Finoptin

Finoptin pomaga blokować aktywność kanałów Ca. Jego aktywnym składnikiem jest werapamil, który blokuje przepływ jonów wapnia przenikających przez ściany kardiomiocytów, a także komórki wewnątrz gładkich mięśni naczyniowych.

Podanie werapamilu zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen poprzez bezpośredni wpływ na procesy metaboliczne w komórkach mięśnia sercowego i tym samym zmniejszenie obciążenia następczego.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Wskazania Finoptina

Lek ten stosuje się w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, a także następujących rodzajów dławicy piersiowej:

• niestabilna dusznica bolesna - faza postępująca lub faza spoczynkowa;
• dusznica bolesna (stabilna);
• dusznica bolesna naczynioskurczowa (obejmuje dusznicę bolesną samoistną);
• dusznica bolesna rozwijająca się po zawale serca (bez objawów niewydolności serca), wymagająca podawania substancji blokujących receptory β-adrenergiczne.

Lek może być również przepisywany w przypadku arytmii różnego typu (np. migotania przedsionków z towarzyszącym przyspieszeniem przewodzenia przedsionkowo-komorowego (z wyjątkiem zespołu WPW)) lub napadowego częstoskurczu nadkomorowego.

Finoptin jest również stosowany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia krwi.

[ 4 ], [ 5 ]

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci tabletek – 30 lub 100 sztuk w opakowaniu; pudełko tekturowe zawiera 1 takie opakowanie.

[ 6 ]

Farmakodynamika

Werapamil zwiększa przepływ krwi do okolicy mięśnia sercowego (bezpośrednio oddziałując na mięśnie gładkie naczyń, zmniejszając ich napięcie i likwidując skurcz wpływający na naczynia wieńcowe), a ponadto do stref poza zwężeniem.

Działanie hipotensyjne leku rozwija się wraz z osłabieniem oporu naczyniowego naczyń obwodowych; nie powoduje to jednak zwiększenia częstości akcji serca.

Lek ma silne działanie przeciwarytmiczne (również w przypadku arytmii nadkomorowej). Werapamil hamuje ruch impulsu wewnątrz węzła AV, a także, biorąc pod uwagę rodzaj arytmii, pomaga przywrócić rytm zatokowy i ustabilizować liczbę skurczów komorowych.

Werapamil nie ma praktycznie żadnego wpływu na prawidłowe ciśnienie krwi i tętno (jeśli tętno jest prawidłowe, to tętno może się nieznacznie zmienić).

Farmakokinetyka

Przy podaniu doustnym około 90% leku wchłania się w jelicie cienkim. Poziom biodostępności wynosi 22% (ze względu na wyraźne procesy metaboliczne podczas pierwszego przejścia przez wątrobę). W przypadku wielokrotnego stosowania wskaźnik biodostępności wzrasta prawie dwukrotnie.

Wartości Cmax werapamilu w surowicy rejestruje się po 1-2 godzinach od momentu doustnego podania. Okres półtrwania wynosi 3-7 godzin. Około 90% spożytej porcji jest syntetyzowane z białkiem serwatkowym.

Procesy metabolizmu werapamilu zachodzą w wątrobie, gdzie powstaje szereg pochodnych. Jednak tylko norwerapamil wykazuje działanie lecznicze.

Werapamil i jego pochodne są wydalane przez nerki. Ilość wydalanej niezmienionej substancji wynosi maksymalnie 3-4%. Około 16% dawki jest wydalane przez jelita.

Około 50% podanego leku wydalane jest w ciągu 24 godzin, około 70% w ciągu 5 dni.

U osób z niewydolnością wątroby okres półtrwania substancji czynnej leku jest wydłużony.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, popijając tabletkę zwykłą wodą. Leku nie należy popijać sokiem grejpfrutowym. Zaleca się przyjmowanie werapamilu z jedzeniem lub bezpośrednio po posiłku. Leku nie należy stosować w pozycji poziomej.

Osoby, które przebyły zawał mięśnia sercowego, mogą przyjmować lek przez co najmniej 7 dni po zakończeniu ostrej fazy choroby.

U osób stosujących werapamil przez dłuższy czas, lek należy odstawiać stopniowo.

Wielkość dawki werapamilu dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę aktualną sytuację kliniczną, cechy osobiste pacjenta i konieczność dodatkowego leczenia.

Wielkości dawek leków dla osób dorosłych.

