Kapocina

Kapocina jest antybiotykiem należącym do grupy leków przeciwgruźliczych.

Wskazania Capocina

Lek stosuje się w złożonym leczeniu gruźlicy płuc wywołanej działaniem prątków mykobakteryjnych wrażliwych na kapreomycynę (w przypadku, gdy leki pierwszego rzutu nie przynoszą oczekiwanego efektu lub nie są wskazane dla pacjenta).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci liofilizatu do wstrzykiwań w postaci płynu, w fiolkach 1 g. W pudełku znajduje się 1 taka fiolka.

Farmakodynamika

Lek hamuje wiązanie białek wewnątrz komórek bakteryjnych i wykazuje działanie bakteriostatyczne. Wybiórczo oddziałuje na prątki gruźlicy, które znajdują się w przestrzeni wewnątrz- i zewnątrzkomórkowej.

Monoterapia prowadzi do szybkiego pojawienia się szczepów opornych; obserwuje się również oporność krzyżową na kanamycynę.

Farmakokinetyka

Po zastosowaniu 1000 mg substancji, wartość Cmax w osoczu wynosi 20-47 mg/l i jest obserwowana po 1-2 godzinach. Przy dożylnym wlewie 1000 mg leku trwającym 1 godzinę, wartości Cmax wynoszą 30 mg/l. Lek nie przenika przez BBB, ale jest w stanie przekroczyć łożysko.

Substancja nie bierze udziału w procesach metabolicznych, wydalana jest przez nerki (52% porcji - w ciągu 12 godzin) przez filtrację kłębuszkową, w stanie aktywnym niezmienionym i w dużych ilościach. Niewielka część jest wydalana z żółcią. Wskaźniki w moczu po zastosowaniu porcji 1000 mg (po 6 godzinach) wynoszą średnio 1,68 mg/ml. Okres półtrwania wynosi 3-6 godzin.

Przy codziennym podawaniu (przez okres 1 miesiąca) 1000 mg leku, substancja ta nie kumuluje się u osób ze zdrową funkcją nerek.

Jeśli u danej osoby występują problemy z pracą nerek, okres półtrwania leku ulega wydłużeniu, a ponadto istnieje tendencja do kumulacji substancji.

Dawkowanie i administracja

Lek należy stosować wyłącznie pozajelitowo - wstrzyknięcie domięśniowe. Należy wstępnie rozpuścić 1000 mg proszku w 0,9% NaCl lub jałowym płynie do wstrzykiwań (2 ml). Dla osoby dorosłej wielkość porcji głębokiego wstrzyknięcia domięśniowego wynosi 1000 mg raz na dobę, każdego dnia, w okresie 60-120 dni. Następnie lek podaje się 2-3 razy w tygodniu przez okres 1-2 lat, łącząc z innymi substancjami przeciwgruźliczymi.

Maksymalna dopuszczalna dawka leku wynosi 20 mg/kg na dobę.

Dawkowanie w przypadku zaburzeń czynności nerek:

• Wartości CC poniżej 110 ml/minutę – 13,9 mg/kg substancji na dobę;
• Poziom CC poniżej 100 ml/minutę – 12,7 mg/kg leku na dobę;
• Szybkość przepływu CC mniejsza niż 80 ml/minutę – 10,4 mg/kg;
• Wartości CC mniejsze niż 60 ml/minutę – 8,16 mg/kg;
• Poziom CC poniżej 50 ml/minutę – 7,01 na dobę lub 14 mg/kg na 48 godzin;
• wskaźnik CC jest mniejszy niż 40 ml/minutę – 5,87 (na dobę) lub 11,7 mg/kg (na 48 godzin);
• Wartości CC poniżej 30 ml/minutę – 4,72 (na dobę), 9,45 (na 48 godzin) lub 14,2 mg/kg (na 72 godziny);
• Wartości CC mniejsze niż 20 ml/minutę – 3,58, 7,16 lub 10,7 mg/kg substancji;
• poziom CC jest mniejszy niż 10 ml/minutę – 2,43, 4,87 lub 7,3 mg/kg leku;
• Wartości CC równe zeru wynoszą 1,29 (na dobę), 2,58 (na 48 godzin) lub 3,87 mg/kg (na 72 godziny).

[ 2 ]

Stosuj Capocina podczas ciąży

Nie zaleca się stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane do stosowania u osób z nietolerancją kapreomycyny.

