Bilumide

Bilumid zawiera składnik bikalutamid, który jest substancją antyandrogenną o charakterze niesteroidowym; Lek nie ma żadnego innego wpływu na układ hormonalny. Wprowadzając związek z androgennymi zakończeniami i nie prowadząc do ekspresji genów, lek blokuje aktywność androgenną, przyczyniając się w ten sposób do regresji nowotworu prostaty.

Bikalutamid jest racematem, ale tylko R (-) - enancjomer ma działanie antyandrogenne.

Wskazania Bilumide

Dawkę 50 mg stosuje się dla powszechnej postaci raka gruczołu krokowego (w późniejszych etapach) w połączeniu z analogiem elementu PHGR lub z chirurgiczną procedurą kastracji.

Część 0,15 g przepisuje się dla miejscowego raka gruczołu krokowego (TK-T4, niektóre N, M0, a ponadto T1-T2, N + i M0) w postaci monoterapii lub jako uzupełnienie radioterapii lub radykalnej prostatektomii.

Lokalnie stosowany do raka prostaty, który występuje bez przerzutów, gdy kastracja chirurgiczna lub inne procedury medyczne są uważane za niemożliwe lub niepraktyczne.

[1], [2]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w tabletkach - 7 sztuk w opakowaniu komórkowym, 4 opakowania w pudełku (objętość 50 mg) i 28 sztuk w specjalnym pojemniku wyposażonym w pokrywkę SC (objętość 0,15 g).

Farmakokinetyka

Bikalutamid ma dobrą absorpcję w przewodzie pokarmowym po spożyciu. Brak informacji na temat klinicznie istotnego wpływu pokarmu na biodostępność leków. Wydalanie enancjomeru (S) przebiega znacznie szybciej niż analogiczny proces w enancjomerze (R); Termin półtrwania tego ostatniego wynosi około 7 dni.

W przypadku codziennego podawania leku, wartości enancjomeru (R) w osoczu zwiększają się około dziesięciokrotnie, ze względu na przedłużony okres półtrwania.

Po codziennym podawaniu 0,15 g leku poziom enancjomeru (R) w osoczu wynosi około 22 μg / ml. Jednocześnie prawie 99% wszystkich enancjomerów krążących we krwi to aktywne (R) -enancjomery.

Parametry farmakokinetyczne enancjomeru (R) są niezależne od wieku, czynności nerek i stopnia niewydolności wątroby.

Istnieją informacje, że u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby dochodzi do eliminacji enancjomeru (R) z osocza.

Lek ma wysoką zdolność do syntezy białek (w racemacie wynosi 96%, aw R-bikalutamidzie 99,6%), jak również intensywny metabolizm (utlenianie i tworzenie kwasu glukuronowego z koniugatami).

Składniki metaboliczne są wydalane z żółcią i moczem w zbliżonych proporcjach.

Dawkowanie i administracja

W przypadku raka prostaty o wspólnym charakterze: mężczyźni (również starsi) powinni stosować pierwszą tabletkę leku (50 mg) 1 raz dziennie. Terapię należy rozpocząć wraz z zastosowaniem analogu KHRLH lub wykonując kastrację chirurgiczną.

W przypadku miejscowo postępującego raka gruczołu krokowego: u mężczyzn (a także u osób w podeszłym wieku) wymagane jest przyjmowanie 1 tabletki 0,15 g 1 raz dziennie. Postać dawkowania 0,15 g musi być stosowana w sposób ciągły przez co najmniej 2 lata lub do czasu pojawienia się zmian w przebiegu patologii.

W przypadku ciężkiego lub umiarkowanego stopnia zaburzeń czynności wątroby bikalutamid może gromadzić się w organizmie - dlatego dla takich pacjentów Bilumid jest przepisywany bardzo ostrożnie.

[3]

Stosuj Bilumide podczas ciąży

Bilumid jest stosowany w leczeniu prostaty, więc nie jest przepisywany kobietom.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja na bikalutamid lub inne elementy leku;
• połączenie leków z astemizolem, terfenadyną lub cyzaprydem.

