Finoptin

Finoptin pomaga blokować aktywność kanałów Ca. Jego aktywnym składnikiem jest werapamil, który blokuje prąd jonów wapnia przenikających przez ściany kardiomiocytów, jak również komórki wewnątrz gładkich mięśni naczyniowych.

Wprowadzenie werapamilu zmniejsza potrzebę otrzymywania tlenu przez mięsień sercowy, co ma bezpośredni wpływ na procesy metaboliczne w komórkach mięśnia sercowego, a jednocześnie osłabia obciążenie następcze.

[1], [2], [3]

Wskazania Finoptina

Jest on stosowany w leczeniu choroby wieńcowej, a dodatkowo w przypadku tych rodzajów dusznicy bolesnej:

• niestabilna postać dławicy piersiowej - faza progresywna lub spoczynkowa;
• wysiłkowa dusznica bolesna (stabilna);
• dławica naczynioruchowa (obejmuje spontaniczną dusznicę bolesną);
• dusznica bolesna rozwijająca się po zawale serca (bez objawów HF), która wymaga wprowadzenia substancji blokujących receptory β-adrenergiczne.

Może być także przepisywany w przypadku różnych postaci arytmii (na przykład migotanie przedsionków, któremu towarzyszy przyspieszenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego (z wyjątkiem zespołu WPW)) lub częstoskurcz nadkomorowy o napadowym charakterze.

Stosuj Finoptin i zmniejszaj podwyższone ciśnienie krwi.

[4], [5]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leków jest realizowane w postaci tabletek - 30 lub 100 sztuk w butelce; Pudełko zawiera 1 taką butelkę.

[6]

Farmakodynamika

Werapamil nasila przepływ krwi do regionu mięśnia sercowego (bezpośrednio wpływając na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, zmniejszając ich napięcie i eliminując skurcz, który wpływa na naczynia wieńcowe), a także poza strefami postenotycznymi.

Działanie hipotensyjne leku rozwija się wraz z osłabieniem ogólnoustrojowej oporności naczyń obwodowych; jednak tętno nie wzrasta.

Lek ma intensywny efekt antyarytmiczny (także w przypadku zaburzeń rytmu nadkomorowego). Werapamil hamuje ruch impulsu wewnątrz węzła AV, a także, biorąc pod uwagę rodzaj arytmii, pomaga przywrócić rytm zatokowy i stabilizuje liczbę skurczów komorowych.

Werapamil prawie nie wpływa na normalne ciśnienie krwi i tętno (jeśli częstość tętna jest prawidłowa, tętno może się tylko nieznacznie zmienić).

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym około 90% leku jest wchłaniane w jelicie cienkim. Poziom biodostępności wynosi 22% (ze względu na wyraźne procesy metaboliczne podczas pierwszego przejścia wewnątrzwątrobowego). W przypadku wielokrotnego użycia wskaźnik biodostępności prawie się podwaja.

Wartości Cmax werapamilu w surowicy rejestruje się po 1-2 godzinach po spożyciu. Okres półtrwania wynosi 3-7 godzin. Około 90% zużytej porcji jest syntetyzowane z białkiem serwatki.

Metabolizm werapamilu jest realizowany wewnątrz wątroby z utworzeniem wielu pochodnych; jednak tylko norverapamil ma działanie lecznicze.

Wydalanie werapamilu z jego pochodnymi zachodzi przez nerki. Ilość wydalonej niezmienionej substancji wynosi maksymalnie 3-4%. Około 16% dawki jest wydalane przez jelito.

W ciągu 24 godzin około 50% zastosowanego leku jest wydalane; około 5% jest wyświetlane w ciągu 5 dni.

U osób z niewydolnością wątroby okres półtrwania substancji czynnej leku jest wydłużony.

[7], [8], [9]

Dawkowanie i administracja

Konieczne jest stosowanie leku w środku, zmywając tabletkę zwykłą wodą. Nie pij soku grejpfrutowego. Zaleca się przyjmowanie werapamilu z jedzeniem lub bezpośrednio po zakończeniu posiłku. Nie stosować leku w pozycji poziomej.

Osoby, które przebyły zawał mięśnia sercowego, mogą przyjmować lek przez co najmniej 7 dni po zakończeniu ostrej fazy.

Dla osób, które stosowały werapamil przez długi okres czasu, należy wykonać stopniowe znoszenie leku.

Rozmiary porcji werapamilu wybiera się osobiście, biorąc pod uwagę istniejącą sytuację kliniczną, cechy osobiste pacjenta i dodatkowe leczenie.

Wielkość dawki leku dla osoby dorosłej.

