Finlepsyna

Finlepsin jest lekiem z grupy leków przeciwdrgawkowych. Jest pochodną dibenzazepiny, która ma działanie przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne, przeciwbólowe i antydiuretyczne.

Skuteczność terapeutyczna leku rozwija się w przypadku napadów padaczkowych łączonych, jak i prostych, na tle których można zaobserwować uogólnienie o charakterze wtórnym itp. Podczas stosowania leku obserwuje się osłabienie objawów depresji, agresji, lęku i drażliwości.

[ 1 ]

Wskazania Finlepsyna

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• nerwoból;
• różne rodzaje padaczki;
• ból związany z zaburzeniami nerwowymi u diabetyków;
• odstawienie alkoholu;
• różne formy zaburzeń drgawkowych – ataki, spazmy itp.;
• zaburzenia psychotyczne.

[ 2 ], [ 3 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci tabletek - 10 sztuk wewnątrz płytki komórkowej. W pudełku - 3, 4 lub 5 takich płytek.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Pod wpływem leku blokowana jest aktywność zależnych od potencjału kanałów sodowych, co pomaga w stabilizacji ścian nadmiernie pobudzonych neuronów, zmniejsza przewodzenie impulsów przez synapsy i spowalnia szeregowe wyładowania neuronalne.

Dochodzi również do zmniejszenia objętości glutaminianu (aminokwasu będącego neuroprzekaźnikiem) uwalnianego przez organizm, co ma działanie pobudzające i przyczynia się do obniżenia progu drgawkowego układu nerwowego, co ostatecznie zmniejsza ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego.

[ 5 ]

Farmakokinetyka

Lek ma niską szybkość wchłaniania, ale jest ona całkowita; stopień wchłaniania nie jest związany z przyjmowaniem pokarmu. Wymagany poziom leku w organizmie utrzymuje się przez 12 godzin, a jego działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 4-5 godzin.

Lek osiąga wartości równowagi w osoczu po 7-14 dniach terapii. Jednak wskaźniki te mogą się różnić ze względu na charakterystykę procesów metabolicznych pacjenta: autoindukcję wewnątrzwątrobowych układów enzymatycznych, heteroindukcję innych leków stosowanych w skojarzeniu, wielkość porcji, stan pacjenta i czas trwania kursu. Stwierdzono, że karbamazepina przenika przez łożysko i jest wydzielana do mleka kobiecego.

Procesy metabolizmu leków są realizowane wewnątrz wątroby z powstawaniem głównych składników metabolicznych: karbamazepiny-10,11-epoksydu, który ma wyraźną aktywność, a także koniugatu i kwasu glukuronowego, który nie ma aktywności. Podczas procesów metabolicznych powstaje aktywny element metaboliczny - 9-hydroksy-metylo-10-karbamoiloakrydan, który może indukować własny metabolizm.

Wydalanie odbywa się głównie z moczem, część jest wydalana z kałem.

[ 6 ]

Dawkowanie i administracja

Lek przepisuje się do stosowania doustnego, niezależnie od przyjmowania posiłków.

W przypadku padaczki Finlepsin stosuje się w monoterapii. W przypadkach, gdy dodaje się go do leczenia przeciwpadaczkowego, robi się to stopniowo, ściśle monitorując dawki. Jeśli pominięto tabletkę, należy ją przyjąć natychmiast po przypomnieniu sobie (ale przyjęcie drugiej dawki jest zabronione).

Początkowo lek przyjmuje się w dawce 0,2-0,4 g na dobę. Następnie dawkę można stopniowo zwiększać, aby uzyskać optymalny wynik. Wielkość dawki podtrzymującej na dobę wynosi 0,8-1,2 g (dawkę tę dzieli się na 1-3 użycia). Nie można podawać więcej niż 1600-2000 mg leku na dobę.

Dawkowanie dla dziecka ustala się w zależności od jego wieku. Jeśli jednak nie może połknąć tabletki w całości, można ją rozgnieść, pogryźć lub rozpuścić w niewielkiej ilości wody.

W przypadku dzieci w wieku 1-5 lat należy stosować dawkę 0,1-0,2 g, stopniowo ją zwiększając, aż do uzyskania optymalnego efektu.

Osoby w wieku 6-10 lat wymagają dawki 0,2 g na dobę, a następnie należy ją stopniowo zwiększać.

Dzieciom w wieku 11-15 lat początkowo należy podawać 0,1-0,3 g leku. Następnie dawkę stopniowo zwiększa się o 0,1 g, aż do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego.

Średnie dawki podtrzymujące na dzień:

• 1-5 lat – 0,2-0,4 g;
• 6-10 lat – w granicach 0,4-0,6 g;
• 11-15 lat – 0,6-1 g (rozłożone na kilka dawek).

Czas trwania cyklu leczenia jest bezpośrednio determinowany przez cechy osobiste pacjenta i wskazania medyczne. W każdej sytuacji decyzję o schemacie leczenia powinien podjąć lekarz prowadzący. Często rozważa się możliwość zmniejszenia dawki lub odstawienia leku, gdy pacjent nie miał żadnych ataków przez okres 2-3 lat.

