Bisoprofar

Bisoprofar należy do grupy selektywnych ß1-adrenoblokerów. Stosowanie w dawkach terapeutycznych nie prowadzi do pojawienia się VSA i klinicznie zauważalnego efektu stabilizującego błonę.

Posiada właściwości przeciwdławicowe: zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zmniejszając częstość akcji serca, ciśnienie krwi i rzut serca; ponadto lek zwiększa objętość tlenu dostarczanego do mięśnia sercowego – wydłużając rozkurcz i obniżając wartości ciśnienia końcoworozkurczowego. [ 1 ]

Wskazania Bisoprofar

Lek stosuje się w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego, a także w leczeniu choroby wieńcowej (dławicy piersiowej) oraz niewydolności serca z towarzyszącą dysfunkcją skurczową lewej komory (w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE, a w razie konieczności z SG).

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w tabletkach - 10 sztuk w płytce komórkowej; w opakowaniu znajdują się 3 takie płytki.

Farmakodynamika

Lek ma działanie przeciwnadciśnieniowe, zmniejszając rzut serca i spowalniając wydzielanie reniny przez nerki, a także wpływając na baroreceptory łuku aorty z zatoką szyjną. Długotrwałe stosowanie bisoprololu prowadzi przede wszystkim do zmniejszenia zwiększonej oporności naczyń obwodowych. W przypadku CHF, Bisoprofar hamuje aktywowany układ RAAS i układ sympatyko-nadnerczowy. [ 2 ]

Bisoprolol ma wyjątkowo niskie powinowactwo do zakończeń ß2 mięśni gładkich naczyń krwionośnych i oskrzeli, a ponadto do zakończeń ß2 układu hormonalnego. Lek może jedynie sporadycznie oddziaływać na mięśnie gładkie tętnic obwodowych z oskrzelami i metabolizmem glukozy. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Bisoprolol jest prawie całkowicie i szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. W połączeniu z niezwykle słabym efektem pierwszego przejścia wewnątrzwątrobowego tworzy to wysoki wskaźnik biodostępności (około 90%). Około 30% substancji jest syntetyzowane z białkiem krwi. Poziom objętości dystrybucji wynosi 3,5 l/kg. Klirens układowy wynosi około 15 l/godzinę.

Okres półtrwania w osoczu wynosi 10–12 godzin, dzięki czemu po jednorazowym podaniu dobowym efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 24 godziny.

Wydalanie bisoprololu odbywa się na dwa sposoby. 50% dawki jest zaangażowane w wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne z powstawaniem nieaktywnych metabolitów, które są następnie wydalane przez nerki. Pozostałe 50% dawki jest wydalane przez nerki w stanie niezmienionym.

Gdy lek jest podawany osobom z CHF (stadium 3), stężenie leku w osoczu i okres półtrwania wzrastają. Wartości Cmax w osoczu w stanie równowagi dynamicznej wynoszą 64±21 ng/ml po podaniu dawki dobowej 10 mg; okres półtrwania wynosi 17±5 godzin.

Dawkowanie i administracja

Bisoprofar przyjmuje się doustnie - tabletkę należy połknąć w całości, bez żucia, popijając zwykłą wodą. Przyjmuje się rano (można przyjmować z jedzeniem). W razie potrzeby tabletkę można podzielić na dwie równe porcje.

Standardowa dawka na nadciśnienie tętnicze i dusznicę bolesną wynosi 5 mg raz dziennie (nie więcej niż 20 mg raz dziennie). Schemat dawkowania zmienia lekarz, indywidualnie dla każdego pacjenta.

• Aplikacja dla dzieci

Brak informacji dotyczących skuteczności terapeutycznej i bezpieczeństwa stosowania leku w pediatrii.

Stosuj Bisoprofar podczas ciąży

Przepisywanie Bisoprofaru w czasie ciąży jest dozwolone tylko w przypadkach, gdy prawdopodobna korzyść dla kobiety jest bardziej oczekiwana niż ryzyko powikłań u płodu. Często ß-blokery osłabiają krążenie krwi wewnątrz łożyska i mogą wpływać na rozwój płodu. Jeśli konieczne jest stosowanie ß-blokerów, zaleca się stosowanie selektywnych ß1-blokerów. Konieczne jest monitorowanie krążenia krwi wewnątrz macicy i łożyska.

Po urodzeniu stan niemowlęcia musi być uważnie monitorowany. Rozwój objawów bradykardii i hipoglikemii następuje w ciągu pierwszych 3 dni.

Nie ma informacji na temat tego, czy bisoprolol przenika do mleka kobiecego, dlatego też nie można go stosować w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja bisoprololu lub innych składników leku;
• aktywna postać niewydolności serca lub niewydolność serca w stadium dekompensacji, wymagająca leczenia inotropowego;
• Blokada 2-3 stopni (bez stosowania rozrusznika serca);
• wstrząs kardiogenny;
• ciężka postać bloku zatokowo-przedsionkowego;
• SSSU;
• objawowa bradykardia (częstość akcji serca poniżej 60 uderzeń na minutę);
• obniżone ciśnienie krwi (wartości ciśnienia skurczowego są niższe niż 100 mmHg);
• ciężka astma oskrzelowa lub ciężkie obturacyjne zmiany płucne o charakterze przewlekłym;
• Zespół Raynauda i zaburzenia krążenia obwodowego w późnych stadiach rozwoju;
• nieleczony guz chromochłonny;
• kwasica metaboliczna.