U osób o masie ciała powyżej 50 kg w przypadku arytmii i choroby niedokrwiennej serca często podaje się 0,12-0,48 g werapamilu na dobę. Dawkę dobową dzieli się na 3-4 dawki w równych odstępach czasu. Na początku leczenia należy stosować dawki minimalne, a dawkę należy zwiększać pod nadzorem lekarza. Maksymalnie można stosować 0,48 g leku na dobę.

Osobom o masie ciała poniżej 50 kg w przypadku podwyższonego ciśnienia tętniczego podaje się zazwyczaj 0,12-0,36 g leku na dobę. Określoną porcję dzieli się na 3 dawki. Terapię rozpoczyna się od małych dawek; zwiększenie dawki jest dopuszczalne tylko przy dobrej tolerancji leku i niedostatecznej kontroli ciśnienia tętniczego.

Schematy dawkowania leków w pediatrii.

Lek można przepisać dzieciom wyłącznie w przypadku zaburzeń rytmu serca, w przypadku innych schorzeń lepiej go nie stosować.

U dzieci w wieku 4-6 lat stosuje się 0,08-0,12 g werapamilu na dobę (dawkowanie dzieli się na 2-3 dawki). U dzieci z grupy starszego przedszkola leczenie odbywa się wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Wiek 6-14 lat – w przypadku każdego rodzaju arytmii należy stosować 0,08-0,36 g leku na dobę. Dawkowanie dzieli się na 2-4 zastosowania. Na początku stosuje się minimalne porcje, a zmiana dawkowania jest dozwolona tylko przy słabej intensywności działania leku i dobrej tolerancji.

U osób powyżej 14. roku życia i o masie ciała powyżej 50 kg finotipinę stosuje się w dawkach przepisanych dla dorosłych.

Inne kategorie pacjentów.

Osoby starsze powinny rozpocząć leczenie od minimalnych dawek leku (pacjenci z tej grupy mogą mieć zwiększoną wrażliwość na lek). Zmiany dawkowania przeprowadza się wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza i przy monitorowaniu ciśnienia krwi i EKG.

Osoby z zaburzeniami czynności układu wątrobowo-żółciowego powinny zmienić dawkę leku, biorąc pod uwagę nasilenie zaburzeń czynności wątroby (u takich pacjentów procesy metaboliczne werapamilu ulegają spowolnieniu, a indeks wewnątrzplazmatyczny niezmienionego składnika wzrasta). Wielkość początkowej porcji na dobę wynosi maksymalnie 0,08 g. Zmiany dawkowania należy przeprowadzać ze szczególną ostrożnością.

[ 12 ], [ 13 ]

Stosuj Finoptina podczas ciąży

Lek Finoptin nie powinien być przepisywany w I i II trymestrze ciąży. W III trymestrze stosuje się go wyłącznie zgodnie ze ścisłymi wskazaniami i pod ścisłym nadzorem lekarza. Substancja czynna leku może pokonać barierę krew-mózg.

Werapamil może być wydzielany w niewielkich ilościach do mleka matki. W ograniczonych badaniach klinicznych nie zaobserwowano negatywnego wpływu na noworodki, ale biorąc pod uwagę niewielką liczbę przeprowadzonych testów, jeśli istnieje potrzeba stosowania leku, zaleca się przerwanie karmienia piersią na czas terapii.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka dysfunkcja lewej komory (ciśnienie zamknięcia tętnicy płucnej >20 mmHg lub frakcja wyrzutowa lewej komory <20-30%);
• gwałtowny spadek wartości ciśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg) lub obecność wstrząsu kardiogennego;
• mając blok 2-3 stopni (brak działającego rozrusznika serca);
• SSSU (jeśli pacjent nie ma sprawnego rozrusznika serca);
• migotanie przedsionków z towarzyszącym zaburzeniem procesów przewodzenia (np. zespół WPW lub zespół LGL);
• ciężka nietolerancja chlorowodorku werapamilu;
• częstoskurcz komorowy o szerokim zakresie czynności;
• podawanie w skojarzeniu z β-blokerami w postaci wstrzyknięć dożylnych;
• zawał mięśnia sercowego w fazie aktywnej;
• Blok SA;
• bradykardia (z częstością akcji serca <50 uderzeń na minutę);
• Niewydolność serca w postaci nieskompensowanej.

