Fenobarbital

Fenobarbital należy do grupy leków nasennych i przeciwdrgawkowych.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Wskazania Fenobarbital

Stosuje się go w leczeniu tężca, padaczki, HDN, a także potrzeby natychmiastowej eliminacji ostrych napadów i leczenia hiperbilirubinemią (czasami w celu jej zapobiegania).

Wraz z tym lek może być przepisywany jako środek uspokajający (na przykład w ramach kompleksowego leczenia) w celu złagodzenia poczucia lęku, niepokoju i napięcia.

[9]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku realizowane jest w postaci 0,2% roztworu lub tabletek, a ponadto może być wytwarzane w postaci liofilizatu.

[10], [11], [12], [13]

Farmakodynamika

Fenobarbital to barbituran o długim typie ekspozycji. Lek ma działanie uspokajające, przeciwdrgawkowe i nasenne.

Dodatkowo zwiększa wrażliwość końcówek GABA na mediator, wydłuża okres otwierania kanałów nerwowych, przez które przepływają prądy jonów chlorkowych, i pomaga im poruszać się wewnątrz komórek. W rezultacie rozpoczyna się hiperpolaryzacja ścian komórkowych, co prowadzi do osłabienia ich aktywności. Ponadto obserwuje się wzrost spowolnionego działania GABA i hamowania transportu międzyneuronowego w NS.

Stosowany w porcjach leków lek zwiększa transport GABAergiczny i zakłóca procesy neurotransmisji glutaminergicznej. W wysokich stężeniach element leczniczy zapobiega przepływowi jonów wapnia przez ściany komórkowe.

Fenobarbital ma decydujący wpływ na HC. Osłabia pobudliwość ośrodków motorycznych podskórnej części mózgu i skorupy, zmniejsza aktywność ruchową i sprzyja rozwojowi działania uspokajającego, a następnie zasypia pacjenta.

Lek może być stosowany do zatrzymania różnych etiologii napadów. Wpływ przeciwdrgawkowy rozwija się w wyniku ucisku aktywności glutaminianu, aktywacji funkcji układu GABAergicznego i oprócz tego efektu leków w stosunku do zależnych od potencjału kanałów Na. Ponadto zmniejsza się poziom pobudliwości neuronów zlokalizowanych w miejscu epileptogennym, a rozwój i ruch impulsów jest zablokowany. Lek spowalnia wysoką częstotliwość powtarzanych wyładowań neuronalnych.

Stosowany w małych porcjach Phenobarbital ma działanie kojące. W tym przypadku jego duże dawki mogą powodować zahamowanie aktywności centrów rdzenia przedłużonego. Jednocześnie hamuje pracę ośrodka oddechowego i zmniejsza jego wrażliwość na CO2, jednocześnie zmniejszając objętość oddychania.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Farmakokinetyka

Substancja wchłonięta doustnie jest całkowicie wchłonięta w jelicie cienkim. Wartości szczytowe zanotowano po 60-120 minutach. Poziom biodostępności wynosi 80%. Około połowa pojedynczej dawki leków jest syntetyzowana za pomocą białka śródsplazmowego (20-45%).

Element leczniczy w równych ilościach jest rozprowadzany w tkankach za pomocą narządów; niewielka jego część znajduje się również w tkance mózgowej. Okres półtrwania w osoczu tego składnika wynosi 2-4 dni (osoba dorosła). Substancja penetruje łożysko i jest zdolna do rozprowadzenia we wszystkich tkankach płodu; wydalane z mlekiem matki.

Wydalanie leku z organizmu przebiega powoli. Rozszczepianie następuje za pomocą mikrosomalnych enzymów wątrobowych. Podczas tych procesów powstają nieaktywne produkty przemiany materii. Wyprowadzanie w postaci glukuronidu odbywa się przez nerki. Około 25-50% LS jest wydalane w postaci niezmienionej.

W przypadku problemów z czynnością nerek następuje znaczne wydłużenie działania leku.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Dawkowanie i administracja

W przypadku małych dzieci (w wieku do 7 lat) należy używać 0,2% roztworu przez 30-40 minut przed snem. Możliwe jest również stosowanie schematu z podawaniem leku dwa razy dziennie (przed snem i przez noc). Phenobarbital jest dozwolony bez wiązania z posiłkami.

