Ibuprofen i alkohol lub Alkohol a NLPZ

Mimo że wszyscy wiedzą o szkodliwości alkoholu, niektórzy są ciekawi, czy można łączyć alkohol z… lekami, a także, jakie środki przeciwbólowe można przyjmować z alkoholem na bóle głowy, mięśni, stawów czy nerwobóle. [ 1 ]

Lekarze uważają za niedopuszczalne jednoczesne przyjmowanie leków i picie alkoholu. I to stwierdzenie nie jest bezpodstawne, ale potwierdzone przez farmakologów.

Ibuprofen i inne NLPZ kontra alkohol

Warto od razu zaznaczyć, że alkohol jest ksenobiotykiem działającym na wiele narządów, a ibuprofen należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), pochodnych kwasu aryloalkanowego (w tym pochodnych kwasu arylooctowego, propionowego, heteroarylooctowego i indolilooctowego), które nie tylko wykazują działanie terapeutyczne, ale niestety mogą również powodować poważne z klinicznego punktu widzenia skutki uboczne.

Przede wszystkim obserwuje się podrażnienie błony śluzowej żołądka i jelita cienkiego z powstawaniem wrzodów i groźbą krwawienia z przewodu pokarmowego, co wiąże się ze spadkiem syntezy tromboksanu (lipidu o właściwościach zwężających naczynia krwionośne i agregujących płytki krwi). Okazało się, że ibuprofen i inne NLPZ hamują powstawanie tromboksanu, co zmniejsza przyleganie płytek krwi podczas tworzenia się skrzepu krwi, który zatrzymuje krwawienie. Ta właściwość jest również nieodłączna dla alkoholu, więc ryzyko przedłużonego krwawienia wzrasta u osób, które przyjmują ibuprofen po lub przed wypiciem napojów alkoholowych.

Skutki uboczne mogą również obejmować czynnościowe zaburzenia nerek i niewydolność wątroby; przyspieszone tętno i ciśnienie krwi; obniżony poziom płytek krwi i leukocytów we krwi itp. Bóle głowy i zawroty głowy, nadmierna potliwość, zaburzenia snu i psychomotoryczne, stany depresyjne itp., związane ze skutkami ubocznymi tych leków na poziomie układu nerwowego (ośrodkowego i obwodowego). A jeśli do tego dochodzą skutki, które występują podczas picia alkoholu...

Dlaczego nie można łączyć ibuprofenu z alkoholem, a dlaczego nie można wypić np. kieliszka wódki do obiadu (jak to się mówi „na pobudzenie apetytu”) i po posiłku wziąć pigułkę? Zwróć uwagę na sekcję „Lek i inne interakcje” w ulotce leku: tam wszystko jest jasno napisane. [ 2 ]

Interakcje wszystkich rodzajów NLPZ z alkoholem, tak jak z innymi lekami, mogą mieć charakter farmakodynamiczny (wówczas etanol osłabia lub znosi ich działanie terapeutyczne), jak i farmakokinetyczny (gdy spożywany alkohol (nawet napój o niskiej zawartości alkoholu) zaburza metabolizm leku.

Ibuprofen i alkohol: interakcja farmakodynamiczna

Krótko o tym, jak ibuprofen i alkohol oddziałują farmakodynamicznie.

Ogólny mechanizm działania przeciwbólowego, przeciwzapalnego i hipotermicznego (przeciwgorączkowego) wszystkich leków z grupy NLPZ wynika z hamowania enzymu błonowego cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2), który z kolei blokuje biosyntezę prostaglandyn (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2), które przekazują sygnały zapalne i bólowe.

Alkohol natomiast indukuje COX-2, a ekspresja enzymu osiąga najwyższy poziom 15-16 godzin po ostatniej dawce alkoholu (jeśli dawka jest duża, to szybciej), co zwiększa jego reaktywność immunologiczną. Ponadto etanol jest w stanie aktywować wewnątrzkomórkowe szlaki sygnałowe z tworzeniem cytokin prozapalnych (IL-1, IL-6, IL-8), a poprzez interakcję z lipidami błonowymi może aktywować receptory TLR4 i IL-1RI, przekazując sygnały bólowe i zapalne.

