Aksastrol

Aksastrol jest lekiem przeciwnowotworowym.

Wskazania Aksastrol

Obowiązuje w następujących przypadkach:

• terapia z szeroko rozpowszechnionym rakiem piersi u kobiet po menopauzie. U osób z negatywną odpowiedzią na test na końcówki estrogenu nie było oznak działania leku (z wyjątkiem sytuacji, gdy wcześniej wykryto pozytywną reakcję na tamoksyfen);
• wczesny etap raka piersi, który ma charakter hormonozależny, u pacjentów po menopauzie (leczenie wspomagające);
• wczesny rak piersi o charakterze hormonozależnym u kobiet po menopauzie, po cyklu terapeutycznym z wprowadzeniem tamoksyfenu przez 2-3 lata (leczenie uzupełniające).

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w postaci tabletek, w ilości 14 sztuk. Wewnątrz pudełka znajdują się 2 blistry.

Farmakodynamika

Lek jest selektywnym inhibitorem składnika aromatazowego, który jest niesteroidowy. Na etapie pomenopauzalnym większość estradiolu powstaje z estronu wytwarzanego w tkankach obwodowych po przekształceniu z androstenodionu (przy użyciu enzymu aromatazy).

Obniżenie wartości krążącego estradiolu staje się katalizatorem dla rozwoju efektów ubocznych u kobiet z rakiem sutka. W okresie po menopauzie dzienna dawka anastrozolu (1 mg) powoduje jednoczesne zmniejszenie wartości estradiolu o 80%.

Anastrozol nie ma działania androgennego, progestagenowego i estrogenowego. W porcjach leczniczych nie wpływa na procesy uwalniania aldosteronu z kortyzolem.

Farmakokinetyka

Procesy absorpcji i dystrybucji.

Anastrozol ma wysokie wskaźniki wchłaniania (po podaniu doustnym wchłanianie wynosi 83-85% dawki). Wartości Cmax w osoczu są często odnotowywane po 2 godzinach od zażywania narkotyków (gdy są przyjmowane na pusty żołądek). Pokarm nieznacznie zmniejsza stopień wchłaniania, nie wpływając na jego stopień. Ponieważ zmiana szybkości wchłaniania jest nieznaczna, nie rozwija się klinicznie istotny efekt otrzymywania wskaźników osoczowych Css anastrozolu (w przypadku stosowania 1-krotnej dziennej dawki leku). Podczas stosowania dawek 7-dniowych poziom anastrozolu w osoczu wynosi 90-95% wartości Css.

Synteza białka anastrozolu w osoczu osiąga 40%.

Wymiana procesów i wydalanie.

Anastrozol ulega intensywnemu metabolizmowi u kobiet po menopauzie. Mniej niż 10% zastosowanej dawki jest wydalane w niezmienionym stanie z moczem przez 72 godziny po spożyciu. Wymienia się proces anastrozolu prowadzony w etapach hydroksylacji, N-dealkilacji, a także koniugacji z kwasem glukuronowym. Główny produkt przemiany materii w osoczu anastrozolu, substancji triazolowej, nie spowalnia aktywności enzymu aromatazy.

Wydalanie produktów przemiany materii następuje głównie w moczu. Wydalanie anastrozolu odbywa się z małą prędkością, a okres półtrwania w osoczu wynosi 40-50 godzin.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, w dawce 1 mg, 1-krotnie dziennie.

Czas trwania cyklu leczenia zależy od ciężkości i postaci patologii. Jeśli wystąpią objawy postępu choroby, należy przerwać stosowanie leków.

[2]

Stosuj Aksastrol podczas ciąży

Zabronione jest przepisywanie leku Aksastrol podczas ciąży lub karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nietolerancji w stosunku do składników leku;
• okres przedmenopauzalny;
• Zastosowanie tamoksyfenu na tle terapii aksastrolem lub lekami zawierającymi estrogeny;
• niewydolność nerek, która ma wyraźny charakter (wartości CC wynoszą <20 ml / minutę);
• wyrażona lub umiarkowana postać niewydolności czynności wątroby (ponieważ w takich warunkach nie ma informacji o bezpieczeństwie i skuteczności leku w podawaniu leku).

