Lewoflocina

Lewofloksacyna jest lekiem przeciwbakteryjnym stosowanym w leczeniu ogólnoustrojowym.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Wskazania Lewoflocina

Lek stosuje się w przypadku umiarkowanych i łagodnych zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na lewofloksacynę:

• zaostrzenie zapalenia zatok;
• przewlekłe zapalenie oskrzeli występujące w formie zaostrzenia;
• zapalenie płuc ambulatoryjne;
• uszkodzenia układu moczowego przebiegające z powikłaniami (dotyczy to także odmiedniczkowego zapalenia nerek);
• zmiany chorobowe dotyczące tkanki podskórnej i naskórka.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Formularz zwolnienia

Substancja jest uwalniana w formie tabletki; płytka zawiera 5 sztuk. Wewnątrz osobnego pudełka znajduje się 1 płytka opakowaniowa.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamika

Lek ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego. Wysokie tempo rozwoju właściwości bakteriobójczych jest zapewnione przez tłumienie aktywności enzymu bakteryjnego wewnątrz gyrazy DNA, która jest częścią struktury topoizomerazy-2. Rezultatem tego jest zniszczenie struktury objętościowej bakteryjnego DNA i zablokowanie procesów ich podziału.

Wśród drobnoustrojów wrażliwych na działanie lewofloksacyny znajdują się:

• tlenowce gram(+): paciorkowce ropotwórcze, formy fekalne enterokoków, formy złote gronkowców metylenowych, a obok nich gronkowce saprofityczne z gronkowcami hemolitycznymi metylenowymi, paciorkowce typu agalactiae z paciorkowcami podgrup C i G oraz pneumokoki peni-I/S/R;
• Gram(-) tlenowce: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli z Eikenella corrodens, a także Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae z Enterobacter agglomerans i pałeczki Morgana. Na liście znajdują się również Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris z Pasteurella multocida i Serratia marcescens z Pseudomonas aeruginosa;
• beztlenowce: Clostridia perfringens z Bacteroides fragilis i Peptostreptococci;
• Inne: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae i Mycoplasma pneumoniae z Chlamydophila psittaci.

U następujących osób występuje nieregularna wrażliwość na działanie leku:

• tlenowce gram(+): gronkowce hemolityczne mety-R;
• tlenowce gram(-): Bukholderia cepacia;
• beztlenowce: bakterie thetayotomicron wraz z Bacteroides ovatus, Clostridium difficile wraz z Bacteroides vulgaris.

Bakterie tlenowe Gram(+) są oporne na lewofloksacynę: Staphylococcus aureus mety-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetyka

Lewofloksacyna jest wchłaniana z dużą prędkością i prawie w 100% w przewodzie pokarmowym, a wartości Cmax w osoczu obserwowane są po 1 godzinie od momentu zażycia leku. Bezwzględne wartości biodostępności substancji wynoszą prawie 100%. Farmakokinetyka liniowa jest rejestrowana w zakresie dawek 50–600 mg. Spożycie pokarmu ma słaby wpływ na wchłanianie leku.

Około 30-40% leku jest syntetyzowane z białka serwatkowego. Kumulacja substancji przy dziennej dawce jednorazowej 0,5 g nie prowadzi do rozwoju istotnych efektów klinicznych. Nieznaczna, ale przewidywalna kumulacja leku występuje przy 2-krotnym dziennym stosowaniu porcji 0,5 g. Stabilne wartości dystrybucji są notowane po 3 dniach.

W przypadku dawek powyżej 0,5 g wartości Cmax leku wewnątrz błony śluzowej oskrzeli wraz z wydzieliną nabłonkową oskrzeli wynoszą odpowiednio 8,3 i 10,8 μg/ml; wartości wewnątrz tkanki płucnej wynoszą około 11,3 μg/ml (oznaczane po 4-6 godzinach od momentu podania). Lek słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Średnie wartości leku w moczu w ciągu 8-12 godzin od momentu podania pojedynczej dawki 0,15, 0,3 i 0,5 g wynoszą odpowiednio 44, 91 i 200 µg/ml.

Praktycznie nie podlega procesom metabolicznym, produkty przemiany materii stanowią mniej niż 5% objętości leku wydalanego z moczem.

Wydalanie z osocza następuje z dość niską szybkością (okres półtrwania składnika wynosi od 6 do 8 godzin). 85% wydalane jest przez nerki.

