Aczél

Aksetin jest ogólnoustrojowym lekiem przeciwdrobnoustrojowym. Zawiera substancję cefuroksym, która jest zaliczana do kategorii cefalosporyn.

Wskazania Axetina

Stosuje się go w leczeniu zakażeń, które mają różne lokalizacje i są wywoływane przez aktywność drobnoustrojów wrażliwych na cefuroksym. Wśród chorób, w których lek jest stosowany:

• zapalenia oskrzeli, które ma postać przewlekłą lub ostrą, zapalenie płuc pochodzenia bakteryjnego, ropień płucny, rozstrzenie oskrzeli zakażonej natury, jak również zmiany w mostku, mające charakter pooperacyjny;
• zapalenie gardła w przewlekłej lub ostrej fazie, a także zapalenie zatok, zapalenie migdałków lub zapalenie ucha środkowego;
• przewlekłą lub ostrą postać zapalenia pęcherza lub odmiedniczkowego zapalenia nerek, a wraz z nią bakteriurię rozwijającą się bezobjawowo;
• infekcje ran lub cellulit;
• zapalenie kości i szpiku oraz septyczna postać zapalenia stawów;
• Mając zakaźną genezę stanu zapalnego w okolicy miednicy;
• rzeżączka w ostrym stopniu (lek jest stosowany jako środek drugiego rzutu w przypadku nadwrażliwości na penicyliny);
• posocznica, zapalenie opon mózgowych lub zapalenie otrzewnej.

Aksetin stosuje się w celu zapobiegania występowaniu powikłań zakaźnego pochodzenia podczas zabiegów chirurgicznych (na przykład w mostku lub otrzewnej), ale także w operacjach ortopedycznych lub ginekologicznych.

Leki można podawać w połączeniu z innymi lekami (np. Aminoglikozydami lub metronidazolem).

Formularz zwolnienia

Lek jest sprzedawany jako liofilizat do wytwarzania płynu pozajelitowego, wewnątrz kolb o objętości 750 lub 1500 mg. Wewnątrz oddzielnego opakowania, 10 lub 100 takich butelek.

Farmakodynamika

Aksetin jest środkiem przeciwbakteryjnym o silnych właściwościach bakteriobójczych. Wrażliwość na cefuroksym wykazuje dużą liczbę patogenów, wśród których występują formy produkujące β-laktamazę. Oporność na β-laktamazy pozwala na skuteczne działanie leku w infekcjach związanych z opornością na amoksycylinę lub oporność na ampicylinę. Działanie cefuroksymu wynika z wpływu, jaki ma on na procesy wiązania składników, które są podstawą ścian komórkowych bakterii.

W testach in vitro, skuteczność leku względem Proteus Rettgera zidentyfikowano, E. Coli, Proteus mirabilis, Providencia i przykleja grypy (tu zawarte szczepy, które wykazują oporność wobec ampicyliny). Ponadto lista Haemophilus parainfluenzae (tu brane pod uwagę szczepów opornych na ampicylinę), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonokoków (w tym szczepów produkujących penicylinazy), Salmonella i meningokoków. Dodatkowo działa on na pneumokoki, Staphylococcus aureus, Streptococcus ropotwórcze i inne β-laktamu Streptococcus, Staphylococcus epidermidis (w tym szczepy wytwarzania penicylinazy i nie mające oporność na metycylinę), paciorkowcami Mitis (kategoria viridans) i Streptococcus bezmleczności. Wpływ wywierany na peptokokki lanca pertussis, Peptostreptococcus, fuzobakterii, gatunku Bacteroides Clostridia większości szczepów i Propionibacterium.

Testy wykazały również, że wrażliwość na cefuroksym jest wykazywana przez szczepy Borrelia Borredorfera.

W badaniach laboratoryjnych i klinicznych wykazały stabilność Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difitsile i Pseudomonas i Acinetobacter calcoaceticus o cefuroksymu. Oprócz odporności wykazać oporny na metycylinę Staphylococcus aureus i naskórka, bakterie Enterobacter Morgan tsitrobakter, konwencjonalnego rodzaju Proteus, Serratia, Legionella z bakterioidy fragilis, enterokoki i kału.

