Melbeck

Melbek to lek z kategorii NLPZ (należy do grupy oksykamów), a także selektywny inhibitor aktywności COX-2, który zawiera kwas enolowy. Aktywnym składnikiem leku jest substancja meloksykam.

Lek ma intensywne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Meloksykam pomaga spowolnić biosyntezę mediatorów zapalnych (PG) poprzez selektywne hamowanie działania COX-2. Proces ten stanowi główną zasadę działania leku.

[ 1 ]

Wskazania Melbeka

Stosuje się go w przypadku następujących problemów:

• leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów;
• eliminacja bólu w chorobie zwyrodnieniowej stawów, zmianach zwyrodnieniowych stawów, artrozie i chorobie Bechterewa;
• eliminacja bólu różnego pochodzenia (bóle menstruacyjne, bóle mięśni, bóle zębów, bóle grzbietu, bóle związane z urazami lub zabiegami, a także bóle lędźwiowo-krzyżowe).

Formularz zwolnienia

Produkt farmaceutyczny produkowany jest w tabletkach o mocy 7,5 mg (5, 10 lub 30 sztuk w opakowaniu) lub 15 mg (10 sztuk w pudełku).

Ponadto sprzedawany jest w formie płynu do wstrzykiwań, w ampułkach 1,5 ml (10 sztuk w pudełku).

Dostępny również w postaci czopków doodbytniczych (objętość 15 mg) - opakowanie 10 sztuk.

Farmakodynamika

Badania kliniczne wykazały, że meloksykam ma niższą toksyczność w porównaniu do innych substancji z kategorii NLPZ (naproksen z piroksykamem i diklofenakiem). Te ostatnie również skutecznie hamują aktywność COX-1 z COX-2, ale jednocześnie mają negatywny wpływ na przewód pokarmowy i nerki.

Zasada działania meloksykamu jest bezpieczniejsza, ponieważ selektywnie spowalnia działanie COX-2, a współczynnik selektywności IC50 COX-1/COX-2 wynosi 2. Wyjaśnia to mniejsze nasilenie działania leku na przewód pokarmowy i nerki.

Melbek nie zmienia agregacji płytek krwi i okresu krwawienia, jeśli jest stosowany w określonych dawkach. Jednocześnie naproksen z indometacyną, ibuprofenem i diklofenakiem znacząco wydłuża okres krwawienia i spowalnia agregację płytek krwi.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetyka

Meloksykam wchłania się z dużą szybkością w układzie pokarmowym, niezależnie od spożycia pokarmu. Jego biodostępność wynosi 89%. Po podaniu doustnym wartości Cmax we krwi rejestruje się po 5-6 godzinach (po przyjęciu dawki 7,5 mg, poziom Cmax w osoczu wynosi 0,4-1 mg/ml, a po przyjęciu dawki 15 mg - 0,8-2,0 mg/ml). W 3-5 dniu terapii obserwuje się równowagowe poziomy leku.

Po podaniu domięśniowym lek wchłania się całkowicie, po podaniu pozajelitowym wskaźnik biodostępności wynosi niemal 100%.

Parametry farmakokinetyczne meloksykamu zależą od wielkości dawki w przypadku domięśniowego podawania leku w dawkach 5 i 30 mg.

Wartości Cmax w osoczu są rejestrowane po 60 minutach od wstrzyknięcia. Stabilne wartości w osoczu są obserwowane w 3-5 dniu leczenia.

Około 99,5% meloksykamu jest syntetyzowane z białkiem krwi. Poziom leku wewnątrz błony maziowej stanowi połowę poziomu substancji w osoczu.

Biotransformacja leku zachodzi w wątrobie poprzez utlenianie części metylowych, tworząc 4 składniki metaboliczne, które nie mają aktywności leczniczej.

Około 42% przyjętej dawki jest wydalane z moczem, a pozostała część z żółcią. Mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez jelita. Okres półtrwania wynosi 20 godzin.

Problemy z czynnością nerek lub wątroby nie mają zauważalnego wpływu na właściwości farmakokinetyczne meloksykamu. Klirens osoczowy leku wynosi 8 ml na minutę (u osób starszych zmniejsza się). Meloksykam ma małą objętość dystrybucji (około 11 l).

[ 4 ]

Dawkowanie i administracja

Lek można podawać domięśniowo, doodbytniczo lub doustnie.

Dawka leku jest dobierana indywidualnie. Wymagane jest stosowanie jej w minimalnych dawkach skutecznych, w możliwie najkrótszym okresie czasu.

Tabletki należy przyjmować doustnie, w trakcie posiłku, bez rozgryzania, raz dziennie w dawce 7,5-15 mg.

Iniekcje domięśniowe należy stosować wyłącznie w pierwszych dniach leczenia, po czym pacjent przechodzi na doustne przyjmowanie leku.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków (tabletki i zastrzyki domięśniowe) nie należy przekraczać całkowitej dawki dobowej 15 mg.

Czopki Melbek stosuje się 1 sztukę na dobę (15 mg).

Nie można stosować więcej niż 15 mg leku na dobę. Osobom z ciężką niewydolnością nerek, a ponadto osobom poddawanym hemodializie, można podawać maksymalnie 7,5 mg leku na dobę.