Przy zaprzestaniu terapii należy stopniowo zmniejszać dawkę przez 1-2 lata; parametry EEG należy stale monitorować. U dziecka należy również uwzględnić wzrastający wiek i wagę.

W przypadku leczenia innych schorzeń wielkość dawki i czas podawania leku ustala lekarz, biorąc pod uwagę indywidualne cechy pacjenta i stopień zaawansowania choroby.

Stosuj Finlepsyna podczas ciąży

Karbamazepinę należy stosować ze szczególną ostrożnością u kobiet w ciąży z padaczką. Podczas testów na zwierzętach doustne podawanie leku powodowało wady.

W przypadku, gdy kobieta przyjmująca karbamazepinę zajdzie w ciążę (lub planuje ciążę, bądź gdy zajdzie potrzeba stosowania leku w trakcie już trwającej ciąży), należy starannie ocenić prawdopodobne korzyści z wprowadzenia danej substancji i porównać je z możliwymi konsekwencjami (dotyczy to przede wszystkim I trymestru).

Kobietom w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie karbamazepiny w monoterapii, jeśli to możliwe.

Należy podawać minimalne dawki leku, które dają wyniki, i kontrolować stężenie karbamazepiny w osoczu.

Kobiety powinny zostać poinformowane o zwiększonym ryzyku wystąpienia wad wrodzonych i zaproponować im badania prenatalne.

Skutecznego leczenia przeciwdrgawkowego nie należy przerywać w czasie ciąży, gdyż zaostrzenie patologii może stanowić zagrożenie zarówno dla pacjentki, jak i płodu.

W czasie ciąży kobieta może mieć niedobór witaminy B9. Leki przeciwdrgawkowe mogą nasilać ten niedobór, dlatego konieczne jest dodatkowe przepisanie tego pierwiastka do spożycia w określonym okresie.

Aby zapobiegać skazom krwotocznym u noworodków, kobiety (w ostatnich tygodniach ciąży) i noworodki powinny przyjmować witaminę K1.

Istnieją doniesienia o występowaniu drgawek i depresji oddechowej u noworodków, a także biegunki, wymiotów lub braku apetytu, które mogą być spowodowane przez karbamazepinę.

Karbamazepina jest wydzielana z mlekiem podczas karmienia piersią (stanowi 25-60% stężenia leku w osoczu). Należy dokładnie ocenić korzyści i możliwe skutki stosowania leku podczas karmienia piersią. Karmienie piersią równolegle z przyjmowaniem karbamazepiny jest dozwolone tylko pod warunkiem monitorowania niemowlęcia pod kątem możliwych działań niepożądanych (np. alergicznych objawów naskórkowych lub zwiększonej senności).

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• poważna nadwrażliwość na składniki leku lub leki trójpierścieniowe;
• zaburzenia procesów hematopoetycznych w szpiku kostnym;
• porfiria przerywana w fazie aktywnej;
• blok przedsionkowo-komorowy;
• w połączeniu z inhibitorami MAO lub lekami zawierającymi lit.

Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u osób z niewyrównaną niewydolnością serca, dysfunkcją nerek i wątroby, hiponatremią z rozcieńczenia, zahamowaniem hematopoezy w szpiku kostnym, przerostem gruczołu krokowego, alkoholizmem w fazie aktywnej i podwyższonymi wartościami ciśnienia wewnątrzgałkowego, a także w skojarzeniu z innymi lekami oraz u osób w podeszłym wieku.

[ 7 ]

Skutki uboczne Finlepsyna

Często skutki uboczne przy podawaniu leków pojawiają się z powodu przekroczenia dawki lub znacznych wahań stężenia substancji czynnej w organizmie.

Najczęściej obserwuje się zaburzenia związane z pracą układu nerwowego: ataksję, bóle głowy, osłabienie ogólne, zawroty głowy, senność itp.

Mogą wystąpić objawy alergii, takie jak erytrodermia, pokrzywka, wysypka naskórkowa itp.

Do zaburzeń hematopoezy zalicza się: eozynofilię, limfadenopatię, trombocytopenię lub leukopenię oraz leukocytozę.

Istnieje ryzyko wystąpienia problemów ze strony przewodu pokarmowego: suchości stolca, wymiotów, zaparć, nudności, biegunki, a także wzmożonej aktywności wewnątrzwątrobowych aminotransferaz i GGT.

Mogą wystąpić zaburzenia procesów metabolicznych i funkcji endokrynologicznych: zatrzymanie wody, wymioty, obrzęki, zwiększenie masy ciała, hiponatremia itp.

Istnieje możliwość zaburzeń w funkcjonowaniu układu moczowo-płciowego, układu sercowo-naczyniowego, układu mięśniowo-szkieletowego i narządów zmysłów.

