Lamiwudyna

Środki przeciwwirusowe Lamivudine bezpośredniego działania, należących do grupy nukleotydowych i nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy, jest dostępna na rynku leków farmakologicznie firmy Aurobindo Pharma Ltd. Z siedzibą w Indiach. Międzynarodowy kod leku to ATC J05A F05.

Zakażenie HIV jest plagą współczesnego społeczeństwa. Ale najstraszniejsze jest to, że na dzień dzisiejszy nie ma skutecznego leczenia, które mogłoby całkowicie uwolnić pacjenta od tej strasznej choroby. Lekarze są w stanie zablokować dalszy rozwój patologii. I w tym mogą pomóc lekowi przeciwwirusowemu, jak lamiwudyna. Ale z powodu swojej potężnej farmakodynamiki samoleczenie jest absolutnie niedopuszczalne. Taka wolność może wywołać komplikacje, obciążone przez śmiertelność. Dlatego konieczne jest utrzymywanie kontaktu z lekarzem. Tylko on ma prawo przepisać i anulować lek, dostosować jego dawkę, harmonogram przyjęcia i czas trwania leczenia. 

[1], [2], [3], [4],

Wskazania Lamiwudyna

Badany lek Lamivudine został opracowany przez grupę naukowców firmy producenta jako lek wprowadzony do skojarzonego leczenia zakażenia HIV (ludzki wirus upośledzenia odporności).

Ten lek może być stosowany w leczeniu zapalenia wątroby, a także w leczeniu nowotworów złośliwych. Należy zauważyć, że omawiany lek nie leczy ciała ludzkiego wirusa niedoboru odporności, ale znacznie zmniejsza ryzyko dalszego rozwoju zespołu nabytego niedoboru odporności (AIDS - a) i innych patologii związanych z zakażeniem HIV.

[5], [6], [7]

Formularz zwolnienia

Produkt leczniczy Lamivudine, skutecznie działający w połączeniu z innymi lekami w celu zatrzymania działania retrowirusa, jest uwalniany na rynek leków medycznych w postaci roztworu doustnego. To nie jest jedyna forma uwolnienia tego leku. Na półkach aptek można znaleźć plastikowe słoiki w tekturowym pudełku zawierającym 60 tabletek Lamivudine powleczonych powłoką ochronną.

Główną substancją czynną, wskazującą i charakterystyczną dla leku, jest związek chemiczny lamiwudyna, którego stężenie wynosi 10 mg, obecne w 1 ml roztworu. Jedna tabletka tej substancji zawiera 150 mg.

Dodatkowe składniki chemiczne zawarte w leku to: sacharoza, kwas cytrynowy, metyloparaben, glikol propylenowy, cytrynian sodu, wodorotlenek sodu, parahydroksybenzoesan propylu, rozcieńczony kwas solny, lub aromat truskawkowy bananowy, jak również oczyszczoną wodę.

Lek jest klarowną cieczą. Jego odcień może być od bezbarwnego do bladożółtego. Objętość fiolki wynosi 240 ml.

[8], [9]

Farmakodynamika

Gdy wirus wsteczny należący do gatunku lentiwirusa dostanie się do organizmu, zaczyna powoli, ale systematycznie niszczyć struktury komórkowe, powodując rozwój takiej choroby, jak zakażenie HIV (AIDS). Ten proces jest praktycznie nieodwracalny. Można go spowolnić lub zablokować.

Dlatego też farmakodynamika lamiwudyny zakłada obecność zdolności aktywnej substancji czynnej do hamowania odwrotnej transkryptazy danego retrowirusa. Trójfosforan lamiwudyna jest selektywny i wystarczająco skuteczny, blokuje syntezę szczepów HIV-1 i HIV-2. W kompleksowym leczeniu zydowudyną lek blokuje replikację HIV-1, a jednocześnie przyczynia się do wzrostu liczby struktur komórkowych CD4. Taka kombinacja, jak zydowudyna i lamiwudyna, znacznie zmniejsza prawdopodobieństwo dalszego rozwoju choroby i ryzyka zgonu z jej powodu.

Wspólne współzależność tych dwóch substancji chemicznych ma mały wpływ na cytotoksyczne limfocyty krwi obwodowej, szpiku kostnego, monocytów - makrofagów, limfocytów struktury komórkowej, która pozwala nam ocenić możliwości indeksu terapeutycznego Lamivudine leku badanego.

