Lewofloksyn

Lewoflocynę jest lekiem przeciwbakteryjnym stosowanym w terapii ogólnoustrojowej.

[1], [2], [3], [4]

Wskazania Lewofloksyn

Stosuje się go u pacjentów z umiarkowanymi, a ponadto lekkimi zakażeniami wywołanymi przez stadium bakterii, naznaczonymi wrażliwością na lewofloksacynę:

• nasilone zapalenie zatok ;
• przewlekłe zapalenie oskrzeli, które ma postać zaostrzenia;
• ambulatoryjne zapalenie płuc;
• zmiany układu moczowego, występujące z powikłaniami (obejmuje to również odmiedniczkowe zapalenie nerek);
• zmiany chorobowe wpływające na obszar podskórny i naskórek.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Formularz zwolnienia

Uwolnienie substancji produkowanej w postaci tabletek; Płyta zawiera 5 sztuk. Wewnątrz oddzielnego pudełka - 1 opakowanie do pakowania.

[11], [12]

Farmakodynamika

Lek ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego. Wysokie tempo rozwoju właściwości bakteriobójczych zapewnia tłumienie aktywności enzymu bakteryjnego wewnątrz gyrazy DNA, która jest częścią struktury topoizomeraz-2. Wynikiem tego jest zniszczenie struktury bakteryjnej DNA i zablokowanie procesów ich podziału.

Wśród drobnoustrojów, na które wpływa lewofloksacyna:

• Gram-tlenowej (+): ropotwórczy paciorkowce kału kształt enterokoki, złota tworzy gronkowce metylo-S, a wraz z tym saprofitycznych gronkowców z hemolityczna gronkowce metylo-S, typu Streptococcus bezmleczności z paciorkowców C i G podgrup i pneumokoki Peni-I / S / R;
• aerobowe Gram (-): tsitrobakter Freunda, Enterobacter stek akinetobakterii Baumann, bakterii coli z Eikenella corrodens, a ponadto Klebsiella oxytoca, Haemophilus AMPI-S / R, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter agglomerans i bakteriami Morgan. Lista również Haemophilus parainfluenze, Proteus mirabilis, Providencia Stewart, Moraxella catarrhalis, b + / B- Rettgera Providencia, Proteus vulgaris Pasteurella multotsida i Serratia martsestsens Pseudomonas aeruginosa;
• bakterie beztlenowe: clostridia perfringens z bakterioidami fragilis i peptostreptokokki;
• inne: legionella pneumophilus, chlamydofilia zapalenie płuc i mykoplazmowe zapalenie płuc z chlamydofilia psittaci.

Nieregularna wrażliwość dotycząca działania leków ma:

• geny aerobowe (+): hemolityczne gronkowce mety-R;
• aeroba gram (-): Bukholderia cepacia;
• beztlenowce: bakterie tetaotomycronowe z Bacteroides ovatus, Clostridium i Bacteroides vulgaris.

Stosunkowo odporne Levoflotsina posiadają aerobowe Gram (+): S. Aureus metylo-R.

[13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetyka

Lewoflotsin jest wchłaniany z dużą prędkością i praktycznie 100% wewnątrz przewodu pokarmowego z indeksami Cmax osocza, notowanymi po upływie 1 godziny od momentu użycia leku. Wartości bezwzględnej biodostępności substancji wynoszą prawie 100%. Zarejestrowana liniowa farmakokinetyka w zakresie dawek 50-600 mg. Jedzenie ma słaby wpływ na wchłanianie leku.

Około 30-40% leku jest syntetyzowane z białkiem serwatkowym. Nagromadzenie substancji w dziennej dawce 1-krotnej porcji 0,5 g nie prowadzi do rozwoju istotnych efektów klinicznych. Nieznaczna, ale przewidywana kumulacja leków występuje przy 2-krotnym codziennym stosowaniu porcji 0,5 g. Stabilne wartości rozkładu notuje się po 3 dniach.

W przypadku podawania więcej niż 0,5 g wartości Cmax leku w błonie śluzowej oskrzeli wraz z nabłonkowym wydzielaniem oskrzeli wynoszą odpowiednio 8,3 i 10,8 μg / ml; wartości w tkance płuc wynoszą około 11,3 μg / ml (oznaczane po 4-6 godzinach od momentu użycia). W ługu lek przenika słabo.

Średnie wskaźniki leków w moczu przez 8-12 godzin od momentu podania pojedynczej dawki 0,15, 0,3 i 0,5 g porcji wynoszą odpowiednio 44., 91. I 200 μg / ml.

Procesy wymiany są praktycznie nieosłonięte; produkty metaboliczne stanowią mniej niż 5% objętości leku wydalanego z moczem.

Wydalanie z plazmy zachodzi z raczej niską prędkością (okres półtrwania składnika zmienia się w zakresie 6-8 godzin). 85% wydalane przez nerki.

[18], [19]

Dawkowanie i administracja

Codzienne stosowanie leku powinno odbywać się w 1-2 aplikacjach, nie wiążąc ich z bieżącymi spożyciem żywności. Lek jest połykany bez żucia i popijany czystą wodą.