1 łyżeczka zawiera około 10 mg substancji leczniczej; 1 deser - około 20 mg; 1 jadalnia - około 30 mg.

Wymiary maksymalnych dopuszczalnych pojedynczych porcji:

• niemowlęta w wieku do 6 miesięcy - 0,005 g leku;
• dzieci w wieku 0,5-1 roku - otrzymujących 0,01 g leków;
• dzieci w wieku 2 lat - stosowanie 0,02 g leku;
• dzieci w wieku 3-4 lat - stosowanie 0,03 g leków;
• dzieci z grupy 5-6 lat - otrzymujące 0,04 g fenobarbitalu;
• dzieci w wieku 7-9 lat - 0,05 g substancji;
• dzieci w wieku 10-14 lat - stosowanie 0,075 g leków.

Aby zapewnić działanie spazmolityczne i uspokajające, należy przyjmować lek 2-3 razy dziennie.

Rozmiary pojedynczych porcji dla osoby dorosłej są wybierane indywidualnie przez lekarza prowadzącego. Lek przyjmuje się 1-3 razy dziennie, a dawka zazwyczaj mieści się w zakresie 10-200 mg. Musisz wziąć tabletki w środku.

Jeśli lek jest przyjmowany jako pigułka nasenna, należy go stosować przed snem w dawce 100-200 mg. Jeśli wymagane jest działanie przeciwdrgawkowe, przyjmuje się 50-100 mg (dwa razy) na dobę. Aby uzyskać efekt uspokajający, należy przyjmować dawkę 30-50 mg LS 2-3 razy dziennie. Aby wywołać efekt spazmolityczny, potrzebujesz 10-50 mg leku na dzień (2-3 razy).

Dla na / w jednej porcji PM (dorosłych) jest wymagane 0,1-0,14 g substancji, a po / m prick - 0,01-02 g niemowląt wymaga podawano dożylnie w 1-20 mg / kg, domięśniowo - 1-10 mg / kg leku. Wielość procedur jest wybierana przez lekarza prowadzącego, oddzielnie dla każdego pacjenta. W przypadku wstrzyknięcia IV, działanie leku trwa co najmniej 30 minut.

Wielkość maksymalnej dopuszczalnej dawki pojedynczej dla osoby dorosłej wynosi 0,2 g. W ciągu jednego dnia można podać maksymalnie 0,5 g leku.

Około po upływie 14 dni stosowania, lek zwykle zaczyna uzależniać. Może rozwinąć się zależność psychiczna lub fizyczna od leku. Istnieje również zespół odstawienia.

[33], [34], [35], [36]

Stosuj Fenobarbital podczas ciąży

Nie można powołać w pierwszym trymestrze.

Przy wykorzystaniu ciężarnej leku na 3 trymestrze, noworodka może mieć fizycznego uzależnienia od niej, jak również objawy odstawienia (być może nawet w ostrej formie), którego objawami są napady padaczkowe i zwiększona pobudliwość, który obchodzony jest natychmiast po urodzeniu lub w ciągu pierwszych kilku tygodni życie.

W przypadku zażywania narkotyków podczas porodu, czasami funkcja oddechowa dziecka zaczyna być tłumiona, zwłaszcza jeśli urodziła się przedwcześnie.

Podczas stosowania leku przeciwdrgawkowego w czasie ciąży, dziecko może mieć krwawienie we wczesnych latach życia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• porfirię, która ma mieszaną, ostrą lub przerywaną postać (również w obecności tej choroby w wywiadzie);
• myasthenia gravis;
• zaburzenia wpływające na funkcjonowanie nerek lub wątroby i mające ciężką postać;
• uzależnienie od narkotyków lub alkoholu;
• obecność nietolerancji w odniesieniu do leku;
• karmienie piersią.

[28], [29], [30], [31]

Skutki uboczne Fenobarbital

Rozwój oznak negatywnych zwykle obserwuje się po długotrwałym stosowaniu leku. Wśród nich, często objawy alergii, tłumienie ośrodkowego układu nerwowego i znaczny spadek ciśnienia krwi.

Ponadto może wystąpić małopłytkowość, agranulocytoza, zaburzenie metabolizmu wapnia, bóle głowy i zapaść naczyniowa.

Wśród możliwych reakcji są również nudności, osteomalacja, zaparcia, bradykardia, megaloblastyczna forma anemii i wymioty.