Podczas testów stwierdzono, że połączenie cefuroksymu i aminoglikozydów wywołuje efekt addytywny.

Farmakokinetyka

Poziom Cmax w surowicy substancji aktywnej rozwija się po 30-45 minutach od momentu wstrzyknięcia IM. Średni okres półtrwania cefuroksymu po wstrzyknięciu pozajelitowym wynosi 70 minut (metoda podawania nie ma znaczenia). W połączeniu z probenecidem okres półtrwania aktywnego pierwiastka leku jest przedłużony (dzięki czemu wzrastają wartości cefuroksymu w surowicy).

Około 50% cefuroksymu w surowicy syntetyzuje się z białkami.

W ciągu 24 godzin po podaniu leku jest prawie całkowicie (do 90% wykorzystanej porcji) iw stanie niezmienionym jest usuwany z osocza. Główna część zastosowanej dawki jest wydalana podczas pierwszych 6 godzin.

Cefuroksym nie jest metabolizowany w organizmie, a jego wydalanie odbywa się przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe.

W przypadku dializy obserwuje się znaczny spadek wskaźników Aksetina w osoczu. Substancja osiąga wysoki (wyższy niż minimalny poziom hamujący) wartości w błonie maziowej z tkankami kostnymi i płynem wewnątrzgałkowym. Jeśli u pacjenta występują zmiany w błonach mózgu (na przykład w przypadku zapalenia opon mózgowych), lek znajduje się w płynie.

Dawkowanie i administracja

Liofilizat jest przeznaczony do wytwarzania płynu pozajelitowego. Przygotowaną substancję podaje się tylko dożylnie lub domięśniowo. Przed rozpoczęciem cyklu leczenia konieczne jest przeprowadzenie testu tolerancji leku.

Aby wykonać remedium na iniekcje zastrzyków, do kolby o objętości 750 mg dodaje się wstrzykniętą wodę (3 ml), po czym wytrząsa się ją w celu uzyskania jednorodnej zawiesiny.

Aby uzyskać płyn do wstrzykiwania dożylnego w bolusie, 6 ml wody do wstrzykiwań stosuje się w dawce 750 mg leku, po czym wstrząsa się fiolkę (dla 1500 mg Aksetinu konieczne jest co najmniej 15 ml wody do wstrzykiwań).

W przypadku infuzji (która powinna trwać maksymalnie pół godziny) 1500 mg liofilizatu rozcieńcza się w 50-100 ml wody do wstrzykiwań. Gotową substancję podaje się dożylnie. Alternatywnie, podawanie leku przez rurkę z kroplomierzem można stosować do ogólnej terapii infuzyjnej.

Należy wziąć pod uwagę, że w przypadku przechowywania przygotowanej substancji leczniczej można zmienić nasycenie odcienia.

Dawkowanie Aksetinu i sposób jego stosowania są wybierane przez lekarza, biorąc pod uwagę rodzaj patologii i ogólny stan kliniczny pacjenta.

W przypadku dorosłych, często stosuje się 0,75 g leku 3 razy dziennie (podawanie w / m lub w / w metodzie). Jeśli infekcja prowadzi do ciężkiego stanu pacjenta, ilość wstrzykniętej substancji zwiększa się do 1500 mg przy 3-krotnym stosowaniu dziennie (duże porcje leku należy podawać dożylnie). W razie potrzeby częstotliwość zabiegu można zwiększyć (6-godzinne przerwy między wstrzyknięciami), co zwiększy całkowitą dzienną dawkę do 3000-6000 mg substancji.

Czasami dopuszcza się stosowanie cefuroksymu w porcji 0,75-1,5 g 2 razy dziennie, z późniejszym przejściem do wewnętrznego przyjmowania leków.

Wymiary dawek leków dla dzieci.

W przypadku dzieci często stosuje się 30-100 mg / kg substancji na dobę, a dawkę dzieli się na 3-4 zastrzyki. Średnio dzieci muszą stosować dawkę 60 mg / kg na dobę (ta dawka jest skuteczna w przypadku większości zakażeń).

