Cefoktam

Cefoktam jest antybiotykiem, cefalosporyną drugiej generacji.

Wskazania Cefoctama

Używa się go w następujących sytuacjach:

• zakażenia układu oddechowego (zapalenie oskrzeli lub rozstrzenie oskrzeli o charakterze zakaźnym, ropień płuc lub zapalenie płuc o podłożu bakteryjnym, a także zakażenia występujące po zabiegach chirurgicznych i dotyczące narządów mostka);
• infekcyjne zmiany nosa lub gardła ( zapalenie migdałków, a także zapalenie zatok przynosowych lub całego nosa i gardła);
• zakażenia dróg moczowych (zapalenie pęcherza moczowego lub odmiedniczkowe zapalenie nerek bądź bezobjawowa bakteriuria);
• zakażenia tkanek miękkich (związane z ranami, a także różą lub zapaleniem tkanki łącznej);
• choroby stawów lub kości (zapalenie kości i szpiku lub zapalenie stawów o charakterze septycznym);
• zakażenia ginekologiczne i położnicze (rzeżączka lub zmiany dotyczące narządów miednicy mniejszej);
• inne patologie zakaźne (zapalenie opon mózgowych lub posocznica);
• zapobieganie rozwojowi powikłań o charakterze zakaźnym po zabiegach operacyjnych w obrębie klatki piersiowej, naczyń, ginekologicznych, jamy brzusznej, a także proktologicznych i ortopedycznych.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w postaci liofilizatu do wstrzykiwań (0,75 lub 1,5 g na fiolkę).

Farmakodynamika

Lek ma właściwości bakteriobójcze, a także zakłóca procesy wiązania błon komórkowych bakterii. Lek ma szerokie spektrum działania; jest odporny na działanie dużej liczby β-laktamaz, dlatego działa na wiele szczepów opornych na amoksycylinę lub ampicylinę.

Działa przeciwko następującym organizmom:

• tlenowe bakterie Gram-ujemne (Klebsiella łącznie z Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae i Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningokoki, Moraxella catarrhalis łącznie z gonokokami (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę) i Salmonella;
• tlenowe bakterie Gram-dodatnie (gronkowce złote lub naskórkowe (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę, z wyjątkiem szczepów metycylinowych), pneumokoki, paciorkowce ropotwórcze (i inne paciorkowce β-hemolizujące), paciorkowce podtypu B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (kategoria viridans), a także pałeczki krztuśca);
• beztlenowce;
• ziarniaki Gram-ujemne i Gram-dodatnie (w tym wykazie gatunki Peptococci i Peptostreptococcus);
• drobnoustroje Gram-dodatnie (w tym większość Clostridium) i Gram-ujemne (w tej kategorii Fusobacteria i Bacteroides), a także Propionibacteria;
• inne drobnoustroje: Borrelia burgdorferi.

Na cefuroksym oporne są następujące bakterie: Pseudomonas i Clostridium difficile, a także campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Legionella, a także oporne na metycylinę szczepy Staphylococcus epidermidis lub Staphylococcus aureus.

Wybrane szczepy drobnoustrojów, które nie są wrażliwe na cefuroksym, obejmują Enterococcus faecalis i Proteus spp., pałeczki Morgana, Citrobacter, Enterobacter, Serratia i Bacteroides fragilis.

Farmakokinetyka

Przy stosowaniu dawki 0,75 g wartości Cmax w surowicy krwi są notowane po 30-45 minutach i wynoszą około 27 mcg/ml. Po dożylnym wstrzyknięciu 0,75 lub 1,5 g, pod koniec infuzji, wartości szczytowe wynoszą odpowiednio 50 i 100 mcg/ml.

Szybkość syntezy z białkami osocza krwi mieści się w granicach 33-50%. Terapeutyczne wartości leku obserwuje się wewnątrz błony maziowej, płynu mózgowo-rdzeniowego (jeśli opony mózgowe są zapalone) i płynu opłucnowego, a także wewnątrz plwociny, żółci, mięśnia sercowego z tkanką kostną, warstwy podskórnej i naskórka. Lek przenika przez łożysko i jest wydalany z mlekiem matki. Należy również wziąć pod uwagę, że przechodzi on przez BBB, jeśli pacjent ma stan zapalny dotyczący opon mózgowych.

Około 85-90% substancji wydalane jest w niezmienionej postaci przez nerki po 24 godzinach (50% leku wydalane jest przez kanaliki nerkowe, a pozostałe 50% podlega filtracji kłębuszkowej).

Okres półtrwania po podaniu domięśniowym lub dożylnym wynosi około 70 minut (u noworodków może być wydłużony 3-5-krotnie).

Dawkowanie i administracja

Lek należy podawać dożylnie lub domięśniowo. Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć możliwość nietolerancji u pacjenta, wykonując test skórny.