[ 18 ], [ 19 ]

Dawkowanie i administracja

Codzienne stosowanie leku powinno odbywać się w 1-2 aplikacjach, nie wiążąc ich z posiłkami. Lek połyka się bez żucia i popija zwykłą wodą.

Lewofloksacynę przyjmuje się co najmniej 2 godziny przed lub po zażyciu leków zawierających sole Fe, a także sukralfatu i leków zobojętniających, ponieważ mogą one zmniejszać wchłanianie leku. Wielkość całkowitej dawki zależy od ciężkości przebiegu i postaci zakażenia, które wystąpiło, a także wrażliwości patogenu na lewofloksacynę.

Terapia powinna trwać maksymalnie 2 tygodnie. Ponadto przez kolejne 48-72 godziny od momentu ustabilizowania się temperatury lub zniszczenia drobnoustroju (co potwierdza analiza mikrobiologiczna) należy kontynuować kurację.

Wielkość dawek w zależności od choroby:

• ostre stadia zapalenia zatok – 1 raz dziennie po 0,5 g leku przez 10-14 dni;
• zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli – 1 raz dziennie po 0,25-0,5 g przez okres 7-10 dni;
• zapalenie płuc w domu – 1-2 razy dziennie po 0,5 g lewofloksacyny w ciągu 7-14 dni;
• uszkodzenia układu moczowego (z powikłaniami) – 0,25 g leku 1 raz na dobę przez okres 7-10 dni;
• zmiany skórne – 1-2 krotnie po 0,15-0,5 g leku, w okresie 1-2 tygodni.

Osoby z problemami z nerkami (poziom CC poniżej 50 ml/min) powinny przyjąć pełną dawkę leku pierwszego dnia, a następnie ją zmniejszyć, biorąc pod uwagę wskaźniki CC. Pacjenci z tej grupy powinni być pod stałą kontrolą lekarza specjalisty.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Stosuj Lewoflocina podczas ciąży

Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią i ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja leków z tej podkategorii;
• padaczka;
• w przypadku skarg na negatywne objawy rozwijające się w obrębie ścięgien, związane ze stosowaniem chinolonów.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Skutki uboczne Lewoflocina

Do skutków ubocznych zalicza się m.in.:

• czasami pojawia się zaczerwienienie naskórka lub świąd. Czasami obserwuje się objawy ciężkiej nietolerancji z objawami pokrzywki lub obrzękiem naskórka i błon śluzowych;
• tachykardia;
• objawy niestrawności;
• odczuwanie senności, silnych zawrotów głowy lub bólów głowy;
• obniżenie ciśnienia krwi;
• wzrost poziomu bilirubiny, a wraz z nią enzymów wątrobowych i kreatyniny w surowicy;
• leuko-, trombocyto- lub neutropenia i eozynofilia;
• uczucie osłabienia organizmu;
• silny stan zapalny lub ból w okolicy mięśniowo-stawowej, wpływający na ścięgna.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia lewofloksacyną często występują objawy uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego: silne zawroty głowy, silne splątanie, drgawki i zaburzenia świadomości.

Przeprowadzane są odpowiednie środki objawowe. Aktywny składnik leku nie jest wydalany przez dializę. Ponadto lek nie ma odtrutki.

[ 32 ], [ 33 ]

Interakcje z innymi lekami

Wchłanianie leku jest znacznie osłabione w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami zobojętniającymi zawierającymi Al lub Mg, a także z produktami zawierającymi sole żelaza.

Wartości biodostępności leku są znacząco zmniejszone, gdy są podawane w połączeniu z sukralfatem. Dlatego należy zachować minimalny 120-minutowy odstęp między ich podaniami.

Lewofloksacynę przepisuje się z dużą ostrożnością razem z substancjami wpływającymi na wydzielanie nerkowe (cymetydyna lub probenecyd). Dotyczy to zwłaszcza osób z zaburzeniami czynności nerek.

Okres półtrwania cyklosporyny wydłuża się o 33% w przypadku jednoczesnego stosowania z lewofloksacyną.

[ 34 ], [ 35 ]

Warunki przechowywania

Levofloxacin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury mieszczą się w zakresie 15-25°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Okres przydatności do spożycia

Lewofloksacynę można przepisać na okres 3 lat od daty wydania substancji farmaceutycznej.

[ 39 ], [ 40 ]

Aplikacja dla dzieci

Nie przepisuje się go dzieciom (poniżej 18 roku życia).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Analogi

Analogami leku są Ofloksacyna, Ciprolet, Glevo z Moflaxią, a także Ciprofloksacyna, Lewofloksacyna i Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]