W przypadku noworodków lek jest przepisywany w porcjach dla starszych dzieci, ale należy je podzielić na 2-3 zastrzyki. U niemowląt w pierwszych tygodniach życia okres półtrwania cefuroksymu jest dłuższy niż u starszych dzieci, co może prowadzić do mniejszej częstości zażywania narkotyków.

Rozmiary porcji leku w różnych przypadkach.

W leczeniu rzeżączki podaje się 1500 mg leku 1-krotnie lub 0,75 g leku podaje się na każde z pośladków raz dziennie.

W zapaleniu opon mózgowych leku do stosowania w monoterapii - w części 3000 mg, 3 razy dziennie (od iniekcji należy przestrzegać interwału okres 8 godzin, całkowita dawka na dzień, 9000 mg).

Bolesne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych wymaga stosowania 150-250 mg / kg leku na dobę (wstrzyknięcia dożylne, podzielone przez 3-4 wstrzyknięcia).

Niemowlęta w pierwszych tygodniach życia w leczeniu zapalenia opon mózgowych często stosują 0,1 g / kg leku na dzień (podanie dożylne z podziałem dawki na 2-3 zastrzyki).

Podczas kolejnego leczenia zapalenia płuc, dawka 1500 mg leku (domięśniowo lub dożylnie, całkowita dawka dobowa 3-4.5 g) jest często wykonywana w 48-72 godzinach. Następnie przejście do przyjmowania leku w środku - 2 razy dziennie na 0,5 g substancji (w okresie 7-10 dni).

W sekwencyjnego leczenia ustalonych nawracające zapalenie oskrzeli, z przewlekłą, często działają na 2-3 pojedyncze wstrzyknięcie 0,75 g związku (domięśniowo lub dożylnie, całkowita dzienna dawka wynosi rozmiar 1,5-2,25 g leku) w 48-72- godziny. Ponadto, pacjent jest przenoszony do wewnętrznego użycia leków - 2 razy dziennie w ilości 0,5 g (ten cykl trwa 7-10 dni).

W przypadku terapii sekwencyjnej konieczne jest wzięcie pod uwagę, że okres przejścia od podawania pozajelitowego do doustnego, jak również czas trwania ogólnego cyklu leczenia, jest obliczany z uwzględnieniem ciężkości zakażenia i odpowiedzi klinicznej pacjenta.

Stosowanie leków w profilaktyce.

Aby zapobiec pojawieniu się powikłań o charakterze zakaźnym po operacjach miednicy, ortopedii lub brzucha, podaje się 1500 mg substancji razem z indukcją znieczulenia. W razie potrzeby powtórne wstrzyknięcie 0,75 g substancji można wykonać po 8 i 16 godzinach.

Aby zapobiec infekcji po wykonaniu zabiegów chirurgicznych na płucach, stosuje się głównie serce z naczyniami i przełykiem, podawanie 1500 mg cefuroksymu wraz z indukcją znieczulenia. Po zastosowaniu początkowej dawki, 0,75 g leku podaje się 3 razy dziennie przez kolejne 24-48 godzin.

W przypadku całkowitego zastąpienia połączenia należy zmieszać 1500 mg liofilizatu cefuroksymu z cementowo-polimerową substancją metakrylanową metylu (1 opakowanie), aż do dodania ciekłego monomeru.

Schemat dawkowania dla różnych grup pacjentów.

Osoby z osłabioną filtracją nerkową muszą zmienić dawkę leku (dlatego, ponieważ cefuroksym jest wydalany głównie wraz z moczem).

Osoby z poziomem CC w granicach 10-20 ml / minutę nie powinny podawać więcej niż 0,75 g substancji 2 razy dziennie.

Pacjenci, u których wartości filtracji nerkowej nie przekraczają 10 ml / minutę, wymagają maksymalnie 0,75 g 1-krotnego leku na dzień. Osoby dializowane powinny stosować lek pod koniec sesji; Ponadto, możliwe jest dodatkowe dodanie cefuroksymu do płynu dializacyjnego otrzewnowego (często około 0,25 g na każde 2 litry).

