Fazlodex

Faslodex jest skutecznym środkiem przeciwnowotworowym, który ma właściwości antyestrogenowe, co oznacza, że działa odwrotnie do receptora estrogenowego.

Lek jest aktywnie stosowany w leczeniu chorób onkologicznych, zwłaszcza nowotworów złośliwych gruczołu piersiowego.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Fazlodex

Faslodex przepisywany jest w przypadku przerzutowego i szybko postępującego raka piersi, w przypadku chorób onkologicznych, które mają pozytywny wpływ na estrogeny ( rak piersi zależny od estrogenu u pacjentek).

Najczęściej stosuje się ją w okresie klimakterium, gdy patologia rozwija się jednocześnie z lub po zakończeniu leczenia lekami antyestrogenowymi.

Faslodex nie jest wskazany dla osób młodych: stosuje się go zazwyczaj w leczeniu osób dorosłych i starszych kobiet.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularz zwolnienia

Lek Faslodex przeznaczony jest do wstrzyknięć domięśniowych.

Jest produkowany i uwalniany w specjalnej jednorazowej strzykawce wykonanej ze szkła z wygodnym systemem użycia. Strzykawka zawiera 5 ml leku, zapakowana w przezroczyste opakowanie komórkowe w ilości 1 sztuki, w zestawie znajduje się sterylna igła w zabezpieczonym opakowaniu. Lek jest dozowany w tekturowym pudełku.

Substancją czynną leku jest fulwestrant w ilości 0,25 g. Substancjami dodatkowymi są etanol 96% - 0,5 g, alkohol benzylowy - 0,5 g, benzoesan benzylu - 0,75 g/ml, olej rycynowy, doprowadzony do 5 ml.

Preparat jest przezroczystą, ewentualnie lekko żółtawą, lekko lepką (ze względu na olej rycynowy) cieczą.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika Faslodexu jest uwarunkowana działaniem aktywnego składnika leku – substancji, która ma właściwości antagonistyczne w stosunku do receptora estrogenowego. Pod względem siły oddziaływania z receptorami ma ona podobne działanie do estradiolu. Substancja czynna zatrzymuje działanie troficzne estrogenów, nie wykazując niezależnej, estrogenopodobnej aktywności.

Zasada działania leku opiera się na hamowaniu aktywności czynnej i regresji receptorów estrogenowych.

Ponadto składnik aktywny Faslodexu pewnie zmniejsza ekspresję receptorów progesteronowych. Podczas podawania leku nie dochodzi do stymulacji endometrium w okresie pomenopauzalnym.

Nie oceniano wpływu leku na tkankę endometrium podczas długotrwałego leczenia ani możliwych zmian w strukturze tkanki.

Nie przeprowadzono badań nad wpływem długotrwałej terapii lekiem na tkankę kostną.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu domięśniowym lek wchłania się stopniowo. Maksymalną ilość składnika aktywnego wykrywa się dopiero po tygodniu. Stosowanie Faslodexu w dawce 0,5 g zapewnia optymalną równowagę w ciągu pierwszych 4 tygodni stosowania. Równowaga przewiduje wahania poziomu substancji czynnej w osoczu w dość wąskim zakresie: odczyty maks. i min. mogą różnić się około 3-krotnie.

Przy podaniu domięśniowym stosunek ten może być proporcjonalny do podanej dawki leku (w zakresie 0,05-0,5 g).

Substancja czynna jest dystrybuowana w organizmie dość szybko, głównie poza naczyniami. Wiąże się z białkami osocza w 99%. Główne składniki wiązania składają się z frakcji lipoprotein o niskiej, średniej i wysokiej gęstości.

Właściwości metaboliczne substancji czynnej leku składają się z połączenia dużej liczby możliwych dróg przemian biologicznych, identycznych ze schematami metabolicznymi endogennych hormonów steroidowych. Określone metabolity mogą być nieco bardziej pasywne niż substancja czynna.

Aktywny składnik leku jest wydalany głównie z kałem, około 1% może być wydalane przez nerki. Klirens substancji oznacza wysoki stopień ekstrakcji w wątrobie. Okres półtrwania określono na 50 dni.

Farmakokinetyka leku Faslodex nie zmienia się w zależności od wieku pacjenta, jego masy ciała ani rasy.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dawkowanie i administracja

Faslodex jest przeznaczony do stosowania domięśniowego. Sposób podawania: powolne (ponad 2 minuty) wstrzyknięcie. Jeśli wymagane są 2 dawki, lek podaje się najpierw do jednego, a następnie do drugiego mięśnia pośladkowego.

Dorosłym i pacjentom w podeszłym wieku podaje się lek w ilości 0,25-0,5 g raz na 30 dni. Początkowo można podawać Faslodex w dawce 0,5 g dwa razy w miesiącu, w odstępie 14-15 dni.