Skutki uboczne Finoptina

Zdarzenia niepożądane związane z leczeniem zostały zbadane podczas badań po wprowadzeniu produktu na rynek i badań klinicznych. Wśród zidentyfikowanych zaburzeń znajdują się:

• zaburzenia w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego: blok przedsionkowo-komorowy (1-3 stopnie), blok obejmujący węzeł zatokowy, kołatanie serca, bradykardia zatokowa, przyspieszenie akcji serca, obrzęki obwodowe, obniżenie ciśnienia krwi i uderzenia gorąca. Istnieją informacje o pojawieniu się niewydolności serca i potencjalizacji nasilenia objawów istniejącej niewydolności serca;
• problemy z przewodem pokarmowym: niedrożność jelit, nudności, ból i dyskomfort w nadbrzuszu i jamie brzusznej, zaburzenia jelitowe, przerost dziąseł oraz wymioty;
• Uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, nasilone zmęczenie, objawy pozapiramidowe, zawroty głowy, drżenie i parestezje;
• zaburzenia narządów zmysłów: szumy uszne;
• objawy związane z funkcją rozrodczą: galaktorea, ginekomastia lub zaburzenia erekcji;
• uszkodzenia układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśniowe lub stawowe, a także miastenia;
• wyniki badań laboratoryjnych: hiperprolaktynemia i podwyższony poziom enzymów wewnątrzwątrobowych;
• Objawy alergii: pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, łysienie, wysypka grudkowo-plamkowa, obrzęk Quinckego, plamica, erytromelalgia i świąd naskórka.

W testach po wprowadzeniu do obrotu odnotowano w pojedynczych przypadkach rozwój tetraparezy związany z jednoczesnym stosowaniem Finoptinu i kolchicyny. Taki efekt mógł być spowodowany przejściem kolchicyny przez BBB z powodu zahamowania aktywności P-gp i CYP3 A4 pod wpływem werapamilu.

[ 10 ], [ 11 ]

Przedawkować

Zatrucie werapamilem może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi, dysfunkcji nerek, problemów z rytmem serca oraz zaburzeń poziomu wirusa Epsteina-Barr i pH.

W zależności od dawki Finotipiny i wieku pacjenta mogą wystąpić następujące objawy: obniżone ciśnienie krwi i arytmia (również rytmy o charakterze granicznym, z rozszczepieniem przedsionkowo-komorowym, a ponadto znaczny blok przedsionkowo-komorowy), prowadzące do wstrząsu, a następnie zatrzymania akcji serca i zgonu. Mogą również wystąpić kwasica metaboliczna, niedotlenienie, hiperglikemia lub hipokaliemia, drgawki i problemy z filtracją nerek. Ciężkie zatrucie powoduje zawroty głowy i utratę przytomności, prowadzące do śpiączki, a ponadto wstrząs kardiogenny, któremu towarzyszy obrzęk płuc.

Przedawkowanie należy leczyć w szpitalu. Bezpośrednio po podaniu dużej dawki leku wykonuje się płukanie żołądka i stosuje sorbenty w celu zmniejszenia wchłaniania werapamilu.

Terapia polega na usuwaniu objawów zatrucia oraz utrzymaniu stabilnej czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego.

W przypadku ciężkiego zatrucia należy podjąć działania reanimacyjne obejmujące sztuczne oddychanie, defibrylację, stymulację serca i pośredni masaż okolicy serca.

Wykonanie hemodializy w przypadku zatrucia werapamilem nie będzie miało wpływu. Jednak procedury plazmaferezy i hemofiltracji mogą pomóc.

Werapamil ma odtrutkę – pierwiastek Ca. W przypadku przedawkowania stosuje się dożylne podanie 10% glukonianu Ca (10-20 ml). W razie potrzeby wstrzyknięcie dożylne można powtórzyć (można również wykonać dodatkowy zabieg dożylny przez kroplówkę – dawka około 5 mmol na godzinę).

W przypadku bloku przedsionkowo-komorowego, bradykardii zatokowej lub zatrzymania akcji serca stosuje się izoprenalinę, atropinę, orcyprenalinę lub stosuje się stymulację serca.

W przypadku spadku ciśnienia tętniczego (związanego ze zwiększonym rozszerzeniem naczyń krwionośnych i wystąpieniem wstrząsu kardiogennego) konieczne jest zastosowanie dopaminy (w dawce nie większej niż 25 mcg/kg na minutę), noradrenaliny lub dobutaminy (w dawce maksymalnie 15 mcg/kg na minutę).

Wzmożone rozszerzenie naczyń krwionośnych (wczesne fazy) wymaga dożylnych wstrzyknięć roztworu Ringera lub płynu fizjologicznego.

Należy monitorować stężenie Ca w osoczu (w przypadku zatrucia werapamilem optymalna wartość mieści się w górnej granicy lub jest nieznacznie powyżej niej).