Skutki uboczne Bisoprofar

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zaburzenia układu nerwowego: omdlenia, ból głowy*, zawroty głowy*;
• problemy z funkcją widzenia: zapalenie spojówek i zmniejszone łzawienie (należy wziąć to pod uwagę u osób używających soczewek kontaktowych);
• zaburzenia psychiczne: depresja, parestezje, zaburzenia snu, halucynacje i koszmary senne;
• objawy związane z pracą układu sercowo-naczyniowego: bradykardia (u osób z CHF, chorobą niedokrwienną serca lub nadciśnieniem tętniczym), zapaść ortostatyczna, drętwienie i oziębienie kończyn, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, obniżenie ciśnienia tętniczego, objawy zaostrzenia CHF;
• zmiany w przewodzie pokarmowym: bóle brzucha, wymioty, zaparcia, nudności i biegunka;
• zaburzenia trawienne: zapalenie wątroby lub zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (ALT i AST);
• problemy związane z narządami śródpiersia i układem oddechowym: alergiczny nieżyt nosa lub skurcz oskrzeli u osób chorych na astmę lub z historią przewlekłych obturacyjnych chorób układu oddechowego;
• choroby tkanki łącznej i układu mięśniowo-szkieletowego: skurcze, osłabienie mięśni i artropatia;
• zaburzenia słuchu: utrata słuchu;
• problemy z naskórkiem i warstwą podskórną: objawy nietolerancji (zaczerwienienie, nadmierna potliwość, świąd i wysypki). Ponadto ß-blokery mogą powodować rozwój łuszczycy, nasilać jej objawy lub prowadzić do pojawienia się wysypek łuszczycopodobnych i łysienia;
• zaburzenia procesów odżywczych i metabolicznych: hipoglikemia i podwyższony poziom trójglicerydów;
• objawy związane z układem rozrodczym: zaburzenia erekcji;
• zaburzenia odporności: alergiczny nieżyt nosa i powstawanie przeciwciał przeciwjądrowych, którym niekiedy towarzyszą objawy kliniczne SLE (ustępują po zaprzestaniu leczenia);
• zmiany w wynikach badań: wzrost aktywności enzymów wątrobowych (ALT i AST) we krwi i stężenia trójglicerydów;
• zaburzenia ogólne: zmęczenie* lub osłabienie.

*dotyczy wyłącznie osób z chorobą wieńcową lub wysokim ciśnieniem krwi.

Objawy te często pojawiają się na początku leczenia, są łagodne i ustępują po 1–2 tygodniach.

Przedawkować

Objawy zatrucia: blok przedsionkowo-komorowy trzeciego stopnia, czynna niewydolność serca, bradykardia, obniżone ciśnienie krwi, zawroty głowy, hipoglikemia i skurcz oskrzeli.

W przypadku zatrucia należy natychmiast przerwać terapię i powiadomić lekarza. Biorąc pod uwagę ciężkość zatrucia, przeprowadza się postępowanie objawowe i wspomagające:

• bradykardia – podanie izoprenaliny i atropiny, wszczepienie rozrusznika serca;
• niskie ciśnienie krwi – stosowanie leków zwężających naczynia krwionośne i podawanie płynów;
• Blok przedsionkowo-komorowy – podanie wlewu izoprenaliny i wszczepienie rozrusznika przezżylnego;
• skurcz oskrzeli – stosowanie ß-sympatykomimetyków i izoprenaliny;
• nasilenie niewydolności serca – stosowanie leków moczopędnych, rozszerzających naczynia krwionośne i substancji inotropowych;
• hipoglikemia – wykorzystanie glukozy.

Interakcje z innymi lekami

Lek może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Jednoczesne stosowanie leku z rezerpiną, klonidyną lub guanfacyną może znacznie spowolnić czynność serca i prowadzić do zaburzeń przewodzenia serca.

Nifedypina i inne substancje blokujące kanały wapniowe mogą nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprofaru; w połączeniu z lekiem, diltiazemem i werapamilem może również wystąpić zmniejszenie częstości akcji serca.

Jednoczesne stosowanie z pochodnymi ergotaminy (w tym z lekami przeciwmigrenowymi zawierającymi ergotaminę) nasila objawy zaburzeń przepływu krwi obwodowej.

Połączenie z doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub insuliną prowadzi do pewnego osłabienia lub zamaskowania objawów hipoglikemii (konieczna jest stała kontrola poziomu cukru we krwi).

Przyjmowanie leków zawierających substancje przeciwarytmiczne może zaburzyć rytm serca.

Alergeny stosowane w immunoterapii w połączeniu z β-blokerami mogą powodować ciężkie ogólne objawy alergiczne.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z substancjami do znieczulenia wziewnego dochodzi do zahamowania czynności mięśnia sercowego, a także zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia objawów hipotensyjnych.

Jednoczesne stosowanie środków kontrastowych zawierających jod zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów anafilaksji.

Wprowadzenie ryfampicyny nieco skraca okres półtrwania bisoprololu, ale w takim przypadku zwiększenie dawki tego ostatniego zwykle nie jest konieczne.

Warunki przechowywania

Bisoprofar należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury nie powinny przekraczać 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Bisoprofaru wynosi 24 miesiące od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są Bidop, Bisoprol, Biprolol z Bisoprovelem, a także Alotendin, Bisocard z Bicardem, Dorez i Bisostad.