Levocom

Levocom to lek przeciwparkinsonowski z grupy leków dopaminergicznych.

Wskazania Levocoma

Jest stosowany w leczeniu parkinsonizmu i choroby Parkinsona.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w tabletkach, 10 sztuk wewnątrz płytki blistrowej. W pudełku znajduje się 3 lub 10 takich płytek.

Farmakodynamika

Levokom to złożony lek przeciwparkinsonowski, którego składnikami są karbidopa (składnik spowalniający dekarboksylazę aromatycznych aminokwasów) i lewodopa (element metaboliczny, który poprzedza dopaminę i który, w przeciwieństwie do samej dopaminy, może przenikać przez barierę krew-mózg).

W wyniku procesu dekarboksylacji lewodopa znajdująca się wewnątrz tkanki mózgowej przekształca się w dopaminę, uzupełniając jej niedobór i tym samym zmniejszając objawy parkinsonizmu. Lewodopa zmniejsza nasilenie wielu objawów choroby, zwłaszcza sztywności, a także bradykinezji. Jednocześnie zmniejsza dysfagię z drżeniem, ptylizą i niestabilnością ortostatyczną, które powstają z powodu choroby Parkinsona i parkinsonizmu.

Jednak większość lewodopy przyjętej doustnie ulega przekształceniu w dopaminę w środowisku pozamózgowym, nie przenikając przez BBB.

Karbidopa nie może przejść przez BBB. Zapobiega procesowi pozamózgowej dekarboksylacji elementu lewodopy, zwiększając w ten sposób objętość lewodopy przenikającej do mózgu, która jest w nim przekształcana w dopaminę.

Wśród zalet leku złożonego jest silniejszy efekt leczniczy w porównaniu z lewodopą i lepsza podatność pacjenta. Ponadto, skutki uboczne są mniej wyraźne, ponieważ w celu uzyskania efektu leczniczego stosuje się niższe dawki lewodopy.

Levokom pomaga zapewnić długotrwałe utrzymanie leczniczego stężenia lewodopy w osoczu krwi. Karbidopa zapobiega aktywności chlorowodorku pirydoksyny, co pozwala na zwiększenie szybkości obwodowych procesów metabolicznych lewodopy.

Farmakokinetyka

Składniki aktywne wchodzące w skład leku ulegają naturalnym przemianom. Lewodopa jest doskonale wchłaniana w przewodzie pokarmowym (większość w jelicie cienkim).

Dystrybucja substancji odbywa się wewnątrz tkanek wraz z narządami. Lewodopa ulega złożonym przemianom metabolicznym (główną jest dekarboksylacja, podczas której jest przekształcana w noradrenalinę, dopaminę z adrenaliną). Produkty przemiany materii są wydalane przez nerki.

Około 80% lewodopy wydalane jest z moczem, większość w postaci kwasu homowaniliowego i 2-hydroksyfenylooctowego. Mniej niż 1% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. Okres półtrwania substancji z osocza wynosi około 1 godziny (przy udziale karbidopy okres ten wydłuża się do 2 godzin).

Karbidopa (α-metylodofahydrazyna) jest szybko, choć nie całkowicie, wchłaniana w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym. Jest dystrybuowana w organizmie, ale nie przechodzi przez barierę krew-mózg. Około 50% leku w postaci niezmienionego składnika i produktów jego rozpadu jest wydalane przez nerki.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie. Każdy pacjent musi indywidualnie wybrać odpowiednią dawkę dzienną.

Osobom, które dopiero rozpoczynają terapię, należy przepisać dawkę 0,5 tabletki przyjmowaną 1-2 razy dziennie po posiłku. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać - codziennie lub co drugi dzień o 0,5 tabletki, aż do uzyskania pożądanego efektu leczniczego.

Dopuszcza się przyjmowanie nie więcej niż 8 tabletek Levokoma na dobę (0,2 g karbidopy i 2 g lewodopy).

[ 1 ]

Stosuj Levocoma podczas ciąży

Leku nie należy przepisywać kobietom w ciąży i karmiącym piersią.

Aby zapobiec wystąpieniu negatywnych objawów u niemowlęcia, konieczne jest albo zaprzestanie karmienia piersią, albo zaprzestanie stosowania leku - wyboru dokonuje się na podstawie oceny znaczenia przyjmowania leku dla matki.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nadwrażliwości na którykolwiek składnik leku;
• jaskra.
• stosować w połączeniu z inhibitorami MAO;
• niezdiagnozowane choroby skóry lub występowanie czerniaka w wywiadzie.

Skutki uboczne Levocoma

Po zastosowaniu Levokom często pojawiają się negatywne skutki, związane z centralnym neurofarmakologicznym działaniem dopaminy - takie jak dyskineza (w tym pląsawica), drżenie mięśni, ruchy dystoniczne i inne mimowolne, a także blefarospazm. Takie działania niepożądane ustępują po zmniejszeniu dawki leku.