Zarejestrowano również hipokalcemię, brak folanu, zaburzenie libido i impotencję.

[32]

Przedawkować

Kiedy lek jest w stanie odurzenia, objawy choroby mogą się nie ujawnić w ciągu najbliższych kilku godzin. Dorosły może mieć poważne zatrucie, jeśli przyjmuje doustnie 1000 mg LS. Jeśli zastosuje się go w dawce 2-10 g, doprowadzi to do śmierci pacjenta.

W przypadku ostrego zatrucia rozwijać poczucie niepokoju lub ciężkiego zamieszania, a poza tym ataksja, skąpomocz, sinica. Ponadto, istnieją bóle głowy, obniżone poziomy ciśnienia krwi zaobserwowano dziwne ruchy gałek ocznych, hipotermia, senność i silne uczucie osłabienia, zawroty głowy i legato mowy. Wywołuje również tachykardię, śpiączkę i okresowe oddychanie. Z tego tłumienia może wystąpić w funkcji oddychania i źrenicy oczopląs, krwawienia (w obszarze prasowania) impulsu, atenuowanych, jak również obniżyć lub całkowicie zaniknąć całkowicie odruchowej reakcji.

W ciężkich postaciach zatrucia, bezdechu, obrzęku płuc, zapaści naczyniowej (ze zmniejszeniem napięcia naczyń obwodowych), zanotowano zatrzymanie czynności serca i oddechu oraz zgon.

Przy stosowaniu leków w dawce zagrażającej życiu może wystąpić depresja elektrycznej aktywności mózgu, ale nie należy jej uważać za śmierć kliniczną, ponieważ efekt ten jest całkowicie odwracalny (pod warunkiem, że nie ma uszkodzeń spowodowanych niedotlenieniem).

Obserwuje się przewlekłe przedawkowanie leków, bezsenność, uczucie apatii, zawroty głowy, ciągłą drażliwość, pogorszenie aktywności umysłowej i poczucie dezorientacji. Ponadto występuje senność, uczucie ogólnego osłabienia, dezorientacja mowy i problemy z utrzymaniem równowagi. Jednak mogą wystąpić drgawki z halucynacjami, silnym pobudzeniem i zaburzeniami czynności nerek lub zaburzeniami czynności przewodu pokarmowego za pomocą CVS.

Zatrucie może powodować niewydolność serca w stanie zastoju, zapalenia płuc, niewydolności nerek i arytmii.

Kiedy ostre zatrucie jest wymagane, aby przyspieszyć proces wydalania aktywnego składnika leków i wspierać pracę ważnych dla życia systemów ciała.

Aby osłabić wchłanianie leku, można wywołać wymioty, a następnie podać aktywny węgiel aktywny. Ponadto wykonuje się zabiegi zapobiegające wymiotowaniu wymiocin. Jeśli nie można wywołać wymiotów, wykonuje się płukanie żołądka.

Aby zwiększyć szybkość wydalania fenobarbitalu, zaleca się stosowanie roztworów alkalicznych i środków przeczyszczających, a także prowadzenie wymuszonej diurezy.

Wraz z tym konieczne jest kontrolowanie pracy ważnych dla systemów organizmu i utrzymanie równowagi wodnej.

Możliwe procedury wsparcia obejmują:

• utrzymywanie stabilnych wartości ciśnienia krwi;
• zapewnienie swobodnego przenikania powietrza do przewodów oddechowych;
• w razie potrzeby - środki przeciwwstrząsowe;
• przyjmowanie antybiotyków (jeśli istnieje podejrzenie zapalenia płuc);
• dostarczanie tlenu i stosowanie wentylacji;
• stosowanie środków zwężających naczynia (jeśli występuje spadek ciśnienia krwi);
• zapobieganie aspiracji, zastoinowe zapalenie płuc, odleżyny i inne powikłania.

Zaleca się porzucić stosowanie środków przeciwbólowych, a także zapobiegać przeciążeniu ciała sodem lub cieczą.

W ciężkim stanie zatrucia wykonuje się bezmocz lub stan wstrząsu, hemodializę lub dializę otrzewnową. W tym samym czasie konieczne jest monitorowanie poziomu leków we krwi.

Podczas leczenia zatrucia w postaci przewlekłej konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki do momentu całkowitego jej wyeliminowania. Wykonuje się również procedury objawowe. Czasami możesz potrzebować sesji psychoterapeutycznej.

