Fiołkoworóżowy

Melbek jest lekiem z kategorii NLPZ (włączonym do grupy oksykamów), a także selektywnym inhibitorem aktywności COX-2, który zawiera kwas enolowy. Aktywnym składnikiem leku jest substancja meloksykamu.

Lek ma intensywne działanie przeciwzapalne, a także znieczulające i przeciwgorączkowe. Meloksykam pomaga spowolnić biosyntezę mediatorów zapalnych (PG) przez selektywne hamowanie działania COX-2. Ten proces jest główną zasadą wpływu narkotyków.

[1]

Wskazania Melbeka

Używane do takich problemów:

• leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów;
• eliminacja bólu w chorobie zwyrodnieniowej stawów, zwyrodnieniowych zmianach stawowych, artrozie i zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa;
• eliminacja różnego rodzaju bólów (algodysmenorrhea, ból mięśni, ból zęba, ból grzbietu, ból pojawiający się w związku z urazami lub operacjami, jak również lumboischialgia).

Formularz zwolnienia

Produkty farmaceutyczne wytwarzane są w tabletkach 7,5 mg (5, 10 lub 30 sztuk w opakowaniu) lub 15 mg (10 sztuk w pudełku).

Dodatkowo realizowany jest w postaci płynu do iniekcji, wewnątrz ampułek o pojemności 1,5 ml (10 sztuk w pudełku).

Dostępne również w postaci czopków doodbytniczych (15 mg objętości) - 10 sztuk w opakowaniu.

Farmakodynamika

W badaniach klinicznych stwierdzono, że meloksykam ma niższą toksyczność w porównaniu z innymi substancjami z kategorii NLPZ (naproksen z piroksykamem i diklofenakiem). Te ostatnie skutecznie hamują aktywność COX-1 z COX-2, ale jednocześnie mają negatywny wpływ na przewód pokarmowy i nerki.

Zasada działania meloksykamu jest bezpieczniejsza, ponieważ selektywnie spowalnia działanie COX-2, mając współczynnik selektywności IC50 COX-1 / COX-2 równy 2. To tłumaczy mniejszy wpływ działania leków na przewód pokarmowy i nerki.

Melbeck nie zmienia agregacji płytek i okresu krwawienia, jeśli jest stosowany w określonych porcjach. W tym samym czasie naproksen z indometacyną, ibuprofenem i diklofenakiem znacznie wydłuża okres krwawienia i spowalnia agregację płytek.

[2], [3],

Farmakokinetyka

Meloksykam jest wchłaniany z dużą szybkością w układzie pokarmowym, niezależnie od użycia pokarmu. Jego biodostępność wynosi 89%. Po spożyciu stężenie Cmax we krwi ustala się po 5-6 godzinach (po spożyciu dawki 7,5 mg, stężenie Cmax w osoczu wynosi 0,4–1 mg / ml, a po podaniu dawki 15 mg - 0,8–2,0 mg / ml). Do 3-5 dnia terapii obserwuje się parametry równowagi leków.

Kiedy i / m zażywa lek jest całkowicie wchłaniany, po podaniu pozajelitowym wskaźnik biodostępności wynosi prawie 100%.

Parametry farmakokinetyczne meloksykamu są związane z wielkością dawki w przypadku stosowania i / m 5 i 30 mg leków.

Wartości Cmax w osoczu są rejestrowane po upływie 60 minut od wstrzyknięcia. Stabilne wartości w osoczu obserwuje się do 3-5 dnia leczenia.

Około 99,5% meloksykamu jest syntetyzowane z białkiem krwi. Poziom leku wewnątrz błony maziowej jest dwukrotnie niższy niż parametry substancji w osoczu.

Biotransformacja leku jest przeprowadzana wewnątrz wątroby przez utlenianie części metylowych, tworząc 4 składniki metaboliczne, które nie posiadają aktywności terapeutycznej.

Około 42% zużytej porcji leku jest wydalane z moczem, a pozostała część z żółcią. Mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez jelita. Okres półtrwania wynosi 20 godzin.

Problemy z pracą nerek lub wątroby nie mają zauważalnego wpływu na właściwości farmakokinetyczne meloksykamu. Klirens osoczowy leków wynosi 8 ml na minutę (u osób starszych zmniejsza się). Meloksykam ma niską objętość dystrybucji (około 11 litrów).

[4],

Dawkowanie i administracja

Lek można podawać m / m, a także doodbytniczo lub doustnie.

Część leku wybierana jest osobiście. Wymagane jest zastosowanie go w minimalnych skutecznych częściach w możliwie najkrótszym odstępie czasu.

Tabletki należy przyjmować doustnie z jedzeniem, bez żucia, 1 raz dziennie w dawce 7,5-15 mg.

Zastrzyki domięśniowe należy stosować tylko w pierwszych dniach leczenia, a następnie pacjent zostaje przeniesiony na doustne stosowanie leków.

W przypadku kompleksowego stosowania leków (tabletek z zastrzykami do wstrzykiwań) całkowita dawka na dzień nie powinna przekraczać 15 mg.

Czopki Melbek podawany na 1 jednostkę dziennie (15 mg).

W ciągu dnia można użyć nie więcej niż 15 mg leku. Osoby z ciężkim niedoborem czynności nerek, a także osoby cierpiące na hemodializę, mogą wprowadzić maksymalnie 7,5 mg leków na dobę.