Skutki uboczne Bilumide

Bilumid jest często tolerowany bez żadnych komplikacji. Tylko sporadycznie z rozwojem negatywnych objawów wymaga zniesienia leku. Używanie narkotyków może wywołać takie naruszenia:

• najczęściej: uderzenia gorąca, ginekomastia lub ból mostka;
• często także: nudności, przyrost masy ciała, biegunka, cholestaza, przejściowe zwiększenie aktywności transaminaz wewnątrzwątrobowych, żółtaczka, a także osłabienie, impotencja, świąd, osłabienie libido i łysienie;
• czasami: depresja, krwiomocz, ból brzucha, niestrawność i proces śródmiąższowy, który wpływa na płuca. Ponadto odnotowuje się objawy nietolerancji, w tym pokrzywkę i obrzęk naczynioruchowy;
• pojedynczy: suchość skóry, wymioty i niewydolność wątroby.

Zaburzenia związane z wątrobą są przeważnie przejściowe i osłabione lub całkowicie zanikają, jeśli terapia jest kontynuowana lub po jej zakończeniu. Odnotowano tylko jedną awarię wątroby, nie identyfikując związku przyczynowego z lekiem. Wymagane jest okresowe monitorowanie aktywności wątroby.

Jednocześnie, łącząc lek z analogiem LHRH, mogą pojawić się takie efekty uboczne:

• Zmiany CAS: rozwój HF;
• problemy z pracą przewodu pokarmowego: niestrawność, jadłowstręt, wzdęcia, suchość, wpływ na błony śluzowe jamy ustnej i zaparcia;
• dysfunkcja ośrodkowego układu nerwowego: senność, zawroty głowy, osłabienie libido i bezsenność;
• zaburzenia układu oddechowego: duszność;
• zmiany w układzie moczowo-płciowym: nokturia lub impotencja;
• zaburzenia krwi: niedokrwistość;
• zakażenie tkanki podskórnej i naskórka: hirsutyzm lub łysienie, nadmierne pocenie się i wysypka;
• zaburzenia metaboliczne: obrzęk, cukrzyca, utrata masy ciała lub przyrost masy ciała i hiperglikemia;
• objawy ogólnoustrojowe: ból dotykający mostka, brzucha lub miednicy, a także gorączkę i bóle głowy.

Przedawkować

Brakuje informacji na temat zatrucia u osoby.

Nie ma antidotum, więc pacjent ma przepisane procedury objawowe. Nie należy wykonywać dializ, ponieważ lek ma wysoką zdolność do syntezy białek i nie jest wykrywany w moczu w stanie niezmienionym. Wymaga to wdrożenia ogólnych działań wspierających i monitorowania pracy najważniejszych organów.

Interakcje z innymi lekami

Brak danych dotyczących interakcji leków podczas łączenia analogów bikalutamidu i LHRH.

Ustalono, że R-bikalutamid hamuje działanie CYP 3A4, a także, mniej aktywnie, CYP 2С9 i 2С19 z 2D6. Wprowadzenie składnika przez 28 dni wraz ze stosowaniem midazolamu spowodowało wzrost wartości AUC tego ostatniego o 80%.

Łączenie leku Bilumid z astemizolem, terfenadyną lub cyzaprydem jest zabronione.

Konieczne jest bardzo staranne połączenie leku z substancjami blokującymi aktywność kanałów Ca lub cyklosporynami. Może być konieczne zmniejszenie ilości tych leków, zwłaszcza jeśli podejrzewasz lub rozwijają się objawy negatywne.

Osoby stosujące cyklosporynę powinny być uważnie monitorowane, szczególnie w początkowej fazie terapii i po jej zakończeniu.

Należy zachować ostrożność w połączeniu z lekami hamującymi procesy metaboliczne leków (ketokonazol lub cymetydyna). Potencjalnie taka kombinacja może spowodować wzrost wartości Bilumidu, co zwiększa częstość występowania działań niepożądanych.

Bikalutamid jest w stanie wyprzeć warfarynę (antykoagulant kumarynowy) z obszarów syntezy białek. Z tego powodu, wraz z wprowadzeniem leków u osób stosujących leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny, należy stale monitorować działanie PTV.

[4], [5]

Warunki przechowywania

Bilumid należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 ° C

Okres przydatności do spożycia

Bilumid może być używany przez 24 miesiące od momentu wdrożenia leku.

Aplikacja dla dzieci

W pediatrii lek nie jest stosowany.

Analogi

Analogami leków są substancje Androblock, Kalumid, Balutar z Bikana oraz dodatkowo Bikalutamid, Bikaprost i Bicalutera z Casodex.