W przypadku zaburzeń rytmu i choroby niedokrwiennej serca osobom o masie ciała większej niż 50 kg podaje się często 0,12-0,48 g werapamilu na dobę. Dzienna porcja podzielona jest na 3-4 zastosowania w regularnych odstępach czasu. Na początku leczenia należy zastosować minimalną dawkę, a zwiększenie porcji powinno nastąpić pod nadzorem lekarza. W ciągu dnia można zastosować maksymalnie 0,48 g leku.

Osoby o wadze mniejszej niż 50 kg w przypadku podwyższonych wskaźników ciśnienia krwi są używane głównie w dawce 0,12-0,36 g leku na dobę. Określona część jest podzielona na 3 zastosowania. Terapia rozpoczyna się od małych dawek; wzrost jest dozwolony tylko przy dobrej tolerancji leków i niewystarczającej kontroli poziomu ciśnienia krwi.

Schematy dawkowania w pediatrii.

Możliwe jest przepisanie leku dzieciom tylko w przypadku zaburzeń rytmu pracy serca, w przypadku innych naruszeń lepiej go nie używać.

W wieku 4-6 lat należy stosować 0,08-0,12 g werapamilu na dobę (dawka jest podzielona na 2-3 zastosowania). Dzieci ze starszej grupy przedszkolnej są leczone wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Wiek 6-14 lat - w przypadku każdego rodzaju arytmii dziennie należy stosować 0,08-0,36 g leku. Podział dawki wynosi 2-4 razy. Początkowo stosuje się minimalne porcje, a zmiana dawkowania jest dozwolona tylko przy małej intensywności działania leków i dobrej tolerancji.

U osób powyżej 14 roku życia o wadze powyżej 50 kg Finotypin stosuje się w porcjach przepisywanych dorosłym.

Inne kategorie pacjentów.

Starsi ludzie powinni rozpocząć leczenie minimalnymi dawkami leków (pacjenci z tej grupy mogą odczuwać zwiększoną wrażliwość na lek). Zmiana dawkowania jest wykonywana tylko pod ścisłym nadzorem lekarza i podczas monitorowania ciśnienia krwi i wartości EKG.

Osoby z problemami w strukturze wątroby i dróg żółciowych muszą zmienić dawkę leku, biorąc pod uwagę intensywność zaburzeń czynności wątroby (u takich pacjentów procesy metaboliczne werapamilu spowalniają się, a wskaźnik niezmienionego składnika w osoczu wzrasta). Wielkość początkowej części dnia - maksymalnie 0,08 g. Zmiana dawkowania powinna być dokonana bardzo ostrożnie.

[12], [13]

Stosuj Finoptina podczas ciąży

Zakazane jest mianowanie Finoptina w pierwszym i drugim trymestrze. W trzecim trymestrze ciąży jest stosowany wyłącznie przy ścisłych wskazaniach i pod ścisłym nadzorem lekarza. Aktywny lek może pokonać BBB.

Werapamil może być wydzielany w małych ilościach z mlekiem matki. Przy ograniczonych testach klinicznych nie odnotowano żadnych działań niepożądanych u noworodków, ale biorąc pod uwagę niewielką liczbę wykonanych testów, zaleca się zaprzestanie karmienia piersią na czas trwania terapii podczas stosowania leków.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka niewydolność funkcji lewej komory (wskaźnik ciśnienia z napadem tętnicy płucnej -> 20 mm Hg lub frakcja wyrzutowa lewej komory <20-30%);
• intensywny spadek wartości ciśnienia krwi (poziom ciśnienia skurczowego <90 mmHg) lub obecność wstrząsu kardiogennego;
• blokada stopnia 2–3 (brak działającego rozrusznika serca);
• SSS (w przypadku braku działającego stymulatora u pacjenta);
• migotanie przedsionków, któremu towarzyszy zaburzenie procesów przewodzenia (na przykład zespół WPW lub zespół LGL);
• ciężka nietolerancja na chlorowodorek werapamilu;
• rozległy częstoskurcz komorowy;
• wprowadzenie w połączeniu z blokerami β-adrenergicznymi do wstrzyknięć dożylnych;
• zawał mięśnia sercowego w fazie aktywnej;
• Blokada SA;
• bradykardia (z wartościami tętna <50 uderzeń na minutę);
• CH w formie nieskompensowanej.