Przedawkować

Zatrucie finlepsiną prowadzi do rozwoju różnych objawów związanych z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, nerwowego, a także narządów zmysłów, układu oddechowego i odchyleń układowych. Należą do nich dezorientacja, halucynacje, zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego, niewyraźne widzenie, pobudzenie, śpiączka i senność. Ponadto omdlenia, tachykardia, obrzęk płuc, nieprawidłowe ciśnienie krwi, nudności, problemy z oddychaniem, zatrzymanie moczu, wymioty itp.

Stwierdzono, że lek nie ma antidotum, dlatego też podejmowane są działania wspomagające w zależności od objawów, które się rozwinęły. W przypadku złożonych zaburzeń pacjent jest kierowany do szpitala.

[ 8 ]

Interakcje z innymi lekami

Połączenie leku i substancji spowalniających działanie CYP3A4 prowadzi do wzrostu stężenia karbamazepiny w osoczu i pojawienia się objawów negatywnych. Stosowanie łącznie z induktorami aktywności CYP3A4 zwykle zwiększa tempo procesów metabolicznych karbamazepiny, zmniejszając jej wskaźniki i działanie lecznicze.

Jednoczesne podawanie z diltiazemem, wiloksazyną, fluwoksaminą, a także werapamilem, acetazolamidem, felodypiną, cymetydyną i dekstropropoksyfenem, a także dezypraminą, danazolem, nikotynamidem, makrolidami (troleandromycyną, erytromycyną z klarytromycyną i josamycyną) oraz pojedynczymi azolami (ketokonazolem z itrakonazolem i flukonazolem) może znacząco zwiększyć stężenie karbamazepiny.

Podobny efekt obserwuje się w przypadku izoniazydu, soku grejpfrutowego, loratadyny z terfenadyną, leków hamujących działanie proteazy wirusowej i propoksyfenu. W takich przypadkach konieczna jest zmiana wielkości porcji i monitorowanie wartości leku w osoczu.

W przypadku jednoczesnego stosowania z felbamatem obserwuje się wzajemny wzrost lub spadek parametrów terapeutycznych.

Teofilina, walpromid i fenobarbital z klonazepamem, a także prymidon, cisplatyna, okskarbazepina z kwasem walproinowym, metsuksymid, doksorubicyna z fenytoiną, a także ryfampicyna z fensuksymidem i niektóre leki ziołowe zawierające ziele dziurawca mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia karbamazepiny.

Lek zmniejsza stężenie w osoczu alprazolamu, haloperidolu, cyklosporyny z klobazamem, tetracykliny, prymidonu z klonazepamem, kwasu walproinowego z etosuksymidem oraz doustnych leków zawierających progesteron z estrogenem.

Stwierdzono, że tetracykliny zmniejszają aktywność terapeutyczną karbamazepiny.

Jednoczesne stosowanie z paracetamolem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia toksycznego działania na wątrobę, a jednocześnie osłabia działanie leku.

Jednoczesne stosowanie z pimozydem, haloperidolem, maprotyliną, fenotiazynami i lekami trójpierścieniowymi, a także z klozapiną, tioksantenami i molindonem nasila działanie supresyjne na układ nerwowy, zmniejszając działanie przeciwdrgawkowe finlepsyny.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Warunki przechowywania

Lek Finlepsin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, z dala od wilgoci i światła słonecznego.

[ 12 ], [ 13 ]

Okres przydatności do spożycia

Finlepsynę można stosować w okresie 36 miesięcy od daty wprowadzenia substancji leczniczej do obrotu.

[ 14 ]

Aplikacja dla dzieci

Dzieci mogą wymagać większych dawek leku (ponieważ karbamazepina jest u nich szybciej eliminowana). Finlepsin może być przepisywany w pediatrii od 5 roku życia.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Analogi

Analogami leku są: Karbamazepina, Zagretol, Aktinerval, Stazepina z Carbalepsin retard, a oprócz tego Apo-Carbamazepina, Storilat, Mazepina z Zeptolem, Tegretol itp.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Recenzje

Finlepsin otrzymuje dość sprzeczne opinie od osób, które go przyjmują lub przyjmowały. Są komentarze od osób z padaczką, które mówią, że lek ma negatywny wpływ na zdolności umysłowe, powoduje zaburzenia komunikacji w społeczeństwie i apatię; ale jednocześnie potwierdzają, że jego skuteczność terapeutyczna jest bardzo wysoka - lek pomaga wyeliminować napady padaczkowe.

Istnieją również recenzje dotyczące stosowania leku w przypadku ataków paniki spowodowanych przebywaniem w zamkniętych lub otwartych przestrzeniach. Terapia często pomaga wyeliminować panikę, ale pojawiają się również komentarze o niemożności pozbycia się niestabilności chodu.

Ogólnie rzecz biorąc, Finlepsin jest nadal uważany za jeden z najpopularniejszych leków przeciwdrgawkowych, który jest skuteczny w leczeniu zaburzeń wskazanych we wskazaniach. Lekarze twierdzą, że ten lek jest najskuteczniejszy - wystarczy ściśle przestrzegać wszystkich zaleceń lekarza dotyczących dawkowania leku i innych schorzeń.

[ 23 ]