Avatart

Avodart jest jednym z tych leków, które pomagają w leczeniu gruczolaka prostaty. Jego substancja czynna - dutasteryd - wpływa terapeutycznie na łagodny przerost prostaty. Maksymalnie ten lek działa po tygodniu lub dwóch po rozpoczęciu przyjmowania leku przez pacjenta. 

[1],

Wskazania Avatart

W monoterapii:

Leczenie i zapobieganie progresji łagodnego rozrostu gruczołu krokowego poprzez zmniejszenie wielkości gruczołu krokowego, poprawę oddawania moczu, zmniejszenie ryzyka ostrego zatrzymania moczu i konieczność operacji.

W terapii skojarzonej z adrenoblokami α1:

Leczenie i zapobieganie progresji łagodnego rozrostu gruczołu krokowego poprzez zmniejszenie wielkości gruczołu krokowego, poprawę oddawania moczu, zmniejszenie ryzyka ostrego zatrzymania moczu i konieczność operacji. Zbadano głównie kombinację dutasterydu i tamsulozyny α1-adrenoblockera.

Formularz zwolnienia

Lek do leczenia gruczolaka gruczołu Avodart podawanej w postaci kapsułek żelatynowych, które mają żółte zabarwienie, są podłużne, nieprzezroczyste na jednej stronie każdego czerwonego kapsułka nadrukiem GX CE2.

Wydano kapsułki w aluminiowych blistrach. W jednym blistrze - dziesięć kapsułek. Istnieją dwie formy uwolnienia Avodarta - trzy pęcherze w paczce i po dziewięć. 

Farmakodynamika

Avodart jest podwójnym inhibitorem 5a-reduktazy. Charakteryzuje się supresją aktywności izoenzymów 5a-reduktazy pierwszego i drugiego rodzaju, których istotą jest konwersja testosteronu w 5a-dihydrotestosteron (DHT). Dihydrotestosteron jest głównym androgenem, który jest odpowiedzialny za rozrost gruczołowej tkanki gruczołu krokowego.

Ile dutasterydu wpływa na to, jak duże stężenie dihydrotestosteronu zmniejsza się w zależności od dawki leku, zwykle obserwuje się po jednym 2 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Po tygodniu lub dwóch od przyjęcia dawki 0,5 mg na dzień, dihydrotestosteron w surowicy zmniejsza się o 85-90%.

[2], [3]

Farmakokinetyka

Jedna dawka leku, pół miligrama, powoduje maksymalne stężenie aktywnego składnika (dutasterydu) w surowicy, osiąga się od jednej do trzech godzin po przyjęciu Avodartu.

Procent bezwzględnej biodostępności leku wynosi 60%.

Jeśli dutasteryd zostanie przyjęty raz lub wielokrotnie, będzie to wskazywać, że objętość dystrybucji jest wystarczająco duża (od 300 do 500 litrów). Dutasteryd ma wysoki stopień wiązania z białkami osocza (> 99,5%).

Jeśli lek jest przyjmowany codziennie przez pół roku przez pół miligrama, możliwe jest uzyskanie stabilnego stężenia dutasterydu w surowicy (Css). Są równe około 40 ng / ml. W ciągu miesiąca zwykle osiąga 65% tego poziomu, a około 90% osiąga po około trzech miesiącach. Po pięćdziesięciu dwóch tygodniach leczenia dutasteryd będzie koncentrowany w nasieniu średnio o wartości 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Plemniki zbliżają się do 11,5% dutasterydu, który jest wysyłany z serum. Enzym CYP3A4 układu cytochromu P450 wspomaga metabolizm substancji czynnej, to właśnie ten enzym przekształca dutasteryd w dwa monohydroksylowane metabolity. Nie wpływają na niego enzymy tego układu: CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 lub CYP2D6. Po pewnym czasie, jeśli nie ma stałego stężenia substancji czynnej w surowicy zawiera: niemodyfikowany sam dutasteryd, 3 Główny metabolit (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid i 6) i 2 głównego metabolitu.

Metabolizm substancji czynnej preparatu Avodart charakteryzuje się intensywnością. Kiedy pół miligrama jest przyjmowane w ciągu dnia, 1-15, 4% (średnio 5,4%) przyjętej dawki jest wydalane z niezmienionym kałem. Pozostała część dawki będzie odtworzona w postaci metabolitów.

Wraz z moczem, śladowa ilość substancji czynnej dutasterydu (mniej niż 0,1% dawki) zostanie dostarczona w niezmienionej ilości. W przypadku przyjmowania dawek leku w leczeniu terapeutycznym, końcowy okres półtrwania będzie wynosić od trzech do pięciu tygodni. Dutasteryd można wykryć w surowicy, nawet po tym, jak Avodart przestał przyjmować lek przez okres do sześciu miesięcy, w którym to przypadku zwykle pozostaje w stężeniu nieco ponad 0,1 ng / ml.