Skutki uboczne Finoptina

Działania niepożądane związane z leczeniem badano podczas badań po wprowadzeniu leku do obrotu i badań klinicznych. Wśród stwierdzonych naruszeń:

• zaburzenia w pracy układu sercowo-naczyniowego: blok AV (stopień 1–3), zablokowanie węzła zatokowego, bicie serca, bradykardia zatokowa, zwiększona częstość akcji serca, obrzęki obwodowe, zmniejszenie ciśnienia krwi i pływy. Istnieją informacje na temat wyglądu HF i wzmocnienia intensywności manifestacji już istniejącej HF;
• problemy z funkcjonowaniem przewodu pokarmowego: niedrożność jelit, nudności, ból i dyskomfort w okolicy nadbrzusza i brzucha, zaburzenia stolca, przerost dziąseł i wymioty;
• zmiany chorobowe związane z ośrodkowym układem nerwowym: bóle głowy, zwiększone zmęczenie, objawy pozapiramidowe, zawroty głowy, drżenie i parestezje;
• zaburzenia zmysłów: dzwonienie uszu;
• objawy związane z funkcją rozrodczą: mlekotok, ginekomastia lub zaburzenia erekcji;
• zmiany w strukturze mięśniowo-szkieletowej: bóle mięśniowe lub bóle stawów, a także miastenia;
• odczyty z badań laboratoryjnych: hiperprolaktynemia i podwyższone wartości enzymów wewnątrzwątrobowych;
• objawy alergii: pokrzywka, rumień wielopostaciowy, SSD, łysienie, wysypka plamisto-grudkowa, obrzęk naczynioruchowy, plamica, erytromelalgia i świąd naskórka.

W badaniach po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano rozwój tetraparesis związanych z łącznym stosowaniem Finoptin z kolchicyną. Taki efekt może być spowodowany przechodzeniem kolchicyny przez BBB z powodu hamowania aktywności P-gp i CYP3 A4 pod wpływem werapamilu.

[10], [11]

Przedawkować

Zatrucie werapamilem może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi, zaburzeń nerek, problemów z rytmem serca, a także zaburzeń EBV i pH.

Biorąc pod uwagę wielkość porcji Finotypina i wiek pacjenta, takie objawy można zauważyć: spadek ciśnienia krwi i arytmii (również rytmy o charakterze granicznym, z dysocjacją AV, a ponadto znaczną blokadą AV), osiągając wstrząs po kolejnym zatrzymaniu krążenia i śmierci. Wraz z tym mogą wystąpić kwasica metaboliczna, niedotlenienie, hiperglikemia lub hipokaliemia, drgawki i problemy ze zdolnością filtracyjną nerek. Ciężkie zatrucie powoduje zawroty głowy i utratę przytomności, osiągając śpiączkę, a oprócz tego wstrząs kardiogenny, któremu towarzyszy obrzęk płuc.

Przedawkowanie należy leczyć w szpitalu. Natychmiast po wprowadzeniu dużej części leku wykonuje się płukanie żołądka i stosowanie sorbentów w celu zmniejszenia wchłaniania werapamilu.

Terapia obejmuje eliminację objawów zatrucia i utrzymanie stabilnej aktywności układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego.

W przypadku ciężkiego zatrucia wykonywane są czynności resuscytacyjne, w tym sztuczne oddychanie, defibrylacja, stymulacja serca i pośredni masaż okolicy serca.

Wykonanie hemodializy w przypadku zatrucia werapamilem nie przyniesie żadnego efektu. Może to pomóc w procedurze plazmaferezy i hemofiltracji.

Verapamil ma antidotum - pierwiastek Ca. W przypadku przedawkowania stosuje się go przy wprowadzaniu 10% glukonianu Ca (10-20 ml). W razie potrzeby wstrzyknięcie dożylne można powtórzyć (dodatkową procedurę dożylną można również wykonać poprzez kroplówkę dożylną - porcja około 5 mmol na godzinę).

W przypadku bloku AV stosuje się bradykardię zatokową lub zatrzymanie akcji serca, izoprenalinę, atropinę i orcyprenalinę lub wykonuje się stymulację serca.

Obniżone ciśnienie krwi (związane ze zwiększonym rozszerzeniem naczyń i rozwojem wstrząsu kardiogennego) wymaga użycia dopaminy (na porcję nie więcej niż 25 µg / kg na minutę), noradrenaliny lub dobutaminy (na porcję maksymalnie 15 µg / kg na minutę).

Wzmocnione rozszerzenie naczyń (wczesne fazy) wymaga dożylnego wstrzyknięcia roztworu Ringera lub płynu fizjologicznego.

Należy monitorować wartości Ca w osoczu (przy zatruciu werapamilem optymalna wartość mieści się w górnej lub nieznacznie wyższej wartości).