[10], [11], [12], [13], [14],

Farmakokinetyka

Po wprowadzeniu do protokołu leczenia leku, oprócz farmakodynamiki, lekarz prowadzący jest zainteresowany farmakokinetyką leku. W końcu, ważnym czynnikiem w każdym leczeniu jest zdolność leku do szybkiego wchłaniania przez błonę śluzową, to jest szybkość, z jaką lek może przynieść pozytywną zmianę w klinicznym obrazie choroby. A ponieważ nie ostatnie miejsce ma możliwość wydalenia organizmu, pozostałości lub metabolity leku są skutecznie wydalane.

Jak pokazują badania kliniczne i laboratoryjne, lek określa biodostępność w zakresie 80 - 85%, co jest dobrym wskaźnikiem. 

Maksymalną ilość aktywnego składnika aktywnego leku w osoczu krwi obserwuje się już w godzinę po podaniu. W przypadku terapeutycznie zalecanej dawki ta wartość (Cmax) wynosi od 1 do 1,9 μg / ml.

Jeśli lek przyjmowany jest z pokarmem, maksymalne stężenie jest zmniejszone, a poziom biodostępności pozostaje niezmieniony.

Okres półtrwania leku (T _1/2 ) odpowiada średnio czasowi od pięciu do siedmiu godzin. Lek wykazuje niski poziom komunikacji z białkami krwi. Szereg danych potwierdza fakt, że lecznicza substancja czynna przedostaje się do płynu mózgowo-rdzeniowego (CSF) i ośrodkowego układu nerwowego. Po dwóch do czterech godzin stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym (w odniesieniu do tego samego parametru we krwi) wynosi 0,12.

Najczęściej lek jest wydalany z pacjenta przez nerki wraz z moczem (ponad 70% lamiwudyny). Średnio klirens ogólnoustrojowy jest w przybliżeniu oznaczony liczbą 0,32 l / kg na godzinę.

Aktywna substancja czynna omawianego leku (około 10%) metabolizuje w wątrobie trifosforan lamiwudyny, który wykazuje dłuższy okres półtrwania, który średnio odpowiada odstępowi czasu wynoszącemu 16 do 19 godzin.

Dlatego, jeśli funkcja nerek jest zmniejszona, konieczna jest korekta dawki leku.

Farmakokinetyka leku w terapii terapeutycznej u młodych pacjentów (w wieku poniżej dwunastu lat) jest prawie taka sama jak u dorosłego pacjenta. Różnica polega jedynie na biodostępności lamiwudyny. Wskaźnik ten jest znacznie zmniejszony i waha się od 55 do 65%.

[15], [16], [17], [18]

Dawkowanie i administracja

Grupa farmaceutów - twórców dowolnej firmy producenta, przedstawia zalecenia dotyczące harmonogramu podawania i dawkowania proponowanego leku. Ale ludzkie ciało jest indywidualne, jak ten bukiet chorób, które mogą go zastraszyć. Dlatego sposób podawania i dawkę, w tym przypadku leku, można skorygować podczas leczenia przez lekarza prowadzącego, zgodnie z klinicznym obrazem choroby. W takim przypadku specjalista zalecający leczenie powinien mieć doświadczenie w pracy z pacjentami zakażonymi HIV.

Omawiany lek można pić niezależnie od pory posiłku. Lek należy połykać w całości, bez żucia, popijając odpowiednią ilością płynu.

Dorosłym osobom zakażonym HIV i młodzieży, których waga przekracza 30 kg, podaje się dawkę początkową 150 mg, podzieloną na dwie dawki lub 300 mg raz dziennie w ciągu dnia. Czas trwania leczenia jest określony przez taki wskaźnik, jak poziom CD 4 limfocytów pacjenta.

W tym przypadku dawkę lamiwudyny reguluje się również z klirensu kreatyniny pacjenta.

• Jeśli mieści się w granicach od 30 do 50 ml / min, zalecana dawka wynosi 150 mg. W tym przypadku, ilość wspomagająca wynosi 150 mg (jedna dawka na dzień).
• Jeśli mieści się w granicach od 15 do 30 ml / min, zalecana dawka wynosi 150 mg. W tym przypadku, ilość wspomagająca wynosi 100 mg (jedna dawka na dzień).
• Jeśli mieści się w zakresie od 5 do 15 ml / min, zalecana dawka wynosi 150 mg. W tym przypadku, ilość wspomagająca wynosi 50 mg (jedna dawka na dzień).
• Jeśli wynosi poniżej 5 ml / min, zalecana dawka wynosi 50 mg. Podobnie, ilość podtrzymująca leku wynosi 25 mg (przyjmowanie jednego dnia).

