Gemcytabina

Gemcytabina jest antymetabolitem i ma działanie przeciwnowotworowe.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Wskazania Gemcytabina

Jest stosowany w terapii takich chorób:

• rak wpływający na trzustkę;
• rak w okolicy cewki moczowej, prostaty lub nerki;
• rak piersi lub jajnika;
• rak płuc.

[9], [10], [11]

Formularz zwolnienia

Uwolnienie leku odbywa się w postaci liofilizatu, w pojemności flakonchikah 0,2 lub 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakodynamika

Gemcytabina ma działanie depresyjne na proces wiązania DNA. Lek wpływa na komórki w stadiach S, a także na G1 / S. Metabolizm substancji występuje przed utworzeniem nukleozydów 2-fosforanowych i 3-fosforanowych. W tym przypadku te pierwsze spowalniają aktywność RNA, podczas gdy te ostatnie - są zbudowane w łańcuchach RNA i DNA. W rezultacie wiązanie DNA jest blokowane, a komórki patogenne umierają.

Odnotowano skuteczność leku w raku trzustki. W monoterapii u 25-40% pacjentów obserwuje się kliniczną poprawę stanu. Kombinacja leku z cisplatyną zwiększa efekt terapeutyczny. W tym samym czasie, w niższych stężeniach, preparat ma właściwości uczulające na promieniowanie.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmakokinetyka

Kiedy część infuzyjna jest 1 g / m ², parametry plazmy Cmax obserwowane po 3-15 minut; podczas gdy właściwości lecznicze leku są zachowane przez kolejne 90 minut.

Lek ma słabą syntezę z białkiem. Procesy wymiany zachodzą wewnątrz nerek z wątrobą, w wyniku czego aktywny składnik leku przekształca się w nieaktywny produkt metaboliczny.

Wydalanie odbywa się przez nerki (89%), a wraz z osłabieniem ich pracy, nieaktywny produkt rozpadu zaczyna się akumulować.

[23], [24], [25], [26]

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się dożylnie za pomocą zakraplacza. Jako rozpuszczalnik można stosować tylko 0,9% roztwór NaCl. Najpierw do pojemnika wlewa się 25 ml rozpuszczalnika z 1 g leku, a następnie wytrząsa i rozcieńcza wymaganą ilością roztworu. Otrzymana mieszanina nie powinna zawierać nierozpuszczonych cząstek. Dozwolone jest przechowywanie w temperaturze pokojowej przez 24 godziny.

Chemioterapia gemcytabiną odbywa się w monoterapii lub w połączeniu z lekami platynowymi (w tym oksaliplatyną i cisplatyną z karboplatyną). Poniżej przedstawiono przykładowe schematy leczenia.

Z rakiem w obszarze mochevika stosowanej przez 1,25 g / m ² substancji na 1, 8. I 15 dni cyklu, w odstępach 28 dni.

W przypadku raka płuca podaje się 1 g / m ² leku, raz w tygodniu przez 3 kolejne tygodnie. Następnie musisz zrobić sobie przerwę, czyli 7 dni, i powtórzyć powyższy cykl.

Podczas raka trzustki w podawana raz w tygodniu do 1 g / m ² leku w okresie 7 kolejnych tygodni. Następnie należy zrobić sobie przerwę przez 7 dni i kontynuować terapię w powyższej dawce, z pojedynczym zastrzykiem przez tydzień, przez 21 dni z rzędu. Gdy częstotliwość iniekcji jest zwiększona, toksyczne właściwości leku są wzmacniane.

Podczas cyklu leczenia konieczne jest monitorowanie białych krwinek i płytek krwi. Jeśli u pacjenta wystąpi hematotyczność, jego objętość zostanie zmniejszona lub wstrzyknięcie zostanie odroczone. Ponadto należy stale monitorować pracę nerek i wątroby.

[32], [33], [34], [35]

Stosuj Gemcytabina podczas ciąży

Gemcytabina nie jest dozwolona dla kobiet w ciąży.