Nawiasem mówiąc, wszystkie synonimy leków zawierających ibuprofen – Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex, Ibuprom i alkohol oddziałują w identyczny sposób. [ 3 ]

Z tych samych powodów nie należy przyjmować niesteroidowych leków przeciwzapalnych Ketorolac, Ketorol, Ketolong lub Ketanov i alkoholu, Ketoprofenu i jego synonimu Ketonal i alkoholu, a także NLPZ, pochodnej kwasu fenylooctowego Diklofenaku i alkoholu. [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Podobnie leki Next lub Ibuclin i alkohol działają antagonistycznie, ponieważ tabletki te zawierają paracetamol i ibuprofen, które są niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).

Alkohol, ibuprofen i inne NLPZ: interakcje farmakokinetyczne

Kiedy napoje alkoholowe trafiają do żołądka, zwiększają przepływ krwi do niego, co powoduje wzrost wydzielania żołądkowego. Ale przepływ krwi do tkanek mięśniowych jest zauważalnie osłabiony, co może powodować osłabienie mięśni i bolesne odczucia.

Mimo że alkohol wchłania się w żołądku powoli, jego obecność we krwi można wykryć już po pięciu minutach od spożycia, a osiągnięcie najwyższego stężenia, równego całej przyjętej dawce, zajmuje godzinę.

Interakcje farmakokinetyczne między alkoholem, ibuprofenem i innymi NLPZ zwykle zachodzą w wątrobie, gdzie zarówno leki przyjmowane doustnie, jak i spożywany alkohol są przekształcane przez te same enzymy: cytochrom P450 (CYP) i reduktazy cytochromu C (CYP2E1, a także CYP2C8 i CYP2C9). Jednak do rozkładu etanolu potrzebny jest inny enzym, dehydrogenaza aldehydowa (ALDH).

Ponieważ obciążenie wątroby i jej aparatu enzymatycznego wzrasta, negatywny wpływ alkoholu na metabolizm wątrobowy tych leków nie budzi wątpliwości. Więcej informacji w materiale - Metabolizm leków w wątrobie

I jeszcze o wątrobie. Z powodu przeciążenia jej zdolność do neutralizowania i usuwania wszystkiego, co zbędne z organizmu, maleje za sprawą produkowanego przez nią enzymu antyoksydacyjnego glutationu, który zapobiega uszkodzeniom komórek przez wolne rodniki. A gdy rozkład alkoholu i przyjmowanego leku jest połączony, nie tylko powstaje dodatkowy reaktywny tlen, ale także zmniejsza się ilość glutationu w mitochondriach komórek wątroby. W rezultacie komórki są narażone na stres oksydacyjny.

Naukowcy odkryli, że u osób, które rzadko piją alkohol, enzym CYP2E1 rozkłada niewielką część etanolu. Jednak u osób, które piją regularnie, aktywność tego enzymu wzrasta prawie dziesięciokrotnie, dlatego działania niepożądane ibuprofenu i innych NLPZ występują częściej i są poważniejsze.

Część spożytego alkoholu (nie więcej niż 10%) jest przekształcana w wyniku metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę, reszta z wątroby trafia do krwiobiegu i jest rozprowadzana po wszystkich tkankach organizmu, a następnie ponownie trafia do wątroby. Najpierw alkohol jest utleniany przez enzym ALDH, w wyniku czego od etanolu oddziela się wodór i powstaje aldehyd etanowy, czyli najbardziej toksyczny metabolit - aldehyd octowy; w drugim etapie aldehyd octowy przekształca się w kwas etanowy (octowy), a ten rozkłada się na dwutlenek węgla i H2O. Proces ten trwa 8-12 godzin, a etanol wykrywa się w moczu dłużej niż we krwi. Na podstawie tych parametrów można obliczyć, jak długo można przyjmować Ibuprofen po alkoholu. [ 7 ]

NLPZ rozkładają się na hydroksylowane i karboksylowane metabolity oraz acyloglukuronidy, a leki muszą „konkurować” z alkoholem, więc ich eliminacja jest opóźniona. W związku z tym nie można wykluczyć ryzyka kumulacji działania z rozwojem powikłań.