Podczas leczenia zakażenia HIV u młodych pacjentów, których waga nie osiągnął wagę 30 kg i starszych niż 3 miesiące, lekiem przeciwwirusowym lamiwudyny podawanych w średniej dawce dobowej - 4 mg na kilogram masy ciała, rozmieszczonych na dwóch scenach w ciągu dnia. W tym przypadku warto upewnić się, że obliczona dzienna dawka leku nie przekracza 300 mg lamiwudyny. Czas trwania leczenia terapeutycznego jest bardzo indywidualny i jest zalecany przez lekarza prowadzącego. Dawkowanie należy dostosować podczas wzrostu masy ciała dziecka.

Podobnie jak w przypadku dorosłego pacjenta, dawkę lamiwudyny można dostosować klirensem kreatyniny małego pacjenta.

• Jeśli mieści się w granicach od 30 do 50 ml / min, zalecana dawka wynosi 4 mg na kilogram masy ciała. W tym przypadku, ilość wspomagająca wynosi 4 mg na kilogram wagi (jedna dawka na dzień).
• Jeśli mieści się w granicach od 15 do 30 ml / min, zalecana dawka wynosi 4 mg na kilogram masy ciała. W tym przypadku, ilość wspomagająca wynosi 2,6 mg na kilogram wagi (jedna dawka na dzień).
• Jeśli mieści się w zakresie od 5 do 15 ml / min, zalecana dawka wynosi 4 mg na kilogram masy ciała. W tym przypadku, ilość wspomagająca wynosi 1,3 mg na kilogram wagi (jedna dawka na dzień).
• Jeśli wynosi poniżej 5 ml / min, zalecana dawka wynosi 1,3 mg na kilogram masy ciała. W tym przypadku, ilość wspomagająca wynosi 0,7 mg na kilogram wagi (jedna dawka na dzień).

W przypadku niemowląt, które nie osiągnęły wieku trzech miesięcy, dane dotyczące dopuszczenia danego leku są ograniczone.

W przypadku profilaktyki po komunikacji kontaktu z wirusem HIV - pacjentów zakażonych osób dorosłych (np personelu pielęgniarskiego lub ścisłego kontaktu krewnych pacjenta), nie później niż 72 godzin po kontakcie (wytnij, płeć, wtrysku i tak dalej) antyretrowirusowej lek Lamivudine mianowany w dawce 150 mg. Wymaga dwóch dawek dziennych pobranych w ciągu miesiąca (cztery tygodnie).

Jeśli u pacjenta w przeszłości występowała niewydolność nerek i (lub) wątroby, należy dostosować dawkę danego leku.

Powinno to być bardzo ostrożne podejście do przepisanej dawki pacjentom przed osiągnięciem wieku emerytalnego i wieku emerytalnego. Ta ostrożność wiąże się z tymi związanymi z wiekiem zmianami, które niezmiennie wpływają na ciało tej kategorii pacjentów.

Rozpatrywany lek przeciwwirusowy stosowany jest tylko w kompleksowym leczeniu choroby i nie jest zalecany jako lek stosowany w monoterapii.

HIV - pozytywnych ludzi i ich otoczenie, należy pamiętać, że podjęcie terapii antyretrowirusowej (w tym leku antyretrowirusowego Lamivudine) hamuje tylko rozwój choroby, ale w żaden sposób nie ogranicza to ryzyko przeniesienia na inną osobę poprzez krew, kontakty seksualne lub otwartą ranę. Nadal istnieje wysokie prawdopodobieństwo, na tle niedoboru odporności, aby uzyskać kolejną chorobę wirusową, a także powikłania różnego rodzaju. Dlatego tacy pacjenci są pod szczególną kontrolą lekarzy.

Jeśli u pacjenta w wywiadzie wystąpiło zapalenie wątroby typu B lub C, to na tle leczenia przeciwwirusowego u takiego pacjenta prawdopodobne jest wystąpienie ciężkich powikłań o potencjalnie wysokiej śmiertelności.

Niektórzy pacjenci są zainteresowani kwestią możliwości, przeciw terapii antyretrowirusowej, zarządzania pojazdami i / lub złożonymi mechanizmami wymagającymi zwiększonej uwagi. Do tej pory nie ma danych na ten temat, ale farmakodynamika Lamivudine nie sugeruje żadnych problemów w tej kwestii. Inną opcją jest to, że może to być utrudnione przez sam stan pacjenta i ciężki obraz kliniczny choroby.

