Levoxa

Levoxa to lek przeciwbakteryjny z grupy chinolonów.

Wskazania Levoxa

Lek stosuje się u osób dorosłych w celu zwalczania umiarkowanych i łagodnych zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na lewofloksacynę:

• przewlekłe zapalenie oskrzeli w ostrej fazie, ostre zapalenie zatok, zapalenie płuc;
• zakażenia układu moczowego (z powikłaniami lub bez), np. odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• zmiany zakaźne tkanek podskórnych i skóry;
• bakteryjna postać przewlekłego zapalenia gruczołu krokowego.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w tabletkach, 5 sztuk w blistrze. W pudełku znajdują się 2 takie opakowania.

Farmakodynamika

Lewofloksacyna ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego.

Działanie bakteriobójcze rozwija się poprzez tłumienie enzymu bakteryjnej gyrazy DNA, która jest topoizomerazą typu 2, za pomocą lewofloksacyny. W wyniku takiego tłumienia DNA mikroorganizmu traci zdolność do przejścia ze stanu rozluźnionego do stanu superskręconego. Prowadzi to do zapobiegania późniejszemu podziałowi komórek patogennych mikroorganizmów.

Zakres działania leku obejmuje drobnoustroje Gram-ujemne i Gram-dodatnie, a także mikroorganizmy niefermentujące.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetyka

Ssanie.

Po podaniu doustnym lewofloksacyna wchłania się niemal całkowicie i szybko. Maksymalne wartości w osoczu są rejestrowane po 1-2 godzinach od momentu podania. Poziom biodostępności wynosi około 99-100%. Wartości równowagi obserwuje się przez 48 godzin, jeśli schemat dawkowania jest następujący - przyjmowanie 0,5 g leku 1-2 razy dziennie.

Procesy dystrybucyjne.

Około 30-40% Levoxa jest syntetyzowane z białkami osocza krwi. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 100 l przy przyjmowaniu pojedynczej dawki i 0,5 g dawek powtarzanych. Pozwala to nam wnioskować, że lek jest szeroko dystrybuowany w tkankach.

Przenikanie składnika aktywnego do płynów z tkankami.

Lewofloksacyna występuje w błonie śluzowej oskrzeli, tkance płucnej, wydzielinach oskrzelowych, makrofagach pęcherzykowych, skórze (płyn pęcherzowy), moczu i tkance prostaty. Substancja ta jednak słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Procesy wymiany.

Tylko bardzo mała część lewofloksacyny ulega procesom metabolicznym. Produktami jej rozpadu są elementy desmetylo-lewofloksacyny, a także N-tlenek lewofloksacyny. Substancje te stanowią mniej niż 5% całkowitej ilości leku wydalanego z moczem.

Wydalanie.

Po zażyciu leku substancja jest wydalana z osocza krwi dość powoli (okres półtrwania wynosi około 6-8 godzin). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (85% przyjętej dawki).

Liniowość.

Lek ma liniowe parametry farmakokinetyczne w zakresie dawek 50-1000 mg.

[ 4 ], [ 5 ]

Dawkowanie i administracja

Tabletki należy przyjmować raz lub dwa razy dziennie. Wielkość porcji ustala się biorąc pod uwagę ciężkość i rodzaj infekcji. Czas trwania kuracji dobiera się biorąc pod uwagę postęp patologii, ale nie może być dłuższy niż 2 tygodnie.

Zaleca się kontynuowanie przyjmowania leku przez co najmniej 48–72 godziny po ustabilizowaniu się temperatury lub potwierdzeniu przez badania mikrobiologiczne eradykacji drobnoustrojów wywołujących chorobę.

Tabletki należy połknąć bez żucia i popić wodą. Levox można przyjmować z jedzeniem lub w dowolnym innym czasie.

[ 8 ], [ 9 ]

Stosuj Levoxa podczas ciąży

Leku Levoxa nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji lewofloksacyny lub innych chinolonów;
• padaczka;
• występowanie działań niepożądanych w obrębie ścięgien w wyniku wcześniejszego stosowania chinolonów.

[ 6 ]

Skutki uboczne Levoxa

Stosowanie leku może powodować wystąpienie pewnych skutków ubocznych.

Zmiany zakaźne lub inwazyjne.

Czasami rozwijają się grzybice (i dodatkowo dochodzi do proliferacji innych opornych bakterii).

Uszkodzenia warstwy podskórnej i powierzchni skóry oraz objawy ogólne nadwrażliwości.

Czasami może wystąpić zaczerwienienie i swędzenie skóry.