[ 14 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwarytmicznymi i β-blokerami powoduje wzajemne nasilenie aktywności układu sercowo-naczyniowego i zwiększone prawdopodobieństwo bloku AV, arytmii, niewydolności serca i spadku ciśnienia krwi. Konieczne jest bardzo ostrożne łączenie tych leków i zmiana dawkowania w razie potrzeby.

Gdy werapamil jest podawany z chinidyną, klirens tej drugiej zmniejsza się. Łączne stosowanie tych leków może prowadzić do spadku ciśnienia krwi i obrzęku płuc (głównie u osób z kardiomiopatią przerostową, która ma charakter obturacyjny).

Finoptin powoduje 10% zmniejszenie klirensu flekainidyny, nie ma to jednak żadnego istotnego efektu klinicznego.

U osób z dusznicą bolesną lek zwiększa wartości Cmax i AUC metoprololu (odpowiednio o 41% i 32,5%), a także propranololu (odpowiednio o 94% i 65%).

Jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi, rozszerzającymi naczynia krwionośne i lekami przeciwnadciśnieniowymi powoduje nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego.

Werapamil zwiększa Cmax prazosyny o 40%, a ponadto AUC i Cmax terazosyny (odpowiednio o 24% i 25%). Łączne podawanie tych leków wzmacnia działanie przeciwnadciśnieniowe.

Leki przeciwwirusowe w połączeniu z lekiem zwiększają indeks werapamilu w surowicy. Takie połączenia należy stosować bardzo ostrożnie, dostosowując dawkę leku Finoptin.

Lek zwiększa poziom AUC karbamazepiny, a jednocześnie nasila jej działanie neurotoksyczne, zwiększając prawdopodobieństwo wystąpienia podwójnego widzenia, zawrotów głowy, bólów głowy i ataksji.

Połączenie z litem prowadzi do nasilenia jego właściwości neurotoksycznych.

Ryfampicyna obniża stężenie werapamilu w surowicy (Cmax) i jednocześnie osłabia jego działanie przeciwnadciśnieniowe.

Klarytromycyna z erytromycyną, a także telitromycyna, zwiększają stężenie leku w surowicy.

Lek zwiększa szybkość narażenia na kolchicynę.

Substancje blokujące impulsy nerwowo-mięśniowe mogą nasilać działanie terapeutyczne werapamilu.

Wprowadzenie sulfinpirazonu powoduje osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego leku.

Łączenie leku z aspiryną zwiększa ryzyko krwawienia.

LS zwiększa stężenie etanolu w osoczu.

Lek zwiększa stężenie statyn (w tym simwastatyny z lowastatyną i atorwastatyną) w surowicy, co może wymagać zmiany ich dawki. Jednocześnie przy łączeniu takich leków wzrasta poziom AUC werapamilu (przy podawaniu z atorwastatyną - o 42,8%, a przy łączeniu z simwastatyną - 2,6-krotnie). Procesy metaboliczne werapamilu nie zmieniają się przy stosowaniu z fluwastatyną, lowastatyną, prawastatyną i rozuwastatyną.

Lek z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digitoksyny, a ponadto poszczególnych substancji hipoglikemizujących (glibenklamid), imipraminy z midazolamem, teofiliny i buspironu z almotryptanem w surowicy krwi.

Jednoczesne stosowanie z cymetydyną powoduje zwiększenie wartości AUC leku.

Podawanie leku razem z doksorubicyną powoduje wzrost jej wartości w surowicy u osób z drobnokomórkowym rakiem płuc. U osób z zaawansowanymi nowotworami nie obserwuje się istotnych zmian w farmakokinetyce doksorubicyny podawanej z Finoptinem.

Lek zwiększa wewnątrzsurowicze stężenia Cmax i AUC cyklosporyny o 45%.

Jednoczesne stosowanie z takrolimusem lub syrolimusem może zwiększać ich stężenie wewnątrzplazmatyczne.

W przypadku przyjmowania leku z sokiem grejpfrutowym, stężenie werapamilu w surowicy wzrasta.

Substancje zawarte w dziurawcu obniżają stężenie leku w surowicy.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Warunki przechowywania

Lek Finoptin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, w standardowej temperaturze.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Finoptin wynosi 5 lat od daty sprzedaży leku.

Analogi

Analogami leku są Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril z Kapilar, Sulfur i Anaprilin, a ponadto Atacand i Tivortin z Gepar Compositum, Lodoz, Aprovel i Ionic z Glyoxal compositum. Ponadto na liście znajdują się Cordipin, Adalat, Bidop z Amlotop, Teveten i Amprilan.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]