Do innych poważnych objawów negatywnych zalicza się demencję, zmiany stanu psychicznego (w tym objawy paranoidalne i przejściową psychozę) oraz depresję, która może prowadzić do tendencji samobójczych.

Czasami występują zaburzenia rytmu serca, przyspieszone bicie serca, zapaść ortostatyczna, objawy rozhamowania lub zahamowania, a także wymioty, uczucie senności, pojawienie się zawrotów głowy lub nudności oraz rozwój anoreksji.

Czasami obserwuje się krwawienie w przewodzie pokarmowym, rozwój wrzodów jelitowych, zapalenie żył, niedokrwistość (hemolityczną lub niehemolityczną), leukopenię lub trombocytopenię i agranulocytozę. Ponadto pojawiają się drgawki, duszność, ból za mostkiem i parestezje, a także wzrastają wartości ciśnienia tętniczego.

Podczas terapii lewodopą, jak i karbidopą, mogą wystąpić odchylenia od normy różnych badań laboratoryjnych - na przykład fosfatazy alkalicznej, prób wątrobowych, LDH, ALT i AST, a także bilirubiny, a ponadto dodatni wynik testu Coombsa. Może również nastąpić obniżenie hemoglobiny z wartościami hematokrytu, może nastąpić wzrost poziomu glukozy w surowicy krwi i liczby bakterii z leukocytami w moczu.

Inne negatywne skutki:

• zaburzenia układu nerwowego: drętwienie, drżenie mięśni, ataksja, drżenie rąk, a także szczękościsk, kurcz powiek o charakterze tonicznym, zaburzenia chodu i aktywacja utajonego zespołu Hornera;
• zaburzenia psychiczne: bezsenność, uczucie lęku, dezorientacji, euforii i podniecenia. Pojawiają się również halucynacje, majaczenie i koszmary;
• problemy z trawieniem: pieczenie języka, suchość w ustach i gorycz w ustach, dysfagia i nadmierne ślinienie. Ponadto występują bolesne odczucia w otrzewnej, czkawka, biegunka, zaparcia i wzdęcia;
• zaburzenia metaboliczne: pojawienie się obrzęków, a także wzrost lub spadek masy ciała;
• zmiany powierzchniowe skóry: nadmierna potliwość, zaczerwienienie skóry twarzy, łysienie i wysypki. Pot może być również zabarwiony na ciemno;
• zaburzenia układu moczowo-płciowego: nietrzymanie moczu lub jego zatrzymanie, ciemny mocz i priapizm;
• zaburzenia w funkcjonowaniu narządów zmysłów: rozszerzenie źrenic i podwójne widzenie, a także kryzysy okoruchowe;
• Inne objawy: uczucie złego samopoczucia i osłabienia, uderzenia gorąca, chrypka, duszność, bóle głowy, zgrzytanie zębami, czerniak złośliwy i zespół NMS.

Przedawkować

Objawy zatrucia: wczesne objawy obejmują drżenie mięśni i kurcz powiek. Przyspiesza się również tętno, wzrasta ciśnienie krwi, a apetyt maleje. Odczuwa się niepokój, lęk i pobudzenie, a także dezorientację i bezsenność.

W celu złagodzenia objawów konieczne jest natychmiastowe płukanie żołądka i wywołanie wymiotów.

Podejmowane są również działania objawowe: ostrożnie wykonuje się infuzje, monitoruje się poziom drożności dróg oddechowych, a w przypadku wystąpienia arytmii wykonuje się odpowiednie zabiegi, monitorując jednocześnie EKG. Nie ma danych na temat wpływu dializy na te zaburzenia. Stosowanie pirydoksyny nie będzie miało wpływu.

Interakcje z innymi lekami

U osób stosujących leki przeciwnadciśnieniowe lek może wywołać rozwój objawów zapaści ortostatycznej. W związku z tym konieczne jest korygowanie dawek leków przeciwnadciśnieniowych na początkowym etapie terapii lekiem Levokom.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków trójpierścieniowych mogą wystąpić objawy negatywne, w tym dyskineza i podwyższone ciśnienie krwi.

Nie wolno łączyć leku z inhibitorami MAO. Leki te należy odstawić 14 dni przed rozpoczęciem stosowania Levokom.

Jednoczesne stosowanie butyrofenonów z fenotiazynami może osłabiać działanie lecznicze leku.

Fenytoina z papaweryną mogą eliminować działanie leku przeciwparkinsonowskie.

Metoklopramid zwiększa stężenie lewodopy w osoczu.

Preparaty żelaza mogą hamować wchłanianie lewodopy.

Lek można łączyć z innymi lekami przeciw parkinsonizmowi, które nie zawierają lewodopy.

U osób stosujących dietę bogatą w białko może wystąpić zmniejszone wchłanianie leku.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Levokom należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 25°C.

[ 4 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Levokom wynosi 3 lata od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Przepisywanie leku Levokom dzieciom jest zabronione.

Analogi

Następujące leki są analogami leku: Levocarbhexal z Duodopą i Madoparem, a także Carbidopa i Levodopa, Nakom, Levokom retard i Stalevo.