Rzadko obserwuje się również objawy ogólnoustrojowe nadwrażliwości (anafilaktyczne i anafilaktoidalne) - na przykład skurcz oskrzeli lub pokrzywkę. Ponadto może wystąpić ciężkie uduszenie lub, niezwykle rzadko, obrzęk błony śluzowej lub skóry (na przykład na twarzy lub błonie śluzowej gardła).

Sporadycznie zgłaszano przypadki rozwoju nietolerancji promieniowania UV i światła słonecznego.

W pojedynczych przypadkach obserwuje się pojawienie się silnej wysypki na powierzchni skóry i błon śluzowych (z tworzeniem się pęcherzy), rozwój TEN, zespołu Stevensa-Johnsona i rumienia wielopostaciowego. Łagodniejsze objawy skórne czasami występują przed rozwojem ogólnoustrojowych objawów nadwrażliwości. Takie objawy mogą rozwinąć się w ciągu kilku minut lub godzin po przyjęciu pierwszej porcji.

Problemy z przewodem pokarmowym i procesami metabolicznymi.

Często występuje biegunka i nudności.

Czasami mogą wystąpić wymioty, problemy trawienne lub bóle brzucha, a także utrata apetytu.

Krwawa biegunka zdarza się niezwykle rzadko – czasami może być objawem rozwoju procesu zapalnego w jelitach (na przykład rzekomobłoniastego zapalenia jelit).

Czasami odnotowuje się spadek poziomu glukozy we krwi (rozwój hipoglikemii) – może to mieć duże znaczenie dla osób cierpiących na cukrzycę. Objawy hipoglikemii obejmują zwiększony apetyt, pocenie się, uczucie nerwowości i drżenie kończyn.

Inne chinolony mogą wywoływać ataki porfirii u osób z tą chorobą. Podobny efekt można zaobserwować w przypadku lewofloksacyny.

Zaburzenia czynności układu nerwowego.

Bardzo rzadko obserwuje się zawroty głowy i bóle głowy, uczucie odrętwienia lub senności, a także zaburzenia snu.

Czasami mogą wystąpić dolegliwości takie jak parestezje w dłoniach, uczucie niepokoju, dezorientacji lub strachu, drżenie i drgawki.

Zaburzenia słuchu, węchu, wzroku i smaku obserwowano sporadycznie. Ponadto zmniejszona została wrażliwość dotykowa i rozwinęły się objawy psychotyczne (nastrój depresyjny i halucynacje). Zaobserwowano zaburzenia procesów motorycznych (czasem podczas chodzenia), objawy psychotyczne z zachowaniem autodestrukcyjnym (w tym myśli i działania samobójcze), a także polineuropatię sensoryczną lub sensomotoryczną.

Zaburzenia naczyniowe i serca.

Czasami pojawia się tachykardia lub spada ciśnienie krwi.

W pojedynczych przypadkach może wystąpić zapaść podobna do szoku, następuje gwałtowny spadek ciśnienia tętniczego i wydłużenie odstępu QT.

Zmiany dotyczące tkanki łącznej oraz struktury mięśni i kości.

Czasami obserwuje się zmiany chorobowe ścięgien (np. procesy zapalne), a także bóle mięśni lub stawów.

Zerwanie ścięgna (na przykład ścięgna Achillesa) jest niezwykle rzadkie. Ten efekt uboczny może rozwinąć się w ciągu pierwszych 48 godzin od rozpoczęcia terapii i może dotyczyć ścięgien Achillesa w obu nogach. Może rozwinąć się osłabienie mięśni, co jest szczególnie ważne dla osób z ciężką miastenią.

Czasami odnotowuje się uszkodzenia mięśni (takie jak rabdomioliza).

Zaburzenia układu moczowego i nerek oraz zaburzenia wątroby i dróg żółciowych.

Często obserwuje się wzrost aktywności enzymów wątrobowych (takich jak ALT i AST).

Czasami obserwuje się wzrost stężenia bilirubiny i kreatyniny w surowicy krwi.

Czasami rozwijają się zaburzenia czynności wątroby (np. stany zapalne), a także pogorszenie funkcji nerek aż do ostrej niewydolności nerek - na przykład z powodu rozwoju alergii (cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek).

Zmiany w układzie limfatycznym i krwiotwórczym.

Czasami może wzrosnąć liczba niektórych krwinek (rozwój eozynofilii) lub liczba leukocytów może się zmniejszyć (rozwój leukopenii).

Czasami obserwuje się spadek liczby niektórych leukocytów (rozwój neutropenii) lub liczby płytek krwi (rozwój trombocytopenii), co może zwiększać skłonność do krwawień lub krwotoków.