Leku nie stosuje się u dzieci i młodzieży.

W przypadku chorób wątroby i układu moczowego nie ma konieczności zmiany dawkowania leku.

Ostrzeżenie: Igła dostarczona z antyestrogenem nie wymaga dodatkowej sterylizacji. Nie dotykaj igły przez cały okres podawania leku.

Schemat aplikacji:

• wyjmujemy przezroczystą strzykawkę z opakowania i sprawdzamy, czy nie ma pęknięć ani odprysków;
• drukujemy zewnętrzną osłonę igły;
• odłamać przegrodę białej plastikowej nasadki kaniuli strzykawki i zdjąć nasadkę razem z gumowym korkiem;
• Stosując metodę obrotową, przymocować igłę do kaniuli strzykawki;
• zdejmij osłonę igły, zrób to ostrożnie, starając się nie zahaczyć o koniec igły;
• poprzez lekkie naciśnięcie uwolnić nadmiar pęcherzyków powietrza z komory strzykawki;
• zastrzyk wykonujemy w górny zewnętrzny kwadrant pośladka, lek podajemy powoli (do 2 minut);
• wyjmij igłę i naciśnij specjalną dźwignię, przesuwając ją do skrajnej pozycji do przodu, aby zamknąć koniec igły. Jeśli ta manipulacja się nie powiedzie, po prostu umieść igłę w pojemniku na igły, aby zapobiec możliwemu kontaktowi pozostałości leku ze skórą.

Zabieg należy wykonać z najwyższą ostrożnością, wstrzyknięcie należy wykonać w rękawiczkach. Nie należy pozwalać osobom postronnym na wykonanie zabiegu: podanie leku powinno być nadzorowane przez kompetentnego specjalistę medycznego.

[ 13 ], [ 14 ]

Stosuj Fazlodex podczas ciąży

Leku nie wolno stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leku Faslodex to:

• reakcje alergiczne na substancję czynną lub którąkolwiek substancję dodatkową zawartą w leku;
• ciężka postać zaburzeń czynnościowych wątroby;
• okres ciąży i karmienia piersią;
• dzieci poniżej 18 roku życia.

Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom z zaburzeniami układu moczowego.

Skutki uboczne Fazlodex

Lek Faslodex może powodować pewne działania niepożądane, które wymieniamy w kolejności malejącej częstości występowania:

• ataki nudności;
• biegunka, utrata masy ciała, utrata apetytu, wymioty;
• okresowe ataki „gorąca”, przypadki zakrzepicy;
• wysypki skórne;
• objawy reakcji zapalnej w miejscu wstrzyknięcia;
• zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej;
• pleśniawki, upławy;
• zwiększona aktywność ALT, AST, fosfatazy alkalicznej;
• wysoki poziom bilirubiny;
• bóle głowy, obrzęki.

Po odstawieniu leku działania niepożądane zazwyczaj ustępują.

Przedawkować

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania leku Faslodex.

W doświadczeniach na zwierzętach, którym podawano duże dawki preparatu Faslodex, obserwowano jedynie bezpośrednie i pośrednie objawy zahamowania czynności estrogenów.

Leczenie przedawkowania ustala się w zależności od stwierdzonych objawów.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcje z innymi lekami

Na podstawie wyników eksperymentalnej interakcji Faslodexu i Midazolamu nie stwierdzono supresji aktywności cytochromu P450 3A4. Uzyskane informacje pozwalają na wyciągnięcie wniosku, że substancja czynna leku nie wpływa na cytochrom P450 1A2, 2D6, 2C9 i 2C19. Nie zaobserwowano wpływu na inne cytochromy.

Podczas doświadczeń eksperymentalnych nad skojarzonym działaniem Faslodexu z takimi lekami jak ryfampicyna i ketokonazol nie zaobserwowano żadnych wyraźnych zmian w klirensie substancji czynnej Faslodexu. Z tego można wnioskować, że jednoczesne stosowanie Faslodexu z lekami indukującymi lub hamującymi cytochrom P450 3A4 nie wymaga zmiany dawkowania leku.

[ 18 ], [ 19 ]

Warunki przechowywania

Faslodex można przechowywać wyłącznie w miejscach absolutnie niedostępnych dla dzieci. Optymalne wskaźniki temperatury do przechowywania leku to od +2 do +8°C. Leku nie wolno zamrażać ani podgrzewać.

[ 20 ], [ 21 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku w odpowiednich warunkach przechowywania wynosi do 4 lat. Nie należy stosować tego leku, jeśli upłynął termin jego ważności lub jeśli blister lub sama szklana strzykawka są uszkodzone.

[ 22 ]