Przeciwwskazania

Głównymi przeciwwskazaniami są nietolerancja pacjenta na lek, jak również okres karmienia piersią.

Ostrożność jest konieczna, gdy stosuje się ją u osób z niewydolnością nerek lub wątroby, zahamowaniem czynności szpiku kostnego, jak również z chorobami o etiologii bakteryjnej lub wirusowej.

[27], [28]

Skutki uboczne Gemcytabina

Stosowanie leków może prowadzić do pojawienia się niektórych działań niepożądanych:

• bezsenność i bóle głowy;
• skurcze oskrzeli, duszność, obrzęk płuc i kaszel;
• arytmie i obniżenie ciśnienia krwi;
• anemia, leukocyt lub małopłytkowość;
• zapalenie jamy ustnej, biegunka, nudności, a także zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych;
• hematuria lub białkomocz;
• wypadanie włosów lub wysypka;
• ból w plecach;
• obrzęk twarzy;
• mialgia.

[29], [30], [31]

Przedawkować

Kiedy występuje odurzenie, mielodepresja, dreszcze, zmęczenie i kaszel. Ponadto krwawienie, ból w dolnej części pleców, parestezje, krew w moczu i kale, a także erupcje na skórze.

Gemcytabina nie ma antidotum. Pacjent powinien znajdować się pod nadzorem lekarza; Ponadto poddawany jest procedurom objawowym i podąża za składem krwi w dynamice.

[36], [37], [38], [39]

Interakcje z innymi lekami

Połączenie z lekami immunosupresyjnymi (w tym merkaptopuryną, cyklofosfamidem, chlorambucylem, a także cyklosporyną i azatiopryną z GCS) zwiększa prawdopodobieństwo infekcji.

Podczas wykonywania radioterapii jednocześnie z użyciem gemcytabiny nasila się funkcja supresji szpiku kostnego. W przypadku raka płuc radioterapia doprowadziła do pojawienia się reakcji toksycznych (zapalenie płuc i zapalenie przełyku), które niosło ze sobą zagrożenie życia pacjenta.

Połączenie ze szczepionkami o charakterze wirusowym doprowadziło do tego, że lek osłabił produkcję przeciwciał.

[40], [41],

Warunki przechowywania

Gemcytabinę należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

[42], [43]

Okres przydatności do spożycia

Gemcytabinę można stosować w ciągu 36 miesięcy od wyprodukowania środka terapeutycznego.

[44], [45], [46]

Aplikacja dla dzieci

Gemcytabinę badano podczas ograniczonych badań klinicznych z etapu 1 i 2 u dzieci - jako sposobu leczenia różnych typów nowotworów. Informacje uzyskane w tych testach nie pozwalają na określenie stopnia bezpieczeństwa i skuteczności terapeutycznej leku dla dziecka, z uwagi na to, czego nie stosuje się w pediatrii.

[47], [48],

Analogi

Analogi leków są leki Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks z Gemtazom, a ponadto Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin z Onkogemom i Gemtsitera i Striga.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Recenzje

Gemcytabina wykazuje wysoką skuteczność w monoterapii podczas raka mocznika. Jednak w przypadku nowotworów złośliwych w obrębie innych narządach lek należy stosować łącznie. Podczas raka płuc substancja jest łączona z cisplatyną; z tarce - z rakiem trzustki (forma lokalnie rozproszona). Taki schemat pokazuje, że po zastosowaniu zwiększa się przeżycie pacjentów.

Ponieważ lek był zwykle stosowany w połączeniu z innymi lekami, trudno jest ocenić jego własną skuteczność terapeutyczną. Można polegać wyłącznie na danych z randomizowanych testów. Na tej podstawie można stwierdzić, że nie było istotnych różnic pomiędzy kombinacjami cisplatyny z gemcytabiną, a także paklitakselem z karboplatyną lub cisplatyną z paklitakselem.

Spośród minusów w recenzjach najczęściej wspomina się o negatywnych skutkach leku.