Skutki uboczne Aksastrol

Stosowanie leków może powodować pewne działania niepożądane:

• zaburzenia wpływające na pracę narządów zmysłów i NS: bezsenność, parestezja, zawroty głowy, a ponadto uczucie lęku lub ciężkiej senności, silne bóle głowy, depresja i stan asteniczny;
• Problemy związane z hemostaza krwiotwórczych procesów i działania SSS: choroby zakrzepowo-zatorowej, anemii, zakrzepowe zapalenie żył, a ponadto, leukopenia (wraz z infekcji, czy też nie), a wzrost ciśnienia krwi (wyrażone jak zawroty głowy i trwające długo, ból głowy);
• zaburzenia czynności oddechowej: katar, zapalenie gardła, duszność, a oprócz zapalenia oskrzeli i zapalenia zatok;
• zmiany chorobowe wpływające na przewód pokarmowy: nudności lub suchość błony śluzowej jamy ustnej, osłabienie apetytu, biegunka lub obtapienie, a także wymioty;
• objawy alergii: wysypka, zespół Stevensa-Johnsona, a także wielopostaciowy rumień i swędzenie;
• inne: suchość błony śluzowej pochwy, bóle stawów, uderzenia gorąca, krwawienie z pochwy, ból w plecach lub mostek i bóle mięśniowe. Ponadto występuje nadmierna potliwość, zmniejszona ruchliwość stawów, obrzęk obwodowy, zespół grypopodobny, a wraz z nim łysienie lub znaczące przerzedzenie włosów. Ponadto, lista przyrostu masy ciała, rozwój hipercholesterolemii i zwiększenie wskaźników AST, APF lub ALT (u osób z przerzutami w wątrobie).

[1],

Przedawkować

Istnieją tylko ograniczone informacje na temat badania zatrucia anastrozolem.

Badania kliniczne przeprowadzone z różnymi częściami anastrozol: do 60 mg na pojedynczą dawkę 1, którym podawano ochotników płci męskiej, a także w części do 10 mg dziennie u kobiet po menopauzie, przypisuje etap ze wspólnym postaci raka piersi. Takie dawki były tolerowane bez powikłań. Zdefiniuj 1 pojedynczą dawkę anastrozol, które mogą prowadzić do zagrożenia życia nie powiodło się.

Lek nie zawiera antidotum, dlatego w przypadku zatrucia konieczne jest wykonanie działań objawowych. Konieczne jest również wzięcie pod uwagę możliwe użycie innego leku lub kilku leków.

Jeśli dana osoba jest przytomna, należy wywołać wymioty. Przeprowadzenie dializy może pomóc w wydaleniu już wchłoniętej części leku, ponieważ anastrozol ma niską wartość syntezy białek.

Konieczne jest również przeprowadzenie ogólnych procedur wsparcia, w tym regularne monitorowanie pracy systemów i narządów o krytycznym znaczeniu dla życia, a także ścisłe monitorowanie ofiary.

Interakcje z innymi lekami

Anastrozol znacząco osłabia terapeutyczne właściwości estrogenów.

Testy kliniczne wykazały, że w przypadku skojarzonego stosowania aksastrolu z cymetydyną lub antypiryną prawdopodobieństwo wywołania interakcji wywołanych lekami związanych z indukcją aktywności enzymatycznej w mikrosomach wątroby jest bardzo niskie.

[3], [4]

Warunki przechowywania

Aksastrol musi znajdować się w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Aksastrol można stosować w ciągu 4 lat od wyprodukowania farmaceutyków.

Aplikacja dla dzieci

Nie można stosować leku w pediatrii - osoby, które nie ukończyły 18 lat.

Analogi

Analogi leku to leki: Aktastrozol, Letrozol, Exemestan z Anastora, Arimidex z Anastrozolem oraz Lezra z Letroteroy. Ponadto na liście Anatero, Femar, Armotraz, Etruzil z Lethorup, Nexazol z Letromara, a jednocześnie Egistrozolum, Mammozolum i Femiset z Texol.