W przypadku łagodnego lub umiarkowanego osłabienia czynności nerek, a także w przypadku wyrównanej marskości wątroby, nie ma konieczności zmiany dawki leku. Osoby ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia objawów negatywnych powinny początkowo przyjmować 7,5 mg leku na dobę.

Roztworu leku nie należy stosować dożylnie.

Stosuj Melbeka podczas ciąży

Leku Melbek nie należy stosować w okresie karmienia piersią i ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka niewydolność wątroby lub nerek;
• stwierdzona nietolerancja meloksykamu i innych składników leku;
• choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, atakująca przewód pokarmowy (faza aktywna);
• polipowatość nosa, lub BA;
• Obrzęk Quinckego lub pokrzywka wywołane stosowaniem aspiryny lub innych leków z grupy NLPZ.

Skutki uboczne Melbeka

Do skutków ubocznych leku należą:

• zaparcia, wzdęcia, nudności, bóle brzucha, biegunka, odbijanie się i wymioty, a także zapalenie wątroby, zapalenie przełyku, zapalenie żołądka, wrzody żołądka i dwunastnicy, zapalenie okrężnicy i przejściowy wzrost poziomu transaminaz lub bilirubiny;
• trombocytopenia lub leukopenia, a także niedokrwistość;
• świąd, zapalenie jamy ustnej, podrażnienie naskórka i pokrzywka;
• szumy uszne, wahania nastroju, zawroty głowy, letarg i bóle głowy;
• uderzenia gorąca, kołatanie serca, obrzęki i wzrost ciśnienia krwi;
• zwiększone stężenie kreatyniny lub mocznika, a także ostra niewydolność nerek;
• zapalenie spojówek lub upośledzenie wzroku;
• Obrzęk Quinckego i objawy nietolerancji.

[ 5 ], [ 6 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia lekiem, działania niepożądane meloksykamu mogą się nasilić.

Wykonuje się płukanie żołądka, podaje się węgiel aktywowany i stosuje leczenie objawowe.

Szybkość wydalania leku zwiększa cholestyraminę. Ponieważ meloksykam ma wysoką szybkość syntezy z białkiem krwi, procesy wymuszonej diurezy, alkalizacji moczu lub hemodializy będą nieskuteczne. Lek nie ma odtrutki.

[ 7 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie 2 lub więcej leków z grupy NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia owrzodzeń i prawdopodobieństwo krwawienia w obrębie przewodu pokarmowego ze względu na synergistyczne działanie tych leków.

Nie należy stosować leków jednocześnie z solami litu, ponieważ NLPZ mogą osłabiać wydalanie litu przez nerki, w wyniku czego może on się kumulować, wywołując w przyszłości działanie toksyczne.

Jednoczesne stosowanie z metotreksatem prowadzi do nasilenia jego toksycznego działania na hematopoezę, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie dynamiki odczytów hemogramów.

Jednoczesne stosowanie tiklopidyny i heparyny powoduje zwiększenie ich właściwości leczniczych, co zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia w przewodzie pokarmowym.

Lek osłabia działanie antykoncepcyjne wkładki wewnątrzmacicznej.

Podczas stosowania leku Melbek i leków moczopędnych konieczne jest picie dużej ilości płynów.

Meloksykam może osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych (inhibitorów ACE, a także leków blokujących działanie receptorów β-adrenergicznych).

NLPZ, inhibitory ACE i blokery receptora angiotensyny-2 działają synergistycznie z filtracją kłębuszkową, co może prowadzić do ostrej niewydolności nerek u osób z historią zaburzeń czynności nerek.

W układzie pokarmowym meloksykam może syntezować się z cholestyraminą, co zwiększa szybkość wydalania cholestyraminy.

Leku nie należy łączyć z cyklosporyną ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia nefrotoksycznego działania tej ostatniej.

Nie można wykluczyć możliwości interakcji między lekami a doustnymi lekami hipoglikemizującymi.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Warunki przechowywania

Melbek należy przechowywać w ciemnym miejscu, poza zasięgiem dzieci. Poziom temperatury – maksymalnie 25°C.

[ 12 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku Melbek wynosi 4 lata od daty sprzedaży leku.

[ 13 ]

Aplikacja dla dzieci

Leku nie przepisuje się dzieciom poniżej 15 roku życia.

[ 14 ]

Analogi

Analogami leku są Movalis, Mataren, Movasin z Meloxicamem, Mirlox i Revmoxicam z Mesipolem i Amelotexem, a także Bi-Xikam i Artrozan.

Recenzje

Melbek jest uważany za jeden z najskuteczniejszych leków łagodzących ból w przypadku artrozy lub zapalenia stawów - tak mówią o nim specjaliści w swoich recenzjach. Jednocześnie zauważa się, że w porównaniu z innymi NLPZ, lek ten nie ma tak intensywnego negatywnego wpływu na układ trawienny przy długotrwałym stosowaniu, a to jest niezwykle ważne przy stosowaniu NLPZ w trakcie kuracji.