[37], [38], [39], [40]

Interakcje z innymi lekami

W połączeniu z lekami, które hamują pracę HC, a także z lekami zawierającymi alkohol etylowy, a właściwie sam etanol, możliwe jest zwiększenie działania hamującego na OUN.

Osłabienie hipnotycznego działania leku obserwuje się po zażyciu kofeiny.

Połączenie z MAOI i metylofenidatem prowadzi do zwiększenia parametrów fenobarbitalu w osoczu, dzięki czemu zwiększa się jego toksyczność i działanie hamujące na HC.

Zmniejszona skuteczność i czas trwania ekspozycji takich preparatów zauważyć stosowane pentobarbitalem: chloramfenikol, karbamazepina kortykosteroidów, a poza tym dakarbazyna z leki przeciwdrgawkowe kategorii bursztynowego, metronidazol, doksycyklinę i kortykotropiny. Lista ta również środki przeciwkrzepliwe (pochodne kumaryny z indandiona chloropromazyna), cyklosporyna, chinidyna, kalcyferol z związkami tricyklicznymi, glikozydy naparstnicy, fenylobutazon, doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogen, a poza tym ksantyny i fenoprofen.

W połączeniu z substancją acetazolamid może rozwinąć się krzywica lub osteomalacja.

Stosowanie kwasu walproinowego powoduje wzrost wartości leków wewnątrz osocza, co może wywołać silny efekt uspokajający i stan letargowy. Wskaźnik kwasu walproinowego w osoczu nieznacznie się zmniejsza.

Kombinacja z nimodypiną, werapamilem, a dodatkowo felodypina obniża wartości tych czynników wewnątrz plazmy.

Jednoczesne stosowanie z enfluranem, halotanem, a także ftorotanem lub metoksyfluranem może prowadzić do nasilenia metabolizmu środków stosowanych do znieczulenia. W rezultacie zwiększa się ryzyko toksycznego wpływu na wątrobę (i nerki, jeśli stosowany jest metoksyfluran).

Połączenie z gryzeofulwiną zmniejsza stopień wchłaniania jelitowego.

Zastosowanie wraz z dużymi porcjami maprotyliny prowadzi do zmniejszenia progu drgawkowego i przeciwdrgawkowego działania barbituranów.

Połączenie z lekiem powoduje zmniejszenie skuteczności paracetamolu. Może wystąpić hepatotoksyczność.

Wstęp dziennie 0,2 g pirydoksyny zmniejsza wskaźnik fenobarbitalu w osoczu. Jednoczesne stosowanie z felbamatem lub prymidonem wręcz przeciwnie zwiększa się.

Przy niedoborze kwasu foliowego podawanie leków z jego zawartością powoduje osłabienie działania leku.

Połączenie z innymi lekami uspokajającymi może powodować intensywne hamowanie procesów oddechowych.

[41], [42], [43], [44], [45]

Warunki przechowywania

Fenobarbital należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w normalnych warunkach dla każdego leku.

[46], [47], [48], [49], [50]

Okres przydatności do spożycia

Fenobarbital może być stosowany w ciągu 5 lat od daty jego wydania.

[51], [52], [53]

Aplikacja dla dzieci

Przepisanie leku noworodkom jest dozwolone wyłącznie w leczeniu HDN. Fenobarbital zwiększa aktywność odtruwającą wątroby i zmniejsza stężenie bilirubiny w surowicy.

[54], [55], [56], [57],

Recenzje

Fenobarbital jest często stosowany w różnych zatruciach, ponieważ zwiększa detoksykację aktywności wątroby. Jednak wiele recenzji wskazuje, że lek ma dobry efekt uspokajający (często w połączeniu z innymi lekami) i działa dobrze w leczeniu zaburzeń neurowegetatywnych.

Z wad narkotyków wynika, że powoduje to pewne negatywne przejawy. Dzieci lub osłabieni dorośli często rozwijają silne pobudzenie. Wraz z tym pojawia się informacja o występowaniu astenia, wymiotów, zawrotów głowy, zaparć, ogólnego osłabienia i nudności. Czasami mówią o ataksji, stanie depresji, alergiach, omdleniach, halucynacjach i zaburzeniach hemolitycznych. Niektórzy ludzie, którzy przyjmowali lek przez długi czas, zauważyli pojawienie się krzywicy.