Lewoflocynę spożywa się co najmniej 2 godziny przed lub po zastosowaniu leków zawierających sole Fe, a także sukralfat i leki zobojętniające sok żołądkowy, ponieważ mogą one zmniejszać wchłanianie leku. Wielkość całkowitej porcji zależy od ciężkości przebiegu i postaci zakażenia, a ponadto wrażliwości organizmu sprawczego w odniesieniu do lewofloksacyny.

Terapia powinna trwać maksymalnie 2 tygodnie. Również przez kolejne 48-72 godziny po ustabilizowaniu się temperatury lub po zniszczeniu drobnoustroju (co potwierdzają analizy mikrobiologiczne), wymagane jest kontynuowanie kursu terapeutycznego.

Wielkości dozowania dla różnych chorób:

• ostre stany zapalenia zatok - 1 dzienne podanie 0,5 g leku przez 10-14 dni;
• zaostrzony etap przewlekłego zapalenia oskrzeli - 1-krotne codzienne stosowanie 0,25-0,5 g w okresie 7-10 dni;
• home pneumonia - 1-2 razy dziennie spożycie 0,5 g lewoflociny w ciągu 7-14 dni;
• uszkodzenie układu moczowego (z powikłaniami) - 0,25 g leku 1-krotnie dziennie w ciągu 7-10 dni;
• zmiany skórne - 1-2 razy dziennie stosowanie 0,15-0,5 g leku, przez okres 1-2 tygodni.

Osoby z problemami związanymi z aktywnością nerek (poziom QC poniżej 50 ml / minutę) pierwszego dnia są zobowiązane do przyjmowania pełnej dawki leków i dalszego jej zmniejszania, biorąc pod uwagę wskaźniki QC. Pacjenci z tej grupy powinni być stale nadzorowani przez lekarza specjalistę.

[28], [29], [30], [31]

Stosuj Lewofloksyn podczas ciąży

Zabronione jest stosowanie podczas karmienia piersią i ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ostra nietolerancja na leki z tej podkategorii;
• epilepsja;
• w przypadku skarg na negatywne objawy rozwijające się w okolicy ścięgien i związane z używaniem chinolonów.

[20], [21], [22], [23]

Skutki uboczne Lewofloksyn

Wśród pojawiających się znaków bocznych:

• czasami pojawia się zaczerwienienie na naskórku lub swędzenie. Czasami objawy ciężkiej nietolerancji z objawami pokrzywki lub obrzękiem naskórka i błon śluzowych;
• tachykardia;
• objawy niestrawności;
• senność, znaczne zawroty głowy lub bóle głowy;
• spadek ciśnienia krwi;
• wzrost wartości bilirubiny, a także enzymów wątrobowych i kreatyniny w surowicy;
• leuko, trombocytoza lub neutropenia i eozynofilia;
• poczucie słabości systemowej;
• wyraźne zapalenie ścięgien lub ból w strefie mięśniowo-stawowej.

[24], [25], [26], [27]

Przedawkować

W przypadku zatrucia lewoflotsinom często pojawiają się oznaki uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego: silne zawroty głowy, poważne splątanie, drgawki, konwulsje i zaburzenia świadomości.

Wykonywane są odpowiednie pomiary objawowe. Aktywny element leków nie jest wydalany przez dializę. Ponadto lek nie zawiera antidotum.

[32], [33]

Interakcje z innymi lekami

Absorpcja leku jest znacznie osłabiona, gdy jest połączona z środkami zobojętniającymi zawierającymi Al lub Mg, a ponadto ze środkami, które obejmują sole Fe.

Wartości biodostępności leków znacząco zmniejszyły się dzięki połączeniu podawania z sukralfatem. Dlatego należy zachować co najmniej 120-minutowy odstęp między ich wstrzyknięciami.

Bardzo ostrożnie przepisuje się lewoflocynę wraz z substancjami wpływającymi na wydzielanie nerek (cymetydyna lub probenecyd). Dotyczy to szczególnie osób z zaburzeniami czynności nerek.

Okres półtrwania składnika cyklosporyny jest zwiększony o 33% w połączeniu z lewofloksacyną.

[34], [35]

Warunki przechowywania

Levoflocin jest zobowiązany do trzymania w zamkniętym miejscu od małych dzieci. Temperatury - w zakresie znaków 15-25 ° C.

[36], [37], [38]

Okres przydatności do spożycia

Lewoflocynę można podawać w okresie 3 lat od momentu uwolnienia substancji farmaceutycznej.

[39], [40]

Aplikacja dla dzieci

Nie przepisywany w pediatrii (poniżej 18 lat).

[41], [42], [43], [44], [45]

Analogi

Analogi leku to: Ofloxacin, Tsiprolet, Glevo z Moflaksii, a ponadto Ciprofloksacyna, Lewofloksacyna i Rotomax.

[46], [47], [48], [49], [50], [51]