Te, otrzymujące długo hemodializie lub znak hemofiltracji arteriovennogo z dużą prędkością (w szpitalnej intensywnej opieki), mogą wykorzystać 2-krotnie dziennie 0,75 g Aksetina.

Na poziomie QC przekraczającym 20 ml / minutę, nie trzeba zmieniać dawki leku, chociaż należy dodatkowo obserwować ogólny stan pacjenta (ponieważ w tym stanie zwiększa się ryzyko wystąpienia objawów negatywnych).

Stosuj Axetina podczas ciąży

Konieczne jest przepisanie leku w pierwszym trymestrze (stosowanie narkotyków jest dozwolone tylko wtedy, gdy istnieją ścisłe wskazania oraz w sytuacjach, w których bezpieczniejsze leki będą nieskuteczne).

Lek znajduje się w mleku matki, więc karmienie piersią podczas jego stosowania jest zabronione. Możliwe tymczasowe anulowanie karmienia piersią z dalszym powrotem do zdrowia pod nadzorem lekarza.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest stosowanie osób z nadwrażliwością na cefuroksym, a ponadto, jeśli w przypadku cefalosporyn występuje anamneza wskazująca na występowanie nietolerancji.

Skutki uboczne Axetina

Podczas stosowania Aksetin negatywne objawy występują często i mają łagodny przebieg. Mogą być związane z patologią leżącą u podłoża i różnić się w zależności od dostępnych wskazań do stosowania.

Wśród objawów ubocznych, które mogą pojawić się po podaniu cefuroksymu:

• zmiany chorobowe o charakterze zakaźnym lub inwazyjnym: nadkażenia (często ze względu na długotrwałe stosowanie leków);
• łamanie układu krwionośnego: pozytywny wynik testu Coombsa, niższe wartości hemoglobiny w surowicy krwi, leukopenia lub neutropenia, niedokrwistość hemolityczna charakter i eozynofilia. Cefalosporyny, włączając cefuroksym stanie wchłaniane przez ścianki erytrocytów, a następnie oddziałują z przeciwciałami i zapewniają pozytywny Coombs powodu tego, co może się pojawić problemy ze określenia grup krwi, jak również opracować postać anemii hemolitycznej (pojedynczo);
• Zaburzenia immunologiczne: pokrzywka, świąd uogólniony, wysypka, lek hipertermia, zapalenie kłębuszków nerkowych, a ponadto, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, i zapalenie naczyń. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wykonanie testu wrażliwości;
• Problemy z funkcją przewodu pokarmowego: gatunki, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, wymioty, zaburzenia procesów trawiennych, przejściowy hiperbilirubinemii i wpływały na wyniki badań wątroby (przede wszystkim, jeśli pacjent cierpi na chorobę wątroby);
• porażka warstwy podskórnej z naskórkiem: TEN, zespół Stevensa-Johnsona i rumień rumienia;
• zaburzenia czynności układu moczowo-płciowego: rozwój nadreaktywinininemii i wzrost poziomu mocznika w moczu w surowicy.

Ponadto, przy podawaniu pozajelitowym leków może wystąpić zakrzepowe zapalenie żył lub ból w miejscu wstrzyknięcia. Obserwuje się zależność takich reakcji od wielkości dawki (w przypadku stosowania dużych porcji zwiększa się ryzyko bólu w obszarze podawania leku).

[1]

Przedawkować

Zatrucie lekami z grupy cefalosporyn może powodować objawy, które są związane z podrażnieniem mózgu (np. Drgawki). Ponadto zatrucie zwiększa ryzyko i nasilenie działań niepożądanych charakterystycznych dla substancji cefuroksym.

Jeśli u pacjenta wystąpi przedawkowanie, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia (z małą szybkością infuzji) i przepisanie procedur objawowych. Jeśli zatrucie ma poważny stopień nasilenia, zmniejszenie stężenia cefuroksymu w surowicy może być wskazane podczas sesji dializacyjnej.

