Diovan

Diovan (walsartan) to lek należący do klasy antagonistów receptora angiotensyny II, znanych również jako blokery receptora angiotensyny II (ARB). Lek ten stosuje się w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienia), niewydolności serca i innych chorób sercowo-naczyniowych.

Walsartan działa poprzez blokowanie receptorów angiotensyny II w układzie naczyniowym. Angiotensyna II jest substancją powodującą zwężenie naczyń krwionośnych i podniesienie ciśnienia krwi. Zablokowanie jego działania umożliwia rozszerzenie naczyń krwionośnych, co zmniejsza opór przepływu krwi i pozwala sercu efektywniej pompować krew po całym organizmie, zmniejszając ciśnienie w tętnicach.

Diovan jest zwykle przyjmowany doustnie w postaci tabletek. Dawkowanie i schemat leczenia ustala lekarz w zależności od stanu pacjenta i jego reakcji na leczenie. Jak w przypadku każdego leku, przed zastosowaniem leku Diovan należy skonsultować się z lekarzem.

Wskazania Diovana

1. Nadciśnienie (wysokie ciśnienie krwi): Diovan stosuje się w celu obniżenia wysokiego ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem. Wysokie ciśnienie krwi może być czynnikiem ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych, takich jak udar i zawał serca.
2. Niewydolność serca: Diovan może być przepisywany jako część terapii skojarzonej w celu poprawy kurczliwości serca, złagodzenia objawów i poprawy jakości życia pacjentów z niewydolnością serca.
3. Po zawale: Walsartan można przepisywać pacjentom z wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych po zawale mięśnia sercowego, aby zapobiec nawrotom zdarzeń sercowo-naczyniowych.
4. Cukrzyca ze obecnością białka w moczu: u pacjentów z cukrzycą, u których występuje mikroalbuminuria (zwiększone stężenie białka w moczu), lek Diovan można stosować w celu spowolnienia postępu choroby i zapobiegania powikłaniom sercowo-naczyniowym.
5. Zapobieganie powikłaniom sercowo-naczyniowym: W niektórych przypadkach Diovan może być przepisywany w celu zapobiegania powikłaniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z czynnikami ryzyka, w tym nadciśnieniem, cukrzycą, paleniem tytoniu w wywiadzie i innymi.

Formularz zwolnienia

1. Tabletki: Jest to najczęstsza forma uwalniania leku Diovan. Tabletki mogą mieć różną moc, np. 40 mg, 80 mg, 160 mg lub 320 mg.
2. Tabletki o kontrolowanym uwalnianiu: Niektórzy producenci mogą produkować Diovan w postaci tabletek o kontrolowanym uwalnianiu, co pozwala przedłużyć działanie leku i zmniejszyć liczbę dawek dziennie.
3. Tabletki złożone: Diovan może być również dostępny w postaci tabletek złożonych zawierających walsartan i inne leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak hydrochlorotiazyd.
4. Proszek do sporządzania zawiesiny: Dla dzieci lub osób mających trudności z połykaniem twardych tabletek, Diovan może być dostępny w postaci proszku do sporządzania zawiesiny.

