymanie moczu, porażenna niedrożność jelit i jaskra). Podawanie razem ze skopolaminą powoduje rozwój zaburzeń pozapiramidowych.

W przypadku stosowania leków przeciwpsychotycznych razem z tetracyklinami (na przykład maprotyliną) prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii może wzrosnąć.

Połączenie z tri- lub tetracyklikami może również wywoływać nasilenie i przedłużenie działania antycholinergicznego i uspokajającego, a ponadto wzrost prawdopodobieństwa pojawienia się ZNS.

Wprowadzenie razem z lekami działającymi depresyjnie na OUN (środki do znieczulenia ogólnego, środki odurzające, uspokajające, uspokajająco-nasenne, przeciwpsychotyczne i trójpierścieniowe) nasila działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Tisercinum obniża aktywność stymulantów ośrodkowego układu nerwowego (m.in. Pochodne amfetaminy).

Stosowanie leku znacznie osłabia przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy - ze względu na antagonistyczne oddziaływanie, które rozwija się w wyniku zablokowania zakończeń dopaminergicznych przez neuroleptyki.

Połączenie leku z przyjmowanymi doustnymi substancjami hipoglikemicznymi prowadzi do osłabienia działania tych ostatnich. Może to spowodować rozwój hiperglikemii.

Połączenie leku z lekami wydłużającymi odstęp QT (makrolidy, niektóre substancje antyarytmiczne klasy IA i III, cyzapryd, niektóre leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, niektóre leki przeciwgrzybicze z grupy azoli i leki moczopędne o działaniu hipokaliemicznym) może wywołać efekt addycyjny i zwiększyć częstość występowania arytmie.

Stosowanie leku z diwalolem nasila działanie obu leków - wynika to z wzajemnego tłumienia procesów metabolicznych. Przy łącznym stosowaniu tych leków należy zmniejszyć dawkę któregokolwiek z nich (lub obu). Nie można wykluczyć podobnej interakcji po wprowadzeniu innych beta-blokerów. 

W przypadku podawania z lekami, które mają działanie fotouczulające, światłoczułość może wzrosnąć.

Zabrania się spożywania napojów alkoholowych lub substancji zawierających alkohol podczas stosowania Tizercin. Alkohol może nasilać działanie hamujące ośrodkowy układ nerwowy, a także zwiększa ryzyko zaburzeń pozapiramidowych.

Połączenie z witaminą C osłabia niedobór witamin spowodowany stosowaniem leku.

Warunki przechowywania

Tisercin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Poziom temperatury - nie więcej niż 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Tisercin można zużyć w ciągu 5 lat od daty wytworzenia produktu leczniczego.

Opinie

Tizercin otrzymuje mieszane recenzje od pacjentów, którzy z niego korzystali. Lek ma silne działanie hipnotyczne i uspokajające, ale wskazuje na obecność wielu objawów ubocznych i przeciwwskazań.