Jak długo trwa eliminacja ibuprofenu z organizmu? Pojedyncza dawka leku przyjęta doustnie po posiłku wchłania się do krwi, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 60-90 minutach. Lek utrzymuje się w surowicy krwi przez około 4-5 godzin, a po przyjęciu ostatniej dawki jest całkowicie eliminowany z organizmu (ze wszystkich płynów biologicznych) dopiero po 24 godzinach. [ 8 ]

Alkohol i leki przeciwgorączkowe

Nawet słaby alkohol nie powinien być łączony z lekami przeciwgorączkowymi, a połączenie etanolu z lekami przeciwgorączkowymi może mieć negatywny wpływ na błonę śluzową żołądka i tkankę wątroby.

Naukowo udowodniono, że spożywanie alkoholu powoduje zmiany funkcjonalne w mechanizmach termoregulacyjnych, gdyż oddziałuje na strukturę siatkowatą pnia mózgu oraz jądra autonomiczne rdzenia przedłużonego.

Gdy przepływ krwi do skóry wzrasta, osoba początkowo czerwienieje i poci się, ale pocenie się powoduje zależną od dawki utratę ciepła i obniżenie temperatury ciała (czasami znacznie poniżej normy fizjologicznej). Dlatego lekarze nie zalecają jednoczesnego przyjmowania alkoholu i leków przeciwgorączkowych. [ 9 ]

Lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy Paracetamol i alkohol wchodzą w interakcje farmakokinetyczne. Prawie 97% tego leku jest przekształcane przez reduktazy cytochromu C w wątrobie: 80% przez koniugację z siarczanami i kwasem glukuronowym (z powstaniem nieaktywnych metabolitów), a reszta przez hydroksylację, co skutkuje powstaniem kilku substancji czynnych. Ich końcowy metabolizm i dezaktywacja również odbywa się w połączeniu, ale z wcześniej wspomnianym enzymem antyoksydacyjnym glutationem. Jeśli występuje jego niedobór - w przypadkach spożycia alkoholu - metabolity te mają działanie hepatotoksyczne. [ 10 ]

Przeczytaj także – Leki przeciwgorączkowe

Cytramon i alkohol

Leku przeciwbólowego nie będącego narkotykiem, Citramonu, i alkoholu – w przypadku bólu głowy lub gorączki – również nie można przyjmować jednocześnie, ponieważ lek ten zawiera 56% aspiryny (która jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym) i paracetamol oraz kofeinę. [ 11 ], [ 12 ]

Interakcja NLPZ i paracetamolu z alkoholem została omówiona powyżej, a kofeina, która działa pobudzająco na mózg i wspomaga rozszerzenie naczyń krwionośnych, w połączeniu z etanolem wywiera negatywny wpływ na komórki mózgowe i układ sercowo-naczyniowy, co może objawiać się nasilonymi bólami głowy i występowaniem wzmożonej pobudliwości nerwowej, a także wzrostem ciśnienia krwi i zaburzeniami rytmu serca. [ 13 ]

Kofeina jest metabolizowana głównie przez cytochrom CYP1A2 w wątrobie.

Tolperyzon i alkohol

Tolperizon (inne nazwy handlowe: Tolizor, Calmirex, Mydocalm), działający centralnie środek zwiotczający mięśnie, stosowany w objawowym leczeniu hipertonii mięśniowej i stanów spastycznych mięśni szkieletowych, jest ketonem aromatycznym i rozluźnia mięśnie poprzez blokowanie kanałów jonowych włókien nerwowych. Ponadto lek ten, działając na zakończenia nerwów obwodowych, pomaga zmniejszyć ból w zapaleniu korzeni nerwowych, rwie kulszowej i lumbago. [ 14 ]

Według bazy danych DrugBank, dokładny mechanizm działania substancji czynnej leku, 2-metylo-1-(4-metylofenylo)-3-(1-piperydynylo)-1-propanonu, nie został w pełni zbadany. A oficjalne instrukcje dotyczące leku wskazują, że dostępne obecnie dane kliniczne pozwalają nam stwierdzić, że tolperyzon i alkohol nie wchodzą w interakcje. [ 15 ]