Farmakodynamika

1. Blokowanie receptora AT1: Walsartan wiąże się z dużym powinowactwem z receptory angiotensyny II, blokując je w szczególności. Powoduje to zapobieganie wpływowi angiotensyny II na te receptory.
2. Zmniejszony opór naczyniowy obwodowy: Blokowanie receptorów AT1 w wyniku przyjmowania walsartanu prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i zmniejszenia oporu obwodowego. Pomaga to zmniejszyć opór naczyniowy i obniżyć ciśnienie krwi.
3. Zmniejszona produkcja aldosteronu: Walsartan może również zmniejszać produkcję aldosteronu, hormonu, który zwiększa wchłanianie zwrotne sodu i wody w nerkach. Pomaga to kontrolować objętość krwi i ciśnienie.
4. Działanie przeciwprzebudowujące: Antagoniści receptora angiotensyny II, w tym walsartan, mogą mieć działanie przeciwprzebudowujące na serce i naczynia krwionośne. Oznacza to, że mogą one spowalniać lub zapobiegać negatywnym zmianom w strukturze i funkcji serca i naczyń krwionośnych, takim jak przerost i zwłóknienie mięśnia sercowego.
5. Działanie przeciwarytmiczne: Walsartan może mieć korzystny wpływ na rytm serca i zapobiegać niektórym rodzajom arytmii.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Po doustnym podaniu walsartanu jest on szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Pożywienie nie ma wpływu na jego wchłanianie, dlatego lek można przyjmować niezależnie od posiłków.
2. Maksymalne stężenie (Cmax): Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynosi zwykle około 2-4 godzin po przyjęciu walsartanu.
3. Biodostępność: Biodostępność walsartanu przyjętego doustnie wynosi około 25-35% w wyniku pierwszego przejścia przez wątrobę.
4. Wiązanie z białkami: Walsartan wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami, na wysokim poziomie (około 94-97%).
5. Metabolizm: Walsartan jest metabolizowany w wątrobie, tworząc aktywny metabolit (kwasowy metabolit walsartanu). Głównym metabolitem jest 4-hydroksywalsartan.
6. Okres półtrwania (T½): Okres półtrwania walsartanu w organizmie wynosi około 6 godzin, a jego aktywnego metabolitu około 9 godzin.
7. Wydalanie: Walsartan i jego metabolit są wydalane głównie przez nerki z moczem i, w mniejszym stopniu, przez jelita z żółcią.
8. Interakcje metabolizmu: Walsartan może wchodzić w interakcje z innymi lekami, zwłaszcza z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, a także z lekami metabolizowanymi za pośrednictwem układu cytochromu P450.

Dawkowanie i administracja

Diovan (walsartan) jest powszechnie stosowany w leczeniu nadciśnienia. Standardowa dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 80 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta na leczenie dawkę można zwiększyć maksymalnie do 320 mg na dobę.

W badaniu z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym mieszkających na Dalekiej Północy stosowano walsartan w dawce 160 mg na dobę przez 4 tygodnie. Badano jego wpływ na dobowe zmiany ciśnienia krwi, metabolizm lipidów, węglowodanów i wody i soli. Przeanalizowano także działanie przeciwnadciśnieniowe i tolerancję leku, wykazując jego skuteczność i dobrą tolerancję w tej grupie pacjentów (Novokrestova i in., 2003).

Lek należy przyjmować z posiłkiem lub bez, jednak zaleca się przyjmowanie go codziennie o tej samej porze, aby utrzymać stały poziom leku we krwi. Ważne jest, aby przestrzegać zalecanej dawki i nie przekraczać jej bez konsultacji z lekarzem.

Stosuj Diovana podczas ciąży

Nie zaleca się stosowania walsartanu (Diovan) w czasie ciąży ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu, zwłaszcza w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Walsartan należy do grupy inhibitorów receptora angiotensyny II (ARI), które mogą powodować toksyczne działanie na płód.

Istnieje udokumentowany przypadek, w którym zastosowanie walsartanu przed 20. Tygodniem ciąży nie spowodowało wystąpienia nieprawidłowości u płodu lub dziecka po urodzeniu. Jest to jednak wyjątek i na ogół takie sytuacje wymagają ostrożności i nadzoru lekarskiego (Öztürk, 2012).

Co do zasady inhibitory ARA II, w tym walsartan, mogą powodować powikłania, takie jak zaburzenia czynności nerek u płodu, zmniejszenie ilości płynu owodniowego i spowolnienie rozwoju kości czaszki. Ze względu na to ryzyko walsartanu na ogół nie stosuje się w czasie ciąży, chyba że jest to absolutnie konieczne i nie ma innej, bezpieczniejszej alternatywy w leczeniu nadciśnienia.

Przeciwwskazania

1. Nadwrażliwość: Osoby o znanej nadwrażliwości na walsartan lub którykolwiek składnik leku powinny unikać jego stosowania.
2. Ciąża: Stosowanie leku Diovan w czasie ciąży może być szkodliwe dla płodu, zwłaszcza w drugim i trzecim trymestrze ciąży, i może prowadzić do rozwoju wad wrodzonych.
3. Wstrząs kardiogenny: Diovan jest przeciwwskazany we wstrząsie kardiogennym, czyli stanie, w którym serce nie jest w stanie pompować wystarczającej ilości krwi do utrzymania prawidłowego krążenia.
4. Ciężkie zaburzenia czynności nerek: Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
5. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby: Diovan należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
6. Hipowolemia i/lub hiponatremia: Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z hipowolemią (zmniejszoną objętością krwi) i/lub hiponatremią (niskim poziomem sodu we krwi).
7. Wiek dzieci: Stosowanie leku Diovan u dzieci wymaga szczególnej ostrożności i powinno odbywać się pod nadzorem lekarza.
8. Stosowanie z innymi lekami: Przed zastosowaniem leku Diovan w połączeniu z innymi lekami należy skonsultować się z lekarzem, aby upewnić się, że nie zachodzą potencjalne interakcje.