Interakcje z innymi lekami

Lek ten może osłabić działanie lecznicze doustnej antykoncepcji - ponieważ zmienia mikroflorę jelitową i zaburza wchłanianie estrogenu w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Wymagane jest stosowanie dodatkowych preparatów antykoncepcyjnych o innej zasadzie oddziaływania terapeutycznego, przez cały czas wspólnego podawania Aksetin.

Przy stosowaniu cefuroksymu należy stosować tylko metodę oznaczania cukru w surowicy krwi za pomocą kinazy heksozowej lub oksydazy glukozowej. Wpływ leku na dane z badania glukozurii nie był rejestrowany przy użyciu metod enzymatycznych.

Lek może zmieniać danych testów przeprowadzonych z wykorzystaniem metod, które są oparte na proces odzyskiwania miedzi (w tym próby z Benedict Fehlinga i Klinitest), ale nie obserwowano rozwój fałszywie dodatnich reakcji w takich procedur (podobny do wpływu charakteru innych cefalosporyn).

Aksetin nie wpływa na odczyty testów poziomów kreatyniny, w których stosuje się pikrynian alkaliczny.

Nie należy mieszać leku z lekami aminoglikozydowymi w jednym systemie iniekcyjnym lub strzykawce.

Roztwór sody oczyszczonej może zmienić odcień cefuroksymu, dlatego nie zaleca się stosowania go w produkcji zastrzyków leku. Jednakże, jeśli pacjent musi wprowadzić wodorowęglan sodu przez infuzję, cefuroksym można stosować przez rurkę kroplomierza.

1500 mg leku rozcieńczonego wodą do iniekcji (15 ml) można łączyć z metronidazolem (stosunek 0,5 g / 0,1 l). Takie ciecze pozostają aktywne przez następne 24 godziny w standardowych warunkach temperatury pokojowej.

1500 mg do 1000 mg aksetylu azlocylina, którą rozpuszczono w 15 ml wody do wstrzyknięć (lub 5000 mg azlocylina pomocą 50 ml wody do wstrzyknięć) pozostają aktywne przez 6 godzin (na wysokości temperatura pokojowa) i 24 godzin (w jeśli temperatura przechowywania 4 ^na ° C).

Cefuroksym (5 mg / ml) w iniekcji 5-10% ksylitolu można utrzymywać w temperaturze pokojowej przez maksymalnie 24 godziny.

Lek można mieszać z roztworami lidokainy (stężenie powinno wynosić maksymalnie 1%).

Lek może mieszać się z większością płynów do infuzji. Na przykład lek pozostaje aktywny przez następne 24 godziny (w warunkach pokojowych) po rozcieńczeniu w takich roztworach:

• 0,9% NaCl;
• 5% glukozy do wstrzykiwań;
• 0,18% NaCl z 4% glukozy do wstrzykiwania;
• 5% glukozy z 0,9%, 0,45% lub 0,225% NaCl;
• 10% glukozy do wstrzykiwań;
• Ringera-mleczan lub Ringera;
• Hartman.

Stabilność leku (po zmieszaniu z 0,9% NaCl i 5% glukozy) nie zmienia się po połączeniu z hydrokortyzonowym fosforanem sodu.

Kompatybilność także zauważyć (stabilność konserwacji do 24 godzin w warunkach otoczenia) z płynami do infuzji, w którym struktura jest heparyna (w dawce 10-50 jednostek / ml) w 0,9% NaCl do infuzji wraz z CAK ( 10-40 meq / L) w 0,9% roztworze NaCl Na infuzję.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Aksetin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Nie można zapisać preparatu ciekłego, ale brak możliwości bezpośredniego wprowadzania, może być przechowywany w temperaturze 2-8 ° C w ciągu podwyższenia temperatury ^na C przez maksymalnie 24 godzin.

Okres przydatności do spożycia

Aksetin można stosować w ciągu 2 lat od daty produkcji farmaceutyków.

Analogi

Analogi leków to preparaty Zinnat, Proxim, Cetil z Zinatsef, Cefumax, Cefutil z Aksef i Cefuroxime z Bactilem.