[25], [26], [27], [28]

Stosuj Lamiwudyna podczas ciąży

W okresie oczekiwania na narodziny dziecka lub karmienie piersią przyszła lub prawdziwa młoda matka dokłada wszelkich starań, aby zminimalizować spożycie jakiegokolwiek środka farmakologicznego zarówno tradycyjnej, jak i nietradycyjnej medycyny. Wynika to z obawy przed uszkodzeniem płodu lub noworodka. Jak pokazują różne badania, stosowanie lamiwudyny w czasie ciąży jest znacznie ograniczone.

Wyniki badań klinicznych potwierdziły zdolność omawianego leku do swobodnego przenikania przez barierę łożyskową. Występuje również w mleku kobiecym.

W związku z tym stosowanie leków podczas ciąży i laktacji może być uzasadnione jedynie ciężkim klinicznym obrazem choroby kobiety.

Wprowadzenie tego leku do królików wykazało śmierć wewnątrzmaciczną embrionów.

Istnieje szereg dokumentów potwierdzających, które wskazują na opóźnienie rozwoju psychicznego i fizjologicznego dziecka, pojawienie się objawów drgawkowych i rozwój chorób neurologicznych. Jednak nie ustalono bezpośredniego związku z podawaniem leku.

Ale zakaz przyjmowania nie dotyczy sytuacji, w których prawdopodobieństwo przeniesienia wirusa wstecznego na dziecko jest wysokie.

Niedozwolony odbiór leku w okresie laktacji. Albo młoda matka otrzymuje leczenie, ale przerywa karmienie noworodka piersią, przenosząc je na sztuczne karmienie. 

Przeciwwskazania

Aby uzyskać oczekiwany efekt terapeutyczny zatrzymania choroby, lek musi aktywnie wpływać na obszary ludzkiego ciała, które zostały zaburzone. Jest to jedyny sposób na osiągnięcie niezbędnych zmian. Ale ludzkie ciało to pojedyncza całość, a także inne systemy, narządy i procesy. 

Dlatego, wychodząc z powyższego, można zauważyć, że istnieją przeciwwskazania do stosowania lamiwudyny.

1. Indywidualna nietolerancja lamiwudyna ciała pacjenta lub jeden z wtórnych związków chemicznych, które tworzą lek.
2. Nie stosować w protokole leczenia noworodków, których wiek nie osiągnął trzech miesięcy.

[19], [20], [21]

Skutki uboczne Lamiwudyna

Indywidualna farmakodynamika leku, jego niewłaściwy odbiór, odchylenie od harmonogramu lub dawek, indywidualna wrażliwość na konkretny związek chemiczny - wszystko to może wywołać skutki uboczne przejawiające się podczas przyjmowania leku. Lekarze nie zawsze mogą jednoznacznie stwierdzić bezpośrednią zależność wprowadzenia leku i pojawienia się objawów patologicznych, ale jednak mogą się zamanifestować:

1. Anemia.
2. Zakłócenia snu.
3. Paresteziyy.
4. Hyperlaktatemia.
5. Pojawienie się bólu głowy.
6. Laktoacidosis.
7. Ataki kaszlu.
8. Małopłytkowość.
9. Objawy biegunki.
10. Neutropenia.
11. Zaostrzenie zapalenia trzustki.
12. Zwiększony poziom enzymów wątrobowych.
13. Prawdziwa aplazja erytrocytów.
14. Nudny, prowokujący, czasami odruch wymiotny.
15. Pojawienie się objawów przeziębienia.
16. Zespół bólu w górnej części brzucha.
17. Zwiększone poziomy amylazy w surowicy.
18. Objawy alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy.
19. Łysienie
20. Szybkie zmęczenie ciała.
21. Artralgia.
22. Rabdomyolysoma.
23. Zaburzenia metaboliczne.
24. Zły ogólny stan zdrowia.
25. I wiele innych przejawów.

[22], [23], [24],

Przedawkować

Ze względu na indywidualne cechy ciała, osłabienie zdrowia przez inne choroby, z dopuszczeniem zaniedbania w dawce lub protokołem przyjęcia, wzajemne oddziaływanie różnych leków, przedawkowanie leku jest możliwe. Obecnie nie ma oznak przyjmowania dużych dawek Lamivudine. Nie ma specjalnych informacji na ten temat. Ponieważ nie ma dowodów, a przedawkowanie leku może doprowadzić do śmierci.