Skutki uboczne Diovana

1. Ból głowy: Jednym z najczęstszych skutków ubocznych leku Diovan jest ból głowy lub zawroty głowy. Objawy te są zwykle przejściowe i mogą ustąpić w miarę kontynuacji leczenia.
2. Niedociśnienie: W niektórych przypadkach lek Diovan może powodować obniżenie ciśnienia krwi, co może skutkować niedociśnieniem (niskim ciśnieniem krwi). Może to obejmować uczucie osłabienia, zawroty głowy, a nawet utratę przytomności.
3. Zmęczenie i osłabienie: Niektórzy pacjenci mogą czuć się zmęczeni lub osłabieni podczas stosowania leku Diovan.
4. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: mogą obejmować nudności, wymioty, biegunkę i niestrawność (niestrawność).
5. Hiperkaliemia: Diovan może zwiększać stężenie potasu we krwi, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub przyjmujących inne leki, które mogą zwiększać stężenie potasu. Może to powodować zaburzenia rytmu serca i inne powikłania sercowo-naczyniowe.
6. Reakcje alergiczne: U niektórych osób mogą wystąpić reakcje alergiczne na lek Diovan, takie jak wysypka skórna, swędzenie, obrzęk twarzy lub języka.
7. Podwyższone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi: Diovan może powodować zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, co jest wskaźnikiem zaburzenia czynności nerek.
8. Inne rzadkie działania niepożądane: obejmują anemię, trombocytopenię, podwyższoną aktywność enzymów wątrobowych i inne.

Przedawkować

1. Obniżone ciśnienie krwi: Przedawkowanie walsartanu może spowodować poważny spadek ciśnienia krwi (niedociśnienie), co u niektórych pacjentów może prowadzić do zawrotów głowy, omdlenia i poważnych powikłań, takich jak niedokrwienie mózgu lub zawał mięśnia sercowego.
2. Zaburzenia elektrolitowe: Przedawkowanie może powodować zaburzenie równowagi elektrolitowej w organizmie, co może prowadzić do hiperkaliemii (zwiększonego poziomu potasu we krwi), szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
3. Senność i depresja ośrodkowego układu nerwowego: niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, a także brak koordynacji, zmniejszoną aktywność, a nawet śpiączkę.
4. Inne objawy: Inne objawy przedawkowania walsartanu mogą obejmować ból głowy, rozstrój żołądka, nudności, wymioty i zwiększoną wrażliwość na światło.

Interakcje z innymi lekami

1. Inne leki przeciwnadciśnieniowe: Jednoczesne stosowanie leku Diovan z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak leki moczopędne, beta-adrenolityki lub inhibitory ACE, może prowadzić do nasilenia działania hipotensyjnego i zwiększać ryzyko niedociśnienia.
2. Leki zwiększające stężenie potasu: Diovan może zwiększać stężenie potasu we krwi. Dlatego stosowanie leku Diovan z innymi lekami, które również mogą zwiększać stężenie potasu, takimi jak suplementy potasu lub leki moczopędne oszczędzające potas, może powodować hiperkaliemię.
3. Leki obniżające poziom potasu: Stosowanie leku Diovan z lekami, które mogą obniżać stężenie potasu we krwi, takimi jak tiazydowe leki moczopędne lub środki przeczyszczające, może zmniejszyć skuteczność kontroli ciśnienia krwi i zwiększyć ryzyko hipokaliemii.
4. Leki nefrotoksyczne: stosowanie leku Diovan z lekami nefrotoksycznymi, takimi jak niektóre niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), antybiotyki lub leki przeciwnowotworowe, może zwiększać ryzyko uszkodzenia nerek.
5. Leki metabolizowane przez cytochrom P450: Walsartan może zakłócać metabolizm innych leków metabolizowanych przez układ cytochromu P450 w wątrobie, co może zmieniać ich skuteczność lub stężenie we krwi.
6. Leki zwiększające stężenie walsartanu we krwi: niektóre leki, takie jak inhibitory CYP2C9 (np. Flukonazol), mogą zwiększać stężenie walsartanu we krwi, co może powodować nasilenie jego działania i zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.