Skutki uboczne Capocina

Wprowadzenie substancji leczniczej może wiązać się z wystąpieniem pewnych skutków ubocznych:

• zaburzenia układu moczowo-płciowego: nefrotoksyczność, uszkodzenie nerek z towarzyszącą martwicą kanalików, niewydolność nerek, dysuria, wzrost stężenia azotu we krwi do poziomu powyżej 20-30 mg/100 ml (o 46%), a także kreatyniny w surowicy. Pojawienie się nieprawidłowego osadu lub uformowanych cząstek krwi w moczu;
• zaburzenia narządów zmysłów i układu nerwowego: dziwne osłabienie lub zmęczenie, senność i ototoksyczność. Może wystąpić utrata słuchu (subkliniczna w 11% przypadków i klinicznie istotna w 3%), czasami nieuleczalna, a także brzęczenie, dzwonienie, hałas lub uczucie zatkania uszu. Możliwy jest rozwój przedsionkowej toksyczności - zaburzenia koordynacji ruchowej, zawroty głowy, chwiejny chód i blokada aktywności nerwowo-mięśniowej;
• uszkodzenia narządów trawiennych: uczucie pragnienia, nudności, brak apetytu lub wymioty, a także hepatotoksyczność, której towarzyszy zaburzenie czynności wątroby (szczególnie u osób z historią chorób wątroby);
• objawy alergii: swędzenie, obrzęk, wysypka naskórkowa, gorączka i zaczerwienienie skóry;
• zaburzenia funkcjonowania układu krwionośnego (hemostazy i procesów hematopoetycznych) oraz układu sercowo-naczyniowego: leukocytoza, trombocytopenia lub leukopenia, zaburzenia rytmu serca i eozynofilia;
• Inne: problemy z równowagą elektrolitową (możliwa hipokaliemia), trudności w oddychaniu (z powodu osłabionego napięcia mięśni oddechowych), bóle mięśni. Temperatura może wzrosnąć (przy leczeniu skojarzonym). Może wystąpić naciek, zwiększone krwawienie lub jałowe ropnie w miejscu wstrzyknięcia.

[ 1 ]

Przedawkować

Zatrucie powoduje dysfunkcję nerek, która może osiągnąć martwicę kanalików w ostrej fazie (prawdopodobieństwo wzrasta u osób starszych, z odwodnieniem lub istniejącą dysfunkcją nerek), a ponadto uszkodzenie obszaru przedsionkowego i słuchowego 8 pary neuronów czaszkowych. Może również wystąpić blokada nerwowo-mięśniowa, która może prowadzić do zatrzymania oddechu (często z powodu szybkiego tempa podawania leku). Może rozwinąć się nierównowaga elektrolitowa (hipomagnezemia, -kaliemia lub -kalcemia).

Wykonuje się zabiegi objawowe: wspomaganie przepływu krwi i procesów oddechowych, a ponadto nawadnianie, zapewniające odpływ moczu w granicach 3-5 ml/kg/godzinę (zdrowa funkcja nerek). Jest to konieczne, aby usunąć blokadę pracy nerwowo-mięśniowej (np. zapobiegając rozwojowi bezdechu lub depresji oddechowej). Stosuje się również leki antycholinesterazowe i preparaty wapniowe, wykonuje się hemodializę (szczególnie u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek); wraz z tym konieczne jest monitorowanie wskaźników CC i VEB.

Interakcje z innymi lekami

Kapocinę należy stosować ze szczególną ostrożnością w połączeniu z kolistyną, a także siarczanem polimyksyny A lub gentamycyną, a także amikacyną lub kanamycyną, wankomycyną lub neomycyną, a także w skojarzeniu z tobramycyną, ponieważ w takich przypadkach może wystąpić sumowanie się działań oto- i nefrotoksycznych.

Nie należy łączyć leku z preparatami zawierającymi kompleks witamin z grupy B.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwbiegunkowymi zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit.

Lek nie jest zgodny z ampicyliną, aminofiliną, siarczanem magnezu, a także z barbituranami, erytromycyną, glukonianem wapnia i difenylohydantoiną.

Nie należy stosować leku jednocześnie z innymi wstrzykiwanymi lekami przeciwgruźliczymi (biomycyną lub streptomycyną), gdyż może to nasilać działanie toksyczne (zwłaszcza w odniesieniu do funkcji nerek i 8. pary neuronów czaszkowych).

Nie ma zgodności z lekami o działaniu oto- (polimyksyna, kwas etakrynowy i aminoglikozydy z furosemidem) i nefrotoksycznym (metoksyfluran z aminoglikozydami i polimyksyna), a także z lekami wywołującymi blokadę funkcji nerwowo-mięśniowej (polimyksyna, cytrynianowe środki konserwujące krew, aminoglikozydy z eterem dietylowym, a także halogenowane węglowodory stosowane w znieczuleniu wziewnym). Osłabienie blokady aktywności nerwowo-mięśniowej występuje podczas stosowania neostygminy.

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Kapocin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Oznaczenia temperatury - w granicach 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia kapocinu wynosi 2 lata od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Kapocina jest zabroniona do stosowania w pediatrii.

Analogi

Analogami leku są substancje Capastat, Capreostat, Capreom z Capremabolem, a oprócz tego Lycocin, Capreomycin i Capreomycin sulfate.