Farmakokinetyka preparatu Avodart, a raczej jego głównej substancji czynnej (dutasterydu), to proces absorpcji pierwszego rzędu i obecność dwóch równoległych procesów eliminacji: jeden nasycalny (który zależy od stężenia) i jeden nienasycony (który nie zależy od stężenia). Gdy stężenia dutasterydu w surowicy są niskie (mniej niż 3 ng / ml), oba procesy wydalania szybko uwalniają substancję aktywną. Jeśli Avodart zostanie przyjęty raz, nastąpi szybka eliminacja dutasterydu, proces charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania (trzy do pięciu dni).

Gdy stężenie w surowicy osiąga więcej niż 3 ng / ml, klirens dutasterydu ma bardziej wyraźne spowolnienie (0,35-0,58 l / h), najczęściej obserwuje się liniowy nienasycony proces. Jeśli stężenia są terapeutyczne przy dawce dziennej 0,5 mg, klirens dutasterydu jest również wolniejszy. Na ogół klirens jest liniowy i nie zależy od stężenia substancji.

Kiedy Avodart przyjmuje starszego mężczyznę, nie ma potrzeby zmniejszania dawki. 

Dawkowanie i administracja

Avodart przyjmowany doustnie, czas jedzenia nie odgrywa roli. Kapsułki należy połykać w całości, nie żuć i nie otwierać (faktem jest, że kompozycja kapsułki może uszkodzić błonę śluzową jamy ustnej).

Dorosłym mężczyznom, w tym osobom w podeszłym wieku, zaleca się przyjmowanie takiej dawki leku Avodart - jedna kapsułka (0,5 mg dutasterydu) raz na dobę.

Avodart działa dość szybko podczas krótkiego okresu leczenia, ale lekarze zalecają przyjmowanie leku przez co najmniej sześć miesięcy, aby zmaksymalizować efekt terapeutyczny. Aby wyleczyć BPH, Avodart jest przepisywany jako monoterapia i można go również łączyć z α1-blokerami.

Dla specjalnych grup pacjentów:

•  z naruszeniami nerek: jeśli przyjmujesz standardową dawkę 0,5 mg leku, nerki będą stanowić mniej niż 0,1% tego leku. Dlatego w przypadku naruszenia funkcji nerek pacjenci przyjmują standardową dawkę leku, nie ma potrzeby jej zmniejszania.
•  jeśli pacjent ma zaburzoną czynność wątroby, lekarze zalecają przyjmowanie leku Avodart z pewną ostrożnością. Teraz nie ma danych dotyczących leczenia tej grupy pacjentów przy pomocy Avodart. Ale dutasteryd charakteryzuje się intensywnym metabolizmem, okres półtrwania leku wynosi od trzech do pięciu tygodni, więc pewna ostrożność podczas stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie przeszkadza. 

Stosuj Avatart podczas ciąży

Wpływ Avodartu i jego głównego aktywnego składnika dutasterydu na nasienie i indywidualną płodność pacjenta nie został do tej pory wystarczająco zbadany.

Adopcja Kobiety Avodart kategorycznie przeciwwskazane. To pole również zostało zbadane, istnieją jednak sugestie, że dutasteride hamuje poziom VCT, w wyniku czego można zahamować rozwój narządów płciowych u płodu-chłopca. Nie wiadomo, czy dutasteryd przenika do mleka matki karmiącej. 

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do przyjęcia Avodart to:

• nadwrażliwość na substancję czynną leku (dutasteryd), jak również na resztę jego składników;
• nadwrażliwość na inne inhibitory 5α-reduktazy.

Kobiety i dzieci w żadnym wypadku nie powinny przyjmować leku - są przeciwwskazane.

Jeśli pacjent ma niewydolność wątroby, Avodart jest szczególnie ostrożny. 

Skutki uboczne Avatart

Skutki uboczne Avodart i jego substancji czynnej dutasteride to:

• Układ odpornościowy organizmu w bardzo rzadkich przypadkach może reagować z reakcjami alergicznymi (obecnością wysypki, świądu, pokrzywki, zlokalizowanego obrzęku), jak również obrzękiem naczynioruchowym.
• Układ rozrodczy organizmu często reaguje na lek zmianami libido, zaburzeniami wytrysku, zaburzeniami erekcji, ginekomastią (obecnością bolesności i powiększeniem gruczołów sutkowych).
• Na skórze w wyniku przyjęcia Avodart może objawić się łysieniem (wypadanie włosów na ciele), a także nadmierne owłosienie. 

[4], [5], [6]

Przedawkować

Gdy pacjentom przepisano dawkę 40 mg na dobę podczas badania, która jest osiemdziesięciokrotnością dawki terapeutycznej, działania niepożądane nie obserwowano przez tydzień. Ponadto nie wykryto działań niepożądanych podczas przyjmowania 5 mg pacjentów przez sześć miesięcy, nie było różnic w stosunku do zalecanej dawki.

Jeśli nadal występuje przedawkowanie leku Avodart, wówczas zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące (nie ma antidotum na dutasteryd).

Warunki przechowywania

Sklep Avodart w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej trzydziestu stopni Celsjusza.

Okres przydatności do spożycia

Okres trwałości Avodart wynosi cztery lata.