Młodzieży powyżej 12 roku życia lub ważącej ponad 50 kg oraz osobom dorosłym należy również podawać 0,75 g leku 2-3 razy dziennie. Jeśli infekcja jest ciężka lub lek nie jest bardzo skuteczny, dawkę można zwiększyć do 0,75 g 4 razy dziennie.

W przypadku noworodków (w tym wcześniaków) zalecana dawka wynosi 30–100 mg/kg mc. na dobę, należy ją podzielić na kilka porcji.

[ 2 ]

Stosuj Cefoctama podczas ciąży

Cefoktam może przenikać przez łożysko, jednak jego bezpieczeństwo stosowania w czasie ciąży zostało słabo zbadane.

Substancja czynna leku przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, dlatego w trakcie terapii konieczne jest przerwanie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest stosowanie leku w przypadku nietolerancji cefalosporyn (w przypadku nadwrażliwości na penicyliny istnieje ryzyko wystąpienia reakcji krzyżowej).

Skutki uboczne Cefoctama

Stosowanie środka leczniczego może wywołać wystąpienie następujących skutków ubocznych:

• zmiany o charakterze zakaźnym: grzybice okolic intymnych, zakażenia grzybicze wtórnego typu, a także zakażenia wywołane działaniem bakterii opornych;
• zaburzenia układu limfatycznego i krwionośnego: trombocytopenia, leukopenia lub granulocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, eozynofilia, podwyższone wartości PT, podwyższone stężenie kreatyniny, agranulocytoza i zaburzenia krzepnięcia;
• problemy z funkcją trawienną: zapalenie jamy ustnej, niedrożność dróg żółciowych, biegunka, zapalenie trzustki, nudności i zapalenie języka. Rzadko występuje rzekomobłoniaste zapalenie jelit;
• objawy ze strony układu wątrobowo-żółciowego: uleczalna kamica żółciowa, odkładanie się soli wapnia w pęcherzyku żółciowym, a także wzrost stężenia enzymów wątrobowych (ALT, AST lub ALP) we krwi;
• zmiany tkanki podskórnej lub naskórka: pokrzywka, alergiczne zapalenie skóry, świąd, wysypka, TEN, wysypka, obrzęk lub rumień wielopostaciowy;
• zaburzenia oddawania moczu: niewydolność nerek, skąpomocz, tworzenie się kamieni nerkowych, glukozuria i krwiomocz;
• zaburzenia układowe: zapalenie żył, gorączka, dreszcze, bóle głowy, objawy anafilaktoidalne lub anafilaktyczne oraz zawroty głowy;
• zmiany w wynikach badań laboratoryjnych: fałszywie dodatni wynik testu Coombsa lub badań na glukozurię lub galaktozemię.

[ 1 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia tym środkiem mogą wystąpić objawy podrażnienia mózgu, łącznie z drgawkami.

Aby wyeliminować zaburzenie, wykonuje się zabiegi hemodializy lub dializy otrzewnowej, a także niezbędne leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Leki osłabiające agregację płytek krwi (w tym salicylany z NLPZ i sulfinpirazon), w skojarzeniu z cefuroksymem, hamują mikroflorę jelitową, zapobiegając wiązaniu witaminy K. W efekcie wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia.

Leki przeciwzakrzepowe potęgują działanie przeciwzakrzepowe, co zwiększa ryzyko krwawienia.

Diuretyki i potencjalnie nefrotoksyczne antybiotyki (aminoglikozydy są jednym z nich) mogą powodować nefrotoksyczne efekty. Połączenie z aminoglikozydami prowadzi do uzależnienia, a czasami rozwija się synergia.

Probenecyd osłabia aktywność wydzielniczą kanalików i zmniejsza stopień klirensu cefuroksymu w nerkach, w wyniku czego wzrasta jego stężenie w surowicy.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi dochodzi do zahamowania mikroflory jelitowej, w wyniku czego osłabia się wchłanianie zwrotne estrogenów w jelitach, co prowadzi do zmniejszenia skuteczności terapeutycznej środków antykoncepcyjnych.

Podczas leczenia cefuroksymem zaleca się oznaczanie poziomu cukru we krwi i osoczu metodą kinazy heksozowej lub oksydazy glukozy.

Cefuroksym nie wpływa na wyniki metod enzymatycznych służących do określania obecności glukozurii.

Cefuroksym ma niewielki wpływ na testy redukcji miedzi (Fehling, Benedict lub Clinistest). Jego działanie nie powoduje rozwoju fałszywie dodatniej reakcji, którą obserwuje się w przypadku niektórych innych cefalosporyn.

Lek nie wpływa na wyniki badań kreatyniny wykonywanych przy użyciu pikrynianu alkalicznego.

[ 3 ]

Warunki przechowywania

Cefoktam należy przechowywać w temperaturze 15–25°C.

Okres przydatności do spożycia

Cefoktam można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime z Mikrexem, a także Zinacef, Cefumax, Yokel z Cefunortem, Kimacef z Furocefem, a także Enfexia i Cefurox z Cefutilem.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]