Bardzo rzadko obserwuje się znaczny spadek liczby niektórych leukocytów (rozwój agranulocytozy), w wyniku czego mogą rozwinąć się ciężkie objawy kliniczne (zapalenie gardła, długotrwała lub nawracająca gorączka, a także uczucie złego samopoczucia).

Sporadycznie odnotowywano spadek liczby czerwonych krwinek na skutek ich rozpadu (rozwój hemolitycznej postaci niedokrwistości), a także spadek liczby wszystkich rodzajów krwinek (rozwój pancytopenii).

Inne negatywne znaki.

Czasami pojawia się uczucie ogólnego osłabienia (rozwój astenii).

Bardzo rzadko rozwija się stan gorączkowy, a także objawy alergii w płucach (zapalenie płuc pochodzenia alergicznego) lub małych naczyniach krwionośnych (rozwój zapalenia naczyń). Stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbakteryjnych może powodować zaburzenia związane z ich wpływem na zdrową mikroflorę człowieka. Może to prowadzić do wtórnej infekcji, która będzie wymagała terapii adiuwantowej.

Inne działania niepożądane związane ze stosowaniem fluorochinolonów obejmują:

• zaburzenia pozapiramidowe i inne problemy z koordynacją ruchową;
• zapalenie naczyń z nadwrażliwości;
• Osoby chore na porfirię doświadczają ataków tej choroby.

[ 7 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia lekiem dochodzi do zaburzenia funkcji ośrodkowego układu nerwowego (objawy obejmują zawroty głowy, uczucie dezorientacji, a także drgawki i zaburzenia świadomości) oraz objawów ze strony narządów trawiennych (erozja błon śluzowych i nudności). Dane z badań klinicznych wykazały, że przedawkowanie może skutkować wydłużeniem odstępu QT.

W przypadku zatrucia stan pacjenta powinien być ściśle monitorowany i należy śledzić odczyty EKG. Podejmowane są również działania objawowe. W przypadku ostrego zatrucia wykonuje się płukanie żołądka. Środki zobojętniające kwas żołądkowy stosuje się w celu ochrony błony śluzowej żołądka. Procedury hemodializy, w tym dializa otrzewnowa lub CAPD, nie sprzyjają wydalaniu lewofloksacyny. Lek nie ma odtrutki.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interakcje z innymi lekami

Wchłanianie leku jest znacznie zmniejszone, gdy jest stosowany w połączeniu z lekami zobojętniającymi zawierającymi glin i magnez, a także z lekami zawierającymi sole żelaza. Konieczne jest zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu między stosowaniem tych leków.

Biodostępność leku jest znacznie zmniejszona, gdy jest stosowany w połączeniu z sukralfatem. Z tego powodu konieczne jest zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu między podaniem tych leków.

Chociaż testy narkotykowe nie wykazały interakcji między lekiem Levoxa i teofiliną, może dojść do znacznego obniżenia progu drgawkowego, gdy chinolony są stosowane łącznie z NLPZ, teofiliną i innymi lekami obniżającymi próg drgawkowy.

Stężenie lewofloksacyny w przypadku stosowania jej w skojarzeniu z fenbufenem wzrasta o około 13%.

Cymetydyna z probenecydem mają statystycznie istotny wpływ na proces wydalania lewofloksacyny. Poziom klirensu nerkowego leku zmniejsza się o 34% (w przypadku probenecydu) i o 24% (w przypadku cymetydyny). Dzięki temu oba leki mogą blokować wydalanie kanalików Levoxa.

Okres półtrwania cyklosporyny wydłuża się o 33% w przypadku jednoczesnego stosowania lewofloksacyny.

Połączenie z antagonistami witaminy K (np. warfaryną) zwiększa wartości testów krzepnięcia (PT/INR) lub prowadzi do zwiększonego nasilenia krwawienia. W związku z tym osoby przyjmujące antagonisty witaminy K razem z Levoxą powinny monitorować wartości krzepnięcia.

Nie należy stosować leku w połączeniu z napojami alkoholowymi.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Warunki przechowywania

Levoxa powinna być przechowywana w ciemnym miejscu, chroniona przed wilgocią. Temperatura nie powinna przekraczać 25°C.

[ 17 ]

Okres przydatności do spożycia

Lek Levoxa można stosować przez okres 3 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.

[ 18 ]

Aplikacja dla dzieci

Stosowanie leku u dzieci i młodzieży jest przeciwwskazane.

Analogi

Analogami leku są Levolet, Flaprox i Rotomox z Ciprofloksacyną, a także Ciprolet i Ofloxacin z Ciprofloksacyną-Solopharm.

[ 19 ]