[29], [30], [31]

Interakcje z innymi lekami

Jak już wspomniano powyżej, lek przeciwretrowirusowy Lamivudine nie jest zalecany do stosowania w monoterapii. Jest on głównie wprowadzany do protokołu złożonego leczenia pacjentów z zakażeniem wirusem HIV. Dlatego przy przepisywaniu danego leku lekarz prowadzący powinien znać specyfikę jego interakcji z innymi lekami.

Podczas badania charakterystyk farmakodynamicznych stwierdzono niskie oprocentowanie wiązania leku z białkiem krwi, a także niski poziom interakcji metabolicznych i zdolność do szybkiego wydalania nerki w niezmienionej postaci. Właśnie takie cechy lamiwudyny sprawiają, że jest on wystarczająco obojętny w pracy z lekami innych grup, ale wciąż istnieją ograniczenia dotyczące dopuszczenia.

Jak wykazano w badaniach i monitorowaniu takich pacjentów, lamiwudyny nie należy podawać razem z innymi lekami zawierającymi jeden ze związków chemicznych: empikytabinę lub lamiwudynę.

Bardzo ostrożnie należy wprowadzić w jednym protokole preparaty, których głównym sposobem wydalania przechodzi nerki (na przykład trimetoprim). Wynika to z faktu, że w ten sam sposób, w niezmienionej formie, rozważany lek jest wycofywany, a to już stanowi duże obciążenie dla tego ciała. Zwłaszcza jeśli w historii pacjenta są w jego pracy naruszenia.

Inne leki (na przykład cymetydyna lub ranitydyna) nie są całkowicie, ale pozostawiają organizm z niewielką ilością moczu przez nerki. To sprawia, że są one akceptowalnym partnerem w przyjmowaniu tandemowym z lekami, o których mowa.

Przy wspólnym przyjmowaniu z analogowymi zydowudynami obserwuje się znaczne zmniejszenie (do 30%) właściwości farmakologicznych tego ostatniego. Nie obserwowano wpływu na farmakokinetykę lamiwudyny.

Syntetyczny środek przeciwbakteryjny trimethoprim powoduje zwiększenie stężenia we krwi substancji czynnej leku o około 40%. Ale jeśli pacjent nie cierpi na problemy z nerkami, a następnie dostosować dawkowanie obu leków nie powinno być.

Podobna sytuacja jest również obserwowana, gdy lek i sulfametoksazol są podawane jednocześnie w tym samym protokole leczenia.

Nie zalecaj wspólnej metody leczenia lamiwudyną i zalcytabiną, ponieważ farmakodynamika pierwszego hamuje wewnątrzkomórkową fosforylację tego ostatniego.

[32], [33], [34]

Warunki przechowywania

Aby terapia przyniosła oczekiwany efekt, oprócz wdrożenia wszystkich zaleceń zalecanych przez lekarza prowadzącego, warto zapoznać się i spełnić warunki przechowywania lamiwudyny. Nieprawidłowa zawartość leku znacznie zmniejsza, a nawet całkowicie znosi charakterystykę farmakologiczną.

Jeżeli wszystkie wymagania i zalecenia zostały spełnione, nie ma wątpliwości, że skuteczność właściwości produktu leczniczego pozostaje wysoka przez cały okres życia produktu.

Zawiera lamiwudynę jest niezbędna, spełniając takie wymagania:

1. Miejsce, w którym lek ma być przechowywany, musi być chronione przed bezpośrednim promieniowaniem UV i innym spektrum promieni słonecznych.
2. Temperatura przechowywania nie powinna przekraczać 25 stopni powyżej zera.
3. Zawierać lek przeciwretrowirusowy jest niezbędny w miejscach, które nie są dostępne dla nastolatków i małych dzieci.
4. Po otwarciu opakowania lek należy zużyć w ciągu następnego miesiąca, a następnie skuteczność leku spada znacząco.

[35], [36], [37]

Okres przydatności do spożycia

Przy wchodzeniu na rynek medyczny każdy produkt firmy farmaceutycznej musi być opatrzony dwoma datami na opakowaniu: pierwszym - kiedy lek ten został wyprodukowany; druga jest datą końcową, po której lek, dostarczony z tą instrukcją, nie powinien być stosowany jako skuteczny środek przeciwwirusowy do leczenia infekcji HIV, nie powinien być.

W tym przypadku data wygaśnięcia leku przeciwwirusowego Lamivudine wynosi dwa lata (lub 24 miesiące).