[14]

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie razem z lekami antyarytmicznymi i β-blokerami powoduje wzajemne nasilenie aktywności sercowo-naczyniowej i zwiększenie prawdopodobieństwa blokady AV, zaburzeń rytmu serca, HF i niższych wartości ciśnienia krwi. Konieczne jest staranne połączenie tych leków i zmiana dawkowania w zależności od potrzeb.

Wraz z wprowadzeniem werapamilu z chinidyną zmniejsza klirens tego ostatniego. Połączone stosowanie tych leków może prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi i obrzęku płuc (głównie u osób z przerostową postacią kardiomiopatii, która jest obturacyjna).

Finoptina prowadzi do 10% zmniejszenia klirensu fleckinidyny, ale nie ma to żadnego istotnego efektu klinicznego.

U osób z dławicą lek zwiększa wartości Cmax i AUC metoprololu (odpowiednio o 41% i 32,5%) i propranololu (odpowiednio o 94% i 65%).

Stosowanie w połączeniu z lekami moczopędnymi, lekami rozszerzającymi naczynia i lekami przeciwnadciśnieniowymi powoduje zwiększenie aktywności przeciwnadciśnieniowej.

Werapamil zwiększa Cmax prazozyny o 40%, a oprócz tego AUC i Cmax Terazosyny (odpowiednio o 24% i 25%). Jednoczesne podawanie tych leków zwiększa działanie przeciwnadciśnieniowe.

Substancje antyretrowirusowe, w połączeniu z lekiem, zwiększają szybkość werapamilu w surowicy. Konieczne jest bardzo ostrożne stosowanie takich kombinacji, dostosowując dawkę Finoptin.

Lek zwiększa poziom AUC karbamazepiny, a jednocześnie zwiększa jego działanie neurotoksyczne, zwiększając prawdopodobieństwo rozwoju podwójnego widzenia, zawrotów głowy, bólów głowy i ataksji.

Połączenie z litem prowadzi do wzmocnienia jego właściwości neurotoksycznych.

Ryfampicyna obniża wartości Cmax werapamilu w surowicy, a jednocześnie osłabia jego działanie przeciwnadciśnieniowe.

Klarytromycyna z erytromycyną, jak również telitromycyna, zwiększają wskaźniki leku w surowicy.

Lek zwiększa szybkość ekspozycji na kolchicynę.

Substancje blokujące impulsy nerwowo-mięśniowe są w stanie wzmocnić terapeutyczną aktywność werapamilu.

Wprowadzenie sulfinpirazonu powoduje osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego leku.

Łączenie leków z aspiryną zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia.

LS zwiększa wartości etanolu w osoczu.

Lek zwiększa statyny (w tym symwastatynę z lowastatyną i atorwastatyną) w surowicy, co może wymagać zmiany ich porcji. Jednocześnie połączenie takich leków zwiększa poziom AUC werapamilu (przy podawaniu z atorwastatyną - o 42,8%, a także 2,6 razy w przypadku kombinacji z simwastatyną). Metabolizm werapamilu nie zmienia się podczas stosowania z fluwastatyną, lowastatyną, prawastatyną i rosuwastatyną.

Lek zwiększa wartości digitoksyny z digoksyną, a oprócz tego poszczególne substancje hipoglikemiczne (gliburyd), imipramina z midazolamem, teofiliną i buspironem z allympriptanem w surowicy krwi.

Połączenie z cymetydyną powoduje wzrost poziomu leku AUC.

Wprowadzenie leku wraz z doksorubicyną powoduje wzrost jego wartości w surowicy u osób z drobnokomórkowym rakiem płuc. U osób z zaawansowanymi nowotworami nie ma znaczących zmian w farmakokinetyce doksorubicyny podawanej z Finoptinem.

Lek zwiększa się o 45% wskaźników wewnątrzkomórkowych Cmax i poziomu AUC cyklosporyny.

Wprowadzenie jednocześnie z takrolimusem lub syrolimusem może zwiększyć ich wartości intraplasma.

Podczas przyjmowania leków z sokiem grejpfrutowym wskaźniki werapamilu w surowicy wzrastają.

Substancje Hypericum zmniejszają wartość leku w surowicy.

[15], [16], [17]

Warunki przechowywania

Finoptin należy przechowywać w zamkniętym miejscu dla małych dzieci ze standardowymi znakami temperatury.

Okres przydatności do spożycia

Finoptin można stosować przez 5 lat od daty sprzedaży produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leków są Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril z Kapilarem, siarką i anapriliną, a dodatkowo Atacand i Tivortin z Hepar Compositum, Lodoz, Aprovel i Ionic z Glyoxal Compositum. Ponadto lista cordipin, Adalat, Bidop z Amlotop, Teveten i Amprilan.

[18], [19], [20]