Letrozol

Letrozol to lek przeciwnowotworowy, którego działanie polega na blokowaniu wiązania estrogenu.

Lek wykazuje również działanie antyestrogenne, selektywnie spowalniając aktywność aromatazy (ważnego bioenzymu w procesach wiązania estrogenów) poprzez wysoce swoistą syntezę ze składnikami tego enzymu. Wraz z tym lek spowalnia wdrażanie biosyntezy estrogenów w zdrowych tkankach obwodowych, a także w tkankach nowotworowych. [1]

Wskazania Letrozol

Stosuje się go u kobiet po menopauzie – we wczesnym stadium z nowotworami złośliwymi w okolicy piersi (wyrażające zakończenia żeńskich hormonów płciowych), jako leczenie dodatkowe.

Stosuje się go w przypadku zmian nowotworowych piersi we wczesnych stadiach, w okresie pomenopauzalnym po zakończeniu standardowej dodatkowej terapii tamoksyfenem - jako przedłużoną substancję dodatkową.

Jest przepisywany w przypadku hormonozależnych zmian złośliwych piersi (częstych) u kobiet po menopauzie - leczenie I linii.

Stosowany również w przypadku złośliwego raka piersi o rozległym charakterze u kobiet po menopauzie, które wcześniej stosowały antyestrogeny.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji odbywa się w tabletkach - 10 sztuk w pakiecie komórek; w pudełku - 3 takie opakowania.

Farmakodynamika

U kobiet po menopauzie estrogeny u kobiet powstają głównie za pomocą aromatazy, która częściowo przekształca androgeny powstałe w nadnerczach w estron z estradiolem.

Stałe stosowanie leków w dziennej porcji 0,1-5 mg powoduje spadek wartości estradiolu i estronu z siarczanem estronu w osoczu do poziomu do 95% wartości początkowych. Hamowanie wiązania estrogenów musi być utrzymane przez cały okres terapii. [2]

Gdy wiązanie estrogenów jest zablokowane, wzrastają androgeny, które są prekursorami estrogenów pod względem budowy chemicznej.

Jednocześnie terapia letrozolem nieznacznie zwiększa prawdopodobieństwo rozwoju osteoporozy.

Leczenie uzupełniające we wczesnych stadiach złośliwego raka piersi zmniejsza prawdopodobieństwo nawrotu, zwiększa 5-letnie przeżycie bez progresji oraz zmniejsza ryzyko przerzutów i wtórnych nowotworów.

Przedłużone leczenie wspomagające zmniejsza prawdopodobieństwo nawrotu o 42%.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek działa szybko i jest prawie całkowicie wchłaniany w jelicie. Średnia biodostępność wynosi 99,9%. Spożywanie pokarmu zmniejsza szybkość wchłaniania. Do osiągnięcia wartości Cmax potrzeba średnio 1 godziny w przypadku stosowania leku na czczo lub 2 godziny w przypadku spożywania pokarmu.

Synteza białek wewnątrzplazmatycznych wynosi około 60%. Przy długotrwałym stosowaniu leku nie obserwuje się jego akumulacji.

Większość leku bierze udział w procesach metabolicznych z tworzeniem składnika metabolicznego, który nie ma aktywności.

Wydalanie odbywa się głównie w postaci pierwiastków metabolicznych wraz z moczem; mniejsza część jest wydalana przez jelita. Okres półtrwania wynosi 2 dni.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, bez podawania pokarmu. Przez jeden dzień stosują 1-krotnie, 2,5 mg leku. Lek stosuje się codziennie i przez długi czas (5 lat lub do wystąpienia nawrotu).

Przedłużone leczenie uzupełniające trwa zwykle 4 lata (maksymalnie 5 lat). W przypadku wykrycia objawów progresji raka stosowanie leków musi zostać całkowicie anulowane.

U osób z rakiem w ostatniej fazie lub z objawami przerzutów terapia jest kontynuowana do momentu wyraźnego rozwoju nowotworu.

• Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci.

Stosuj Letrozol podczas ciąży

Letrozolu nie należy stosować w okresie karmienia piersią lub ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• stan hormonalny, który odnotowuje się podczas płodności;
• ciężka nietolerancja na elementy leku.

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania u osób z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancją laktozy i niedoborem laktazy.

Skutki uboczne Letrozol

Wśród objawów ubocznych:

• zmiany związane z ZN: senność, zaburzenia czucia, zawroty głowy, parestezje, depresja i nerwowość, a ponadto bezsenność, lęk, niedoczulica, drażliwość, przemijające zaburzenia mózgowego przepływu krwi i zaburzenia pamięci;
• problemy dotyczące przewodu pokarmowego: nudności, bóle brzucha, zaparcia, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, zapalenie jamy ustnej i biegunka, a ponadto wzrost aktywności enzymów wewnątrzwątrobowych;
• naruszenia procesów krwiotwórczych: leukopenia;
• zaburzenia oddechowe: kaszel lub duszność;
• objawy związane z przepływem krwi: zakrzepica tętnicza, tachykardia, udar, zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych i głębokich, zatorowość płucna, podwyższone ciśnienie krwi, a także choroba niedokrwienna serca;
• zmiany naskórkowe: wysypki, obrzęk Quinckego, suchość skóry, nadmierna potliwość, świąd, łysienie, objawy anafilaktyczne i pokrzywka;
• zaburzenia wpływające na pracę ODA: bóle mięśni, zapalenie stawów, złamania, bóle stawów, a także osteoporoza i bóle kości;
• problemy sensoryczne: zaćma, zaburzenia smaku i niewyraźne widzenie;
• zaburzenia wpływające na czynność układu moczowo-płciowego: krwawienie, ból mostka, częstsze oddawanie moczu, upławy i infekcje;
• zaburzenia metaboliczne: anoreksja, pragnienie, wzrost lub spadek masy ciała, zwiększony apetyt i hipercholesterolemia;
• inne objawy: zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki obwodowe, napadowa gorączka, hipertermia, osłabienie, obrzęk uogólniony, suchość błon śluzowych i ból w okolicy ognisk nowotworu.

Przedawkować

Istnieją dowody zatrucia letrozolem.

Nie ma konkretnych metod leczenia zatrucia tym lekiem, dlatego prowadzone są zarówno działania objawowe, jak i wspomagające. Lek może być wydalany z organizmu poprzez hemodializę.

Warunki przechowywania

Letrozol należy przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią, dziećmi i światłem słonecznym. Poziom temperatury nie jest wyższy niż 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Letrozol można zużyć w ciągu 24 miesięcy od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są środki Femara, Aralet, Letromar i Lerza z Letrotera i Letrozole Teva, a oprócz tego Etruzil.

Opinie

Letrozol otrzymuje niewiele informacji zwrotnych od pacjentów – osoby z chorobą nowotworową nie są zbyt chętne do rozmowy o przebiegu swojej patologii i terapii.

Z kolei onkolodzy uważają leki z tej kategorii za bardzo skuteczne (co potwierdzają badania naukowe i testy) w leczeniu raka piersi.