W przypadku łagodnego lub umiarkowanego upośledzenia czynności nerek, jak również z wyrównaną marskością wątroby, nie jest konieczna zmiana dawki leku. Osoby o podwyższonym ryzyku wystąpienia objawów negatywnych powinny najpierw przyjmować 7,5 mg leku na dobę.

Roztwór leku nie może być podawany dożylnie.

Stosuj Melbeka podczas ciąży

Podczas karmienia piersią i ciąży nie można stosować Melbek.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• brak ciężkiej czynności wątroby lub nerek;
• ustalona nietolerancja spowodowana przez meloksykam i inne składniki leku;
• różnorodność wrzodowa wrzodów atakujących przewód pokarmowy (faza aktywna);
• polipowatość nosa lub BA;
• Obrzęk Quincke lub pokrzywka, wywoływana przez stosowanie aspiryny lub innych leków z kategorii NLPZ.

Skutki uboczne Melbeka

Wśród niepożądanych objawów leków:

• zaparcia, wzdęcia, nudności, bóle brzucha, biegunka, odbijanie i wymioty, a oprócz zapalenia wątroby, zapalenie przełyku, zapalenie żołądka, wrzód żołądka i dwunastnicy, zapalenie jelita grubego i tymczasowe zwiększenie aktywności aminotransferaz lub bilirubiny;
• płytka krwi lub leukopenia, a także niedokrwistość;
• świąd, zapalenie jamy ustnej, podrażnienie naskórka i pokrzywka;
• hałas uszu, niestabilność nastroju, zawroty głowy, letarg i bóle głowy;
• uderzenia gorąca, kołatanie serca, obrzęki i wzrost ciśnienia krwi;
• wzrost kreatyniny lub mocznika, jak również ostra niewydolność nerek;
• zapalenie spojówek lub zaburzenie funkcji widzenia;
• Obrzęk Quinckego i objawy nietolerancji.

[5], [6]

Przedawkować

W przypadku zatrucia lekiem efekty uboczne meloksykamu mogą nasilać się.

Wykonuje się płukanie żołądka, stosuje się węgiel aktywny i wykonuje się działania objawowe.

Szybkość wydalania leków zwiększa cholestyraminę. Ponieważ meloksykam ma wysoką szybkość syntezy z białkami krwi, procesy wymuszonej diurezy, alkalizacja moczu lub hemodializa będą nieskuteczne. Lek nie ma antidotum.

[7]

Interakcje z innymi lekami

Połączone stosowanie 2 lub więcej leków z kategorii NLPZ zwiększa ryzyko wrzodziejące i prawdopodobieństwo krwawienia w przewodzie pokarmowym ze względu na synergię wpływu leków.

Leki nie powinny być stosowane razem z solami litu, ponieważ NLPZ są w stanie osłabić nerkowe wydalanie litu, z powodu którego może się gromadzić, rozwijając dalsze efekty toksyczne.

Połączenie z metotreksatem prowadzi do zwiększenia jego toksycznego wpływu na hematopoezę, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie dynamiki odczytów hemogramów.

Wprowadzenie wraz z tiklopidyną i heparyną prowadzi do zwiększenia ich właściwości terapeutycznych, co zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia w przewodzie pokarmowym.

Lek osłabia właściwości antykoncepcyjne urządzenia wewnątrzmacicznego.

Stosowanie Melbec i diuretyków wymaga użycia dużych ilości płynu.

Meloksykam może osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych (inhibitorów ACE, a także leków blokujących działanie receptorów β-adrenergicznych).

Leki z kategorii NLPZ, inhibitory ACE, jak również antagoniści zakończeń angiotensyny-2 mają synergię w odniesieniu do filtracji kłębuszków, co może powodować ARF u osób z zaburzeniami czynności nerek w wywiadzie.

Wewnątrz układu pokarmowego meloksykam można syntetyzować z Kolestiraminą, co zwiększa szybkość wydalania pierwszego.

Leku nie należy łączyć z cyklosporyną - aby zapobiec zwiększeniu prawdopodobieństwa działania nefrotoksycznego tego ostatniego.

Nie możemy wykluczyć możliwości rozwoju interakcji lekowych i leków hipoglikemicznych przyjmowanych doustnie.

[8], [9], [10], [11]

Warunki przechowywania

Melbek musi trzymać się z dala od dzieci. Poziom temperatury wynosi maksymalnie 25 ° C

[12]

Okres przydatności do spożycia

Melbeck może być używany w ciągu 4 lat od sprzedaży substancji leczniczej.

[13]

Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest przepisywany dzieciom w wieku poniżej 15 lat.

[14]

Analogi

Analogami leków są Movalis, Matarin, Movasin z Meloxicamem, Mirlox i Revmoxicam z Mesipol i Amelotex, a także Bi-Skikam i Artrozan.

Recenzje

Melbeck jest uważany za jeden z najskuteczniejszych leków łagodzących ból w przypadku choroby zwyrodnieniowej stawów lub artretyzmu - mówią o tym eksperci medyczni w swoich recenzjach. Jednocześnie zauważa się, że w porównaniu z innymi NLPZ, ten lek nie ma tak intensywnego negatywnego wpływu na układ pokarmowy przy długotrwałym stosowaniu, a to jest niezwykle ważne dla stosowania NLPZ w przebiegu.